无石棉摩阻材料的研究

经较详尽的试验对比,钢纤维增强的摩阻材料的摩擦学性能和机械性能,都优于硅酸铝纤维和无碱玻璃纤维增强的材料。提供了利用正交设计法筛选配方的方法,得到优化的半金属摩阻材料的配方。利用近代表面分析工具对半金属摩阻材料的表面和磨屑进行观察分析,并探讨了磨屑的形成机理。     

桐油改性酚醛树脂摩阻材料的研究

采用改进的工艺方法合成了桐油改性酚醛树脂,将其作为粘合剂制备了摩阻材料。试验表明:酚醛树脂经改性后,树脂及材料的性能均得到较大的改善;与其他改性方法的材料相比,摩擦系数较高而稳定。表面分析提示这种材料的热分解温度较高、热摩损较小,而低温下的粘着磨损和磨粒磨损略高。探讨了摩擦前后表面层组成和结构的变化。     

聚砜酰胺超滤膜的研究

采用相转换法制备了聚(磺酰基-1,4-亚苯基亚氨基对苯二酰基亚氨基-1,4-亚本基)[聚砜酰胺(PSA)]超滤膜,膜的透水速度为118 mL/cm~2·h,在98.07 kPa压力下,对牛血清蛋白(68 000)的截留率达90.6%。PSA膜的分离性能显著地依赖于铸膜液的组成、溶剂体系、添加剂、溶剂蒸发时间、沉淀剂体系及沉淀温度。结果还表明PSA是一种具有耐热、抗氧化和化学稳定性的合成膜材料。     

4-(4-甲磺酰基)苯基-3-苯基-2(5H)-呋喃酮的合成和体外抑癌活性

目的合成目标化合物4-(4-甲磺酰基)苯基-3-苯基-2(5H)-呋喃酮,并筛选其体外抑癌活性。方法采用苯硫基甲烷和乙酰氯在无水A lC l3催化下经Friedel-Crafts反应得对甲硫基苯乙酮,然后在钨酸钠存在下用30%H2O2氧化得4-甲磺酰基苯乙酮,无须纯化,再经溴化,最后用苯乙酸钠或苯乙酸在碱性条件下经“一勺烩”成酯、环合,得到目标产物,其中氧化与溴代两步无须纯化。结果采用本工艺制得了4-(4-甲磺酰基)苯基-3-苯基-2(5H)-呋喃酮,总收率可达55%。初步抑癌活性试验结果表明,目标化合物对人肝癌细胞Bel-7402和人口腔上皮癌细胞KB IC50均>10μmol.L-1。结论本工艺路线设计合理,反应简便,条件温和,适合大规模工业化生产。     

青龙衣的化学成分研究

目的 研究青龙衣的化学成分。方法 利用普通硅胶柱色谱技术对青龙衣乙醇提取浸膏进行分离、纯化,并利用核磁共振(NMR)、EI-MS等现代波谱技术鉴定化合物结构。结果 从青龙衣中分离鉴定了8个化合物,分别为泰国树脂酸(siaresinolic acid,Ⅰ)、白桦脂酸(betulinic acid,Ⅱ)、胡萝卜苷(daucosterin,Ⅲ)、4,5-O-异丙叉基-α-四氢萘醌(4,5-O-isopropylidene-α-tetralone,Ⅳ)、4-甲氧基-α-四氢萘醌-5-O-α-葡萄糖苷(4-methoxy-α-tetralone-5-O-α-glucopyranoside,Ⅴ)、4-乙氧基-8-羟基-α-四氢萘醌(4-ethoxy-8-hydroxy-α-tetralone,Ⅵ)、2,3-二羟基-1-(4-羟基取代苯基)-1-丙酮［2,3-dihydroxy-1-(4-hydroxy-phenyl)-propan-l-one,Ⅶ］、二氢红花菜豆酸(dihydrophaseic acid,Ⅷ)。结论 8个化合物均为首次从青龙衣中分离得到,其中化合物Ⅶ为新化合物,命名为核桃素D(juglanin D)。化合物Ⅳ为新的天然产物。     

吡啶氧基苯基哌嗪取代丙醇类α1受体拮抗剂的合成

目的 设计合成具有α1受体拮抗活性的1-(吡啶-3-氧)-3-(4-苯基-1-哌嗪)-2-丙醇类化合物.方法 在NaH存在下,3-羟基吡啶衍生物(1)和3-氯-1,2-环氧丙烷(2)在DMF中于60℃反应生成3-(吡啶-3-氧)-1,2-环氧丙烷(3),再经苯基哌嗪对环氧开环,合成了1-(吡啶-3-氧)-3-(4-苯基-1-哌嗪)-2-丙醇衍生物(4).所合成的化合物经MS、1H-和13C-NMR谱确证其结构.结果 采用两步反应合成了1-(吡啶-3-氧)-3-(4-苯基-1-哌嗪)-2-丙醇衍生物,这些化合物具有明显的α1受体拮抗活性.结论 该合成方法适合于吡啶氧基苯基哌嗪取代丙醇类衍生物的合成,总收率达68％以上.     

(E)-1-[3-甲氧基-4-(3-苯基)丙烯酰氧基]苯基亚甲基γ-丁内酯-1的合成

目的设计合成1-[3-甲氧基-4-(3-苯基)丙烯酰氧基]苯基亚甲基γ-丁内酯-1。方法采用香草醛与氯化苄为起始原料,在碳酸钾和DMAP催化下,经W illamson反应得到苄氧基香草醛,然后在醇钠存在下与γ-丁内酯缩合,制得中间体苯基亚甲基γ-丁内酯,在酸性条件下脱去苄基保护基团,然后与肉桂酸和苯磺酰氯形成的混合酸酐发生酯化反应,最终得到标题化合物2。结果与结论合成了标题化合物2,并通过元素分析、IR和1H-NMR确证其结构。     

1-[2-(4-苯基-1,2,3-三氮唑)-1-乙基]-1-H-吲哚的全合成研究

含有吲哚结构单元的生物碱广泛存在于自然界中,大多都具有很强的生物活性,广泛应用于医药、农药、饲料、食品添加剂等领域。大部分吲哚类生物碱具有抗痢疾、抗疟疾等活性,有些具有抗肿瘤、抗糖尿等作用,例如Alstonerine对人类癌细胞MOR-P和COR-L23呈现出细胞毒性[1-3]。     

5-(4-甲基苯氧甲基)-1,3,4-(口恶)二唑-2-硫酮及其配合物的合成和抑霉作用的研究

在碱性醇溶液中,用对甲苯氧乙酰肼和二硫化碳合成5-(4-甲基苯氧甲基)-1,3,4-(口恶)二唑-2-硫酮及其铜(Ⅰ)、锌(Ⅱ)、银(Ⅰ)、钴(Ⅱ)的配合物。对其配体及配合物进行了元素分析、红外光谱测定,并研究了部分化合物的抑霉活性。     

聚4—甲基戊烯—1溶液水面展开制备超薄膜的研究

在聚4-甲基戊烯-1(PMP)的环已烷溶液中,加入对水有一定亲合性的第三组分环已酮作为展开助剂,研究了该三组分溶液体系的界面性质与溶液在水面上展开程度的关系。发现环已酮的加入明显降低了PMP溶液对水的界面张力,使得溶液在水面上的展开系数大为增加,得以制备厚度为10～25nm的PMP超薄膜。     

三唑硫醚类药物与抑制大鼠反应性关节炎活性的构效关系研究

目的建立1,5-二苯基-1,2,4-三唑硫醚类化合物的分子结构与抑制大鼠反应性关节炎活性的定量构效关系(QSAR)模型。方法采用Gaussian03程序中的HF/6-31G法计算15种三唑硫醚化合物的结构参数,结合其对大鼠反应性关节炎抑制活性的实验值,进行多元线性回归。结果建立了具有良好稳定的QSAR模型:-lgIC=26.483+0.033CV+12.187QC4-H+1.055QC10+28.718QN1。结论 1,5-二苯基-1,2,4-三唑硫醚化合物抑制大鼠反应性关节炎的活性随CV、QC4-H、QC10和QN1的增大而增强。     

可用于中医药系统研究的药物高内涵筛选分析

药物高内涵筛选分析是系统生物学时代的一项领先技术,具有活体、动态、多指标的综合特点,能够全面反映细胞组学的整体变化,非常适用于中药的复杂成分组成和多靶点作用途径的研究。因此,积极将该技术应用于中医药研究,对发现中药的有效组分和毒性成分,阐明中药的复杂作用机制,促进中医药理论的发展均有重要意义。     

AIF对人宫颈癌Hela细胞体外生物学活性的影响及机制研究

目的 探讨凋亡诱导因子(AIF)对人宫颈癌Hela细胞体外生物学活性的影响及其作用机制.方法 通过脂质体转染pcDNA3空载体质粒及pcDNA3-AIF质粒于人宫颈癌Hela细胞,采用免疫荧光反应,Real time PCR及Western blot法检测细胞中AIF的表达.四甲基偶氮唑蓝(MTT)法检测细胞活力,Annexin V-PI流式双染及Hoechst染色检测细胞凋亡情况,Real-time PCR及Western blot法检测细胞中腺苷二磷酸核糖聚合酶-1(PARP-1)及核酸内切酶G(EndoG)蛋白及mRNA的表达.结果 与pcDNA3组比较,peDNA3-AIF组细胞中AIF主要定位于细胞核中,且细胞核中AIF蛋白及mRNA表达量皆显著提高(P＜0.01),同时细胞活力下降,细胞凋亡率提高(P＜0.01),细胞中PARP-1、EndoG蛋白及mRNA表达量显著提高(P＜0.01).结论 AIF具有促进宫颈癌Hela细胞凋亡的作用,可能与PARP-1/AIF/EndoG信号通路有关.     

种植合金CPTi和Ti-6Al-4V对内皮细胞增殖的影响及在细胞培养液中腐蚀情况分析

 目的 MTT法体外评价CPTi和Ti-6Al-4V牙科种植体材料对人脐静脉血管内皮细胞（HU）增殖的影响,并检测这两种材料在细胞培养液中的腐蚀情况。方法 将HU细胞以2×104/mL密度接种于CPTi和Ti-6Al-4V金属表面,电镜观察细胞接种初期的形态,3-（4,5-二甲基噻唑-2）-2,5-二苯基四氮唑溴盐（MTT）法检测细胞接种后4 h、1 d、2 d、3 d、7 d、10 d和14 d所测的OD值,X射线光电子能谱分析（XPS）法分析2种金属在细胞培养液浸泡前后的表面层组元。结果 采用SPSS13.0软件分析,细胞接种后4 h、1 d、2 d、3 d、7 d、10 d和14 d所测的OD值表明2种材料没有统计学差异（P<0.05 ）; 接种后6 h电镜下可以观察到细胞在CPTi和Ti-6Al-4V表面的形态基本类似,没有明显的形态和数量差别出现;XPS结果显示2种合金表面都有不同厚度的钝化膜形成,CPTi表面的钝化膜要比Ti-6Al-4V的厚一些。结论 CPTi和Ti-6Al-4V对HU细胞的增殖没有影响,在培养基中也没有发生腐蚀。     

针刺足三里、太冲、合谷穴配合三阶梯止痛治疗胃癌痛临床观察

【目的】观察针刺足三里、太冲、合谷穴配合世界卫生组织(WHO)三阶梯止痛法治疗胃癌癌性疼痛(简称胃癌痛)的疗效及安全性,为临床上治疗胃癌痛提供一种安全有效的治疗方案。【方法】将60例中重度胃癌痛患者随机分为治疗组和对照组各30例。治疗组采用针刺足三里、太冲、合谷穴配合WHO三阶梯止痛法治疗,对照组仅釆用WHO三阶梯止痛法治疗,2组均以7 d为1个疗程。1个疗程后釆用癌痛数字分级法(NRS)、生活质量量表[QOL-BREF(WHO)]、抑郁自评量表(SDS)来评价2组患者疗效,并比较2组患者的不良反应发生率。【结果】(1)治疗后,治疗组的止痛显效率明显高于对照组,差异有统计学意义(P0.05)。(2)治疗后,2组患者的生活质量均较治疗前明显改善(P0.05),且治疗组的改善作用优于对照组,差异有统计学意义(P0.05)。(3)治疗后,2组患者的抑郁评分均较治疗前明显改善(P0.05);但治疗后2组比较,差异无统计学意义(P0.05)。(4)治疗组的药物不良反应发生率较对照组低,差异有统计学意义(P0.05)。【结论】针刺足三里、太冲、合谷穴配合三阶梯止痛法治疗胃癌痛的效果明显优于单用三阶梯止痛法。