冷冻干燥法制备丹参酮IIA纳米脂质体

目的:用大豆卵磷脂作为载体制备丹参酮IIA納米脂质体。方法:用超声-匀浆-冷冻干燥法制备丹参酮IIA納米脂质体。采用透射电镜测试丹参酮IIA脂质体的粒径,用激光粒度分布仪测试平均粒径及粒度分布。结果:冷冻干燥法制备丹参酮IIA納米脂质体的粒径25~117nm之间。随着大豆卵磷脂与丹参酮IIA配比的减小,粒径逐渐减小,包封率逐渐减小。体外释药表现为零级动力学释药特征。结论:用超声-匀浆-冷冻干燥法制备丹参酮IIA納米脂质体的方法可行。     

冷冻干燥法制备丹参酮ⅡA纳米脂质体

目的：用大豆卵磷脂作为载体制备丹参酮ⅡA纳米脂质体。方法：用超声-匀浆-冷冻干燥法制备丹参酮ⅡA纳米脂质体。采用透射电镜测试丹参酮ⅡA脂质体的粒径，用激光粒度分布仪测试平均粒径及粒度分布。结果：冷冻干燥法制备丹参酮ⅡA纳米脂质体的粒径25～117nm之间。随着大豆卵磷脂与丹参酮ⅡA配比的减小，粒径逐渐减小，包封率逐渐减小。体外释药表现为零级动力学释药特征。结论：用超声-匀浆-冷冻干燥法制备丹参酮ⅡA纳米脂质体的方法可行。     

磷酸川芎嗪纳米脂质体包封率的测定

目的 建立磷酸川芎嗪纳米脂质体包封率的测定方法. 方法 采用Sephadex G-50凝胶柱分离脂质体和游离磷酸川芎嗪,紫外分光光度法测定包封率. 结果 凝胶柱层析能有效分离脂质体与游离磷酸川芎嗪,柱回收率和柱加样回收率分别为99.09%和98.35%. 磷酸川芎嗪线性范围为0.160～24.048 μg•mL^-1（r＝0.999 8）,测得包封率平均值为36.12%,RSD为1.18%. 结论 该方法简便易行,准确可靠,可用于磷酸川芎嗪纳米脂质体包封率的测定.     

盐霉素和盐霉素钠对人乳腺癌干细胞和乳腺癌细胞体外细胞毒作用的比较(英文)

盐霉素是一种从白色链丝菌培养物中分离提取的聚醚类离子载体型抗生素,它广泛应用于畜禽类动物鸡球虫病的防治,并且还能作为饲料添加剂以促进畜禽的生长。最近新发现盐霉素具有特异性抑制肿瘤干细胞的作用。目前盐霉素钠的价格只是盐霉素的十分之一,但两者在抑制肿瘤细胞和肿瘤干细胞方面的异同却未见文献报导。本研究以人乳腺癌细胞MCF-7及其干细胞为模型,通过SRB实验对盐霉素及其钠盐的细胞毒性进行了评价和比较。首先,通过流式细胞仪从MCF-7细胞中分选得到了SP细胞;然后用乳腺癌干细胞表面特异性标志物CD44~+/CD24~-对SP细胞进行了鉴定;最后,分别测定了盐霉素和盐霉素钠对分选得到的肿瘤干细胞和肿瘤细胞的体外生长抑制率。结果表明,与乳腺癌细胞相比较,盐霉素和盐霉素钠对肿瘤干细胞均表现出了更强的抑制作用,在同样的给药浓度下,盐霉素和盐霉素钠对肿瘤细胞和肿瘤干细胞的抑制作用未表现出明显的差异。本研究结果提示,在抑制肿瘤干细胞的相关研究中,可以用盐霉素钠替代盐霉素而不会影响抑制效果。     

尼莫地平纳米脂质体包封率测定方法的研究

目的　建立尼莫地平纳米脂质体的包封率测定方法。方法　以高效液相色谱法为分析手段 ,采用反透析法测定尼莫地平纳米脂质体的包封率。结果　反透析法透析平衡时间为6h ,游离药物回收率符合要求;此法测得自制尼莫地平纳米脂质体的平均包封率为85.69%±3.13% ,10h内无渗漏,方法重现性好。结论　反透析法便捷、准确 ,适用于脂溶性药物尼莫地平纳米脂质体的包封率测定。     

罗红霉素纳米脂质体包封率的测定

目的建立罗红霉素纳米脂质载体包封率测定的高效液相色谱法。方法色谱条件:Diamonsil-C18柱(200mm×4.6mm,5μm);柱温30℃;流动相:0.067mol/L磷酸二氢铵水溶液(三乙胺调PH为7.5)-乙腈(3∶2);检测波长205nm;体积流量1.0m L/min;进样量20μL。对该色谱条件下测定罗红霉素的方法学进行考察,建立超滤离心法测定罗红霉素纳米脂质载体的包封率。结果在此色谱条件下罗红霉素与辅料及溶剂峰均得到良好分离,罗红霉素在50.00~1000μg/m L浓度范围内线性关系良好(r=0.9995,n=7),超滤离心法测得罗红霉素纳米脂质载体的包封率为(88.7±0.2)%。结论该方法准确可靠、简单快速,可用于罗红霉素纳米脂质载体包封率的测定。     

盐酸青藤碱柔性纳米脂质体的制备及质量考察

目的制备盐酸青藤碱柔性纳米脂质体,并研究其质量。方法用微柱离心法分离脂质体和游离药物,用HPLC法测定包封率。考察薄膜分散法、逆向蒸发法和pH梯度法对包封率的影响,并采用正交实验设计筛选盐酸青藤碱柔性纳米脂质体的最佳处方,测定其粒径。结果三种制备方法得到的药物脂质体的包封率大小依次为:pH梯度法>逆向法>薄膜法。正交实验设计中影响包封率的最显著因素为磷脂与胆酸钠的质量比,其次为外水相pH值,药脂比与孵育温度影响较小。最佳处方平均粒径128.4 nm,4℃放置30 d未产生聚积或沉淀。结论pH梯度法适合于制备盐酸青藤碱柔性纳米脂质体,工艺可行,产品质量稳定。     

尼莫地平纳米脂质体包封率测定方法的研究

目的　建立尼莫地平纳米脂质体的包封率测定方法。方法　以高效液相色谱法为分析手段 ,采用反透析法测定尼莫地平纳米脂质体的包封率。结果　反透析法透析平衡时间为 6h ,游离药物回收率符合要求 ;此法测得自制尼莫地平纳米脂质体的平均包封率为 85 6 9%± 3 13% ,10h内无渗漏 ,方法重现性好。结论　反透析法便捷、准确 ,适用于脂溶性药物尼莫地平纳米脂质体的包封率测定。     

双氯芬酸钠脂质体的制备及包封率测定

目的:制备双氯芬酸钠脂质体并测定其包封率。方法:以pH梯度法制备脂质体,透射电子显微镜考察其形态与粒径;采用高效液相色谱法测定双氯芬酸钠的包封率。结果:制备的脂质体粒径大小均匀,粒径范围为150～175nm;双氯芬酸钠检测浓度的线性范围为0.01～1mg·mL-1(r=0.9990,n=6),平均回收率为100.05%(RSD=1.21%,n=6);包封率最高可达85.8%,最低52.4%。结论:本方法可制备得到包封率较高的双氯芬酸钠脂质体。     

盐霉素的抗癌作用研究新进展

盐霉素是从白色链霉菌发酵液中分离出的一种新型具有生物活性的物质.经研究表明,盐霉素可以抑制多种肿瘤干细胞的生长转移,增加肿瘤细胞对药物治疗的敏感性,诱导其凋亡,抵抗其耐药,能选择性地杀伤肿瘤细胞,对乳腺癌、肝癌、肺癌等均有效果.本文介绍了近年来盐霉素抗肿瘤作用的最新进展,为后续临床研发和恶性肿瘤治疗提供了新希望.     

米诺地尔醇脂质体的制备

目的制备米诺地尔醇脂质体并评价其质量。方法采用乙醇注入法制备米诺地尔醇脂质体,以包封率为评价指标进行正交试验筛选出最佳的处方和工艺。采用HPLC测定主药含量、透析袋法测定醇脂质体的包封率。并对其粒径、电位、包封率等理化性质进行研究。结果各因素最佳的水平组合：药脂重量比为1∶10、胆固醇与大豆磷脂的重量比为1∶2、无水乙醇为处方量的30%。所制醇脂质体为乳黄色,平均粒径为1.103μm,Zeta电位为-3.69 mV,平均包封率为66.7%。结论米诺地尔醇脂质体的制备工艺简便可行,质量稳定可控,为开发新剂型奠定了实验基础。     

氟比洛芬脂质体的制备和体外透皮实验

目的研究氟比洛芬脂质体的制备和体外透皮扩散。方法乙醇注入法制备不同粒径的氟比洛芬脂质体,微型柱离心法分离脂质体和游离药物,采用Franz扩散池,考察氟比洛芬脂质体透过单位面积鼠皮的累积量、渗透系数和皮内滞留量。结果相对于大粒径脂质体,小粒径脂质体显著提高氟比洛芬的透皮速率;开放式给药组的累积透过量、渗透系数和皮内滞留量高于封闭组。结论脂质体给药方式和脂质体的粒径是影响氟比洛芬体外透皮的主要因素。     

阿替洛尔脂质体制备工艺及处方优化研究

目的研制阿替洛尔脂质体给药系统.方法采用逆向蒸发法、乙醚注入法、薄膜法和硫酸铵梯度法制备了阿替洛尔脂质体,证实硫酸铵梯度法包封率最高且稳定性最好.采用均匀设计法,以包封率为指标,优化硫酸铵梯度法制备脂质体的处方和工艺.并用透射电镜对脂质体进行了考察.结果证实最优处方制得的脂质体的外观比较圆整,包封率和粒径均令人满意.结论硫酸铵梯度法对于弱碱性药物来说是一个比较好的制备方法.     

阿昔洛韦脂质体的制备与稳定性实验的考察

目的利用薄膜分散法将阿昔洛韦制成脂质体改变口服生物利用度低的缺点。方法采用高效液相色谱法测定包封率并对其稳定性进行考察。结果在2～20.0μg·mL-1范围内,呈现良好线性关系(r=0.9999),包封率稳定。结论HPLC能够满足分析的需要,包封率达到90%以上。     

盐酸莫西沙星脂质体的制备及包封率测定方法研究

目的：制备盐酸莫西沙星脂质体,建立盐酸莫西沙星脂质体包封率测定方法。方法：乙醇注入法制备盐酸莫西沙星脂质体,正交试验优选脂质体的最佳处方。采用葡聚糖凝胶柱法、超滤离心法分离脂质体与游离药物,并进行方法学考察,优选出测定盐酸莫西沙星脂质体包封率的方法。结果：盐酸莫西沙星脂质体的最佳处方为：卵磷脂与胆固醇比为 3：1,药脂比为 1：7,水合介质中聚山梨酯20的用量为1%,优化后的包封率为90.73%。葡聚糖凝胶柱法和超滤离心法都能将脂质体与游离药物分离,葡聚糖凝胶柱法的平均柱加样回收率为85.54%~88.15%,超滤离心法的平均加样回收率为94.40%~97.35%。结论：盐酸莫西沙星脂质体的制备工艺稳定,包封率较高。葡聚糖凝胶柱法不适于盐酸莫西沙星脂质体的包封率测定,超滤离心法可高效、准确、方便地测定盐酸莫西沙星脂质体包封率。     

多烯紫杉醇脂质体的制备及其性质考察

目的：制备多烯紫杉醇冻干脂质体并对其性质进行考察。方法：本实验采用改善的薄膜分散法制备了多烯紫杉醇脂质体并将其冻干制成多烯紫杉醇冻干粉，通过粒径测定、ζ电位的测定、包封率的测定、稳定性的考察等研究了多烯紫杉醇冻干脂质体的性质。结果：通过在脂质材料中加入聚山梨酯80可以较好地提高药物在其中的溶解能力，提高脂质体的载药量。采用蔗糖和甘露醇混合使用作为冻干保护剂可以使脂质体冻干粉具有较好的成形性和复溶能力。测得冻干前后多烯紫杉醇脂质体的包封率分别为98，6％和95．3％，粒径分别为136和152nm，ζ电位分别为一21．3和一20．8mV。脂质体在葡萄糖输液中6h内含量和粒径均无明显变化，而包封率有下降的趋势。结论：本实验所制得的多烯紫杉醇脂质体粒径分布范围窄，包封率较高，是很有应用前景的一种脂质体制剂。     

盐酸利多卡因多囊脂质体的制备和质量评价

目的:制备具有缓释特性的盐酸利多卡因多囊脂质体,考察其理化性质。方法:以卵磷脂和胆固醇为膜材,采用复乳法制备盐酸利多卡因多囊脂质体,用透射电镜观察其外观形态,用激光粒度分析仪测定粒径,检测包封率和体外释药特性。结果:盐酸利多卡因多囊脂质体的外观形态圆整、规则,粒径分布在300～700nm及1～6μm两区域,包封率为(27.10±0.66)%。多囊脂质体在pH 7.4的磷酸盐缓冲液中,24h的累积释药百分率为(92.7±3.6)%。结论:盐酸利多卡因多囊脂质体具有一定的缓释特性。     

灯盏花素阳离子脂质体的制备

目的：制备灯盏花素阳离子脂质体和普通脂质体并对其相关性质进行考察。方法：采用薄膜分散法制备灯盏花素脂质体;以包封率为指标,通过正交试验对处方进行优化。考察灯盏花素普通脂质体和阳离子脂质体的体外释放行为。结果：制备的灯盏花素阳离子脂质体性质稳定,包封率为（76.42±1.973）%,平均粒径为（186±35） nm,Zeta电位为（48.9±9.83） mV。灯盏花素普通脂质体和阳离子脂质体的释放过程的拟合方程分别为lnln［1/(1-Q)］=0.779 7lnt-2.318 7(r=0.973 9)和lnln［1/(1-Q)］=0.355 3lnt-3.197(r=0.989 9)。结论：确定了最优处方,制备得到包封率较高且状态稳定的灯盏花素阳离子脂质体。     

重组人生长激素脂质体的制备及载药研究

目的采用乙醇注入法结合反复冻融技术制备重组人生长激素脂质体,并考察影响包封率的主要因素。方法采用乙醇注入法制备空白脂质体,并通过反复冻融载药,采用葡聚糖凝胶柱分离结合CBB G-250染色法测定游离药物含量,计算包封率;考察孵化时间、孵化温度、冻融次数对包封率的影响;对冻干制品的外观、复溶速度、粒径及分布进行综合评分,优选冻干支持剂。结果孵化时间为40 min、孵化温度为10℃、冻融次数为3次时,能够获得较高包封率的脂质体,包封率为63.59%。海藻糖在脂质体冷冻干燥过程中具有最好的保护作用。结论乙醇注入法结合反复冻融可用于大分子蛋白质类脂质体的制备。     

蟾酥提取物长循环脂质体的制备及质量评价

目的研究蟾酥提取物长循环脂质体(chan su long-c ircu lation liposom e,CSLLP)的制备方法,并对其质量进行评价。方法考察不同方法制备CSLLP的包封率,最终确定选用乙醇注入法制备CSLLP,正交设计优化处方,用两亲性聚乙二醇2000-二硬脂酰磷脂乙醇胺(mPEG2000-DSPE)修饰脂质体膜,透射电镜观察形态,激光散射法测定粒径大小及分布,采用葡聚糖凝胶柱层析法和HPLC法测定CSLLP的包封率和渗漏率。结果乙醇注入法制备的CSLLP包封率最高,所得脂质体外观圆整而均匀,渗漏率小,稳定性好,平均粒径为69.8 nm,药物平均包封率为95.54%。结论用乙醇注入法可制备包封率高、稳定性好的CSLLP。