荜茇醇提物对胰岛素抵抗综合征模型大鼠血压和体重的影响

目的：观察荜茇醇提物（AEPL）对实验性胰岛素抵抗综合征（ILLS）模型大鼠血压和体重的影响。方法：采用高脂高糖高盐膳食制备IRS大鼠模型,喂养4周后,罗格列酮组（3mg/kg）,荜茇醇提物高、中和低剂量组（分别为120mg/kg,60mg／kg,30mg/kg）分别按照设定药物、剂量同时灌胃给药,正常对照组和模型组灌胃给予等容积生理盐水。饮食条件不变,连续给药8周后,测定空腹血糖（FBC）、胰岛素水平（FINS）、并计算胰岛素敏感指数（ISI）=Ln[l／（FINS-FBS）],动态检测血压和体重。结果：AEPL高、中和低剂量组明显增加IRS模型大鼠胰岛素敏感指数（P〈0．01）,降低IRS模型大鼠血压（P〈0．01）,AEPL高剂量组体重明显低于模型组（P〈0．05）。结论：AEPL具有改善实验性IRS模型胰岛素抵抗、预防血压和体重升高的作用。     

荜茇醇提物对胰岛素抵抗综合征大鼠模型的防治作用研究

目的观察荜茇醇提物(AEPL)对实验性胰岛素抵抗综合征(IRS)大鼠模型的防治作用,探讨其可能的作用机制。方法采用高脂、高糖、高盐膳食制备IRS大鼠模型,喂养4周后预防性给予AEPL,12周后测定空腹血糖(FBG)、胰岛素水平(FINS)、口服葡萄糖耐量、游离脂肪酸(FFA)水平、甘油三酯(TG)和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)水平,并计算胰岛素敏感指数(ISI)。结果AEPL明显增加IRS模型大鼠胰岛素敏感指数,改善糖耐量,降低TNF-α水平(P<0.05,0.01),防止FFA、TG水平的上升(P<0.05,0.01)。结论AEPL具有改善实验性IRS的作用,其机制可能与抑制TNF-α水平有关。     

荜芨醇提物对胰岛素抵抗综合征模型大鼠血压和体重的影响

目的：观察荜茇醇提物（AEPL）对实验性胰岛素抵抗综合征（ILLS）模型大鼠血压和体重的影响。方法：采用高脂高糖高盐膳食制备IRS大鼠模型,喂养4周后,罗格列酮组（3mg/kg）,荜茇醇提物高、中和低剂量组（分别为120mg/kg,60mg／kg,30mg/kg）分别按照设定药物、剂量同时灌胃给药,正常对照组和模型组灌胃给予等容积生理盐水。饮食条件不变,连续给药8周后,测定空腹血糖（FBC）、胰岛素水平（FINS）、并计算胰岛素敏感指数（ISI）=Ln[l／（FINS-FBS）],动态检测血压和体重。结果：AEPL高、中和低剂量组明显增加IRS模型大鼠胰岛素敏感指数（P〈0．01）,降低IRS模型大鼠血压（P〈0．01）,AEPL高剂量组体重明显低于模型组（P〈0．05）。结论：AEPL具有改善实验性IRS模型胰岛素抵抗、预防血压和体重升高的作用。     

积雪草醇提物对2型糖尿病ZDF大鼠肝脏胰岛素抵抗的影响

目的:探讨积雪草醇提物对2型糖尿病(type 2 diabetes mellitus,T2DM)ZDF(Zucker diabetic fatty)大鼠肝脏胰岛素抵抗的作用机制。方法:6只雄性ZDF(fa/+)大鼠设为正常组,成模的雄性ZDF(fa/fa)大鼠18只根据体重及随机血糖分层随机分为3组,模型组(生理盐水10 m L·kg~(-1)),二甲双胍(二甲双胍片0.18 g·kg~(-1)·d~(-1))组,积雪草(积雪草醇提物0.1 g·kg~(-1)·d~(-1))组。每2周监测大鼠体重,随机血糖(random blood glucose,RBG),空腹血糖(fasting blood glucose,FBG);给药6周后取材,检测大鼠空腹血糖及空腹血清胰岛素(fasting serum insulin,FINS),并计算胰岛素抵抗指数(homeostasis model of assessment for insulin resistence index,HOMA-IR)。采用实时荧光定量聚合酶链式反应(Real-time polymerase chain reaction,Real-time PCR)法检测各组大鼠肝脏组织中胰岛素受体2(insulin receptor substrate 2,IRS2),3-磷酸肌醇依赖性蛋白激酶1(3-phosphoinositide-dependent protein kinase1,PDK1)及葡萄糖转运蛋白2(glucose transporter 2,GLUT2)mRNA的表达情况;免疫组化法观察肝脏中PDK1,IRS2蛋白表达情况。结果:与模型组比较,积雪草组及二甲双胍组均可显著改善ZDF大鼠体重,RBG,FBG水平及HOMA-IR(P0.01);积雪草组IRS2,PDK1及GLUT2 mRNA相对表达量及PDK1,IRS2蛋白表达水平显著增加(P0.01)。结论:积雪草醇提物能有效改善2型糖尿病ZDF大鼠肝脏胰岛素抵抗,其作用机制可能与胰岛素信号传导通路中IRS2,PDK1的表达及葡萄糖转运中GLUT2的表达相关。     

荜茇宁对家兔实验性动脉粥样硬化的影响

目的:观察荜茇宁对家兔实验性动脉粥样硬化(AS)形成的影响,并探讨其作用机制。方法:采用高脂饲料喂养建立家兔AS模型,将兔随机分为5组:正常组,模型组,荜茇宁高、低剂量组分别给予荜茇宁5,2.5 mg.kg^-1.d^-1,辛伐他汀组给予辛伐他汀5 mg.kg^-1.d-^-1,连续喂养60 d。于实验前1 d及开始后第20,40,60天取空腹血检测血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C),第60天检测血清超氧化物歧化酶(SOD)活力和丙二醛(MDA)、一氧化氮(NO)含量,随后处死动物,取主动脉和心脏做病理形态学检查。结果:与模型组相比,荜茇宁组的血清TC,TG,LDL-C水平降低(P<0.05或0.01),HDL-C有升高趋势,SOD,NO升高(P<0.05),MDA降低(P<0.05)。荜茇宁组主动脉斑块面积占总面积的百分比显著低于模型组(P<0.01);主动脉、心脏损伤程度减轻,冠状动脉狭窄程度轻于模型组(P<0.01);透射电镜观察显示荜茇宁组主动脉的超微结构病变程度明显轻于模型组。结论:荜茇宁能抑制AS斑块的形成和发展,其作用机制可能与调节血脂、抗氧化有关。     

荜茇宁对高脂血症大鼠血脂代谢及其相关基因表达的影响

目的 观察荜茇宁对实验性高脂血症大鼠血脂代谢及其相关基因表达的影响.方法 饲喂高脂饲料建立高脂血症大鼠模型,荜茇宁分别按2.5、5、10 mg/kg给大鼠连续ig 4周.实验结束,取空腹血,检测血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、载脂蛋白Al(ApoAl)、载脂蛋白B(ApoB);利用反转录聚合酶链反应(RT-PCR)测定大鼠肝脏低密度脂蛋白受体(LDLR)、ApoB和3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶(HMG-CoAR)mRNA的表达.结果 与模型组相比,荜茇宁能降低血清TC、TG、LDL-C、ApoB水平及ApoB/ApoAl的值(P<0.05),升高HDL-C、ApoAl(P<0.05),能增强高脂血症大鼠LDLR mRNA表达(P<0.05),降低ApoB mRNA表达(P<0.05),但对HMG-CoAR mRNA的影响不明显(P>0.05).结论 荜茇宁具有调节高脂血症大鼠血脂代谢的作用,其机制可能与提高LDLR基因转录水平,降低ApoB mRNA表达有关.     

四妙勇安汤对代谢综合征模型大鼠胰岛素抵抗的影响

目的:观察四妙勇安汤对代谢综合征模型大鼠胰岛素抵抗的影响。方法:通过高糖、高脂饮食加链脲佐菌素建立代谢综合征模型大鼠,观察四妙勇安汤对模型大鼠空腹血糖(FBG)、血清胰岛素(Ins)、胰岛素抵抗指数(HOMA-IR)的影响。结果:用药8周后,空白组、模型组、四妙勇安汤组大鼠FBG比较无显著性差异(P>0.05),模型组与空白组比较,Ins、HOMA-IR明显升高(P<0.05,P<0.01);四妙勇安汤组与模型组比较,Ins、HOMA-IR明显降低(P<0.05)。结论:四妙勇安汤可明显降低代谢综合征模型大鼠胰岛素水平,增强其对胰岛素的敏感性,改善胰岛素抵抗。     

胡椒、荜茇对正常大鼠肝脏能量代谢因子的影响

目的:探讨热性中药胡椒、荜茇对正常大鼠肝脏能量代谢的影响,研究热性中药对大鼠生理活动的影响,为中药药性理论研究打下基础。方法:将30只大鼠随机分为3组,空白组给予生理盐水,胡椒组给予胡椒水提取液,荜茇组给予荜茇水提液,按10 mL·kg-1的量连续灌胃30 d,分别测定肝脏能量代谢相关酶类的变化。结果:与空白组比较,胡椒组、荜茇组能显著升高Ca2+-ATP酶、Ca2+-Mg2+-ATP酶以及LDH酶的活性,同时明显降低肝糖原含量,能够明显升高大鼠单位体重摄入能、消化能和可代谢能;胡椒组与荜茇组间结果比较无明显差异。结论:热性中药胡椒、荜茇能促进肝糖原的分解,增加LDH酶、Ca2+-ATP酶、Ca2+-Mg2+-ATP酶的活性,从而增加ATP酶的消耗,同时升高大鼠单位体重摄入能、消化能和可代谢能,进而促进大鼠肝脏能量代谢。     

荜茇挥发油与去油水提物降血脂作用的比较研究

目的:研究荜茇挥发油非皂化物和水提物对大鼠高血脂的影响,初步探讨荜茇降血脂的有效部位。方法:建立大鼠高血脂模型,采用荜茇挥发油非皂化物和去油水提物灌胃,连续30d,治疗结束后,采集大鼠血清,用半自动生化仪测量TC、TG、HDL-C、LDL-C的值,计算肝系数,并作病理学观察。结果:荜茇挥发油能显著降低高脂血症大鼠对TC、HDL-C、LDL-C。水提液则可降低LDL-C。大鼠肝脏切片与模型对照组大鼠相比,挥发油治疗组肝细胞浊肿明显减轻。结论:荜茇挥发油非皂化物具有显著的降血脂作用。     

荜茇油不皂化物对大鼠血清高密度脂蛋白胆固醇的影响

大鼠高胆固醇血症实验模型的研究表明：荜茇油不皂化物（20mg／Kg），有效地抑制高胆固醇饲料所诱发的大鼠血清TC水平的提高（P＜0.01），显著升高血清HDL－C的水平（P＜0．01）。     

荜茇水提取物对小鼠胃排空和肠推进的影响

目的:研究荜茇水提取物对小鼠肠推进和胃排空的影响。方法:荜茇水提取物灌胃给药6天,采用小肠炭末推进实验观察荜茇水提取物对正常小鼠小肠运动及硫酸阿托品所致小鼠小肠抑制模型的影响,采用甲基橙胃残留率的方法观察荜茇水提取物对正常小鼠胃排空的影响。结果:荜茇水提取物20g/kg和10g/kg可促进正常小鼠小肠运动,并能明显拮抗硫酸阿托品所致小鼠小肠抑制作用,荜茇水提取物20g生药/kg和10g生药/kg可促进正常小鼠胃排空。结论:荜茇水提取物对正常小鼠小肠运动及硫酸阿托品所致小鼠小肠抑制均有明显促进作用,并对正常小鼠胃排空有促进作用,其机制可能与M胆碱受体有关。     

Antihyperlipidemic Compounds from the Fruit of Piper longum L.

A bioassay‐guided isolation of an ethanol extract of the fruit of Piper longum L. yielded piperlonguminine, piperine and pipernonaline, as the main antihyperlipidemic constituents. They exhibit appreciable antihyperlipidemic activity in vivo, which is comparable to that of the commercial antihyperlipidemic drug, simvastatin. Copyright © 2009 John Wiley & Sons, Ltd.     

紫外可见分光光度法测定荜茇中胡椒碱的含量

目的使用紫外-可见分光光度法对荜茇药材中的胡椒碱进行含量测定,并与中国药典标准HPLC法测得的含量进行比较,建立准确可靠的紫外-可见分光光度法测定荜茇药材中胡椒碱含量的测定方法。方法采用紫外-可见分光光度法,溶剂为无水乙醇,检测波长为343 nm。结果胡椒碱在0.398~7.952μg·ml-1范围内浓度与吸光度呈良好线性关系,(r=0.9995,n=6),平均加样回收率为98.93%,RSD为1.10%。与HPLC法测定结果进行配对样本t检验,结果 P=0.3840.1,认为两种方法测定的结果无统计学意义。结论该方法操作简单,准确可靠,经济快捷,为荜茇药材的质量控制与质量评价提供简单可靠的实验方法与实验依据。     

荜茇及其有效成分降脂抗动脉粥样硬化研究概况

本文综述了国内外有关荜茇及其有效成分的降脂、抗动脉粥样硬化方面的研究进展,并结合本课题组的研究结果,认为荜茇及其有效成分胡椒碱、荜茇宁等具有显著的降血脂作用,特别是荜茇宁不仅降脂、抗动脉粥样硬化作用显著,而且毒性极低,是极具开发前景的降脂化合物。荜茇宁的作用机制可能是通过提高高脂血症大鼠肝脏LDLR基因表达,降低ApoB基因表达而起到降脂作用;通过调节脂代谢紊乱、增强抗氧化酶类活性、减轻脂质过氧化物对血管内皮的损伤、降低主动脉LOX-1和VCAM-1基因表达起到抗动脉粥样硬化作用。     

高效液相色谱法测定不同色泽荜茇中胡椒碱含量

目的：采用HPLC方法测定荜茇灰色、黑色、棕色胡椒碱含量。方法：色谱柱Q（4．6×150mm,5μm）;流动相：甲醇-水（77：23）;流速：1mL·min^-1;柱温30℃;测定波长：343nm。结果：胡椒碱9．2～46．0μg·mL^-1成线性关系（r=0．999）;回收率为100．4％;RSD=2．5％;荜茇灰色、黑色、棕色胡椒碱含量分别为15．00、16．35、10．28mg·g^-1。结论：灰色、黑色荜茇胡椒碱含量高于棕色荜茇胡椒碱含量。     

荜茇中胡椒碱在大鼠体内的药动学研究

目的:建立大鼠灌胃荜茇提取溶液后血浆中胡椒碱的HPLC测定方法,进行大鼠药动学研究。方法:大鼠灌胃给药(荜茇提取溶液)后,通过尾静脉取血获得血浆样品,以胡椒碱为指标,采取甲醇-水(77:23,v:v)为流动相,HypersilC18柱(250mm×4.6mm,10μm)为固定相,紫外检测波长为343nm进行测定。采用药代动力学软件DAS(ver2.0)处理,得到胡椒碱的药代动力学参数。结果:胡椒碱1.75～8.72g/ml范围内呈良好的线性关系,胡椒碱的三种浓度的平均回收率及相对标准偏差分别为88.4%(3.5%)、90.4%(2.8%)、85.9%(5.2%)。胡椒碱在大鼠体内的药代动力学过程符合一室吸收模型,主要药动学参数为tmax1/2=60min,高低剂量分别t1/2=138.78min和t1/2=125.87min,Cmax=0.46和0.27mg/L,AUC(0-t)=42.45和66.47mg/L.min,AUMC(0-t)=5355.17和7811.02。结论:荜茇在大鼠血浆中胡椒碱浓度的测定和临床前药代动力学研究。     

荜茇根化学成分及其抗肿瘤活性

目的 研究荜茇PiperlongumL.根的化学成分及其抗肿瘤活性.方法 荜茇干燥根茎95％乙醇提取物采用硅胶、Sephadex LH-20、重结晶进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构.MTT法测定其中2种典型生物碱的抗肿瘤活性.结果 从中分离得到10个化合物,分别鉴定为β.谷甾醇(1)、胡萝卜苷(...     

荜茇挥发油清除自由基作用及其与分子结构的关系

目的观察海南产荜茇挥发油清除自由基活性,探讨其与分子结构的关系。方法DPPH法检测清除自由基活性;GC-MS法分析其化学成分,并用谱库检索确定各化合物结构。结果①荜茇挥发油具有清除DPPH自由基的能力,且浓度越高,活性越强;②海南产荜茇挥发油含41个化合物,碳碳双键C=C的相对含量占绝对优势。结论碳碳双键C=C可能为荜茇挥发油清除自由基活性的必需官能团。     

荜茇提取物对大鼠骨髓间质干细胞MSC的增殖作用及与化学官能团的关系

目的:观察荜茇挥发油和水溶性部分对大鼠骨髓间质干细胞(mesenchymal stem cells,MSC)体外增殖的影响,并进一步探讨了与分子中化学官能团的关系.方法:使用密度梯度法分离大鼠骨髓间质干细胞,体外培养,经Brdu标记和CD44染色及两者双重染色鉴定后,观察在培养液中添加不同浓度荜茇挥发油及其水溶性部分的条件下MSC的生长变化.应用形态学、MTT法和5-溴脱氧尿嘧啶(5-Bromodeoxyuridine,Brdu)、增殖细胞核抗原(Proliferation cellnuclear antigen,PCNA)免疫细胞化学方法测定细胞增殖活性.结果:荜茇挥发油以浓度依赖方式促进MSC增殖活力和增加Brdu、PCNA阳性细胞数,与对照组比较有显著性(P＜0.05).经GC-MS检测,荜茇挥发油含C=C(50.66%)、-OH(27.02%)、多种官能团(5.05%)等;而荜茇水提物对MSC无增殖作用.结论:荜茇挥发油明显促进MSC的增殖,这种作用可能与分子中C=C、-OH等官能团有关.