药用酶的开发与利用现状

 本文介绍了药用酶在治疗、人工脏器中的开发利用。随着酶化学、生物化学和医学的进步， 药用酶将成为医药领域中的一类重要产品。     

大蒜蒜酶的提取纯化及其酶学性质

大蒜为百合科多年生草本植物,可药食两用,一直受到青睐。大蒜主要具有抗感染、防治心脑血管疾病、抗肿瘤等功效。目前公认大蒜的功效成分是蒜酶(alliinase,EC4.4.1.4)催化裂解蒜氨酸(alliin)产生的大蒜辣素(al-licin)、阿藿烯(ajoene)等系列含硫有机化合物。主要从大蒜的功效成分、蒜酶的提取纯化、蒜酶的酶学性质及展望等方面综述了蒜酶的研究进展。表明大蒜制剂以其独特的显著功效,必将为人类的健康做出巨大贡献。     

地锦草提取物对小鼠血液过氧化氢酶和谷胱甘肽过氧化物酶活性的影响

目的：观察地锦草提取物对小鼠血液过氧化氢酶和谷胱甘肽过氧化物酶活性的影响。方法：地锦草提取物给小鼠连续灌胃23d，1次／d，1ml/次。结果：与空白对照组比较，地锦草提取物可明显提高小鼠血液CAT和GSH－PX活性，并呈剂量依赖性。结论：结果表明，地锦草提取物具有较强的清除自由基及抗氧化、防衰老作用。     

降酶丸对肝损伤动物模型的作用及急性毒性的研究

目的：确定降酶丸用药的安全性,为药物的利害估计和临床实验提供科学的依据和必要的安全性数据,观察降酶丸对急性四氯化碳肝损伤的保护作用,初步探讨其机制。方法：急性毒性试验;IFCC速率法测定ALT和AST活性;双抗体夹心法测定肝组织匀浆中SOD,MDA的含量;光学显微镜观察各组大鼠肝脏组织病理学变化情况;结果：急性毒性试验测得最大耐受量为20g／kg,相当于成人临床每日口服剂量（0．45g／kg／d）的44倍,属实际无毒;降酶丸能显著降低急性四氯化碳肝损伤大鼠血清ALT含量、AST含量和肝匀浆MDA含量,升高SOD含量;对急性四氯化碳肝损伤大鼠的肝组织具有保护作用。结论：降酶丸口服用量安全,具有降酶保肝的作用,     

对巴曲酶名称的应用予以规范的建议

在报销“医保”药费时 ,因巴曲酶 (batroxobin)名称问题曾多次引起争议。因《药名手册》中把“立止血、血凝酶、蛇毒促凝血酶、东菱精纯克栓酶、去纤酶”以及它们相对应的英文名称统列在巴曲酶项下[1] 。而某省《基本医疗保险目录》2 0 0 1版只列入了“血凝酶” ,另注“Reptilase”(立止血———笔者注 )。为此 ,笔者查阅一些文献 ,发现对巴曲酶名称的使用有欠妥之处 ,现将部分文献归纳如下。1　易引起概念混淆的阐述从查阅的文献中发现 :有的书和杂志把巴曲酶作为抗凝溶栓药阐述[2～ 3 ] ;有的则把巴曲酶作为促凝止血药阐述[4] ;有的在同…     

中药调控一氧化氮合酶-一氧化氮系统的研究

一氧化氮(NO)是生物体细胞内及细胞间的重要信号分子,由不同类型一氧化氮合酶(NOS)催化生成,即内皮型一氧化氮合酶(eNOS)、神经元型一氧化氮合成酶(nNOS)和诱导型一氧化氮合酶(iNOS)。生理情况下,组织中eNOS和nNOS持续低水平表达维持正常生理功能。病理情况下,eNOS活性下降,NO生成减少,中药可以通过蛋白质磷酸化调节eNOS活性增加NO浓度以及通过抗氧化作用提高NO的生物利用度。而iNOS在生理情况下不表达,炎症状态下,iNOS被激活产生大量NO,导致组织损伤,加剧炎症进程。中药通过NF-κB和p38MAPK下调iNOS减少NO生成治疗炎症。不少活血化瘀药可以下调iNOS起到抗炎作用,为活血化瘀药治疗炎症提供了试验依据。     

桑黄菌发酵过程中酶活性的变化

目的 研究桑黄菌发酵过程中酶活性的变化及其和胞外多糖量的关系。方法 在发酵过程中测定原始菌株和变异菌株的羧甲基纤维素酶、滤纸酶、木质素过氧化物酶（LiP）、锰过氧化物酶（MnP）、漆酶（Lac）活性变化及培养基中胞外多糖量变化。结果 2菌株的羧甲基纤维素酶和滤纸酶的活性变化呈单峰曲线,分别在第4天和第6天达到峰值;原始菌株和变异菌株的LiP、锰过氧化物酶和漆酶活性的变化呈双峰曲线,且原始菌株和变异菌株LiP的酶促反应米氏常数（K_m）分别为25.96、27.07 μg/mL;MnP的K_m分别为13.28、13.49 mmol/mL;Lac的K_m分别为0.12、0.21 mmol/mL;培养基中多糖量前期快速下降,10 d后趋于稳定。结论 桑黄菌发酵时能产生较全面的分解木质素和纤维素的酶系统,原始菌株和变异菌株产生的LiP和MnP为同种酶,Lac为同功酶。桑黄菌胞外酶活性变化和培养基中胞外多糖量变化有一定关系。     

基于药物代谢酶的中药十八反研究

“十八反”是中药药性理论的重要组成部分,是古今临床医家用药配伍禁忌的核心内容,几千年来指导和影响着中医临床安全用药。随着人类社会的进步和对医疗健康的需求不断提高,中药安全性问题日益受到社会广泛关注,而“十八反”则是目前中药安全性研究亟待解决的关键科学问题。“十八反”中药反与不反的客观界定及其科学本质的阐明,对完善中药配伍禁忌理论,丰富和发展中药配伍理论体系具有重大意义。细胞色素P450 酶作为人体重要的玉相药物代谢酶系统,对药物代谢和药物之间的相互作用有着重要影响。中药以合并用药为主且其中许多成分或许为P450 酶的底物、诱导剂或抑制剂,因此有可能存在基于P450 酶的中药相互作用。本课题组将现代药理学中药物相互作用的分子基础P450 酶引入中药相互作用的研究,对十八反中各组药物与药物代谢酶的关系进行了较系统的研究,为揭示一类基于药物代谢酶的中药相互作用模式,阐明中药配伍产生相反作用的分子机制和中药十八反配伍禁忌的科学内涵提供了实验依据。     

大肠杆菌组合生物合成紫杉烯的研究

 目的在大肠杆菌中建立一个能够生物合成紫杉烯(紫杉醇生物合成的第一个重要中间体)的代谢途径。方法利用PCR方法克隆编码大肠杆菌1-脱氧-5-磷酸木酮糖(D-1-deoxyxylulose 5-phosphate,DXP)合酶和异戊烯二磷酸异构酶(isopentenyl diphosphate isomerase,IDI)的基因,以及编码辣椒(Capsicum annuum)牻牛儿基牻牛儿基二磷酸(geranylgeranyl diphosphate,GGDP) 合酶的基因。分别构建含DXP合酶基因的表达载体pSLB208/DXP和含GGDP合酶与IDI异构酶基因的融合表达载体pAIG。将含紫杉烯合酶的表达载体pETB3和本研究构建的这2个表达栽体共转化大肠杆菌,诱导4个基因在大肠杆菌中共表达;并通过GC-MS分析大肠杆菌工程菌的代谢产物。结果在大肠杆菌中构建了一个合成紫杉烯的途径,通过GC-MS分析检测到紫杉烯的合成。结论利用代谢途径工程合成紫杉醇中间体是可行的,可为其他萜类化合物中间体代谢工程研究提供坚实的物质基础。     

白藜芦醇药理作用研究进展

白藜芦醇在多种植物中存在，研究发现，它具有抗菌、抗癌、抗炎、抗过敏、降血脂、抗氧化等多方面的药理活性。本文报道了其药理作用及潜在的药用价值。     

中药复方与酶化学思想浅析

介绍中药复方的特点，酶在中药复方设计、中药复方增效方面的作用，及中药复方与体内代谢酶。     

婴幼儿轮状病毒肠炎致心肌损害的临床分析

轮状病毒(RV)肠炎是一种常见病.近年来,发现RV感染不仅可引起肠道内感染,并常伴有肠道外表现[1].我院肠道门诊于2005年12月-2006年6月对140例腹泻患儿进行大便RV检测,并对其心肌损害的关系进行分析报道如下. 1 临床资料 1.1 一般资料本组140例中,男76例,女64例;年龄6个月～2岁,平均1岁4个月;病程2～5 d,平均3.5 d.     

婴幼儿轮状病毒肠炎致心肌损害的临床分析

轮状病毒（RV）肠炎是一种常见病。近年来，发现RV感染不仅可引起肠道内感染，并常伴有肠道外表现。我院肠道门诊于2005年12月-2006年6月对140例腹泻患儿进行大便RV检测，并对其心肌损害的关系进行分析报道如下。     

碱滴定法测定发酵液中青霉素酰化酶酶活

目的建立碱滴定法测定发酵液中青霉素酰化酶酶活的方法。方法以青霉素为反应底物,温度25℃,pH值维持在7.8,采用电位滴定仪滴定氢氧化钠溶液,中和生成的苯乙酸,计算出单位时间内青霉素的减少量,进而计算出酶活。结果酶活在20~100 IU范围内线性良好,相关系数0.999,重现性好,RSD为2.773%。结论碱液滴定检测发酵液中青霉素酰化酶酶活简便、准确。     

磷酸二酯酶5抑制剂研究进展

 目的 介绍近5年来磷酸二酯酶5抑制剂研究新成果。方法 根据国内外文献,对磷酸二酯酶5抑制剂化学结构类型、 作用特点、构效关系进行总结评价。结果与结论 磷酸二酯酶5抑制剂类药物随着磷酸二酯酶基础生物学研究的深入,正不 断向结构新颖、活性更强、选择性更高的方向发展。     

组织型转谷氨酰胺酶、核酸内切酶和半胱天冬酶在细胞凋亡中的作用研究

细胞凋亡（apoptosis）在生物体进化、内环境稳定以及系统的发育过程中起着重要的作用。细胞凋亡受基因的严格控制，具有复杂的分子生物学机制，是一种特殊的细胞死亡类型。在细胞凋亡发生发展的每一个环节都离不开酶的作用。因此，研究酶学变化是细胞凋亡研究领域的重要部分，本文就组织型转谷氨酰胺酶、核酸内切酶和半胱天冬酶对细胞凋亡的作用的最新研究进展作一综述。     

四君子汤预处理抗氧化改善梗塞大鼠心功能的实验研究

目的 探讨四君子汤预处理对大鼠急性心肌梗塞后心功能的影响及其相关机制.方法 在四君子汤预处理基础上,结扎雄性大鼠左冠状动脉,复制心肌梗塞模型,分为四君子汤高、低剂量组,另设阳性对照预处理组、模型组、假手术组.术后2d检测大鼠心功能、心肌肥厚指数以及心肌组织谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)和过氧化氢酶(CAT)活性.结果 模型组心功能、GSH-Px和CAT活性较其他各组均降低,心肌肥厚指数增加,四君子汤高剂量组及阳性对照组可以明显改善梗塞后心功能、提高GSH-Px和CAT活性,降低心肌肥厚指数,与模型组比较具有显著意义.结论 四君子汤具有改善梗塞后心功能,减缓心肌重构的作用,其机制可能与其抗氧化作用有关.     

浅谈酶在中药制剂中的应用

浅谈酶在中药制剂中的应用上海中药制药一厂（２００３３３）杨庆隆，许顺荣酶化学是１８１４年Ｋｉｒｃｈｈｏｆｆ从发现能使小麦淀粉变成糖的物质即今天所称的淀粉酶以后开始的。１９２６年，Ｓｕｍｎｅｒ首次得到尿酶结晶以及Ｎｏｒｔｈｒｏｐ对蛋白水解酶的研究工作开...     

辅助检查在拯救急性有机磷农药中毒的作用

在急性有机磷农药中毒(AOIP)的抢救中,有人统计,猝死的发生达18.7%;反跳率达6.O%,死亡率56.3%,综合发生率10%左右,死亡率达90.9%以上,如在抢救过程中做好辅助检查,可防止或降低死亡.主要的辅助检查有: