萘普生缓释微囊的制备及其体外释药研究

目的 对以壳聚糖和海藻酸钠为囊材,通过复凝聚法将萘普生微囊化的制备工艺和体外释药进行研究.方法 以微囊的药物包封率为制备工艺优化指标,得出成囊的最佳制备工艺条件.结果 最佳工艺条件为:搅拌速度500 r·min-1,pH4.0,壳聚糖浓度3%,反应温度50℃.结论 以最佳制备工艺条件制备了可生物相容,自然降解无毒的载药微囊,重现性好,工艺稳定,同时体外溶出实验表明,该微囊具有较好的缓释作用.     

双嘧达莫缓释微囊的制备与体外评价

目的:研究以明胶和阿拉伯胶为囊材,将双嘧达莫微囊化的制备工艺。方法:以微囊的药物包封率为制备工艺优化指标,利用复凝聚法,通过正交实验得出微囊的最佳制备工艺条件。结果:囊材与囊心物的质量比2∶1,搅拌转速140r·min-1,固化时间3h、成囊pH4.0、成囊温度为50℃为最佳工艺条件。结论:以最佳制备工艺条件制备含药微囊,重复性好,工艺稳定,同时体外溶出实验表明,该微囊具有较好的缓释作用。     

含ZnS的壳聚糖-阿拉伯胶含药微囊的制备及研究

目的本文以壳聚糖和阿拉伯胶为囊材,利用复凝聚法制备包裹非甾体抗炎药物布洛芬的微囊,引入ZnS纳米,增强其缓控释性能。方法将含乙酸锌的壳聚糖溶液与含Na2S的阿拉伯胶溶液混合,以布洛芬为模型药物,通过复凝聚法制备包裹非甾体抗炎药物布洛芬的复合微囊,以微囊的药物包封率与载药量为制备工艺优化指标,通过L9（34）正交实验得出微囊的最佳制备工艺条件。同时用转篮法在肠液条件下进行体外溶出的测定。结果壳聚糖浓度为0.2%、成囊pH为4.5、成囊温度为45℃、搅拌速度为200 rpm。交联剂戊二醛用量0.6mL,乙酸锌0.05M,硫化钠0.05M为最佳工艺。引入纳米ZnS的微囊比未引入纳米ZnS的微囊及市售的片剂具有更好的缓控释性能。结论引入纳米ZnS离子,并以最佳制备工艺条件制备含药微囊,工艺稳定,具有良好的缓控释作用。     

壳聚糖-阿拉伯胶布洛芬缓释微囊制备工艺初探

本文以壳聚糖和阿拉伯胶为囊材,采用复凝法将非甾族抗炎药布洛芬微囊化。探索了不同pH值、不同壳聚糖浓度、不同搅拌转速、不同成囊温度、不同浓度戊二醛固化交联剂对微囊制备工艺的影响:研究表明在PH值=4.0,壳聚糖浓度为0.3%,搅拌转速为200r·min-1,成囊温度为45℃,戊二醛用量为25%,1.0mL时制备的缓释微囊;具有囊型好、粒径分布均匀,包封率高且制备工艺稳定。     

达卡巴嗪明胶类磁性微囊制备工艺研究

目的研究几种制备达卡巴嗪明胶磁性微囊的工艺。方法化学共沉淀法制备Fe3O4磁性材料,选用不同囊材,采用溶液交联法、乳液交联法等制备磁性微囊。以微囊的包埋率、磁化率和释放性能为评价指标,比较磁性达卡巴秦微囊最佳制备工艺。结果确定最佳制备工艺。粒径约为0.05μm,药物包埋率可达71.3%,平均磁化率为25.5×10-5cm3.g-1,并具有良好的缓释性能。以明胶、壳聚糖为囊材效果更佳。     

正交实验设计优化岩白菜素微囊的制备工艺

目的优化岩白菜素微囊的制备工艺,并对制备的岩白菜素微囊进行质量评价。方法以明胶为囊材,单凝聚法制备岩白菜素微囊,通过正交实验设计优化其制备工艺,并对包封率、载药量、平均粒径、体外溶出率进行研究。结果明胶制备岩白菜素微囊的最佳工艺条件为:明胶质量分数为6%,囊心囊材质量比为1∶2,搅拌速度为750r·min^-1。此最佳工艺制备的岩白菜素微囊包封率为75.90%,载药量为23.09%,体外溶出度测定30min为28.6%,12h累计释放达到90%以上。结论以最佳工艺条件制备岩白菜素微囊工艺稳定,包封率高,同时体外释放实验表明,该微囊具有较好的缓释作用。     

对乙酰氨基酚/阿拉伯胶-壳聚糖多层微囊的制备及其体外释药研究

目的:制备对乙酰氨基酚多层微囊并考察其体外释药性能和机制。方法:以阿拉伯胶和壳聚糖为囊材,以戊二醛为交联剂,使用溶液干燥法(复合乳液法)制备载药(对乙酰氨基酚)多层(阿拉伯胶-壳聚糖-阿拉伯胶-壳聚糖)微囊。通过正交试验,以阿拉伯胶溶液-二氯甲烷体积比(A)、壳聚糖用量(B)、戊二醛-成壳材料总量比例(C)为因素,包封率为指标,优选制备工艺。通过测定其在盐酸溶液中的体外累积释药率并进行释放动力学模型拟合分析其释药机制。结果:最佳工艺条件为A4:3、B0.6g、C1:3。所制备的多层微囊球形完整、光滑,囊壁较厚;突释效果不明显,药物在12h内全部释放,其体外释药机制符合Ritger-Peppas模型。结论:所制载药多层微囊突释效应小、缓释效果较好。     

壳聚糖-三七总皂苷缓释微囊的制备及体外溶出研究

目的探讨制备壳聚糖（CTS）-三七总皂苷（PNS）缓释微囊的工艺条件，确定微囊的缓释作用。方法以壳聚糖为载体，采用乳化学学交联技术，制备壳聚糖-三七总皂苷微囊，并考察微囊的基本特性及其体外溶出性能。结果微囊的最优工艺条件为3％壳聚糖溶液，壳聚糖／三七总皂苷为2：1，在60％下交联2h.结论体外释放度试验表明，药物释放速度较缓慢，缓释效果明显。     

阴道用替硝唑缓释微囊的制备及其体外释放度考察

目的：制备替硝唑缓释微囊，考察其在体外的释放度。方法：以明胶、阿拉伯胶为囊材，采用复凝聚法制备替硝唑缓释微囊，正交试验优化制备工艺，采用紫外分光光度法测定含量。以100mL，pH4．5的乳酸溶液为释放介质，温度（37±0．5）℃，转速50r·min^-1测定其体外释放度。结果：替硝唑缓释微囊的最佳制备工艺为囊心囊材质量比为1：1，温度50℃，甲醛用量为2mL·120mL）^-1。（甲醛用量／系统体积），体外缓释时间为240min。结论：替硝唑缓释微囊的制备工艺简单、成囊性和重复性好，替硝唑微囊具有明显的缓释效果。     

复凝聚法制备吲哚美辛缓释微囊的研究

目的:通过吲哚美辛微囊的制备研究,为吲哚美辛的缓释制剂提供科学依据。方法:以微囊的药物包封率为制备工艺优化指标,利用复凝聚法,通过正交实验得出微囊的最佳制备工艺条件。结果:该法所制备微囊的粒度分布在2.2~32.3μm之间,收率可达80%以上。结论:实验证明,吲哚美辛微囊比吲哚美辛片剂具有明显的缓释作用。     

卡托普利缓释制剂的释放研究

本文采用紫外分光光度法研究了卡托普利骨架片和微丸的释放过程，结果表明骨架片的体外释放符合Higuchi方程，而微丸符合零级动力学，并分别求得了释放速度方程及释放参数。两者均达到了显著的缓释效果。     

己酮可可碱缓释胶囊的制备及体外释放度检测

目的研制己酮可可碱缓释胶囊,确定其体外释放度测定方法.方法采用挤出滚圆法制取含药小丸,再对小丸进行缓释包衣,制得缓释小丸.采用紫外分光光度法测定其体外释放度,并进行方法验证.结果自制缓释胶囊粒间、批间差异小;采用紫外分光光度法测定其体外释放度,线性范围4～20μg·ml-1,线性方程A=0.036 1C 0.000 9(r=1.000 0).平均回收率为98.8%,RSD1.4%(n=6).结论采用紫外分光光度法测定其体外释放度方便、快速、准确.     

非洛地平缓释片释放度测定方法存在问题的探讨

非洛地平是一种新型的二氢吡啶类钙通道阻滞药,其药理作用为选择性地扩张外周血管,降低外周血管阻力,降低心肌耗氧量,主要用于治疗高血压疾病.非洛地平缓释片为缓释制剂,与普通片相比缓释制剂具有服用方便、给药次数少、毒副作用小等优点.在药品检验工作中,释放度检查是评价口服固体缓释制剂质量的重要指标,也是制剂质量控制的重要手段.本文通过对非洛地平缓释片释放度测定方法的讨论,探讨如何制定科学合理的的释放度检查方法.     

HPLC标准曲线法测定格列吡嗪控释片的释放度及平均释放速率

目的用高效液相色谱标准曲线法测定格列吡嗪控释片的释放度。方法用C18柱;流动相:磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钠13.8g加水溶解并稀释至1000mL,用2mol/L氢氧化钠调pH至6.0)-甲醇(55∶45);检测波长:225nm。采用标准曲线法测定释放度。结果格列吡嗪浓度在1.0~10.0μg/mL范围内与峰面积呈良好的线性关系,r=0.9998。平均加样回收率为100.19%,RSD=0.99%(n=5)。结论本方法灵敏度高、专属性强、准确可靠,较准确的反映了格列吡嗪控释片每4h的释放情况。     

硝苯地平缓释片释放度研究

目的建立硝苯地平缓释片的释放度试验方法，对5个厂家生产的硝苯地平缓释片的含量和释放度进行测定。方法以0．5％吐温-80水溶液（900mL）作为溶出介质，采用桨法测定溶出度，转速为100r／min，温度为（37．0±0．5）℃；用反相高效液相色谱法测定含量，测定波长为333nm。结果用建立的方法可以准确地测定各厂家硝苯地平缓释片的释放度，不同厂家生产的硝苯地平缓释片释放速度差别较大。结论对不同厂家生产的硝苯地平缓释片释放度进行检查，有助于控制产品质量。     

阿司匹林缓释胶囊的释放度与生物利用度研究

目的 :制备阿司匹林缓释胶囊 (A -SRC) ,并对其释放度与生物利用度进行研究。方法 :通过测定A -SRC的释放度 ,进行释放机制的研究 ;测定家兔体内血药浓度 ,研究A -SRC的相对生物利用度。结果 :A -SRC体外释放符合零级动力学过程。该制剂相对于其普通片剂释药稳定、生物利用度高。结论 :A -SRC缓释效果明显 ,给药后血药浓度较为平缓 ,持续作用时间长 ,可减少给药次数 ;由于A -SRC采用轻质辅料具漂浮性能 ,缓慢释药 ,因而有利于降低其对胃肠道的刺激性及其他不良反应。     

In Vivo Validation of the Release Rate and Palatability of Remoxipride-Modified Release Suspension

Remoxipride, a D2-dopamine receptor antagonist, is well tolerated and completely absorbed after oral administration. Because of its extremely bitter taste, an oral palatable suspension was developed by using a taste-masking microencapsulation. The bioavailability of remoxipride was investigated in two studies in healthy volunteers after administration of a 100-mg dose in suspension. The first study used a capsule as reference, and the second study a plain solution. Taste assessment was carried out in the second study. The extent of bioavailability was the same when comparing the oral suspension to a capsule and to a plain solution. However, the rate of absorption is delayed, and Tmax was 3.0 hr after the suspension, 1.0 hr after the oral solution, and 1.6 hr after the capsule. The release rate in vitro from the suspension was determined by applying the USP-paddle method. By using numerical convolution and deconvolution, the release rates in vivo and in vitro were shown to be similar when using water with 0.5% sodium lauryl sulfate as dissolution liquid. The taste-masked oral suspension is suitable for full-scale production, with good control of the encapsulation process and of the preparation of a suspension.     

布洛芬缓释片的生产及体外释药性能研究

目的:研究布洛芬骨架缓释片从研试处方到生产处方的放大过程中,工艺参数对药物释放性能的影响.方法:通过测定不同时间点药物累积释药量,考察布洛芬缓释片的释药机制;并考察了致孔剂、制粒工艺和压片设备等因素对药物释放的影响,还对骨架片进行了6个月的加速试验.结果:布洛芬不溶性骨架缓释片的药物释放规律符合Higuchi方程;致孔剂羟丙甲纤维素(HPMC)的加入可以提高药物释放速率;不同制粒工艺和压片设备对药物释放的均匀性有一定影响;在一定压力范围内,药物释放对压力敏感.结论:布络芬缓释片的大生产中,制粒工艺、致孔剂用量和压片设备对药物释放有影响,可以通过优化上述工艺参数来提高产品质量.     

双氯灭痛控释微丸的制备与释药的研究

目的 :制备双氯灭痛控释微丸并研究其释放机理。方法 :用单因素实验方法考察了包衣液中溶媒系统的组成、膜材的浓度、致孔剂和增塑剂对药物释放的影响。结果 :膜材浓度增加、水比例增大 ,释药速度加快 ;PVPK30 浓度增加 ,释药速度有所加快。这些因素与包衣厚度共同决定衣膜的控释能力。结论 :本制剂属于包衣骨架控释微丸 ,随着包衣厚度的改变 ,释放机理有所不同。