芍药甘草汤配伍意义的药动学研究

目的：通过检测给予芍药、甘草单方或合剂芍药甘草汤后,动物血浆中芍药苷、甘草次酸的药动学参数,探索芍药甘草汤配伍的合理性。方法：将芍药、甘草及芍药甘草汤制成水煎液,分别灌胃给予SD大鼠,采用HPLC/MS/MS法测定大鼠血浆中芍药苷、甘草次酸的血药浓度,并计算主要药动学参数。结果：与单方相比,给予芍药甘草汤后大鼠血浆中甘草次酸的达峰时间提前,峰浓度增加;芍药苷达峰浓度提高、相对生物利用度增加;两成分均出现半衰期缩短现象。结论：臣药甘草促进了君药芍药中芍药苷的吸收,提高了它的体内浓度与含量,这可能是复方芍药甘草汤解痉、镇痛、镇静等功效强劲有力的体内药动学依据。君药芍药提前助燃了臣药甘草中甘草次酸在体内出现的时间和数量,这也可能是复方芍药甘草汤抗溃疡、解痉、抗炎等功效迅速高效的体内药动学依据。本实验从药动学角度证明了芍药甘草汤配伍的合理性。     

芍药甘草汤配伍意义的药动学研究

目的：通过检测给予芍药、甘草单方或合剂芍药甘草汤后,动物血浆中芍药苷、甘草次酸的药动学参数,探索芍药甘草汤配伍的合理性。方法：将芍药、甘草及芍药甘草汤制成水煎液,分别灌胃给予SD大鼠,采用HPLC／MS／MS法测定大鼠血浆中芍药苷、甘草次酸的血药浓度,并计算主要药动学参数。结果：与单方相比,给予芍药甘草汤后大鼠血浆中甘草次酸的达峰时间提前,峰浓度增加;芍药苷达峰浓度提高、相对生物利用度增加;两成分均出现半衰期缩短现象。结论：臣药甘草促进了君药芍药中芍药苷的吸收,提高了它的体内浓度与含量,这可能是复方芍药甘草汤解痉、镇痛、镇静等功效强劲有力的体内药动学依据。君药芍药提前助燃了臣药甘草中甘草次酸在体内出现的时间和数量,这也可能是复方芍药甘草汤抗溃疡、解痉、抗炎等功效迅速高效的体内药动学依据。本实验从药动学角度证明了芍药甘草汤配伍的合理性。     

基于化学全息研究四物汤煎煮溶出规律

目的全面研究四物汤四味饮片单、合煎成分组成及含量变化,探讨四物汤煎煮物质基础变化规律。方法基于中药化学全息的理念,采用LC-MS/MS技术鉴定并归属四物汤煎液化学成分,建立超高效液相色谱法同时测定四物汤单煎、合煎液中多种主要化学成分含量方法;制备四物汤四味饮片等体积、等倍数的单煎液及合煎液并检测,比较分析不同煎煮方式下四物汤物质基础差异及变化规律。结果鉴定并归属四物汤中的72种成分,并对18种主要成分定量检测,定量指标成分在相应的质量浓度范围内线性关系良好,各自的平均加样回收率在97%～105%,RSD值均小于3%。对不同煎煮方式的样品对比分析可得,藁本内酯、正丁基苯酞、儿茶素、没食子酸、芍药苷溶出量受到溶剂倍数变化的影响,桃叶珊瑚苷、儿茶素、氧化芍药苷、芍药苷、毛蕊花糖苷受四物汤配伍合煎影响含量增加显著,相对于饮片单煎液,四物汤饮片合煎液成分种类变化不显著,多种成分含量明显变化。结论通过化学全息研究,可较全面对比分析中药复方煎煮与单味饮片煎液化学成分的组成、含量,为研究探讨中药复方煎煮溶出规律提供新的视角,在中药质量研究方向进行了有益的探索。     

四逆散有效成分芍药苷药代动力学研究

目的：比较中药复方四逆散中芍药苷与其单体形式之间药动学行为的差异，探讨复方配伍后对芍药苷药动学的影响。方法：采用反相高效液相法，紫外检测；3P97药代动力学软件拟合药动学模型。结果：发现复方配伍后芍药苷的生物利用度显著降低。提示芍药苷可能不仅以原形药的形式发挥药理作用，还存在经肠道菌群和肝药酶作用后的活性代谢物；配伍组方后其它化学成分促进了芍药苷的代谢转化。这对研究中药复方各种成分对药物代谢动力学的影响是有一定意义的。     

芍药-甘草配伍的研究进展

配伍是中药复方用药的特色和优势,而药对则是最常见的配伍形式。芍药-甘草是来源于《伤寒论》的经典药对,研究显示芍药-甘草配伍具有抗炎、镇痛、解痉等药理作用,临床广泛应用于呼吸、消化、神经、肌肉、泌尿、内分泌等多系统疾病的治疗。综述芍药-甘草配伍后的药理作用、药效物质基础及其药动学研究进展,分析配伍后化学成分在机体内的变化规律,了解其体内的生物药剂学特征。     

从有效成分及效应组分含量层面探讨芍药甘草复方相使配伍的药剂学环节变化

目的:从有效成分及效应组分含量层面探讨芍药甘草复方相使配伍的药剂学环节变化,为体内药动学研究奠定基础。方法:分别建立芍药甘草复方中有效成分及效应组分含量测定方法,包括采用HPLC法同步测定芍药甘草复方合煎液和单煎合并液中有效成分芍药苷、甘草苷、甘草酸铵含量;采用紫外-分光光度法测定两种煎煮液中效应组分芍药总苷、甘草总黄酮、甘草总皂苷含量。结果:各有效成分与效应组分含量差异均5%,说明配伍前后从有效成分层面到效应组分层面均无差异。结论:芍药甘草复方相使配伍体外主要成分的药剂学环节无变化,为相使配伍体内药动学研究奠定基础。     

温里药配伍提高赤芍效应成分芍药苷生物利用度的研究

目的 研究温里药配伍对活血药赤芍效应成分芍药苷生物利用度的影响,探讨活血温里复方的药物配伍机理。方法 将温里药胡椒、吴茱萸、肉桂、小茴香、花椒分别与活血药赤芍配伍后灌胃小鼠,采用反相高效液相色谱法（reversed phase high-performance liquid chromatography,RP-HPLC）测定各复方在小鼠血浆中芍药苷血药浓度,以单用赤芍为对照,计算各配伍复方的相对生物利用度。结果 芍药苷在小鼠体内的药动学过程符合一室模型,温里药胡椒、吴茱萸、肉桂、小茴香、花椒分别与活血药赤芍配伍后,芍药苷相对生物利用度分别为137．22％、123．62％、108．39％、226．02％和116．73％。各实验组与对照组峰浓度（Cmax）、血浆药物浓度一时间曲线下面积（AUC0.∞）存在差异（P〈0．05）,而达峰时间（tmax）无差异（P〉0．05）。结论 温里药胡椒、肉桂、小茴香、吴茱萸、花椒分别与活血药赤芍配伍,能提高赤芍主要效应成分芍药苷的生物利用度,从复方效应成分药代动力学的角度揭示了活血温里复方配伍的科学内涵。     

甘草酸和甘草次酸对芍药苷在大鼠体内药动学参数的影响

目的 研究甘草酸及其代谢产物甘草次酸对芍药中主要活性成分芍药苷在大鼠体内药动学特征的影响,探索芍药与甘草配伍用药的合理性.方法 大鼠单独ig给予芍药苷或分别与甘草酸、甘草次酸联合用药,于不同时间点采集血样,LC-MS测定芍药苷血药浓度,建立药物浓度-时间曲线,采用DAS2.1.1软件计算、分析药动学参数.结果 甘草酸能减小芍药苷Cmax、tmax,降低芍药苷AUC;甘草次酸能增加芍药苷Cma、tmax,显著提高芍药苷AUC.结论 甘草提高芍药苷生物利用度可能与甘草酸的代谢产物甘草次酸的作用相关.     

芍药甘草药对配伍前后次生物质含量变化的研究

目的:利用芍药甘草药对配伍前后次生物质的含量变化,探讨药对配伍合理性。方法:采用星点设计以溶剂浓度、溶剂量、提取时间为考察因素,次生物质芍药苷、芍药内酯苷、甘草苷、芹糖甘草苷为评价指标,利用HPLC方法优选最佳提取工艺,以此探究药对配伍前后评价指标含量变化。结果:最佳提取工艺为甲醇80%,料液比1:300,超声提取30 min。结论:芍药甘草药对配伍后次生物质含量发生变化。     

惊天宁注射液在大鼠体内药代动力学研究

目的:研究惊天宁注射液中黄芩苷及芍药苷在大鼠体内的药动学,为临床用药提供参考。方法:惊天宁注射液静脉注射给予大鼠,不同时间点采血,甲醇沉淀法处理血浆样品,高效液相色谱方法测定黄芩苷及芍药苷血药浓度,并用DAS数据处理软件计算动力学参数。结果:惊天宁注射液静脉给药后,黄芩苷和芍药苷血药浓度-时间曲线在大鼠体内过程均符合二室模型,黄芩苷和芍药苷药时曲线下面积在实验剂量范围内符合线性药代动力学特征。结论:所建立的方法准确、灵敏度高,专属性好,可用于黄芩苷和芍药苷的体内血浆药物浓度的同时分析。血浆中黄芩苷及芍药苷消除较快。     

桃红四物汤化学成分、药理作用、临床应用的研究进展及质量标志物的预测分析

桃红四物汤,活血祛瘀之经典名方。该文对近年来桃红四物汤的化学成分、药理作用以及临床应用研究进展进行总结与分析。目前,桃红四物汤不同提取部位化学成分的研究较为系统,其药理作用研究主要集中在活血化瘀、调经镇痛、促进骨折愈合等方面,临床可应用于多系统、多脏腑疾病的治疗,例如妇科疾病、内科疾病、骨伤科疾病、皮肤科疾病等。在此基础上,依照质量标志物(Q-marker)有效、特有、传递与溯源、可测和处方配伍的"五原则"对桃红四物汤Q-marker进行预测分析,提示阿魏酸、芍药苷、苦杏仁苷、芍药内酯苷、梓醇、没食子酸、羟基红花黄色素A可作为该复方的Q-marker,后续可选择这些Q-marker为指标,根据药材、饮片、中间体、对应实物的量值传递进行桃红四物汤全程质量控制并创建其质量可溯源体系。     

芍药甘草复方配伍药动学研究

目的:研究芍药甘草复方配伍的合理性.方法:以甘草酸、甘草苷为指标性成分,运用药动学方法分别比较芍药甘草效应组分和甘草酸效应组分、甘草黄酮效应组分灌胃给药后大鼠药动学参数.结果:给予芍药甘草效应组分的大鼠与单独给予甘草酸效应组分大鼠比较,甘草酸AUC显著增加,Tmax延长,Cmax明显增加,且体内消除速率显著减慢;与单独给予甘草黄酮效应组分大鼠比较,甘草苷AUC显著增加,Cmax明显增加,Tmax提前.结论:芍药甘草效应组分配伍使用,指标性成分体内吸收增加.从药动学角度揭示了验证了芍药甘草效应组分最佳配比的合理性,为深入研究组方原理打下基础.     

UPLC-MS-MS同时测定比格犬血浆中阿魏酸、香草酸、芍药苷和芍药内酯苷的含量及其药动学研究

目的: 建立利用超高效液相质谱联用色谱(UPLC-MS-MS)同时测定比格犬血浆中阿魏酸、香草酸、芍药苷和芍药内酯苷的分析方法,并研究比格犬灌胃当归-白芍药对提取物后以上4种成分的药动学特征。 方法: 采集比格犬灌胃当归-白芍药对提取物后不同时间点的血浆样本,甲醇沉淀蛋白,色谱采用Waters BEH C₁₈反相柱,流动相为水(含0.1%的甲酸)-乙腈梯度洗脱,采用电喷雾离子化三重四极杆串联质谱,以多反应监测(MRM)方式进行检测。正离子条件下用于定量分析的离子对分别为m/z 195.3~144.5(阿魏酸)、m/z169.0~92.9 (香草酸)、m/z481.3~197.1(芍药内酯苷),负离子条件下用于定量分析的离子对为m/z525.4~449.2 (芍药苷)。DAS 2.0软件计算主要药动学参数。 结果: 阿魏酸、香草酸、芍药苷和芍药内酯苷分别在1.13~1 089,1.23~1 080,0.82~787.5,0.36~337.5 μg·L^-1线性关系良好,样品提取回收率、精密度、准确度及稳定性等均符合要求。阿魏酸和香草酸2种酚酸类成分在比格犬体内吸收均较迅速,阿魏酸消除较快,香草酸消除相对较慢;芍药苷和芍药内酯苷2种单萜苷类成分药动学特征相似,在比格犬体内吸收和消除均较慢。 结论: UPLC-MS-MS法选择性好、灵敏度高、专属性强,可用于当归-白芍药对中主要化学成分的体内药动学研究,为当归-白芍配伍研究提供一定科学依据。     

基于方剂数据和网络关联分析的芍药-甘草药对应用规律探究

目的:基于中医方剂数据库,通过网络关联分析等数据挖掘方法,探究芍药-甘草药对的配伍应用规律。方法:从中医方剂数据库中检索含芍药、甘草的方剂共7484首,统计方剂中芍药和甘草的用药量、配伍比例、配伍药物、制法用法与方剂功效、科属间的联系,采用Cytoscape 3.7.0、SPSS Modeler等工具对其关系进行挖掘分析并用网络关联图呈现。结果:芍药常用量为31.25 g(1114次)、15.53 g(799次),甘草常用剂量为15.53 g(1043次)、31.25 g(873次);芍药-甘草常用配伍为1∶1,占总数的37.06%;芍药-甘草常用配伍药为当归、川芎、人参、茯苓、地黄,占总数的16.63%;常用制法用法为水煎、生用内服、酒煎、外用、水酒共煎、膏煎、醋煎;方剂功效以止痛、补虚、解毒、祛风、消肿、明目为主;科属以内科、外科、妇科、儿科、五官科为主。且用药量、配伍比例和制法用法与功效、科属间存在相关关系。结论:研究结果为芍药-甘草药对用于中医临床遣药组方及现代中药研发提供了参考。     

精制血府逐瘀方不同配伍情况下芍药苷的溶出量

目的 :建立高效液相色谱法测定精制血府逐瘀方中芍药苷含量的方法 ,考察药材不同配伍对芍药苷溶出量的影响。方法 :采用高效液相色谱法 ,测定精制血府逐瘀方不同配伍时提取物中芍药苷的含量。结果 :活血药合煎及全方合煎 ,芍药苷的溶出量比赤芍单煎分别增加 15.5 % ,14.7%。结论 :精制血府逐瘀方不同的组合配伍对药效组分芍药苷的溶出量有显著影响。     

桃红四物汤的实验研究(Ⅰ)——水与乙醇对桃红四物汤中芍药苷含量的影响

目的 :比较水提与醇提 (75 %乙醇 )对桃红四物汤中芍药苷的影响。方法 :采用高效液相色谱法测定桃红四物汤中单味药赤芍与复方中芍药苷的含量。结果 :复方所测成分含量显著高于单方 (P <0 0 1 ) ,复方醇提含量显著高于水提 (P <0 0 1 ) ,单方所测成分醇提与水提无显著性差异 (P >0 0 5 )。结论 :不同提取方法对复方成分溶出有显著影响     

正交试验优选桃红四物汤颗粒的醇提工艺研究

目的：优选桃红四物汤颗粒的乙醇提取工艺.方法：采用正交试验,以芍药苷转移率及出膏率为评价指标,考察料液比浓度、提取次数、提取时间对提取工艺的影响.结果：优选出的最佳提取工艺为：加8倍量70％醇,提取3次,每次1h.结论：该提取工艺设计合理,稳定可行.     

试论四逆散之核心药组的合理性

每首方剂都有其特定的组成药物,但其中起核心作用药物的配伍显得尤为重要,它决定着整首方剂的主要功用和主治趋向。本文试从方剂配伍理论、中医文献资料、现代药理研究,中医临床研究等方面论证柴胡、芍药为四逆散的核心配伍药组。     

用色谱和ESI-MS方法考察四物汤提取部位的化学成分

目的 :为了探讨四物汤补血作用的物质基础 ,制备 3种不同极性的四物汤提取部位 (C1,C2 ,C3) ,对这3种部位的化学成分特点进行考察。方法 :综合运用高效薄层色谱 (HPTLC)、高效液相色谱 (HPLC)、电喷雾离子化质谱 (ESI-MS) 3种方法对四物汤的C1,C2 ,C3部位及四味单药相应部位进行分析和比较。结果 :四物汤部位C1中含有种类丰富的成分 ,包括阿魏酸、芍药苷等 ,并且应含有藁本内酯 ,而糖类物质极少 ;C2的成分以芍药苷、单糖、二糖为主 ;C3的成分以单糖和二糖为主。结论 :综合运用色谱和直接输注ESI-MS ,可以获得关于方剂提取部位组成的丰富信息。不同方法的结果可以相互比较 ,相互印证 ,使所获得的信息比单一方法更全面更确切。本研究的结果对于探讨四物汤补血物质基础具有参考意义。     

正交设计-重复试验法优选当归芍药散的提取工艺

目的：筛选抗老年性痴呆药-当归芍药散的提取工艺参数。方法：以蒎烷单萜苷-芍药苷为指标成分,以HPLC法为含量测定方法,以芍药苷提取率为评价标准,采用正交设计-重复试验法,优化选择提取工艺。结果：提取次数与提取时间对方中芍药苷的提取率有显著性影响。结论：当归芍药散最佳提取工艺条件为加水8倍,浸泡40 min,提取2次,每次1 h。