从山金车新鲜头状花序酊剂中分得新的倍半萜内酯类化合物

《欧洲药典》收录的山金车酊剂系由山金车Arnicalnontana L．干燥的头状花序配制而成；而在顺势疗法药典中以及市场上见到的常常是由该植物新鲜头状花序配制的酊剂（酊剂Ⅱ），对后一种酊剂的植化和生物学研究甚少。作者以抗炎活性为导向，从山金车新鲜头状花序的乙醇提取物中分得11个倍半萜内酯类化合物（SLs），其中3个为新的、属于1，5-反式愈创内酯类（1～3），3个为新的2β-乙氧基-2，3-二羟基堆心菊灵酯类（4、5和7）。     

堆心菊素对小鼠体内外肝微粒体细胞色素-P450的影响

倍半萜内酯是一类植物次级代谢产物,具有细胞毒性,抗肿瘤及其它方面的药理作用。堆心菊素(helenalin)是从堆心菊Heleniummilrocephalum中分离纯化出来的,对大鼠Walkel 256实体瘤,小鼠Ehrlich腹水瘤具明显的抑制作用。堆心菊素可延长P-388淋巴细胞白血病小鼠的寿命。体内实验证明,堆心菊素明显抑制BDF_1雄性小鼠肝内混合功能氧化酶的活性,并降低微粒体细胞色素P-450(Cyt P-450)和细胞色素b_5的含量。堆心菊素对体外小鼠肝混合功能氧化酶系统有明显的     

二氢锦菊素和锦菊素的细胞毒活性

曾报道从沙旋覆花Inulasalsoloides中得到细胞毒化合物泽兰内酯（eupatolide）及两种细胞毒倍半萜inulasalsolin和inulasalsolide。从同属的湖北旋覆花I．hupehensis和水朝阳旋覆花I．helianthusaquatica中分离出两种倍半萜内酯二氢锦菊素（ergolide）和锦菊素（bigelovin），并应用二维核磁共振技术与计算机模型计算相结合的方法确定它们的结构。将湖北旋覆花干粉（15kg）在室温下以95％乙醇浸泡，浓缩得浸膏2．75kg，分别用石油醚、一氯甲烷、乙酸乙酯萃取，二氯甲烷萃取部分（43．6g）以硅胶柱层析（1800g，100～200目），用石油醚-乙…     

从圭亚那塔皮木得新的细胞毒化合物

漆树科巴西植物圭亚那塔皮木Tapiriraguia－nensisAubl．的树皮和叶当地居民用于治疗麻疯、腹泻和梅毒，作者从其种子的氯仿提取物中分离到2个新的具有细胞毒活性的化合物。（Ⅰ）：2－[10（E）－十七烯基]-1，4-氢醌，C23H38O2，为蜡状物。（Ⅱ）（4R，6R）－二羟基-4-[10（E）-十七烯基]-2-环己烯酮，C23H40O3，透明油状物，[α]D＋45．5°（c，0.004，甲醇）。Ⅰ和Ⅱ有细胞毒活性，对下列瘤谱细胞的半数抑制浓度（IC50，μg／mL）分别为：人乳腺癌（BC1）：1．3和4．3；人肺癌（LU1）：0．3和4．3；人结肠癌（Co12）：0．8和1．…     

山金车花中倍半萜内酯的快速分析及其质量和收率的影响因素

山金车Arnica montana L.花中的主要活性成分是倍半萜内酯(SLS)类化合物，即堆心菊灵(1)、二氢堆心菊灵(2)以及它们的短链酯。作者建立了一种快速提取、精制和HPLC分析的方法，对该植物花中SLS进行定量分析，并用此法研究了采收方式对质量和收率的影响。     

墓头回木脂素类化学成分及细胞毒活性研究

目的：提取分离墓头回木质素类化学成分,研究墓头回木脂素类成分的细胞毒活性。方法：采用硅胶柱层析、制备薄层层析、高效液相柱层析等方法分离、纯化化合物,利用NMR、MS等现代波谱技术解析化合物化学结构;MTT法研究化合物体外细胞毒活性。结果：从墓头回中分离得到3个木脂素类成分,鉴定其为：nortrachelogenin（Ⅰ）、（＋）-pinoresinol（Ⅱ）、（＋）-lariciresinol（Ⅲ）;3个化合物体外对PC-3、SGC、NB-4等肿瘤细胞具有一定的抑制作用。结论：墓头回中存在木脂素类成分,该类成分对PC-3、SGC、NB-4等肿瘤细胞具有抑制作用。     

观光木树皮的生物活性成分研究

目的：观察观光木树皮的化学成分和生物活性。方法：运用生物活性跟踪的方法，对中国特有植物观光木（学名：宿轴木兰）树皮乙醇浸膏的乙酸乙酯萃取部分和正丁醇萃取部分进行体外抗肿瘤活性筛选。结果：这2个萃取部分均具有抗肿瘤活性。用柱层析对活性部位进行化学成分研究，从乙酸乙酯部分分得3个吉马烷型半萜内酯：木香烯内酯（I）、小白菊内酯（Ⅱ）和11，13－二氢小白菊内酯（Ⅲ）。从正丁醇部分得到1个阿朴菲类生物碱：鹅掌楸碱（Ⅳ）、1个呋喃酮类化合物：2，3－二羟基－2－甲基－丁内酯（Ⅴ）。结论：上述5个化合物均为首次从该植物中分离得到。化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ、Ⅴ分别对所测试的不同肿瘤细胞株具有较好的细胞毒活性。     

络石藤地上部分中的一个新异黄酮苷（英文）

目的：对络石藤地上部分化学成分进行研究。方法：运用多种色谱方法分离化合物,并采用现代光谱技术鉴定化合物的结构。此外,测定了化合物1对HepG2和HL-60的细胞毒活性。结果：从络石藤地上部分分离得到5个苷类化合物：3＇,7-二甲氧基异黄酮-4＇,5-二-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（1）,络石苷（2）,去甲络石苷元5＇-C-β-D-葡萄糖苷（3）,木犀草素-4＇-O-β-D-芸香糖苷（4）,木犀草素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（5）。结论：化合物1为新化合物,对HepG2和HL-60的细胞毒活性显示其IC50为131.5和58.2μmol·L1。     

魁蒿的细胞毒成分

魁蒿ArtemisiaprincepsPamp．的全草提取物用于治疗炎症、腹泻和许多循环失调疾病，如月经失调、血尿和痔疮。现发现它对体外培养的人肿瘤细胞系具有显著的细胞毒性。由细胞毒性定向分离程序结合SRB（磺基碱性蕊香红-B）法（是美国NCI当前所采用的最流行的药物抗癌活性初筛法），从魁蒿中分离出4种细胞毒活性成分，可在体外对抗5种培养的人肿瘤细胞系：A549、SK－OV－3、SK－MEL－2、XF498和HCT－15。干燥植物（1．2kg）用甲醇室温提取7d，浓缩提取液得到糖浆状物质（150g），将其混悬在H2O中，继之分别以CH2Cl2和EtOAc进行分…     

南川斑鸠菊中的抗肿瘤倍半萜内酯（英文）

目的：研究南川斑鸠菊中的抗肿瘤活性成分方法：采用层析柱和制备高效液相进行化合物分离,运用1H和13CNMR及MS等波谱分析技术鉴定化合物结构;采用MTT法进行7个化合物对人骨髓白血病细胞（HL-60）的体外细胞毒实验。结果：分离得到6个倍半萜内酯[8α-（4-hydroxymethacryloyloxy）-10α-hydroxy-13-methoxyhirsutinolide（1）,8α-methacry-loyloxy-10α-hydroxy-13-O-methylhirsutinolide（2）,piptocarphin A（3）,8α-[4-hydroxymethacryloyloxy]-10α-hydroxyhisutinolide-13-O-acetate（4）,piptocarphin F（5）以及8α-acetoxy-10α-hydroxy-13-O-methylhirsutinolide（6）]和1个inone苷saussureosides B（7）;6个倍半萜内酯（1-6）具有抑制人骨髓白血病细胞（HL-60）的活性（IC503.87-12.5μmol·L-1）,但inone苷saussureosides B（7）对HL-60没有抑制活性。结论：化合物1,2,6和7首次从该植物中得到;南川斑鸠菊中的倍半萜内酯类化合物具有抗肿瘤活性。     

堆心菊属植物成分的分离和鉴定

堆心菊属植物 Helenium amarum H.Rock 广泛分布于美国南和东部。该植物对家畜有毒。民间曾用来退烧及产妇止痛。该植物叶的醇提取物具有止痛、细胞毒(KB细胞)及抗肿瘤作用。本文详细报道了堆心菊叶的提取分离过程。作者用2公斤堆心菊叶经醇提取分离得到六个成份:Aromaticin(Ⅰ,24克)、Me-xicanin Ⅰ(Ⅱ,130毫克)、Heleniamarin(Ⅲ,1.93克)、Tenulin(Ⅳ,23.8克)、Amaralin(Ⅴ,35毫克)、Hispidulin(Ⅵ,504毫克)。     

川菊止痛胶囊对偏头痛患者血浆内皮素水平的影响

目的：观察川菊止痛胶囊对偏头痛患者血浆内皮素（ET）的影响及临床疗效。方法：采用放射免疫法对80例偏头痛患者口服川菊止痛胶囊和对照组口服尼莫地平治疗前后血浆ET进行测定，并观察其近期疗效。结果：川菊止痛胶囊可明显降低偏头痛患者血浆ET水平（P＜0．01），其近期疗效优于对照组（P＜0．05）。结论：川菊止痛胶囊能降低偏头痛患 者血浆ET水平，可用于防治偏头痛。     

水朝阳旋覆花中的7个倍半萜内酯

目的:研究水朝阳旋覆花Inula helianthus-aquatica花序中的化学成分。方法:运用正/反相硅胶柱色谱、SephadexHL-20凝胶色谱、HPLC等色谱方法分离纯化化合物,利用MS,NMR等波谱学技术鉴定化合物结构。结果:从水朝阳旋覆花的花中分离鉴定出7个倍半萜内酯化合物:芳香堆心菊素(1),8-表-堆心菊内酯(2),水朝阳内酯(3),6-表-去乙酰基异薄菊灵(4),天名精内酯(5),2,3-二氢芳香堆芯菊素(6),二氢锦菊素(7)。结论:化合物12,,4,5为首次从该植物中分离得到。     

基于硫氧还蛋白还原酶1探究堆心菊灵对人前列腺癌细胞中活性氧产生的影响

目的 探究堆心菊灵在人前列腺癌细胞中的抗癌作用及其潜在的作用机制。方法 人前列腺癌DU145和PC-3细胞分别以不同浓度的堆心菊灵处理48 h,CCK-8法检测细胞存活率;qRT-PCR法检测硫氧还蛋白还原酶1(thioredoxin reductase1,TrxR1)m RNA表达情况。从人类蛋白免疫组化表达数据库中检测前列腺癌组织和正常组织中TrxR1蛋白表达情况;经堆心菊灵或活性氧（reactive oxygen species,ROS）抑制剂处理后,采用DCFH-DA染色法检测ROS的产生;敲除或过表达TrxR1,经堆心菊灵处理后,检测2种细胞中ROS水平。结果 堆心菊灵显著抑制前列腺癌细胞存活率和TrxR1 m RNA表达水平（P<0.05、0.001）,呈剂量相关性。与正常组织相比,TrxR1在前列腺癌组织中高表达。堆心菊灵显著诱导了前列腺癌细胞中ROS的产生,敲除TrxR1显著提高了前列腺癌细胞中ROS水平,过表达TrxR1抑制了前列腺癌细胞中ROS产生;而堆心菊灵可改善TrxR1过表达对ROS产生的抑制作用。结论 堆心菊灵可以通过靶向人前列腺癌细胞中的TrxR1来...     

毛平车前的化学成分和保肝活性

目的：研究毛平车前（Plantago depressa var．ruoutota Kitag．）的化学成分和保肝活性。方法：应用硅胶柱层析法和SephadexLH-20凝胶柱层析法分离化合物，根据化合物的理化性质和光谱数据鉴定结构，并测定化合物的保肝活性。结果：从毛平车前中分离得到11个化合物，分别鉴定为：芹菜素（apigenin，1）、木犀草素（luteolin，2）、梓醇（catalpol，3）、majoroside（4），β-谷甾醇（β-sitosteml，5）、胡萝卜苷（daucosterol，6）、硬脂酸（stearic acid，7）、齐敦果酸（oleanolic acid，8）、martynoside（9）、高车前苷（homoplantaginln，10）、高车前素（hispidulin，11）。其中，化合物1、2、4、8～11明显对抗四氯化碳所致的肝细胞损伤。结论：化合物1、2、4、7、9～11均为首次从该植物中分离得到，其中化合物4具有较强的保肝活性。     

抗肿瘤剂—Tenulin衍生物结构与活性的关系

倍半萜烯内酯Tenulin是从堆心菊属He-lenium 植物分离出的主要成份,对大鼠 W-256 及艾氏腹水癌有很高的活性,对小鼠P_(388)淋巴白血病的活性较小。作者从堆心菊属植物分离出Tenulin,并合成了六个Tenulin的衍生物,确认其结构如下:     

倍半萜内酯及有关化合物的抗高血脂活性

作者研究比较了18种倍半萜内酯及有关化合物的抗小鼠高血脂活性。结果发现其中堆心菊内酯(Helenalin),细叶土木香苦素(Tenulin),2.3-环氧异细叶土木香苦素,异细叶土木香苦素,2.3-环氧异细叶土木香苦素,     

黄花蒿内生菌IFB-E012发酵液的化学成分

目的：对黄花蒿内生菌Myrothecium roridum IFB—E012发酵液乙酸乙酯萃取物进行分离纯化,寻找具有新和／或强生物活性的化合物。方法：采用硅胶柱层析、SephadexLH-20凝胶柱层析等色谱方法进行成分的分离纯化,并利用波谱学技术对化合物进行结构鉴定。采用MTT法和尿酸形成量测定法分别评价化合物的细胞毒活性和黄嘌呤氧化酶抑制活性。结果：从IFB—E012发酵液中分离获得5个化合物,分别鉴定为7,8-二甲基异咯嗪（lumichrome,1）、胡萝卜苷（daucosterol,2）、对羟基苯甲酸（p-hydroxybenzoicacid,3）、尿嘧啶（uracil,4）和烟酸（nicotinic acid,5）。lumichrome对人鼻咽癌KB细胞和黄嘌呤氧化酶有抑制活性,其IC50分别为（14．46±0．13）μmol．L^-1和（60．32±0．48）μmol．L^-1。结论：Lumichrome具有较强的细胞毒活性和黄嘌呤氧化酶抑制活性,有待进一步深入研究。     

Berlandiera lyatra中具细胞毒活性的倍半萜内酯

目的研究B erland iera lya tra中的抗肿瘤活性化学成分。方法以M TT法进行抗肿瘤活性化学成分的追踪,利用硅胶柱色谱和Sephadex-LH-20分离化合物,用理化和光谱数据确定化合物结构。结果从B erland iera lya-tra的CHC l3活性部位中,分离得到了两个细胞毒活性化合物,并确定其为3α-环氧短小伯兰菊素(3-αepoxypum ilin)和短小伯兰菊素(pum ilin)。结论3α-环氧短小伯兰菊素和短小伯兰菊素是该植物抗肿瘤的主要活性成分,也是首次从该植物中分离得到的抗肿瘤活性成分。     

通便灵胶囊质量标准的研究

目的：完善通便灵胶囊的质量标准（番泻叶、当归、肉苁蓉等）。方法：采用TLC法鉴别方中番泻叶、当归，用HPLC法：Shim—packC18色谱柱，4．6mm&#215;150mm，5μm，流动相：乙腈-甲醇旬-0.2％磷酸（7：10：83），流速1．0mL／min，检测波长334nm，测定方中麦角甾苷、松果菊苷的含量。结果：TLC鉴别色谱特征斑点明显。麦角甾苷进样量在0．1149～2．298μg范围的线性关系良好，平均加样回收率麦角甾苷为98．2％，RSD=1．70％（n=6）；松果菊苷进样量在0．1479～2．958μg范围的线性关系良好，平均加样回收率松果菊甘为96．8％RSD=1．53％（n=6）。结论：本研究建立的TLC和HPLC方法专属性强、重复性好，可用于通便灵胶囊的质量控制。