银杏内酯对内毒素休克兔胃功能损害的影响

在内毒素休克所引起胃肠道运动功能障碍、粘膜溃疡出血的病理生理过程中 ,内源性血小板活性因子 (Ｐｌａｔｅｌｅｔａｃｔｉ ｖａｔｉｎｇｆａｃｔｏｒ,ＰＡＦ)的释放是一重要环节[1]。阻断这一环节 ,将有助于减轻内毒素介导的器官损害。近年来 ,从传统中药银杏叶中提取的主要活性成分银杏内酯Ａ(ＧｉｎｋｇｏｌｉｄｅＡ)已被证明是一种天然特异性的ＰＡＦ受体拮抗剂[2 ],具有改善心肌缺血[3]、缓解小动脉痉挛[4 ]、影响肾上腺皮质激素的代谢和对抗胃肠局部缺血引起的粘膜损伤[5 ]等多种生物活性 ;为了解银杏内酯对内毒素休克时多器官损害过…     

银杏内酯B对缺血再灌注大鼠心脏保护作用的实验研究

目的:探讨银杏叶提取物银杏内酯B对大鼠缺血-再灌注(I/R)心肌损害的影响.方法:采用Langendorff离体灌注大鼠心脏标本,制备I/R心肌损伤的模型,通过连续记录心率失常发生和心肌单相动作电位(MAP)的变化,测定冠脉流出液LDH、CPK和心肌匀浆组织中SOD活性和MDA含量,观察血小板活化因子(PAF)的作用和银杏内酯B对其活动变化的影响.结果:给予外源性PAF明显加重I/R引起的心律紊乱和心肌损伤,银杏内酯B(10μmol/L)预处理可显著降低I/R心律失常发生率和MAP时程的改变(P＜0.01),降低LDH、CPK和MDA含量以及提高SOD活性(P＜0.05和p＜0.01).结论:银杏内酯B对缺血-再灌注心肌损害具有明显的保护作用,其机制可能是拮抗PAF和抑制自由基的产生.     

TLC法测定银杏内酯

二萜类化合物银杏内酯是银杏中具有药理作用的活性成分。法国出售的商品名为Tanakan的银杏叶提取物,据介绍用于治疗脑血管疾病和老年痴呆。最近的研究表明,银杏内酯B是强血小板活化因子(PAF)拮抗剂,由此可证明它对治疗气喘病、内毒素休克、移植感染上有效。过去测定银杏叶提取物中的银杏内酯的薄层层析法,由于缺乏灵敏度和专属性,一直不能令人满意。如Lobstein-Guth法,银杏内酯B的最小检出量为30μg,因此不适于提取物中银杏内酯的测定。用本法最小检出量可降至4μg。     

银杏叶提取物对氨基半乳糖加内毒素诱发及免疫性小鼠肝损伤的影响

银杏内酯是从银杏叶、根皮等中提取的有效药用成分之一。从 80年代开始 ,国内外学者对它们的药理和生理作用进行了广泛而深入的研究 ,发现银杏内酯是特异的血小板活化因子 (Platelet activating factor,PAF)拮抗剂〔1〕,而 PAF是多种疾病的介质之一。我们观察到富含银杏内酯的 G- 9312对在体四氯化碳肝损伤、离体四氯化碳肝灌流肝损伤有保护作用 ,并具有改善肝组织病理损害程度〔2～ 3〕,本文进一步探讨了 G-9312对氨基半乳糖加内毒素肝损伤、免疫性肝损伤的影响。1　实验材料1.1　药品和试剂 :联苯双酯 ,潍坊制药厂出品 ,批号 :90 0 10…     

银杏二萜内酯类化合物拮抗PAF诱导的血小板聚集及对神经细胞的保护作用

该研究通过对银杏二萜内酯类化合物拮抗PAF诱导的血小板凝集和神经保护作用进行检测来探讨银杏内酯制剂治疗缺血性脑卒中的作用机制。实验以PAF作为血小板聚集诱导剂,将银杏二萜内酯分别加入采集的兔血中,采用比浊法检测各化合物对血小板凝集的抑制作用;在L-谷氨酸诱导的原代皮质神经细胞损伤模型上采用MTT检测细胞活率,使用荧光染料Fura-2 AM检测细胞内游离钙离子浓度,通过Hoechst 33258染色法检测银杏二萜内酯对神经细胞凋亡的抑制作用。结果发现银杏二萜内酯类化合物中抑制PAF诱导的血小板凝集活性大小依次为银杏二萜内酯K(GK)、银杏二萜内酯B(GB)、银杏二萜内酯A(GA)、银杏二萜内酯C(GC)、银杏二萜内酯M(GM)、银杏二萜内酯J(GJ)和银杏二萜内酯L(GL);其中GB和GK(1~100μmol·L~(-1))能显著减轻L-谷氨酸所致的细胞损伤,表现为神经细胞活率明显提高(P0.05),细胞内钙离子浓度明显下降(P0.05)和细胞凋亡率明显减少(P0.05)。该研究明确了银杏二萜内酯各化合物在抑制PAF诱导的血小板凝集和神经细胞保护方面的活性与作用特征。     

植物产品专利

银杏内酯B(ginkgolide B)为银杏内酯类化合物中活性最高的PAF受体拮抗剂。而银杏内酯C(ginkgolide C)则活性较低。两者几乎从银杏叶和根中以等量提取出来。银杏内酯C转化为银杏内酯B的方法为:(1)保     

银杏外种皮内脂对抗D-半乳糖衰老小鼠的作用

目的:观察银杏外种皮内酯对抗D-半乳糖所致衰老过程的作用.探讨银杏内酯对D-半乳糖所致衰老小鼠的影响.方法:计连续42dSCD-半乳糖,造成小鼠衰老模型,用Y迷宫、Morris水迷宫实验及测定小鼠海马SOD和GSH-Px及脑组织MDA的方法来检验银杏内酯对D-半乳糖所致衰老小鼠的改善作用.结果:表明银杏内酯可显著改善D-半乳糖所致的学习与记忆能力的损害.高、低剂量银杏内酯组比模型对照组的Y迷宫、Morris水迷宫的学习、记忆能力有显著性改善(P＜0.05)、小鼠海马SOD含量增多(P＜0.05)、GSH-Px含量增多(P＜0.05)、脑组织MDA含量减少(P＜0.05).结论:银杏内酯能改善D-半乳糖所致衰老小鼠的学习与记忆功能,减少脑组织损伤.     

国产银杏内酯和银杏叶提取物对实验性脑缺血治疗的对比研究

银杏为我国较为丰富的特产植物。近年 ,银杏叶的开发利用显示出广阔前景。银杏叶提取物 ( Ginkgo biloba extract,GBE)主要药效成分是 2 4%类黄酮和 6%萜内酯 ,后者主要成分含 5种银杏内酯 (即 Ginkgolide A、B、C、M、J,以银杏内酯 B作用最强 )。银杏内酯是特异性血小板活化因子 ( PAF)受体拮抗剂 ,能选择性拮抗 PAF诱导的脑缺血损害 〔1〕;GBE对脑缺血组织的保护作用 ,主要通过清除自由基、拮抗 PAF来实现〔2〕。目前 ,尚未见有国产银杏内酯和 GBE治疗脑缺血的对比研究资料。为了解国产银杏内酯和 GBE治疗脑缺血的效果和原理 …     

银杏内酯药理作用的研究进展

<正> 银杏(Ginkgo biloba L)系银杏科植物,又名白果、公孙树,在我国已有600多年的药用历史,自六十年代以来,国内外学者对银杏的化学成分、药理作用及其应用做了大量的研究工作。且以证明内酯是银杏叶中主要的活性成分之一,是一类特异有效的血小板活化因子(Platelet Activating Factor)受体拮抗剂。 我国的银杏资源占世界总资源量的70％以上,但对银杏的研究和利用则滞后于国外。了解银杏内酯的药用研究进展,对促进我国银杏资源的研究、开发和利用,无疑具有重要的意义。 血小板活化因子(PAF)是由血小板和多种炎症组织分泌产生的一种内源性磷酯,是迄今发现的最有效的血小板聚集诱导剂,它与许多疾病的产生、发展密切相关。银杏内酯目前被认为是最有临床应用前景的天然PAF受体拮抗剂。其中以银杏内酯B对PAF产生的作用最强。目前,国外银杏内酯以进入Ⅲ期临床研究。本文将综述有关银杏内酯的药理作用研究概况。     

银杏内酯B对氧化应激损伤血管内皮细胞的保护作用

目的:研究银杏内酯B对过氧化氢(H2O2)诱导人脐静脉内皮细胞(HUVECs)损伤的保护作用。方法:体外培养第4～6代HUVECs,分为空白对照组、H2O2损伤模型组(300μmol/L)、银杏内酯B(1、5、10μmol/L)预处理2 h加H2O2损伤组。用MTT比色法检测HUVECs活力,试剂盒检测丙二醛(MDA)、一氧化氮(NO)、乳酸脱氢酶(LDH)含量,一氧化氮合酶(NOS)活性,激光共聚焦显微镜荧光染色法检测细胞内活性氧(ROS),流式细胞仪分析细胞凋亡率。结果:与空白对照组比较,模型组细胞活力显著降低、MDA和LDH含量显著增加、NO含量及NOS活性显著下降、细胞凋亡率显著,提示H2O2明显造成HUVECs损伤和死亡。银杏内酯B使内皮细胞增殖活力显著增加、MDA和LDH含量显著减少、NO含量及SOD、GSH、NOS活性显著增加、细胞凋亡率显著降低,提示银杏内酯B可干扰H2O2对内皮细胞的损伤作用。结论:银杏内酯B具有抗氧化作用,能抑制H2O2诱导内皮细胞凋亡,减轻H2O2对内皮细胞的损伤作用,从而产生保护血管内皮细胞的作用。     

银杏内酯对大脑中动脉阻塞大鼠脑内iNOS表达的影响

目的:观察银杏内酯对大脑中动脉阻塞大鼠脑内诱导型一氧化氮合酶(iNOS)表达的影响.方法:采用颈内动脉线栓法制备大鼠大脑中动脉阻塞模型,对使用银杏内酯、尼莫地平、银可络的大鼠进行神经行为评分,筛选造模成功大鼠进行SABC染色.结果:模型组缺血侧脑组织iNOS大量表达,银杏内酯高、中剂量给药组缺血侧脑组织iNOS阳性细胞表达明显减少.结论:银杏内酯可抑制缺血脑组织iNOS的表达,具有减轻缺血后脑损害的作用.     

银杏内酯对缺血性脑血管疾病的药理研究进展

银杏内酯是银杏叶中的重要药用成分。大量关于银杏内酯的实验研究与临床试验证明,银杏内酯对缺血性脑血管疾病具有一定的治疗和预防作用。笔者将近十几年来有关银杏内酯的实验研究文献整理分析进行综述。在多种脑缺血模型中,银杏内酯显示了强效的脑保护作用,可明显改善神经症状,减轻脑水肿,缩小梗死面积;其通过多种途径发挥抗脑缺血损伤的作用,如抑制炎症反应,清除自由基、防止脂质过氧化,改善能量代谢和抑制兴奋性氨基酸等。     

银杏内酯B对内毒素所致肝组织损伤的保护作用

腹腔注射内毒素所致大鼠急性内毒素血症时肝组织、肝细胞及肝枯否氏细胞内PAF含量显著升高，肝枯否氏细胞培养上清液中PAF含量也显著升高，但肝细胞培养上清液中PAF未见明显 升高，并见肝组织MDA明显增加，ATP显著降低。银杏内酯B5mg/kg于攻毒前15分钟ip可显著提高肝组织ATP的含量，降低MDA的水平，但不影响PAF的升高。表明PAF可能是内毒素血症时肝功能损害的重要介质之一，枯否氏细胞可能是肝内PAF的主要来源，银杏内酯B可能是一个内毒素休克时有价值的候选治疗药物。     

高效液相色谱及蒸发光散射检测器法测定银杏叶片中萜类内酯的含量

目的测定银杏叶片中萜类内酯银杏内酯A,B,C及白果内酯的含量。方法采用高效液相色谱法(HPLC)以蒸发光散射检测器(ELSD)检测,对银杏叶片中的活性成分银杏内酯A,B,C及白果内酯进行测定。结果银杏内酯A在2.12~10.6μg范围内呈良好的线性关系(r=0.999 5),平均回收率为96.0%;银杏内酯B在2.10~10.5μg范围内呈良好的线性关系(r=0.999 3),平均回收率为94.6%;银杏内酯C在1.97~9.80μg范围内呈良好的线性关系(r=0.999 6),平均回收率为92.4%;白果内酯在4.12~20.6μg范围内呈良好的线性关系(r=0.999 8),平均回收率为93.6%。结论该方法准确可靠,可用于银杏制剂萜类内酯的质量监控。     

银杏内酯N对PC12细胞缺血性损伤的保护作用

目的:探讨银杏内酯N对PC12细胞缺血样损伤模型的保护作用及其机制。方法:采用组织培养法,以肾上腺嗜铬瘤克隆化细胞株(PC12)细胞为材料,制备缺糖损伤、缺氧损伤、自由基损伤、咖啡因损伤、一氧化氮(NO)损伤及谷氨酸毒性损伤模型,通过细胞形态学、细胞存活率和乳酸脱氢酶(LDH)为指标观察银杏内酯N对细胞损伤的保护作用。结果:形态学检查发现银杏内酯N对6种脑缺血样损伤模型中的PC12细胞具有明显保护作用,MTT染色提示银杏内酯N可显著提高损伤模型中PC12细胞的存活数,LDH水平表明银杏内酯N能够明显减少细胞内LDH的释放。结论:银杏内酯N对上述6种PC12细胞缺血损伤均有显著的保护作用,其作用机制可能主要针对损伤后期出现NO毒性损伤及胞内钙超载等环节。     

银杏内酯N对局灶性缺血性脑损伤大鼠的保护作用

目的探讨银杏内酯N(ginkgolide N,GN)对局灶性脑缺血再灌注(MCAO)损伤大鼠的保护作用。方法采用栓线法大鼠缺血2 h再灌注22 h模型,以银杏内酯B为阳性对照,探讨银杏内酯N对MCAO大鼠神经缺损症状、脑含水量和梗塞面积的影响;探讨GN对血清中超氧化物歧化酶(SOD)活性、丙二醛(MDA)含量及缺血区脑组织中SOD活性、MDA含量、一氧化氮(NO)水平、一氧化氮合酶(NOS)活性的影响;观察GN对脑缺血区的病理组织学的影响。结果与MCAO组相比,GN(2 mg.kg-1和4 mg.kg-1)组显著减少大鼠神经缺损评分、脑含水量和梗塞面积;GN(2 mg.kg-1和4mg.kg-1)组显著减低血清和脑缺血区的MDA含量,提高血清和脑缺血区的SOD活性,显著降低脑缺血区的NO含量和NOS活性;GN(2 mg.kg-1和4 mg.kg-1)组明显减低脑缺血组织中的神经元变性坏死的程度。结论 GN对局灶性脑缺血再灌注损伤大鼠具有明显的神经保护作用,其保护机制可能与抗氧化、抑制NO的产生有关。     

银杏叶提取物及其主要成分抗氧化作用的比较

目的:比较银杏叶提取物(EGb)及其主要成分(银杏黄酮,银杏帖内酯)的抗氧化作用.方法:用EGb、银杏黄酮和银杏帖内酯作用于细胞,Western-blot检测其对抗氧化酶GCLC的诱导作用;用相应的功能检测法测定EGb、银杏黄酮和银杏帖内酯在体外直接清除超氧阴离子及羟自由基、抑制大鼠红细胞溶血及大鼠肝组织的脂质过氧化的作用.结果:EGb和银杏黄酮可诱导抗氧化酶GCLC的表达,并能直接清除超氧阴离子及羟自由基、抑制大鼠红细胞溶血及大鼠肝组织的脂质过氧化,而银杏帖内酯无明显的抗氧化作用.EGb的这些抗氧化作用均强于银杏黄酮.结论:EGb抗氧化作用强于银杏黄酮,而银杏帖内酯没有明显的抗氧化作用.     

银杏叶提取物和银杏内酯A对小鼠的抗焦虑作用

作者研究了银杏叶提取物(GBE)、4个萜类成分银杏内酯A、银杏内酯B、银杏内酯C和白果内酯对小鼠的抗焦虑作用。     

银杏果药理、药效、毒性及安全食用述评

银杏被称为植物中的活化石,其种仁银杏果(白果)含有银杏黄酮和银杏内酯等活性成分,具有抗氧化、延缓衰老的作用,同时也含有银杏酸、4-甲氧基-吡哆醇等有毒成份,过量食用会产生毒副作用,甚至致死。本文对近年来有关银杏各种活性成分、毒素成分的结构、理化性质、毒性及药理作用等方面的研究进行概况总结,为银杏的研究和开发提供指导。     

332银杏叶提取物和银杏内酯A对小鼠的抗焦虑作用

作者研究了银杏叶提取物(GBE)、4个萜类成分银杏内酯A、银杏内酯B、银杏内酯C和白果内酯对小鼠的抗焦虑作用.