新疆胀果甘草粗提物和精制物对宫颈癌细胞的影响

目的研究新疆胀果甘草(Glycyrrhiza inflata Batalin)粗提物和精制物体外抗宫颈癌的活性。方法利用超声辅助乙醇对新疆胀果甘草进行粗提取,得到粗提物后,进一步利用大孔树脂柱层析法对粗提物进行精制,得到精制物,并利用紫外分光光度法对粗提物及精制物总黄酮的含量进行测定,测得粗提物总黄酮含量为5.6%,精制物总黄酮含量为56.4%。将粗提物和精制物分别作为试药,顺铂为阳性药。采用人宫颈癌HeLa和SiHa细胞作为体外实验对象,用MTT法测定对宫颈癌细胞抑制率,用流式细胞仪测定胀果甘草精制物对人宫颈癌细胞的凋亡作用。结果新疆胀果甘草粗提物和精制物均能明显抑制宫颈癌HeLa和SiHa细胞的生长,且2种药的抑制效应呈时间和质量浓度依赖性,但在同一质量浓度下,精制物的抑制率更高。流式细胞测定结果显示,甘草粗提物、精制物能够显著诱导宫颈癌HeLa和SiHa细胞凋亡。结论新疆胀果甘草粗提物和精制物能够有效抑制宫颈癌细胞增殖,促进宫颈癌细胞凋亡,且精制物的抗癌活性明显优于粗提物。     

精制橄榄油细菌内毒素检查的可行性研究

目的对精制橄榄油进行凝胶法干扰试验,建立精制橄榄油细菌内毒素的检查方法。方法按2010年版《中国药典》(二部)"细菌内毒素检查法",用不同厂家的鲎试剂对不同批号的精制橄榄油分别进行干扰试验。结果精制橄榄油稀释至浓度83.4mg/mL或以下稀释浓度的溶液对细菌内毒素检查法无干扰作用。结论精制橄榄油注射液进行细菌内毒素检查是可行的。     

中药提取液纯化精制新技术研究进展

为了使中药制剂减少体积,提高其有效成分含量和药物的稳定性,从而达到满足临床用药的目的,需要对中药的粗提取液进行纯化精制。对中药粗提取液进行纯化精制的过程,也就是除去杂质,把有效成分分离获取的过程。以往的纯化精制方法多为水提醇沉法和醇提水沉法,随着对中药制剂研究的深入,这些纯化精制方法显示出不足,为此有关学者将相关学科如新材料学、分子化学等的研究成果与对中药提取液纯化精制技术的研究相结合,研究出了一些中药提取液纯化精制新技术,如大孔树脂吸附法、膜过滤法、澄清剂法和离心法等,为中药的现代化作出了贡献。     

壳聚糖对平胃胶囊中苦参碱含量影响的实验研究

目的　研究壳聚糖在分离精制过程中对平胃胶囊苦参碱含量的影响。方法　分别采用水提醇沉、高速离心、壳聚糖絮凝法在平胃胶囊制备工艺中进行分离精制 ,通过双波长薄层扫描法对三种方法精制后方中苦参碱含量进行测定。结果　壳聚糖絮凝法较前两种方法好。结论　为天然澄清剂在中药分离精制中的应用提供了一定的参考依据     

精制苦瓜提取物的制备及其降糖作用

目的:对苦瓜果汁进行精加工,得到去除其中性寒味苦成分的精制苦瓜提取物,并通过对2型糖尿病大鼠动物试验,比较未去苦味的苦瓜提取物粗品和除去苦味的精制苦瓜提取物的活性差异。方法:使用大孔树脂处理方法,得到无苦味的精制苦瓜提取物。大鼠高脂高糖饮食1个月后,ip链脲佐茵素诱导2型糖尿病。使用精制苦瓜提取物治疗2型糖尿病大鼠,测试其降糖活性作用。结果:精制苦瓜提取物没有苦味,性温;通过活性对比试验,精制苦瓜提取物和苦瓜提取物粗品对2型糖尿病大鼠作用6周后,大鼠体重均明显增加,血糖显著下降,两者无显著性差异。结论:采用大孔树脂吸附的方法既除去苦瓜提取物粗品中的苦味性寒成分,又未见其精制苦瓜提取物在降糖活性方面的明显损失。     

三氧化二砷的精制实验研究

目的 提高三氧化二砷原料药的纯度,降低临床用药量及毒副作用.方法 用重结晶法和升华法对三氧化二砷进行精制,通过碘量法和二乙基二硫代氨基甲酸银[Ag-(DDC)]法对精制后三氧化二砷进行含量测定,并比较两种方法精制三氧化二砷的纯度及回收率.结果 重结晶法和升华法精制后三氧化二砷含量分别为99.99%和100.40%,平均回收率分别为(98.85±1.86)%和(88.16±1.72)%.结论 两种方法精制后三氧化二砷纯度显著提高,重结晶法的回收率明显高于升华法,两种含量测定方法均合理可行、准确可靠.     

探讨吲哚美辛中间体精制条件

目的探讨吲哚美辛中间体精制条件。方法用正交设计法对吲哚美辛的中间体-氯肼(N-对氯苯基甲酰-N-对甲氧基苯肼)精制条件进行了研究,考察了氯肼与水、乙醇的配比热溶温度,结晶温度。结果与结论摸索出了氯肼精制的最佳工艺条件。     

可可碱精制工艺的优化

目的针对可可碱精制过程中,由于3-甲基黄嘌呤残留高,造成的产品色泽差,质量达不到要求的问题,对精制工艺优化改进。方法通过优化调整精制工艺过程中可可碱结晶析出pH值,而将可可碱成品精制步骤由两次降为一次。结果 3-甲基黄嘌呤残留由原可可碱产品中的0.6%降至0.2%以下,产品外观由黄绿色改善为乳白色,产品色泽和质量符合企业要求。结论该精制工艺简捷,降低了可可碱生产成本,具有很好的工业化前景。     

精制蛇毒制剂治疗急性脑梗死的疗效观察

目的探讨精制蛇毒制剂对急性脑梗死治疗价值.方法将起病在72小时内的60例脑梗死患者随机分为两组精制蛇毒治疗组及常规治疗组.治疗前后进行脑卒中患者的神经功能缺损评分,并检验血凝,血液流变学各项指标.结果精制蛇毒治疗组能明显改善神经功能缺损,疗效优于常规治疗组.特别在起病12小时内开始用药者疗效较佳.精制蛇毒明显降低血凝及血液流变学指标.结论精制蛇毒制剂能改善脑梗死患者的神经功能.     

精制蛇毒酶乳膏对皮肤致敏性和刺激性的研究

目的对精制蛇毒酶乳膏进行大鼠皮肤刺激性和过敏性实验,为其临床安全性评价提供依据。方法将精制蛇毒酶乳膏用于大鼠背部正常或破损脱毛区皮肤,观察皮肤刺激性反应和动物的过敏情况。结果精制蛇毒酶乳膏反复致敏后使用,无皮肤与全身过敏反应;一次或多次给药对大鼠正常皮肤无刺激性,对破损皮肤有轻度刺激性,但给药后48 h或72 h,这种刺激性消失。结论精制蛇毒酶乳膏未产生过敏反应,也无明显刺激性反应。     

颌下腺激肽释放酶纯化工艺的改进

应用国产大孔型强碱性阴离子交换树脂纯化激肽释放酶,精制回收率为90%,精品平均比活力比粗品提高6倍,比有机溶剂沉淀法为优。     

新型非离子型单体碘造影剂的合成

目的 合成4种新型非离子型X射线造影剂。方法 以5-氨基-2,4,6-三碘异酞酰氯为起始原料,经氨烷基化、乙酰化或氯乙酰化、水解反应后制得粗品,再经XAD1600离子交换树脂和ODS柱层析纯化后得到纯品。结果 产品经质谱、核磁共振确定分子结构后,做体外X射线造影,和市售碘海醇、碘佛醇造影效果比较。结论 4种新型非离子型单体造影剂造影效果显著,可以媲美目前市售造影剂的效果。     

中性蛋白酶的离子交换树脂纯化工艺研究

粗酶粉用ｐＨ７．５的Ｔｒｉｓ·ＨＣｌ缓冲剂抽提１６ｈ，提液离心去渣后通过晨光ＣＧＢ－６８５弱碱性阴离子交换树脂柱，经乙醇沉淀及干燥制得精酶粉，酶活总收率４９．６％；酶粉活力达６．７×１０~５Ｕ／ｇ。     

SYNTHESIS OF PEPTIDES BY FRAGMENT CONDENSATION ON A SOLID SUPPORT.

Two tripeptides and one dipeptide, protected except at the carboxyl ends, have been prepared in solution and used as intermediates in a new synthesis of bradykinin on a solid support. Condensation of the two tripeptides to the resin was effected in satisfactory yield with dicyclohexylcarbodiimide plus N-hydroxysuccinimide. The partial epimerization that might occur by such an approach was explicitly verified to be without practical importance in this case. The crude product contained only traces of impurities and yielded, after purification, bradykinin of high purity. Both the crude and purified bradykinin exhibited full biological activity.     

小单孢菌FIM-203产生庆大霉素A的研究

从福建武夷山森林土壤中分离到一株小单孢菌,编号为F IM-203,分类特征的初步研究表明该菌株属于棘孢小单孢菌。生物活性检测提示F IM-203的发酵液具有抗G 、G-细菌活性,发酵液经离子交换树脂提取获得的初提物含有3个组分,其中FW-203C为主要组分。理化性质和光谱学分析研究证明FW-203C与庆大霉素A(gen tam icin A)同质。     

四季豆蛋白抗生育作用的研究

四季豆提取物对小鼠抗着床、抗早孕和中期引产均有明显效果,腹腔注射最低有效剂量为16.7 mg/kg体重(丙酮法)和33.3 mg/kg体重(盐析法)。四季豆提取物经羟基磷灰石柱层析分离和纯化,可得4个洗脱峰。其中0.1 M磷酸缓冲液洗脱峰经醋酸纤维素薄膜电泳,可得一条主要区带和一条痕迹区带;经聚丙烯酰胺凝胶电泳可得一条主要区带,另有二条痕迹区带。此主要组分给小鼠腹腔注射,其抗早孕最低有效剂量为1.67～3.33 mg/kg体重,比提取物效价提高10～20倍。实验证明四季豆抗生育成分是一种蛋白质。     

恩他卡朋的合成

目的 用改进的方法合成及纯化恩他卡朋，提高产率。方法 以3，4-二羟基-5-硝基苯甲醛和N，N-二乙基-氰基酰胺为原料，在弱碱性条件下经过克脑文格尔反应生成2-氰基-N，N-二乙基-3-（3，4-二羟基-5-硝基苯基）丙烯酰胺，然后对顺反异构体进行纯化，最后进行红外光谱分析，元素分析，X-射线粉末衍射分析。结果 所合成的终产物图谱与标品一致。     

Synthesis of biologically active analogs of the dodecapeptide α-factor mating pheromone of Saccharomyces cerevisiae

A number of dodecapeptides with the sequence YIIKGVFWDPAC were synthesized using solid phase peptide synthesis. The purity of the crude cleavage product was found to be directly related to the cysteine protecting group and the conditions employed for cleavage of the peptide from the resin. When 4-methyl-benzyl cysteine was used, complete deprotection was only achieved with low-high HF conditions at temperatures of 10°-25°, whereas milder conditions could be used for dodecapeptides containing ethyl cysteine or acetamidomethyl cysteine. In several syntheses the biological activity of the crude cleavage product greatly exceeded the biological activity of a purified major peptide component. The high activity found in the crude cleavage peptide was probably due to minor peptide side products in which the cysteine sulfur was alkylated by hydrophobic species during HF treatment. Two dodecapeptides, YIIKGV-FWDPAC and YIIKGFWDPAC(Ethyl), had significant α-factor activity against MATα strains of Saccharomyces cerevisiae. These peptides represent the first synthetic analogs with α-factor activity.     

关木通生品及其制品的药效学及毒理学研究

目的为评价关木通生品及其制品是否具有利尿作用和其安全性,对二者进行药效学、急性毒性和长期毒性的比较研究。方法采用正常大鼠水负荷的动物模型,观察关木通生品、制品水煎剂的一次性给药和连续3d(1次/d)给药的利尿作用。结果关木通生品、制品水煎剂均无明显的利尿作用。关木通生品水煎剂的LD50为50.32g/kg,关木通制品的LD50为226.62g/kg,且该药急性毒性小鼠的死亡时间主要分布于药后48～72h之间。经过本研究初步拟定的炮制工艺炮制后的关木通制品,对肾脏的毒性明显低于同等剂量的关木通生品。结论关木通生品及其制品均没有利尿作用,炮制可以达到减毒的目的。