缬草挥发油β-环糊精包合物的制备与评价

该研究以提高缬草挥发油的稳定性并掩盖其不良气味为目的,制备和评价了缬草挥发油β-环糊精包合物。通过考察包合物得率和缬草挥发油包合率,确定包合物的制备方法后,采用均匀设计法优化包合物的制备工艺与处方。差示扫描量热法(DSC)和X-射线粉末衍射法(X-RD)验证缬草挥发油β-环糊精包合物的形成,并考察其稳定性。饱和水溶液-超声细胞粉碎法显示较好的包合物得率与包合率。在优化条件下,所制包合物得率(84.78±3.23)%,挥发油的包合率(86.23±2.48)%,DSC和X-RD结果表明包合物的形成、β-环糊精包合物明显提高了缬草挥发油的稳定性。     

九味蒲芍胶囊挥发油包合工艺及包合物稳定性研究

目的优选九味蒲芍胶囊中挥发油-β-环糊精(β-CD)包合物的制备工艺,并对其稳定性进行考察。方法采用饱和水溶液法,以包合率和包合物收率的综合评分为指标,采用Box-Behnken设计-效应面法考察β-CD与挥发油比例、包合温度、包合时间对包合工艺的影响;采用薄层色谱法(TLC)、红外分光光度法(IR)对包合物进行验证,并考察包合物在高温、高湿、光照条件下的稳定性。结果最佳包合工艺为:β-CD 6.2 g与挥发油1 ml,在53℃条件下包合4.2 h;薄层色谱法和红外光光度法结果表明,包合物已经形成;稳定性试验结果表明,挥发油经包合后稳定性得到明显加强。结论优选的包合工艺简单可行,达到了制备包合物的目地。     

山奈挥发油-β-环糊精包合物的制备与表征

目的:研究山奈挥发油-β-环糊精(β-CD)包合物的最佳制备工艺并考察其稳定性。方法:采用饱和水溶液法制备包合物,以包合物收率和油利用率的综合评分为筛选指标,选择山奈挥发油与β-环糊精的用量比(V/W)、包合温度及搅拌时间为影响因素,进行响应面分析试验,优选包合工艺。采用红外分光光度法和X-射线衍射法对山奈挥发油-β-环糊精包合物进行表征,并考察包合物在强光、高温、高湿环境下的稳定性。结果:最佳包合条件为山奈挥发油与β-环糊精的用量比为1∶8.51(m L∶g),包合温度为13.10℃,搅拌时间为3小时。红外分光光度法和X-射线衍射法等表征结果表明包合物已形成,并具有一定的抗光照性、热稳定性和湿稳定性。结论:最佳包合工艺合理、可行,有效地提高了山奈挥发油的稳定性。     

复方莪术油β-环糊精包合物的制备工艺及稳定性研究

目的:优选复方莪术油β-环糊精包合物的最佳制备工艺条件,并对其稳定性进行考察。方法:通过对制备方法的筛选,采用饱和水溶法制备包合物。通过正交试验,以复方莪术油包合产率和包合率为筛选指标,优选包合工艺。选用红外分光光度法和紫外色谱法对包合效果进行表征,并且考察了包合物在高温、高湿、强光照射条件下的稳定性。结果:最佳包合条件为2 m L莪术油,40 mg维A酸与16 gβ-环糊精进行包合,包合时间2.5 h,包合温度30℃。经红外分光光度法和紫外色谱法鉴定,已经形成了复方莪术油β-环糊精包合物,并且具有一定的稳定性。结论:试验得出的最佳包合工艺稳定可行。     

吴茱萸次碱羟丙基-β-环糊精包合物的制备工艺研究

吴茱萸次碱（rutaecarpine,Rut）是吴茱萸中提取的一种吲哚喹唑啉类生物碱,研究表明吴茱萸次碱有抗高血压、抗癌、抗炎、抗血栓形成等多种药理学作用,目前许多学者正致力于将其开发成一种全新作用机制的抗高血压、抗炎药物,但是研究发现吴茱萸次碱属于既难溶于水又难溶于油的高脂溶性药物,Rut的高度难溶性是其口服吸收应用的主要障碍,极大的降低了吴茱萸次碱的生物利用度,因此本实验以羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）为包合材料制备Rut包合物,以提高吴茱萸次碱的水溶性和生物利用度。该实验采用搅拌法-冷冻干燥法制备Rut-HP-β-CD包合物,以包合率为指标,运用正交试验法,以主客分子摩尔比、包合温度、包合时间、搅拌速度为影响因素,优化 Rut-HP-β-CD 包合物的制备工艺。通过考察表观溶解度、薄层色谱、显微鉴别和熔点测定、溶出度考察等方法验证包合物。结果显示当Rut与HP-β-CD摩尔比为1：1,温度60 ℃、包合时间 4 h、搅拌速度600 r·min^-1的条件下制备Rut-HP-β-CD 包合物,包合率达 91.04%,工艺优化成功。因此以最佳工艺条件制备的 Rut-HP-β-CD 包合物制备工艺简便、易行,包合率高,重复性好,能显著提高Rut的溶解度及生物利用度,为吴茱萸次碱的临床应用提供了可靠实验基础。     

脱氧土大黄苷-β-环糊精超分子包合物的制备及包合物性能研究

通过均相法制备β-环糊精(β-cyclodextrin, β-CD)-脱氧土大黄苷(Desoxyrhaponticin, DES)包合物,采用紫外-可见光谱和荧光光谱法对包合物进行表征,测定包合物的包合率、主客体包结比、超分子体系的结合常数及热力学函数。结果表明,设计的方法合理,成功制备包合物,利用紫外-可见分光光度法测得包合物的包合率为38%;利用荧光光谱法测得主客体包结比为2:1, β-CD包合DES的热力学函数ΔH⁰<0, ΔS⁰<0,说明该包合物形成的作用力主要为氢键与范德华力,ΔG⁰<0且ΔG⁰与反应温度成正比,说明此反应随温度升高而自发性增强;利用偏振荧光法定量证明了β-CD与DES相互作用过程中,生成了非共价复合物,该研究有关结果可为环糊精超分子体系研究提供一定参考。     

樟树叶挥发油β-环糊精包合工艺的研究

目的：研究应用β-环糊精包合樟树叶挥发油的最佳工艺。方法：用超声波法对樟树叶挥发油进行β-环糊精包合;通过正交设计优选最佳的包合工艺;水蒸气蒸馏法提取包合物挥发油,薄层色谱法和紫外光谱吸收法进行包合物验证。结果：樟树叶挥发油最佳包合工艺是挥发油与β-环糊精按1：7投料、包合温度20℃、包合时间20分钟、β-环糊精与水按1：9投料。结论：在优选的包合工艺条件下制备樟树叶挥发油包合物,挥发油包合率为94．32％,包合物收率为80．01％,此包合工艺稳定可行。     

肠康宁片中挥发油的β-环糊精包合工艺研究

目的优化肠康宁中挥发油的β-环糊精包合工艺。方法采用正交实验对β-环糊精包合的主要工艺参数进行筛选,以包合物得率及包合物油率为指标,选定最佳工艺,并采用薄层色谱法和紫外分光光度法对包合物进行物相鉴别。结果肠康宁中挥发油的β-环糊精包合工艺的最佳工艺为:采用机械搅拌法,肠康宁片挥发油与β-CD包合物投料比为1∶8,加水量为10倍,包合温度30℃,搅拌时间1.5h。结论此工艺可提高制剂稳定性,方法简便易行,能适用于大生产。     

连翘、薄荷混合挥发油β-环糊精包合物的制备工艺研究

目的：本研究旨在探究β-环糊精包合连翘、薄荷混合挥发油的最佳工艺。方法：以挥发油包合率、包合物得率为综合评价指标,采用饱和水溶液法制备连翘、薄荷混合挥发油β- 环糊精包合物,通过L₉（3⁴）正交实验考察了挥发油与β- 环糊精的配比、包合温度及包合时间对制备工艺的影响,找出最佳的制备工艺条件并进行了放大验证。并用TLC、显微镜鉴别的方法对包合物进行了表征和分析。结果：优选出最佳制备工艺条件为：挥发油与β-环糊精的配比为1∶8,包合温度为55℃,包合时间为3h。结论：本实验为连翘、薄荷混合挥发油包合工艺获得最佳工艺参数及产业化放大提供了试验依据。     

正交法优化维药唇香草挥发油β-环糊精包合工艺研究

目的：优化唇香草中挥发油的β-环糊精包合工艺。方法：采用正交实验对β-环糊精包合的主要工艺参数进行筛选,以包合物的包合率及收得率为指标,选定最佳工艺,并采用薄层色谱法和紫外分光光度法对包合物进行物相鉴别。结果：唇香草中挥发油的β-环糊精包合工艺的最佳工艺为：采用机械搅伴法,挥发油与β-环糊精投料比为1：8,加水量为10倍,包和温度50℃,搅拌时间1.5h。结论：此工艺可提高制剂稳定性,方法简便易行,能适用于大生产。     

孜然挥发油β-环糊精包合物的制备与评价

目的优选孜然挥发油β-环糊精包合物的包合工艺。方法采用饱和水溶液法,通过L9(34)正交试验设计优选孜然挥发油包合物的制备工艺,使用红外光谱法、差示热扫描量法、紫外分光光度计法进行表征,考察其稳定性,并测定包合常数。结果优选出的最佳工艺为孜然油与β-CD投料比为1∶8,包合物温度40℃,β-CD与水的体积比1∶10,包合时间2 h。红外光谱法、差示热扫描量法、紫外分光光度计法均显示形成了包合物。包合物且有一定的抗光照性、热稳定性、湿稳定性,包合比为1∶1。结论孜然挥发油包合工艺重复性好,工艺稳定可行。     

桂枝挥发油β—环糊精包合物研究

目的：研究桂枝挥发油β-环糊精包合物的制备工艺,方法：正交试验法。紫外分光光度法测定挥发油含量。结果：挥发油与β-环糊精比例为1：6包合温度为60℃,包合时间为1h,包合率为54．1％,结论：确定了桂枝发挥油β-环糊精包合物最佳工艺。     

内切式匀浆法制备薄荷挥发油包合物的工艺优选及验证

目的:建立环糊精包合挥发油的新方法——内切式匀浆法,为包合方法的选择提供参考。方法:选择薄荷挥发油为模型药,对比饱和水溶液法、胶体磨法、球磨法和内切式匀浆法制备β-环糊精(β-CD)包合物的优缺点,采用内切式匀浆法,以包合率为考察指标,通过正交试验对薄荷挥发油包合物的包合工艺进行优化。采用薄层色谱法(TLC),显微镜成像法和傅里叶变换红外光谱法(FT-IR)对包合物进行表征,运用气质联用技术对包合前后的薄荷挥发油进行成分分析。结果:最佳包合工艺条件为薄荷挥发油与β-CD的比例1∶10,β-CD与水的比例1∶3,包合时间5 min,转速3 000 r·min~(-1);平均包合率96.97%(RSD 1.0%);TLC,显微镜成像法及FT-IR均证明薄荷挥发油包合物已形成;GC-MS结果表明包合前后薄荷挥发油的成分略有差异,但主要成分及其相对质量分数基本一致。结论:内切式匀浆法制备的包合物包合率高、省时、节能、成本低、操作简便,且工艺稳定,适于工业化生产,是包合物制备的潜在最佳方法,值得进一步推广。     

星点设计-效应面法优化芹菜籽挥发油羟丙基-β-环糊精的包合工艺

[目的]优化芹菜籽挥发油-羟丙基-β-环糊精包合物的包合工艺,并对包合物进行表征及评价。[方法]采用冷冻干燥法包合芹菜籽挥发油,以丁苯酞的包合率、载药量为评价指标,计算综合评分OD值。对包合温度、包合时间和芹菜籽挥发油与羟丙基-β-环糊精的比例进行单因素考察,并设计三因素五水平的星点实验。对实验结果进行多元线性、二项式及三项式拟合,采用效应面法筛选出的最佳包合工艺进行验证实验。采用高效液相色谱法（HPLC）测定包合物中丁苯酞的含量,采用紫外扫描法（UV）、差示扫描量热法（DSC）对芹菜籽挥发油-羟丙基-β-环糊精包合物进行表征。[结果]芹菜籽挥发油包合物的最优制备工艺为：芹菜籽挥发油：羟丙基-β-环糊精比例2：25、包合温度为44.5℃、包合时间167 min。此包合工艺制备的挥发油包合物包合率为78.95%,包合物中丁苯酞质量分数为2.982 mg/g。表征结果显示芹菜籽挥发油被羟丙基-β-环糊精成功包合。[结论]星点设计-效应面法适用于芹菜籽挥发油-羟丙基-β-环糊精的包合工艺优化,此方法建立的数学模型具有良好的预测性。     

甘草黄酮-β-环糊精包合工艺优化

目的:优化甘草黄酮的β-环糊精包合工艺。方法:采用正交试验对甘草黄酮-β-环糊精包合的主要参数进行考察,以综合评分为指标,筛选最佳工艺,并采用紫外分光光度法和薄层色谱法对包合物进行物相鉴别。结果:甘草黄酮-β-环糊精包合物的最佳工艺为:甘草黄酮与β-环糊精的投料比为1:10,加水量为β-环糊精的10倍,包合温度40℃,搅拌时间1h。结论:饱和水溶液法制备甘草黄酮-β-环糊精,方法可行,操作简单。     

山橿挥发油的提取及β-环糊精包合工艺研究

目的：优选山橿挥发油的提取及β-环糊精包合的最佳工艺。方法：利用水蒸气蒸馏法提取山橿挥发油,采用正交实验设计法,以挥发油得率为指标优选提取工艺;以包合物收率及挥发油包合率为考察指标优选包合工艺,并采用紫外分光光度法及薄层色谱法对包合物进行鉴别。结果：挥发油最佳提取条件是药材粉碎度24目、浸泡时间0.5 h、提取时间4 h、加10倍量水;包合的最佳工艺为研磨法,最佳条件为β-环糊精与挥发油的比例8：1、加2倍量水、研磨时间60 min。结论：本实验方法可得到较高提取率及稳定的包合物。     

三益丹中薄荷脑、冰片的p-环糊精包合工艺研究

目的优选出薄荷脑和冰片β-环糊精(β-CD)的最佳包合工艺饱和水溶液法,以包合物收得率,薄荷脑、冰片包合率为评价指标,通过正交设计实验分别考察β-CD与薄荷脑和冰片的质量比、包合温度、包合时间对包合工艺的影响;通过薄层色谱法和红外光谱法对包合物进行验证;以薄荷脑和龙脑的相对含量为指标,考察其稳定性。结果最佳包合工艺为:β-CD与薄荷脑和冰片的质量比6∶1,包合温度30℃,包合时间1.5 h;薄层色谱法和红外光谱法均表明β-CD包合物的形成;包合物在空气、高温和高湿条件下的稳定性明显高于其物理混合物。结论优选出的包合工艺收得率和包合率较高、工艺稳定、合理可行。     

星点设计-效应面法优化鱼腥草挥发油-β-环糊精包合物的制备工艺

目的 优化鱼腥草挥发油-β-环糊精（β-CD）包合物的制备工艺。方法 采用搅拌法制备包合物,以挥发油包合率、包合物得率和包合物中甲基正壬酮质量分数的综合评分OD值为评价指标,在单因素试验基础上采用3因素5水平星点设计考察包合时间、包合温度、β-CD与鱼腥草挥发油投料比对制备工艺的影响,对结果进行多元线性和二项式拟合,效应面法筛选出最佳包合工艺,进行预测分析和验证试验,并以红外光谱法和顶空固相微萃取-气相色谱-质谱法（HS-SPME-GC-MS）对包合物进行质量评价。结果 鱼腥草挥发油-β-CD包合物的最优包合工艺：包合时间4.8 h、包合温度62 ℃、β-CD与鱼腥草挥发油的质量比为7.79：1,挥发油包合率、包合物得率和包合物中甲基正壬酮质量分数预测值与理论值的偏差分别为1.70%、1.49%、2.22%。结论 星点设计-效应面法适用于鱼腥草挥发油-β-CD包合物的制备工艺优化,以此方法建立的数学模型具有良好的预测性。     

妇康阴道泡腾片中挥发油β-环糊精包合物制备及稳定性研究

目的:研究β-环糊精包合挥发油的最佳工艺;考察包合物的稳定性。方法:采用单因素试验,以挥发油收率为评价提取工艺指标;采用正交试验,以挥发油包合率和包合物收得率为评价包合工艺指标;以挥发油量为测定指标,分别对包合物和物理混合物进行强光照射、高温、高湿、挥发性试验。结果:最优提取工艺条件为:加10倍量水,浸泡4h,提取挥发油6h;最佳包合工艺条件为:β-环糊精与油按10:1(g:mL)配比,在40℃包合1h;在光、热、湿因素影响下,包合物中挥发油含量无明显变化,而混合物中挥发油含量明显下降,挥发性试验包合物的热失重比混合物小。结论:此工艺得率较高可以广泛应用,β-环糊精包合物具有一定的抗光解、热、湿稳定性。     

姜黄挥发油β-环糊精包合工艺研究

目的：确定姜黄中挥发油β-环糊精包合工艺条件。方法：以挥发油包合率、包合物收得率及包合物含油率为指标，采用正交实验优选制备挥发油β-环糊精的最佳包合工艺条件；通过薄层色谱法验证包合物结果；采用热重分析法对包合物的性质和包合效果进行检测。结果：最佳包合工艺条件为姜黄挥发油与β-环糊精比例1：6（ml／g），包合温度为30℃，包合时间15min，搅拌速度40rpm，挥发油包合率为90．0％。结论：用优选的包合工艺条件制备的包合物包合率及收得率较高。