血管紧张素转换酶抑制剂的不良反应

血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂通过阻滞肾素—血管紧张素—醛固酮系统而发挥其药理作用,广泛用于治疗高血压及心力衰竭。常用药物为巯甲丙脯酸(Captopril,卡托普利)及依那普利(Enalapril,羧苯丙丙脯酸)。治疗剂量出现副     

苯丁酯丙脯酸的临床药理和应用

苯丁酯丙脯酸(Enalapril)是1980年由美国Merck Sharp & Dohme开发的口服、长效、无巯基的血管紧张素转化酶抑制剂。它与巯甲丙脯酸相同,作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统(R-A-A系统),抑制血管紧张素转化酶的活性,使血管紧张素Ⅰ不能转化成具有强烈收缩血管作用的血管紧张素-Ⅱ,从而起到降血压作用。苯丁酯丙脯酸的活性代谢物为苯丁酸丙脯酸(enalaprilat)。     

血管紧张素转换酶抑制剂

继血管紧张素Ⅱ(ATⅡ)竞争剂肌丙增压素(Saralasin)及血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂壬肽抗增压素(teprotide,SQ20881)后,又有一些可口服且作用独特的优良ACE抑制剂巯甲丙脯酸(CPT)以及其     

卡托普利与其它药物的联合应用

卡托普利与其它药物的联合应用董自巧杨力勇１郭亚玲２（河南省中医院郑州市４５０００２）卡托普利（ＣＰＴ）学名为巯甲丙脯酸，是第一代血管紧张素转换酶抑制剂。它作用于肾素—血管紧张素—醛固酮系统，阻止血管紧张素Ⅰ转化为具有较高活性的血管紧张素Ⅱ，减少醛固酮...     

N-[6-苯基-4-氧已酰基]-N-取代甘氨酸及其叔丁酯的合成

血管紧张素转化酶抑制剂是近十年来发展的一类新型抗高血压药,目前已用于临床的有巯甲丙脯酸(Captopril)和苯丁酯丙脯酸(Enalapril)。另外一些如Pivalopril等也正试用于临床。由于ACEI与血管紧张素转化酶(ACE)     

巯甲丙脯酸的不良反应及其防治

巯甲丙脯酸(Captopril,以下简称CPT;又名Capoten,SQ14225),[1—(d—3—mercapto—2—methyl—Pro-panoyl)—L—Proline],是近年来合成的口服血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂.1977年Gavras 等用其治疗高肾素性高血压,1979年Davis 等开始将CPT 用于慢性严重心衰的治疗,国内1979年上海医药工业     

一类新的血管紧张素转化酶抑制剂

肾素-血管紧张素系统在控制血压和调节肾功能中起着重要作用。近代研究表明,血管紧张素转化酶抑制剂很有希望用于治疗高血压疾病。血管紧张素转化酶能使十肽的血管紧张素I羧酸端的二肽断裂,生成具有强力收缩血管作用的血管紧张素II,同时它还能促使血管舒缓素失活。所以血管紧张素转化酶抑制剂能显示出抗高血压作用。目前临床应用的有壬肽抗压素(SQ 20881)和巯甲丙脯酸(Captopril,SQ 14225)。由于SQ 14225有皮疹副作用,所以作者设想用其它弱的Zn~( )螯合基团代替     

血管紧张素转换酶抑制剂对高血压的疗效

巯甲丙脯酸(Captopril)和苯脂丙脯酸(Enalapril)是治疗原发性和肾性高血压有效的血管紧张素转换酶抑制剂,由于很少有严重副作用,易被患者接受。巯甲丙脯酸已被用于严重的耐药性高血压。在那些出现过药物副作用或对其它抗高血压药禁忌症的患者中,这两种药常会受到重视。据观察,血管紧张素转换酶抑制剂将很可能被用于轻中度原发性高血压患者。自1930年Goldblatt首先证明肾素—血管紧张系统与高血压的产生和维持有关以来,已在大多数急性高血压(Ⅲ～Ⅳ级)和肾性高血压患者体中发现了不适宜的血浆肾素活性增高,而且还发现肾素很可能与大多数原发性高血压患者的血压持续升高有关。     

钙阻滞剂与其它心血管药物的相互作用

钙阻滞剂(CCB)临床上常与其它心血管药物联合使用,现将合用时可能产生的药物相互作用,简述如下。 1 与巯甲丙脯酸合用 CCB与巯甲丙脯酸联用,对顽固性;恶性高血压病效果良好。尤其是硝苯吡啶与巯甲丙脯酸联用,效果尤佳,两者都是通过减少周围血管阻力降低血压。虽然血管扩张机制不同,但血压下降最长时间和血压回升坡度相类似。前者是对血管的直接作用,后者是抑制血管紧张素Ⅰ向血管紧张素Ⅱ转化,合用时降压效力增加,巯甲丙脯酸还能减轻硝苯吡啶的     

巯甲丙脯酸的临床应用进展

巯甲丙脯酸(CAP)为近年人工合成的一种口服血管紧张素转换酶抑制剂,不仅广泛应用于治疗各类型高血压和充血性心力衰竭,且有多种新用途。现将应用进展作一综述。一、作用机理1.CAP抑制血管紧张素转换酶,使血管紧     

不同类型Goldblatt高血压大鼠对MK-421的降压反应

肾素—血管紧张素系统(RAS)与高血压发病机理密切相关。然而在不同高血压模型以及同一模型不同时期RAS在其发病中所起的作用大小不一。我们曾经报道血管紧张素Ⅰ转换酶(ACE)抑制剂巯甲丙脯酸灌胃能明显降低二肾一夹(2 K1C)型高血压大鼠的血压,但不降低一肾一夹(IK1C)型高血压大鼠的血压,MK-421是一种新的ACE抑制剂,化学名:N     

一日一次巯甲丙脯酸、氢氯噻嗪及其合并用药的比较

血管紧张素转化酶抑制剂巯甲丙脯酸已经成功地单用或者与利尿药并用以控制轻度到中度的高血压。有证据表明,巯甲丙脯酸对高血压病人血压的作用至少是部分地同血浆肾素一血管紧张素系统的抑制无关。因此,有可能在24小时内使用低于需要阻断血浆转化酶的巯甲丙脯酸也许足以控制一天中     

巯甲丙脯酸与其他药物的相互作用

巯甲丙脯酸(Captopril,简称CPT)是一种血管紧张素转换酶抑制剂。自1977年问世以来,其对各种高血压及充血性心力衰竭有很好的疗效,临床上与其他药物合用时     

浅谈巯甲丙脯酸临床使用的认识

1 临床应用1.1 降血压　　巯甲丙脯酸在治疗高血压中已广泛应用于临床。其机理为巯甲丙脯酸是血管紧张素转换酶抑制剂的代表性药物,由肾脏分泌的血管紧张素有Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ,其中显著升压的为血管紧张素Ⅱ,它使全身的小动脉收缩,使肾上腺皮质释放醛固酮增加,肾排钠减少,水钠     

新药研究的进展(14,续二)

7.4 抗高血压药SA-291(49)具有与巯甲丙脯酸相似的结构。动物试验证实,本品如巯甲丙脯酸一样,为一有效的血管紧张素转化酶抑制剂。根据现有的巯甲丙脯酸长时间应用的经验,显示其有一系列严重的副作用,故而寻找巯甲丙脯酸的衍生物是非常重要的,因而寄希望于进一步的药理与临床研究。     

复方阿司匹林片引起雷耶综合症一例

卡托普利(captopril,巯甲丙脯酸,简称CPT,是目前常用的血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂。作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAA系统),抑制血管紧张素Ⅰ转化酶活动,使血管紧张素Ⅱ及醛固酮浓度降低,减轻心脏前、后负荷。还可以减少缓激肽分解,增加前列腺素的活性使血管扩张,故现用于治疗重症高血压及充血性心力衰竭日趋广泛。常见的不良反应有皮疹、味觉障碍、中性白细胞减少、蛋白尿、高血钾症及偶见血管性水肿、     

依那普利的高效液相色谱法测定

依那普利(enalapril,MK-421)是继巯甲丙脯酸(captopril,SQ-14225)之后,于1980年由美国Merck Sharp ＆ Dohme公司推出的第二代血管紧张素转化酶抑制剂,临床上用于治疗轻、中度高血压及充血性心力衰竭,其作用强度是巯甲丙脯酸的4倍。有关依那普利HPLC分析法的报道,不能满足我们的实验要求。因此,我们进行     

巯甲丙脯酸治疗慢性心衰的临床观察

应用血管扩张剂是治疗心力衰竭的重要进展。巯甲丙脯酸是血管紧张素转化酶抑制剂,它能抑制血管紧张素Ⅱ的生成并减轻钠、水潴留。现已广泛应用于高血压及心力衰竭的治疗。我科自1988年9月至1990年3月对18例经综合治疗效果不显的充血性心力衰竭病人应用巯甲丙脯酸治疗,取得了较好的疗效。此文,就临床疗效及副作用进行了重点观察,现报道如下:(全部药品由中美上海施贵宝制药有限公司提供)。临床资料 1、病例选择: 全组共18例。其中风心病11例,冠心病     

巯甲丙脯酸对肾功能不全高血压患者血钾水平的影响

巯甲丙脯酸(Captopril,简称CPT)是治疗高血压和充血性心力衰竭的血管紧张素转换酶抑制剂。随着临床应用日益广泛,对其各种副作用的报道也越来越多,但CPT     

巯甲丙脯酸对高血压患者血清血管紧张素Ⅰ-转换酶的影响

本文观察10例高血压患者单次口服巯甲丙脯酸50mg后血清血管紧张素Ⅰ转换酶(SACE)的变化,见到服药后2h SACE为服药前的13％,6h为服药前的56％。这种变化与高效液相色谱法测定血中巯甲丙脯酸浓度吻合。此外,本文讨论了用SACE监测巯甲丙脯酸的有关问题。