2—四氢咪唑酮合成工艺的改进

在合成２－四氯咪喹酮的工艺条件研究中，优选工艺条件，获得预想效果，收率显著提高。     

恩丹西酮合成路线图解

盐酸恩丹西酮(翁丹西隆,1),化学名为1,2,3,9-四氢-9-甲基-3-[(2-甲基-1 H-咪唑-1-基)甲基]-4 H-咔唑-4-酮盐酸盐,是葛兰素公司1990年投放市场的世界上第一个高选择性5-HT_3受体拮抗剂,临床上成功地     

6-甲氧基-1,2,3,9-四氢-4H-咔唑-4-酮的合成

4-甲氧基苯肼盐酸盐和1,3-环己二酮在乙酸催化下缩合得到3-[（4-甲氧基苯基）亚肼基]环己-1-烯醇盐酸盐,然后在二苯醚中经Fischer反应闭环生成6-甲氧基-1,2,3,9-四氢-4H-咔唑-4-酮,总收率约为57%。     

恩丹西酮复合地塞米松预防妇科手术后恶心呕吐的临床观察

目的探讨恩丹西酮复合地塞米松防治妇科手术后恶心呕吐的临床效果。方法120例择期妇科手术患者,ASAI或Ⅱ级,随机分成4组,每组30例,分别是恩丹西酮8mg组、地塞米松10mg组、恩丹西酮8mg复合地塞米松10mg组,对照组给予生理盐水4ml;观察术后24小时内患者恶心、呕吐的发生率。结果地塞米松组和恩丹西酮组的抗呕吐效果均优于对照组(P<0.05),而地塞米松组和恩丹西酮组之间无明显差异,恩丹西酮复合地塞米松组的效果要明显优于地塞米松组和恩丹西酮组(P<0.05)。结论恩丹西酮复合地塞米松可有效防治妇科手术后恶心呕吐的发生。     

2—甲基—3（2H）—异噻唑酮和5—氯衍生物的合成

以丙烯酸甲酯为原料，经酰胺化反应、Ｍｉｃｈａｅｌ加成反应、氯化环合反应合成２－甲基－３（２Ｈ）－异噻唑酮及其５－氯衍生物。初步探讨了反应物配比、反应温度及时间等因素对产物收率的影响。     

盐酸恩丹西酮与其它药物配伍的稳定性

盐酸恩丹西酮与其它药物配伍的稳定性党宏万，文友民（宁夏医学院附属医院药剂科银川７５０００４）盐酸恩丹西酮（Ｏｎｄａｎｓｅｔｒｏｎｈｙ－ｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ）为高度选择性的５－羟色胺３（５－ＨＴ３）受体拮抗剂，主要用于化疗药物和放射治疗引起的恶心呕吐...     

RP-HPLC测定盐酸恩丹西酮注射液中盐酸恩丹西酮的含量

盐酸恩丹西酮(ondansetron hydrochloride)是一种高效并有高度选择性的5-羟色胺受体拮抗剂。临床上用于癌症药物化疗和放射性治疗引起的恶心呕吐。有文献用紫外分光光度法和高效毛细管区带电泳技术测定含量。未见用RP-HPLC法测定的报道，本文建立了用RP-HPLC法测定盐酸恩丹西酮注射液制剂中的盐酸恩丹西酮含量，经方法考察，本法简便、快速、准确、结果可靠，可用于本品质量控制和临床应用检测。     

5—酰基—3H—1,2—二氢—1—吡咯里嗪酮衍生物的合成

曾报道了一些３Ｈ１，２二氢１吡咯里嗪酮（下称吡里酮，Ｉ）类化合物的合成〔１〕．药理试验表明〔１〕，许多５酰基吡里酮衍生物具有较强的解热镇痛和抗炎作用．为进一步研究该类化合物的结构和抗炎镇痛作用的关系，设计合成了１０个未见文献报道的５酰基吡...     

恩丹西酮的临床应用及护理

肿瘤患者在临床上接受相应的化疗或放疗时，大多都出现恶心、呕吐、厌食等症状，使治疗中断、近年来我们临床使用了国产思丹西酮进行预防化疗，放疗后的反应，取得了满意的疗效，报道如下．1临床资料1997－03－1997心9，收治肿瘤患者共35例，其中男25例，年龄30－68岁，女10例，年龄14－54岁。食道癌10例，肺癌8例，乳腺癌10例，恶性淋巴癌2例，鼻咽癌5例．2恩丹西酮的应用①恩丹西酮的剂型及使用方法，恩丹西酮注射液每安项Zml、4mg．接受化疗前30min缓慢静脉注射4mg，然后隔Zh肌肉注射‘mg以维持药物的有效浓度．①恩丹西酮的药理作用：…     

盐酸恩丹西酮注射液与注射用卡铂配伍的稳定性考察

目的 :考察盐酸恩丹西酮注射液与注射用卡铂的配伍稳定性。方法 :采用紫外分光光度法测定盐酸恩丹西酮注射液与注射用卡铂配伍后在室温下8h内的含量变化 ,并观察外观及测定其 pH值的变化。结果 :配伍液外观、pH值及含量均无明显变化。结论 :盐酸恩丹西酮注射液与注射用卡铂在配伍后8h内稳定。     

恩丹西酮减轻硬膜外吗啡镇痛的不良反应

目的 对比观察恩丹西酮预防术后镇痛不良反应的临床效果.方法 选择40例拟行子宫下段剖宫产术的健康产妇,分成恩丹西酮组(N组)和对照组(0组),每组各20例.关腹时硬膜外腔内注射吗啡2mg.N组在开腹时经静脉注射恩丹西酮4mg,术毕再次注射4mg,术后4、8、12、24h时段观察镇痛效果及恶心、呕吐、皮肤瘙痒等并发症.结果 两组产妇24h内镇痛效果良好,VAS评分差异无统计学意义,N组恶心发生率为25%.呕吐发生率为15%,皮肤瘙痒率为20%,均比对照组低,组间比较有显著性差异(P<0.05).结论 静脉注射恩丹西酮8mg不改变术后镇痛效果,在控制恶心呕吐的同时明显降低皮肤瘙瘁的发生率.     

恩丹西酮预防术后恶心呕吐45例效果观察

手术后呕吐是一个外科临床常遇到的问题，会使病人感到不适，或可导致食道裂伤、伤口破裂、吸入性肺炎、脱水／电解质平衡紊乱等并发症，还可影响进食与口服药物治疗，从而影响手术的整体水平。因此，采取措施预防手术后恶心呕吐是十分重要的。我们采用恩丹西酮（西南合成...     

6—苯基—4,5—二氢—3（2H）—哒嗪酮合成方法改进

从芳醛、吗啉及氰化钾制得的α-取代苯基吗啉乙腈(2),与丙烯腈1,4-加成,可合成3-芳酰丙酸(5)。5与肼反应可得6-取代苯基-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮(1)。     

恩丹西酮临床疗效观察

化疗、放疗的肿瘤病人常常引起严重恶心呕吐,易中断治疗,临床上十分棘手.近几年还出现了一些价格较高的止吐药物,疗效不十分理想.为了寻找一种止吐疗效强、价格合理的药物,作者采用恩丹西酮(ondansetron)和甲氧氯普胺,用于100例化疗、放疗的癌症病人预防呕吐,结果报道如下:1 材料和方法1.1 一般资料 100例均为医院综合病区化疗、放疗的癌症病人,男76例,女24例,年龄16～75岁,肺癌32例,肝癌12例,肠癌、胃癌各24例,其它癌8例.将100例分成两组,每组50例,每周化疗或放疗1次,治疗前10～15min,分别注射止吐药物与对照治疗.1.2 用法 ①恩丹西酮组化疗或放疗前10～15min,注射恩丹西酮8mg或4～8h后再加药1次预防呕吐,30d一疗程,化疗或放疗1次/周.②甲氧氯普胺组化疗或放疗前10～15min,注射甲氧氯普     

恩丹西酮与氟哌啶预防术后的恶心和呕吐

术后病人的自控镇痛(patient controlled analgesia,简称PCA)不仅能减轻患者术后的痛苦,还有助于防止围手术期的并发症.     

恩丹西酮与胃复安对预防肿瘤介入化疗性呕吐的观察

目的:探讨恩丹西酮与胃复安对肿瘤介入化疗病人所致的呕吐用药效果。方法:将96例接受介入化疗的病人随机分为两组,恩丹西酮组和用胃复安组,观察两组化疗病人的呕吐情况。结果:两组在止吐效果、正常进食等方面差异有统计学意义。结论:恩丹西酮缓解肿瘤介入化疗病人所致的呕吐优于胃复安。     

盐酸维拉唑酮的合成

以5-溴水杨醛和溴代丙二酸二乙酯为起始原料,经醚化、环合、酰胺化、取代及脱保护反应制得关键中间体5-(1-哌嗪基)苯并呋喃-2-甲酰胺(5).另用5-氰基吲哚和4-氯丁酰氯经酰化、还原制得3-(4-氯丁基)-5-氰基-1H-吲哚(7).5和7经缩合及与盐酸成盐制得盐酸维拉唑酮,总收率为36.3％(以5-溴水杨醛计).