满山红总黄酮-PEG 6000固体分散体的制备及体外溶出度考察

目的:制备满山红总黄酮-聚乙二醇6000(PEG 6000)固体分散体,并考察其体外溶出度.方法:以PEG6000为载体,采用溶剂-熔融法制备3种不同比例的固体分散体,紫外分光光度法(以芦丁计)测定总黄酮含量,考察各固体分散体的体外溶出特性.结果:原料药在60 min内的累积释放度57.032％;满山红总黄酮-PEG6000 1∶2,1∶4,1∶6的固体分散体于60min的累积释放度分别为80.21％,91.43％,74.32％.结论:溶剂-熔融法制得的各比例固体分散体均能显著提高药物的溶出速率.     

隐丹参酮固体分散体的制备及性质研究

目的制备隐丹参酮固体分散体,提高隐丹参酮的溶出度。方法采用溶剂蒸发法制备隐丹参酮-PVP固体分散体,熔融法制备隐丹参酮-PEG固体分散体,利用体外溶出度、差热分析、显微观察研究固体分散体的性质及其对溶出度的影响。结果PVP及PEG固体分散体在45min的溶出度分别达到原料药的9.7倍和7.5倍,固体分散体的DTA曲线中隐丹参酮的特征熔融峰消失。结论两种固体分散体均能显著提高隐丹参酮的溶出度,而PVP固体分散体比PEG固体分散体具有更高的溶出度。     

穿心莲内酯固体分散体的制备

目的:采用热熔挤出法制备穿心莲内酯固体分散,提高其体外溶出度.方法:选用PEG6000、Poloxamer188、HPC、PVPVA、PVPK30及PVPK12为载体,熔融挤出法制备穿心莲内酯固体分散体,比较不同载体及不同载药比的固体分散体体外溶出度.制备固体分散体片剂,并比较其与物理混合物片及原药片的体外溶出度.结果:以PVPK30、PVPK12为载体制备固体分散体,药物-载体比为1:5时,1h累积溶出分别为103.3％、100.2％,PVPK30载体的片剂90 min溶出91.9％,物理混合物片75.8％,原药片63.3％.结论:PVPK30、PVPK12固体分散体能显著提高穿心莲内酯体外溶出度,且其片剂溶出度增加同样明显.     

丹参酮固体分散体滴丸的制备工艺优选

目的:优选丹参酮固体分散体滴丸的制备工艺。方法:选取药物与辅料的比例、熔融温度,聚乙二醇(PEG)4000-PEG6000比例,增溶剂种类为考察因素,以总丹参酮的溶出度为指标,采用正交设计优选丹参酮固体分散体的制备工艺;采用差示扫描量热分析(DSC),X-ray衍射、红外光谱分析固体分散体中药物的存在状态。同时对丹参酮固体分散体滴丸剂的制备工艺参数进行优化。结果:固体分散体制备工艺的最佳条件为药辅比1∶5,温度70℃,PEG4000-PEG6000 1∶1,增溶剂为泊洛沙姆;经DSC,X-ray和IR分析,证明药物以分子状态分散,形成的固体分散体为填充型固态溶液;滴丸制备工艺的最佳条件是冷凝剂为1 000 cs二甲基硅油,温度20℃,滴距4 cm,滴速30～40 d.min-1,制备的丹参酮滴丸平均累积溶出度85%。结论:制备的丹参酮固体分散体可显著提高丹参酮的体外溶出度,制备的丹参酮滴丸能够达到速释的要求。     

葛根素固体分散体的制备及其体外研究

 目的采用固体分散技术，提高葛根素的体外溶出速率。方法分别以聚乙二醇6000，泊洛沙姆，聚乙二醇6000聚氧乙烯(40)硬脂酸酯(又名S-40)的熔合物(1∶3)为载体，熔融法制备葛根素的固体分散体。采用DSC法鉴别药物在固体分散体中的存在状态，并进行体外溶出度实验。结果各种固体分散体均能加快药物的溶出速率，载体比例愈大，药物溶出越快。葛根素在PEG6000的固体分散体中以微细结晶存在。结论葛根素PEG6000固体分散体增加葛根素溶出度的效果显著。     

熔融法制备芦丁三元固体分散体的研究

目的制备芦丁固体分散体,提高芦丁的溶出度。方法采用熔融法制备固体分散体并进行体外溶出度研究;考察载体种类和用量、pH调节剂对芦丁溶出度的影响,以差示热分析考察药物在载体中的存在状态。结果芦丁以微晶无定形分散在载体中,药物溶出度随着载体比例增加而增加,且PEG6000和Na2CO3能显著促进芦丁溶出。结论熔融法制得的三元固体分散体中芦丁的溶出度和溶出速率显著提高。     

满山红总黄酮-PEG6000固体分散体的制备及体外溶出度的研究

目的：制备满山红总黄酮—聚乙二醇6000（PEG6000）固体分散体,改善满山红总黄酮的体外溶出度。方法：以PEG6000为载体,以溶剂-熔融法制备3种不同比例固体分散体,采用紫外分光光度法（以芦丁计）计算总黄酮的含量,考察了固体分散体的体外溶出特性。结果：原料药在60min内的累积释放度为57.032%;1:2、1:4、1:6固体分散体60min的累积释放度分别为80.21%、91.43%、74.32%。结论：以溶剂-熔融法制得的1:2、1:4、1:6固体分散体均能显著提高药物的溶出速率,以1:4的比例最好。     

半边旗二萜类化合物5F-聚乙二醇固体分散体的研究

以聚乙二醇6000(PEG6000)为载体,采用熔融法制备半边旗二萜类化合物5F固体分散体,测定了5F原料药、固体分散物以及机械混合物的体外溶出度,并对固体分散物进行了扫描电镜观察、红外光谱以及紫外光谱分析,结果表明,5F固体分散物的溶出度与5F原料药和机械混合物相比有明显提高;5F以超细态分散于载体中;5F分子和载体分子之间未发生化学变化.     

大黄酚固体分散体的制备及体外溶出研究

目的制备大黄酚固体分散体并考察大黄酚固体分散体的体外溶出性质。方法以水溶性聚乙二醇6000为载体,采用熔融法制备大黄酚固体分散体;建立大黄酚固体分散体体外溶出度的HPLC检测方法;采用X-射线衍射法和差示扫描量热法对固体分散体的结构进行分析。结果 X-射线衍射分析结果表明,以聚乙二醇为载体,采用熔融法制备的大黄酚固体分散体,大黄酚以无定形形式分散于聚乙二醇载体中。结论以聚乙二醇为载体,采用熔融法制备的大黄酚固体分散体可以提高大黄酚的体外溶出度。     

蒙花苷固体分散体的制备及其性质研究

目的 将蒙花苷制备成固体分散体,提高其体外溶出度。方法 分别以不同辅料为载体,采用溶剂法、熔融法或溶剂–熔融法制备蒙花苷固体分散体,以蒙花苷的体外溶出度为指标,考察蒙花苷固体分散体的最佳处方和制备工艺。并采用差示热分析法和X射线粉末衍射法对蒙花苷固体分散体物相进行表征。结果 蒙花苷与聚乙二醇6000质量比为1∶9,采用熔融法制备的固体分散体的体外溶出最好。结论 以聚乙二醇6000为载体制备的蒙花苷固体分散体可以显著提高蒙花苷的体外溶出度,且以过饱和的固态溶液或无定型状态均匀分布在载体中。     

二氢槲皮素固体分散体片的制备及体外溶出度的研究

目的 应用固体分散技术,提高二氢槲皮素及其片剂的体外溶出度.方法 以PEG-4000、PEG-6000和PVP-K30为载体,采用溶剂-熔融法制备了二氢槲皮素固体分散体,考察不同载体对固体分散体溶出度的影响.同时制得二氢槲皮素固体分散体片,并着重考察了片剂的体外溶出度.结果 以亲水性PVP-K30为载体制备的固体分散体能够显著的提高二氢槲皮素的体外溶出度,制成固体分散片剂后,二氢槲皮素固体分散体片的溶出度可达86.8％.结论 以PVPK30为载体的固体分散体片可提高二氢槲皮素的溶解度,制备二氢槲皮素固体分散片达到设计要求,且制法简便可行.     

环黄芪醇-单葡萄糖苷固体分散体的制备及溶出特性的研究

目的制备环黄芪醇-单葡萄糖苷(AMG)固体分散体,并研究其体外溶出度和溶出速率。方法采用溶剂-熔融法,以聚乙二醇6000(PEG6000)为载体,制备AMG固体分散体。体外溶出实验评价其溶出速率,红外光谱、X射线粉末衍射和差示扫描量热分析法研究其性质。结果在固体分散体中,AMG以无定形的状态存在,其与PEG6000的最佳比例为1∶3。结论固体分散体的制备能有效改善AMG的溶出特性。     

柿叶总黄酮固体分散体的制备

目的制备柿叶总黄酮固体分散体。方法采用熔融法和溶剂法,以PEG4000、PEG6000、F68、PVPK30为载体制备固体分散体。体外溶出度试验考察最佳载体及其用量,扫描电镜法观察固体分散体表面结构,差示扫描量热法分析药物存在状态,红外光谱法分析柿叶总黄酮与载体间的相互作用。结果以PVPK30为载体,柿叶总黄酮-载体比例1∶3制备的固体分散体增溶效果最佳。药物以分子或者无定形方式分布在载体中,两者可能以分子间氢键形式结合。结论以PVPK30为载体材料制备柿叶总黄酮固体分散体时,能明显提高药物的体外溶出度。     

人参皂苷Rg3固体分散体的制备与体外特性研究

目的 采用固体分散技术,比较3种不同载体对人参皂苷Rg3的溶解度和体外溶出度的作用.方法 分别以泊洛沙姆188(F68)、聚维酮k29/32(PVP)和聚乙二醇6000(PEG)为载体,采用熔融法或溶剂法,制备人参皂苷Rg3固体分散体,测定溶解度,进行溶出度试验,并采用差热量热分析(DSC)法鉴别药物在固体分散体中的存在状态.结果 各种固体分散体均能显著增加人参皂苷Rg3的溶解度,加快其体外溶出.人参皂苷Rg3可充分分散在载体中并形成低共熔物.结论 F68作为载体制成固体分散体,对增加人参皂苷Rg3的溶解度和体外溶出度的效果优于PEG和PVP.     

热熔挤出法制备布渣叶提取物固体分散体

目的采用热熔挤出法制备布渣叶提取物固体分散体,提高布渣叶提取物的体外溶出度。方法以PEG6000和泊洛沙姆407联合应用为载体,采用热熔挤出法制备布渣叶提取物固体分散体,并对其物相特征、溶出行为进行研究。结果 PEG6000和泊洛沙姆407按1∶4比例制备的布渣叶提取物固体分散体,总黄酮、牡荆苷、异牡荆苷、水仙苷的溶出度分别为80%、100%、100%、90%。在相同药辅比情况下,二元载体制备的固体分散体的溶出度和溶出速率比单一载体制备的固体分散体均有明显提高。结论以PEG6000和泊洛沙姆407联合应用为载体,采用热熔挤出法制备的布渣叶提取物固体分散体,能显著改善布渣叶提取物中总黄酮、牡荆苷、异牡荆苷、水仙苷的溶出度。     

水蜈蚣总黄酮固体分散体的制备及其性质研究

目的 制备水蜈蚣Kyllinga blevifolia总黄酮固体分散体,以提高其体外溶出率。方法 分别以聚乙烯吡咯烷酮K30（PVP K30）、聚乙二醇（PEG）6000、PEG 4000、泊洛沙姆188（F68）为载体,采用溶剂法或溶剂熔融法制备固体分散体,考察其体外释药性能,并利用扫描电子显微镜（SEM）、红外光谱（IR）等表征手段对固体分散体的结构特征进行分析研究。结果 以PVP K30为载体制备的固体分散体的体外溶出率优于其他载体制备的固体分散体,且以药物-载体比例1：2为最佳。SEM与IR结果表明,固体分散体中药物以无定形形式存在于载体中。结论 固体分散体技术能显著提高水蜈蚣总黄酮的体外溶出度。     

喷雾冷凝技术制备穿心莲内酯固体分散体的研究

目的:采用喷雾冷凝技术制备穿心莲内酯的固体分散体(SD),提高其体外溶出度。方法:以穿心莲内酯的体外溶出度为指标,考察不同载体和比例对固体分散体溶出度的影响,筛选出最优处方。并通过扫描电镜法(SEM)、差示扫描量热法(DSC)、傅里叶红外光谱法(FT-IR)、X射线衍射法(XRD)对其物相进行表征。结果:采用喷雾冷凝法法制备的穿心莲内酯固体分散体最优制备工艺为:穿心莲内酯-PEG 6000(1∶9),体外溶出实验结果表明穿心莲内酯固体分散体的溶出速率与原料药相比显著增加;SEM、DSC、FT-IR、XRD分析显示,穿心莲内酯大部分以无定形态存在于SD中。结论:通过喷雾冷凝法制备的穿心莲内酯固体分散体能显著提高穿心莲内酯的体外溶出度。     

淫羊藿苷固体分散体的制备及其体外溶出研究

目的：制备淫羊藿苷固体分散体，并考察其体外溶出度。方法：选择聚乙烯吡咯烷酮（PVPK30）、聚乙二醇（PEG）等3种载体，分别采用溶剂法和熔融法制备淫羊藿苷固体分散体，并用紫外分光光度法测定了淫羊藿苷的体外溶出度。结果：所制得的固体分散体均可改善淫羊藿苷的溶出，质量比为1：8的淫羊藿苷-PVP固体分散体。90min几乎完全溶出。结论：PVP是提高淫羊藿苷的理想载体。     

芦丁固体分散体的制备及其溶出性能研究

目的:采用固体分散技术,提高芦丁在水中的溶出,增强生物利用度。方法:采用7种载体(β-环糊精、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基纤维素、聚乙二醇6000、琥珀酸、乳糖、泊洛沙姆188),3种常用方法制备固体分散体,确定制备所选择的载体及方法;利用正交试验设计,以15 min时芦丁溶出度为指标成分,优化制备的具体工艺。并采用差示扫描量热法对分散体进行物相鉴别。利用相似因子法对固体分散体与其它混合物进行统计学评价;研究不同温度、不同浓度的固体分散体的溶解度,从化学热力学角度探讨固体分散体的形成机制。结果:以聚乙二醇6000为载体,溶剂熔融法,熔融时间1min、药物与载体比例1∶9、加热温度70℃为最佳方案;差示扫描量热法显示制备的固体分散体符合要求。相似因子法显示,固体分散体芦丁是分散在载体中。结论:聚乙二醇6000是提高芦丁溶出的理想载体,并表明固体分散体的形成为自发过程。     

不同分子量的载体对水飞蓟素溶出度的影响

目的：研究不同相对分子质量聚乙二醇对水飞蓟素的增溶作用。方法：分别用聚乙二醇4000、6000、12000为栽体，采用熔融法制备水飞蓟素的固体分散体，测定水飞蓟素原料药、固体分散体及机械混合物的体外溶出度，分析固体分散体、机械混合物及原料药的区别。结果：水飞蓟素固体分散体中水飞蓟素的体外溶出度比水飞蓟素以相同质量比在机械混合物的体外溶出度有明显提高。结论：不同相对分子量聚乙二醇均可以不同程度增加水飞蓟素的体外溶出度。