降胆固醇的药物选择

近来许多报告指出,降低已升高的血清胆固醇浓度不仅可降低冠心病的死亡率,而且可能使动脉粥样硬化的病变硝退。大多数学者劝告患有高胆固醇浓度的患者应减少饱和脂肪和总脂肪摄入并减轻体重。如果这些措施不能降低血脂,则常加用药物治疗。当     

改进降胆固醇药物的蓝图

得州大学的Johann Deisenhofer等在5月11日版的<科学>上报告,他们利用X光射线结晶学方法第一次对降胆固醇的statin类药物与HMG-CoA还原酶(HMGR)复合物的晶体进行了结构机制研究.他们发现,statin类化合物不仅与HMGR的催化活点结合得相当好,从而与其它底物进行竞争性抑制,防止产生合成胆固醇所需的一种关键分子,而且还能改变催化基因的构象,使这类药物非常有效和特异.他们还将statin类化合物分为两类,它们在结构上相当不同.第一类通常较小,与HMGR的相互作用较小;     

新型降胆固醇药物蜂蜡素胶囊

蜂蜡,又称黄蜡,蜜蜡,是中国药典收载的药物.蜂蜡为蜜蜂科昆虫中华蜜蜂Apis cerana Fadricius或意大利蜂Apis mellifera Linnaeus分泌的蜡质精制而成.<神农本草经>记载,蜂蜡有"益气、不饥、耐老"之功.蜂蜡素是蜂蜡经皂化、分离和提取得到的一种白色或类白色蜡质粉末,为天然高级烷醇的混合物[1],蜂蜡素降血脂的主要成分是三十烷醇和二十八烷醇,采用毛细管气相色谱法测得其含量分别为64.78%和14.76%[2].     

降胆固醇药物快速筛选法的研究

采用改进的Wybenga氏血清总胆固醇直接测定法测定了正常大白鼠血清总胆固醇的正常值,并发现每周采血一次及每日用生理盐水灌胃对大白鼠血清总胆固醇浓度均无明显影响。因此认为可采用正常雄性大白鼠作为降胆固醇药物筛选的模型。此后,我们就以正常雄性大白鼠作模型,对首乌、带鱼鳞油及复方磷酸酯酶片等进行了筛选。并用血清胆固醇下降20%作为筛选的有效标准。结果表明首乌、带鱼鳞油均有显著的降胆固醇作用,而复方磷酸酯酶片没有什么作用。     

降胆固醇药物也能减少动脉炎

C反应蛋白(CRP)是一种炎症的化学介质,与心脏病发作和中风相有关。哈佛医学院的心血管专家Paul Ridker等在7月19日出版的《循环》(Circulation)期刊上报告,他们对近500名心脏病发作病人进行的测试表明,降胆固醇药“普     

胆酸螯合剂类降胆固醇药物研究进展

介绍多种类型胆酸螯合剂(包括带烷基季铵盐、苄基季铵盐、咪唑(?)盐活性基团的阴离子交换树脂)、在聚合物骨架和官能团间引入间隔基团的树脂以及若干新类型骨架的树脂的制备、结构特征、胆酸结合活性、降胆固醇活性等。对树脂吸附胆酸过程中的选择性和位阻作了讨论。     

他汀类降胆固醇药物有助防癌

2004年4月6日,“美国临床肿瘤学协会”举办了全国最大的一次癌症会议。在会上密歇根大学格鲁伯教授领导的研究组宣布,在以色列观察的1708例患有结肠癌者和1737名未患癌者中,那些服用他汀(Statin)类药物至少有5年历史的人,其恶性肿瘤发病率降低了50%,其他诸如饮食、运动、酒等与     

微生物来源的降胆固醇药物研究进展

介绍了这年来从微生物中发现的具有降胆固醇活性的药物,其中包括胆固合成酶抑制剂和胆固酯合成酶抑制剂。     

降胆固醇药物的价格战新招:发放药物打折卡

在五花八门的价格战谋略中 ,发放药物打折卡类的策划鲜有所闻。然而 ,这一招却被美国安德克斯 (Andrx)用上了。为了提高安德克斯每日 1次的他汀类药物Altocor(洛伐他汀缓释片 )的市场份额 ,公司锁定在美国未参加处方药保险的需支付现金的老年人群 ,计划于春季发放一种新奇的Altocor打折卡。预计此举将使服用Altocor的患者较大幅度地节省药费。Altocor于去年夏季在美国上市 ,当年发货值达 115 0万美元 ,纯收入达 380万美元。预测今年的销售额将达5 0 0 0万美元。在世界第一大药市美国 ,现金支付的患者群被迫消费着这个国家最高价的药品 ,致…     

降胆固醇药物可减少青光眼的发生

发表于美国《眼科学杂志》的一份研究报告显示，长期服用降胆固醇药物，包括他汀类药物可降低心血管疾病病人患青光眼的危险。该项研究对1997年～2001年期间确诊的667例青光眼患者(≥50岁)的病历资料进行了综合分析，     

BMJ将就降胆固醇药物不良反应调查

《英国医学杂志》可能会撤回声称降胆固醇的药物他汀类药物（statins）不安全的两篇文章。该文章的作者已经收回了他们之前所说的,大约有20％服用这类药的人将可能损害肝脏和产生肾脏问题的数据。一些专家担心,这两篇在去年10月份刊登的文章可能会使人们不想再服这种药。     

上海药物所等发现降胆固醇和甘油三酯候选药物

4月14日,中国科学院上海药物研究所柳红课题组和黄河课题组合作,在Cell Metabolism上,发表了题为"Identification and evaluation of a lipid-lowering small compound in preclinical models and in a Phase I ...     

从甾体甙中筛选降胆固醇药物

近几年来,一些学者以很大的热情致力于甾体甙类的生物活性研究。各种甾体甙类的区别主要依据是水解后所得甙元的性质,其次是糖链中所含的单糖数量。如在甙元C_22上连接一个开链结构,并在链的末端接一分子葡萄糖的     

KaroBio公司的降胆固醇药物进入PK研究

瑞典制药公司KaroBio称,其用于治疗严重血脂异常的药物KB2115(1),已经获得瑞典药品局的批准,在健康志愿者中进行为期两周的生物利用度研究。     

FDA批准了降胆固醇药物ZETIA的新适应证

默克公司(Merck)和先灵葆雅公司(Schering-Plough)于6月9日联合宣布,FDA已经批准了ZETIA(ezetimibe)配合饮食疗法,或者与非诺贝特(fenofibrate)联用,用于治疗仅采用饮食控制难以充分治疗的混合型高脂血症患者,减少其升高的总胆固醇水平和低密度脂蛋白(LDL)水平。混合型高脂血症是以LDL胆固醇水平升高、甘油三酯水平升高以及高密度蛋白(HDL)水平降低为主要表现的代谢疾病。ZETIA是一类新降脂药中的第一个产品,该药通过一种独特的作用机制来抑制肠道吸收胆固醇。有了这一新批准的适应证,ZETIA就为混合型高脂血症患者提供了一种新…     

Karo Bio公司的降胆固醇药物进入PK研究

瑞典制药公司Karo Bio称，其用于治疗严重血脂异常的药物KB2115（Ⅰ），已经获得瑞典药品局的批准，在健康志愿者中进行为期两周的生物利用度研究。 Karo Bio公司既往的临床试验显示（Ⅰ）治疗两周可显著降低有害胆固醇达40％，安全性好，适于作进一步的开发。