人参皂苷Rb1磷脂复合物的制备及其理化性质研究

目的:制备人参皂苷Rb1磷脂复合物,并研究其理化性质。方法:以人参皂苷Rb1与磷脂的复合率为评价指标,对制备工艺进行单因素考察,并采用正交实验设计对处方进行优化。利用紫外光谱法、差示扫描量热法等对所得的磷脂复合物进行鉴定。测定磷脂复合物中Rb1的含量,并考察磷脂复合物在不同体系中的表观油水分配系数。结果:人参皂苷Rb1与磷脂形成了分子型复合物。最佳制备方法的复合率为99.92%±0.14%,其中Rb1的含量在99.00%以上。磷脂复合物在不同体系中的表观油水分配系数与原药相比均显著增加。结论:确定了人参皂苷Rb1磷脂复合物的最佳制备工艺,并且其磷脂复合物明显的提高了原药的脂溶性。     

响应面法优化南极磷虾源磷脂的人参皂苷磷脂复合物制备工艺

目的 采用响应面法对南极磷虾源磷脂的人参皂苷磷脂复合物制备工艺进行优化,并初步探讨其理化性质。方法 以人参皂苷复合物的复合率为评估标准,采用单因素及响应面Box-Behnken设计考察各因素对复合物复合率的影响,优化制备工艺。利用扫描电镜观察磷脂复合物的固体粒子表面形态。结果 最终影响磷脂复合物复合率的因素有3个：反应时间,人参皂苷浓度,投料比（人参皂苷：磷脂）,最佳制备工艺为：以四氢呋喃作为反应溶剂,温度为40℃,反应时间为1.5h,投料比为1:1.6,人参皂苷浓度为35mg?mL-1,在此条件下复合率可达98.08%,经三次验证实验平均复合率可达97.45%,实验值与预测值之间的相对误差为0.64% 结论 响应面法对复合物制备工艺条件进行优化后,提高了复合物制备的复合率。     

羟基红花黄色素A磷脂复合物的制备及理化性质研究

目的:确定羟基红花黄色素A与大豆磷脂形成复合物的最佳工艺,并对其理化性质进行研究.方法:以羟基红花黄色素A与大豆磷脂的复合率为评估标准,采用单因素考察进行系统研究,对所制得的复合物进行UV、DSC、IR等分析,并考察其在正辛醇中的溶解性能.结果:该制备方法的复合率达98.7%,研究表明羟基红花黄色素A磷脂复合物是以非共价键结合;羟基红花黄色素A磷脂复合物明显改善羟基红花黄色素A在正辛醇中的溶解性能.结论:羟基红花黄色素A磷脂复合物的形成受反应溶剂和反应物料比例的影响较大;复合物的脂溶性有较大提高.     

阿司匹林磷脂复合物的制备及其表征

目的:制备阿司匹林磷脂复合物(ASP-PC)并进行表征。方法:以ASP与PC的复合率为指标,采用单因素试验筛选ASP-PC的制备方法、PC种类、溶剂种类、反应时间、反应温度、溶剂体积和药脂比,并进行验证。采用紫外分光光度法、热重分析法、X射线衍射法和傅里叶红外光谱分析对所制ASP-PC进行表征。结果:采用磁力搅拌-冷凝回流法,药物-大豆磷脂比为1∶3(mol/mol),溶剂为四氢呋喃(50 m L),58℃下反应3 h,所制ASP-PC的平均复合率为83.52%(RSD=1.16%,n=3)。与ASP、ASP和PC的物理混合物比较,紫外光谱显示ASP-PC没有出现新的吸收峰;热重分析、X射线衍射分析和傅里叶红外光谱分析显示ASP-PC中的ASP与PC发生了相互作用,且ASP-PC在0~300℃范围内质量变化较小。结论:成功制得ASP-PC,其中ASP与PC复合成功,但仍有微量ASP以晶体形式存在。     

间苯三酚磷脂复合物的制备工艺筛选及其理化性质研究

目的:筛选制备间苯三酚磷脂复合物的工艺并考察其磷脂复合物的理化性质。方法:以间苯三酚与磷脂的摩尔比(A)、反应温度(B)及反应时间(C)为因素,间苯三酚与磷脂的复合率为指标,通过正交试验法优化间苯三酚磷脂复合物的制备工艺,检测复合物在不同溶剂中的溶解度及油水分配系数并与原料药比较,采用紫外、红外光谱扫描验证复合物的理化性质。结果:优选工艺条件A为1∶2、B为60℃、C为2h,复合率均为98%以上。与间苯三酚原料药相比,磷脂复合物在水、氯仿中溶解度以及油水分配系数均有增大。紫外、红外光谱证实药物与磷脂未形成新的化合物。结论:优选工艺后所制复合物可显著提高药物的溶解度和亲脂性。     

靛玉红磷脂复合物的制备及理化性质研究

以靛玉红（1）与磷脂的复合率为指标优化了1磷脂复合物的制备工艺.对按优化工艺制得的复合物进行紫外扫描、差示扫描量热及磷核磁共振等分析,并考察了溶解性能及溶出度.结果表明,制品复合率达97.9%,可明显改善1在水和正辛醇中的表观溶解度,在1%十二烷基硫酸钠水溶液中240min溶出度达90%以上.     

人参皂苷C-K静脉乳剂的制备及理化性质考察

目的研究人参皂苷C K静脉乳剂的处方及制备工艺 ,并对其理化性质进行考察。方法以人参皂苷C K为原料 ,以精制豆磷脂为乳化剂 ,加入适量的辅助乳化剂、稳定剂 ,用正交实验法优化乳剂的处方及工艺 ;用加速实验法考察乳剂的理化性质。结果制备的乳剂符合《中华人民共和国药典》对静脉乳剂的要求 ,经过影响因素试验确定了乳剂的储存条件。结论制备的乳剂性质稳定 ,为乳剂的进一步开发奠定了基础     

羟甲香豆素磷脂复合物的制备工艺及形成机制

目的:提高羟甲香豆素的脂溶性,将其制备成磷脂复合物并研究形成机制.方法:采用溶剂挥发法制备羟甲香豆素磷脂复合物;以复合率为考察指标,采用单因素和Box-Behnken响应面试验优化工艺条件;采用差示扫描量热分析(differenti-al scanning calorimetry,DSC)和傅里叶变换红外光谱法(Fou...     

葛根素磷脂复合物的制备及其质量评价

目的:优化葛根素磷脂复合物的制备工艺,改善其理化性质。方法:采用正交设计优化复合物制备工艺,以溶剂法制备葛根素磷脂复合物,以IR表征复合物的结构。结果:葛根素磷脂复合物的优化制备条件为:无水乙醇作溶剂,卵磷脂为药物的1.5倍,30℃搅拌1h。测定葛根素的溶解度提高了2.18,油水表观分配系数提高了1.61倍。结论:磷脂可提高葛根素的溶解度、油水表观分配系数。     

丹酚酸B磷脂复合物制备工艺研究

［摘要］目的确定制备丹酚酸B磷脂复合物的最佳工艺。方法以丹酚酸B与磷脂的结合率为指标,采用单因素考察和正交实验筛选工艺参数。结果制备丹酚酸B磷脂复合物的最佳工艺条件：以四氢呋喃为溶剂,每克丹酚酸B其用量为40 mL,丹酚酸B与磷脂的投料量比为1：2,40 ℃下反应时间为1.5 h。结论丹酚酸B磷脂复合物的形成受反应溶剂及其用量以及反应物投料比影响较大,反应温度和时间对其亦有影响。     

小儿复方甘草合剂的制备及质量控制

目的：根据临床需要配制小儿复方甘草合剂,并进行质量控制。方法：采用紫外分光光度法测定小儿复方甘草合剂中愈创木酚甘油醚的含量。结果：建立的分析方法不受辅料干扰。愈创木酚甘油醚的线性范围为10～60μg/ml,回归方程为：A=0.0125C-7.667×10-3,r=0.9999,平均回收率为98.35%,RSD为1.12%（n=9）。结论：小儿复方甘草合剂制备工艺简单,质量控制方法可行。     

复方儿茶软膏安全性评价及初步药理研究

目的:评价复方儿茶软膏的安全性;考察复方儿茶软膏对创伤愈合的作用。方法:对豚鼠进行皮肤急性毒性试验、刺激性和过敏性试验;建立大鼠背部全层皮肤切除模型及复方儿茶软膏高、中、低3个剂量组与阴性对照、阳性对照组,进行形态学和组织学观察、创面愈合率的比较,并对作用机制进行研究。结果:复方儿茶软膏对豚鼠无明显急性毒性反应、无刺激性、不产生局部及全身过敏反应;该软膏能促进创面愈合,高剂量组和中剂量组与阴性对照相比,差异有显著性(P<0.05);该软膏能显著的增加创面羟脯氨酸的含量及促进胶原的合成。结论:复方儿茶软膏有望成为安全有效的促进创面愈合的药物,值得进一步研究。     

甘草黄酮磷脂复合物制备工艺研究

目的 采用正交试验法优化甘草黄酮磷脂复合物的制备工艺,改善其理化性质.方法 以甘草黄酮与磷脂的复合率为指标,在单因素法考察复合溶剂、复合温度、复合时间、初始浓度和投料比例对复合率的影响的基础上,采用正交设计法优化复合物制备工艺;并对所得磷脂复合物的表观溶解度进行考察.结果 甘草黄酮磷脂复合物的最佳制备工艺为:甘草黄酮与磷脂按1∶1.5 的质量比投料,于30 ℃ 乙醇中复合1.5 h,甘草黄酮的浓度为5 g· L-1.验证试验表明,在优化得到的工艺条件下,甘草黄酮与磷脂的复合率在96% 以上.复合物在水中的表观溶解度是甘草黄酮原料药的10.7倍.结论 优化得到的工艺稳定,磷脂复合物改善了甘草黄酮的溶解性质.     

复方克霉唑凝胶的制备及质量控制

目的研制复方克霉唑凝胶。方法以克霉唑．尿素为主药制备凝胶,并进行含量测定。结果克霉唑的含量为标示量的90％-110％,尿素的平均回收率为98．62％,RSD为0．28％,临床有效率88．06％。结论该凝胶制备工艺简单,性质稳定．质量可控,疗效确切。     

复方奥氯维凝胶的制备及质量控制

目的:制备复方奥氯维凝胶并建立其质量控制方法.方法:以奥硝唑、氯霉素、维A酸、己烯雌酚为主药,卡泊姆-940为基质制备凝胶;采用高效液相色谱法同时测定奥硝唑与氧霉素的含量,并考察其稳定性.结果:所得制剂为黄色胶体,鉴别、检查均符合2010年版<中国药典>中的相关规定;奥硝唑、氯霉素进样量的线性范围分别为0.216～2.160 μg(r=0.999 2)、0.198～1.980 Ixg(r=0.999 3);平均回收率分别为99.38%(RSD=1.5%)、99.56%(RSD=1.9%);室温在暗处放置6个月,样品各检查指标均未见明显变化.结论:本制剂制备工艺简便可行,质量稳定可控.     

复方酮康唑凝胶剂的研制方法研究

目的制备复方酮康唑凝胶并建立其质控方法。方法以卡波姆-940为凝胶基质,建立酸碱度、卫生学、含量测定等质控方法,并进行刺激性试验、高速离心试验、耐热耐寒试验和室温留样观察等。用高效液相色谱法,C18柱,甲醇-水(75∶25)为流动相,检测波长为240nm,流速1.0ml/min测定复方酮康唑凝胶中酮康唑的含量。结果该剂pH为6.5～7.0,卫生学检查符合规定,酮康唑在4.0～16.0μg/ml范围内,峰面积与浓度呈良好的线性关系(r=0.9999),平均回收率为99.51%,日内相对标准偏差(RSD)为0.86%,日间RSD为1.02%。结论复方酮康唑凝胶剂制备工艺简单,所得制剂质量可控,性质稳定,无刺激性,临床疗效可靠,可满足临床需要。     

理气颗粒剂的制备及质量控制

目的制备理气颗粒,并建立质量控制标准。方法在单因素考察的基础上,通过正交设计优化制备工艺,采用紫外分光光度法测定理气颗粒中番泻苷B的含量,并对理气颗粒进行了影响因素试验。结果正交设计优选的处方组方合理,制备的理气颗粒成型性和溶解性均符合要求。含量测定方法的稳定性较好,日内精密度0.205%,日间精密度0.243%,平均回收率94.28%,RSD1.0%。影响因素试验表明,该制剂在高湿(RH95%)和光照条件下(4500Lx)不稳定。结论优化后的制备工艺制得的理气颗粒符合质量要求。质控方法简便、准确、可行。理气颗粒需在干燥避光条件下保存。     

复方参蛇洗剂的研制和评价

目的研究复方参蛇洗剂的制备方法。方法采用正交设计法优化复方参蛇洗剂的制备方法,建立了制剂的质量评价方法,观察复方参蛇洗剂的抗炎、抑菌、止痒等与药效学相关的药理作用。结果研制的复方参蛇洗剂工艺稳定,质量可靠,具有明显的抗炎、抑菌、止痒作用。结论研制的复方参蛇洗剂具有一定的临床应用前景。     

复方甲磺酸帕珠沙星滴眼液的制备及质量控制

目的制备复方甲磺酸帕珠沙星滴眼液,并建立质量控制方法。方法以甲磺酸帕珠沙星、氯化钠、地塞米松磷酸钠、羟苯乙酯制备复方甲磺酸帕珠沙星滴眼液;采用高效液相色谱法测定其中甲磺酸帕珠沙星的含量。结果甲磺酸帕珠沙星检测浓度在20.0～80.0μg/ml范围内线性关系良好（r=0.9999）,平均回收率为97.7%（RSD=1.96%,n=6）。结论本方法简便？准确？重现性好,可用于甲磺酸帕珠沙星滴眼液的质量控制。     

利多卡因脂质体凝胶的制备及质量评价

目的制备利多卡因脂质体凝胶,并建立其质量控制方法。方法用超声波分散法制备利多卡因脂质体,以卡波姆940为凝胶基质,制备利多卡因脂质体凝胶。以高效液相色谱紫外检测法测定利多卡因含量,以离心法测定脂质体的包封率。结果利多卡因检测浓度线性范围为2.5～25.0mg.mL-1(r=0.9997),平均回收率为(99.8±0.63)%;包封率为(83.4±1.81)%。结论该脂质体凝胶制备工艺可行,性质稳定,质量控制方法简便、可靠。