Cefmenoxime.HCl

异名 Sce-1365,Bestcall,A-50912化学名 7β-[2-(2-氨基噻唑-4-基)-(Z)-2-甲氧基亚氨基乙酰胺基]-3-[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫甲基]头孢-3-烯-4-羧酸盐酸盐(?)     

美爱克

[通用名称 ]　cefditorenpivoxil ,头孢妥仑匹酯[化学名称 ]　 ( - ) ( 6R ,7R) 2 ,2 二甲基丙酰氧甲基 7 [(Z) 2 ( 2 氨基 4 噻唑基 ) 2 甲氧基亚氨乙酰氨基 ] 3 [(Z) 2 ( 4 甲基 5 噻唑基 )乙烯基 ] 8 氧代 5 硫杂 1 氮杂二环 [4 ,2 ,0 ]辛 2 烯 2 羧酸酯[理化性状 ]　本品为黄色粉末 ,熔点 12 7～12 9℃ ,[α]2 0D 为 - 4 8.5 (c =0 .5 ,甲醇 ) ,能与盐酸以任意比例混合 ,极易溶于乙醇 ,在水中溶解。[药理作用 ]　本品是第四代头孢菌素类抗菌药物。吸收时 ,在肠管壁代谢成头孢妥仑而发挥抗…     

去甲氨噻肟头孢菌素(Ceftizoxime)

化学名:(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-甲氧亚氨乙酰氨基]8-氧-5-硫-1-氮杂二环[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸钠,Ceftizoxime曾译3-去甲酰氧甲基氨噻肟头孢菌素。化学式:C_(13)H_(12)N_5NaO_5S_2 分子量:405.38 结构式:     

头孢地秦钠合成路线图解

头孢地秦钠(cefodizime disodium,1),化学名为(6R,7R)-7-[(2Z)-(2-氨基-4-噻唑基)(甲氧亚氨基)乙酰胺基]-3[[(5-羧甲基-4-基-2-噻唑基)     

FK518,一种新的非肠道应用的抗假单胞菌属头孢烯抗生素

从各种3-氨基吡唑类和3-氯甲基头孢菌素衍生物,合成了如结构式Ⅰ所示的新头孢菌素类。广泛研究涉及绿脓杆菌的构效关系后,表明7β-[(Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3)2-(1-羧基-1-甲基乙氧亚氨基)乙酰胺基-3-[3-氨基-2(2-羟乙基)-吡唑烷]甲基-3-头孢烯-4-羧酸盐——FK518(X=N,R_t=CH_3,R_2=N,R_3=(CH_2)_2OH)是一种行的非肠道应用,而对假单胞菌属具有效抗菌活性的头孢烯抗生素。已经从两二腈开发了相应于FK518中的7-酰基部分的二羧酸的有效合成。     

新头孢烯衍生物(6R,7R)-7-[(2-(2-对氨基苯磺酰胺基噻唑-4-)-Z-2-甲氧基亚胺)-乙酰胺基]—头孢烯酸的合成及体外抑菌试验

氨噻肟类头孢菌素是目前β-内酰胺类抗生素研究中最热门的课题之一,许多研究者们通过氨噻唑头孢菌素的3—位、4—位、6—位取代基及肟基氧上R取代基的改变,制备了一些有很好抑菌活性的衍生物。但是,在氨噻肟的氨基上取代的衍生物尚未见报道。因此,我们设计并合成了(6R、7R)-7-[(-2-(2-对氨基苯磺酰胺基噻唑-4-)-Z-2-甲氧基亚胺)—乙酰胺基]—头孢烯酸[Ⅷ]。并进行了体外抑菌试验。结果如下:     

盐酸头孢吡肟的合成

以7-ACA为起始原料,在环己烷中用六甲基二硅氨烷(HMDS)和三甲基碘硅烷(TMSI)将7-ACA中的氨基和羧基硅烷化,然后与N-甲基吡咯(NMP)和TMSI的反应产物混合,生成(6R,7R)-7-氨基-3-[(1-甲基-1-吡咯烷鎓盐)甲基]头孢-3-烯-4-羧酸氢碘酸盐(中间体Ⅱ),再与活性酯反应得到盐酸头孢吡肟。     

盐酸头孢唑兰的结构确证

目的:建立利用仪器分析盐酸头孢唑兰化学结构的方法。方法:通过元素分析仪分析盐酸头孢唑兰的元素组成,并利用核磁共振(NMR)、质谱(MS)、红外光谱(IR)对盐酸头孢唑兰进行结构分析。结果:通过实验证实盐酸头孢唑兰的结构为(6R,7R)-7-[(Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-甲氧亚氨基乙酰胺基]-3-(1H-咪唑并[1,2-b]哒嗪-4-嗡-1-基-甲基)-8-氧代-5硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-乙酸内盐单盐酸盐。结论:该方法准确可行,可为以后盐酸头孢唑兰的结构鉴定提供依据。     

注射用头孢菌素Cefuzonam Soclium

头孢唑南钠(cefuzonam sodium)是Lederle药厂(日本)新开发的注射用头孢菌素。它有独特的化学结构,即在头孢烯环的C-3位上有一噻二唑基硫代甲基。与第二代和第三代头孢相比,本品对需氧和厌氧性革兰氏阳性和阴性菌具有更广的抗菌谱和更强的抗菌活性。它不会产生许多甲基四唑茂硫代甲基头孢所产生的戒酒硫样(disulfriamlike)反应和低凝血酶原血症,由于上述这些优点,本品被评价为第四代头孢。合成 7-ACA(Ⅰ)与1,2,3-噻二唑-5-硫醇钠(Ⅱ)缩合,得7-氨基-3-[(1,2,3-噻二唑-5)硫代甲基]-3头孢烯-4-羧酸(Ⅲ);Ⅲ与2-(2-氯乙酰胺基噻唑基-4)-(Z)-2-甲氧基亚氨基乙酰氯盐酸盐(Ⅳ)缩合,用     

头孢克肟

头孢克肟(cefixime,FR 17027,FK 027,CL 284635)是口服半合成第三代头孢菌素。化学名为[6R-[6α,7β(Z)]]-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)[(羧甲氧基)亚氨基]乙酰]氨基]-3-乙烯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸。化学结构见图1。     

头孢去甲噻肟钠(Ceftizoxime Sodium)

异名 Epocelin、Ceftix、Ceftizox 化学名(6R,7R)-7-[(Z)-2-甲氧亚氨基-2-(2-氨基噻唑-4-基)乙酰胺基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸钠     

一种新的广谱头孢菌素BMY-28142

头孢菌素类抗生素已经广泛用于治疗各种细菌感染,各种新的头孢菌素对β-内酰胺酶的高度稳定性,兼有广泛抗菌谱,甚至对革蓝氏阴性杆菌具有较强活性。但是,这些新的头孢菌素对革蓝氏阳性球菌活性较低,对绿脓杆菌只有中等程度的活性。 BMY-28142类似于HR-810与头孢噻肟其化学名称为:7-[α-(2-氨基噻唑基-4)-α-(Z)-甲氧亚胺乙酰氨基]-3-(1-甲基吡咯烷基)-甲基-3-头孢烯-4-羧酸盐。化学结构式如下:     

药品行政保护品种介绍:抗感染药(一)(待续)

头孢地尼 通用名：头孢地尼（cefdinir）。化学名：（-）-（6R，7R）-7-[（Z）-2-（2-氨基-4-噻唑基）-2-肟乙酰氨基]-8-氧代-3-乙烯基-5-硫代-1-氮杂双环[4，2，0]辛-2-烯-2-羧酸。结构式见图1。     

盐酸头孢吡肟的合成新方法

介绍盐酸头孢吡肟的一种合成新方法.此方法以7-氨基-3[(1-甲基-1-吡咯烷基)甲基]头孢-3-烯-4羧酸盐酸盐和2-甲氧亚氨基-2-(2-氨基-4-噻唑基)-(z)-乙酸二乙基磷酰活性酯为起始原料,具有收率高,杂质低,成本低等优点,并利用核磁共振和质谱对产物进行了表征.     

Cefuroxime——一个新的头孢菌素类抗菌素

Cefuroxime,(6R.7R)-3-甲氨酰氧-甲基-7-[(2z)-2-甲氧亚胺-(呋喃-2)乙酰胺基]头孢3-烯-4-羧酸,(简称 CXM,下同),是一个供注射用的新的广谱头孢菌素类抗菌素。本文报告它的抗菌作用与药物动力学研究结果。     

特子社复

[通用名称] ceftezole sodium,头孢替唑钠 [化学名称] 钠(6R,7R)-3-[(1,3,4-噻-唑-2-基)-硫甲基]-8-氧代-7-[2-(1H)-替唑基乙酰氨基]-5-硫杂-1-氮杂双环[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸盐     

药品行政保护品种介绍——抗感染药物(二)(续一)

头孢米诺钠通用名:头孢米诺(cefminox),化学名:(+)-(6R,7S)-7-[(S)-2-(2-氨基-2-羧酸乙硫基)乙酰胺基]-7-甲氧基-3-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸钠七水合物,结构式见图1.     

盐酸头孢唑兰的合成

目的 研究抗生素盐酸头孢唑兰的合成方法.方法 以7-氨基头孢烷酸(7-ACA)为原料,在三乙胺催化下与(Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-甲氧亚氨基硫代乙酸(S-2-苯并噻唑)酯缩合得7β-[(Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-甲氧哑氨基乙酰氨基]头孢烷酸,再经六甲基二硅胺烷硅烷化保护,与咪唑并[1,2-b]哒嗪在三甲基碘硅烷(TMSI)催化下进行3-位取代反应,然后经甲醇脱保护,阴离子交换树脂除碘离子,最后与盐酸成盐得盐酸头孢唑兰.结果 目标化合物总收率为15%,结构经MS,IR和1H-NMR确证.结论 用本法合成盐酸头孢唑兰,原料易得,操作简便,易于工业化生产.     

新的口服头孢菌素Cefdinir（FK482）

1980年日本藤泽制药公司发现了口服有效的头孢菌素 Cefixime(CFIX)。CFIX 与第三代注射用头孢噻肟(CIX)、头孢三嗪(CTRX)、头孢唑肟(CZX)等的抗菌活性与抗菌谱基本一致。藤泽制药公司新药研究所稻本美子等,为改进 CFIX 对金葡菌等革兰氏阳性菌的抗菌活性,合成了一系列供口服的7β-〔(Z)2-(2-氨噻唑-4)-2-取代乙酰胺基〕-3-乙烯-3-头孢烯-4-羧酸衍生物,实验研究     

盐酸头孢吡肟的合成

以7-ACA为起始原料,经六甲基二硅胺烷保护羧基和氨基、三甲基碘硅烷进行取代后与N-甲基吡咯烷反应以及脱保护制得(6R,7R)-7-氨基-3-[(1-甲基-1-吡咯烷)甲基]头孢-3-烯-4-羧酸盐酸盐,再以丙酮为溶剂与苯并噻唑硫醇活性酯(MAEM)缩合制得盐酸头孢吡肟,总收率59.4%.