抗感染新药仑氨西林

仑氨西林是氨苄西林的前体药物，口服后水解成氨苄西林而在体内发挥抗菌作用，其口服吸收优于氨苄西林。本文对仑氨西林的药理、药代、临床研究情况做一综述，为临床应用提供参考。     

阿洛西林钠盐的制备

本文报道阿洛西林钠盐的制备工艺。将阿洛西林置于水和丙酮的混合溶液中，滴入碳酸氢钠水溶液，溶液澄清后过滤。加入二氯甲烷与丙酮的混合溶液使阿洛西林钠沉淀结晶析出，该工艺得到的阿洛西林钠重量收率为87％。     

匹氨西林的合成

以氨苄青霉素为原料，经酯化、成盐制得匹氨西林，收率由６４％提高到８５％．     

苯唑西林敏感耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(OS-MRSA)研究进展

摘要：金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus, SA)是导致医院内感染及社区获得性感染的一种常见病原菌，可引起宿主 不同部位的感染，感染类型多样。耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(methicillin resistant Staphylococcus aureus, MRSA)呈现对多种类 型抗菌药物的耐药特征，其在不同国家和地区的检出率和流行特征存在明显差异。随着对MRSA耐药性和耐药机制研究的不 断深入，一种具有特殊耐药特征的MRSA亚群逐渐被报道，即苯唑西林敏感的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(oxacillin-susceptible methicillin-resistant Staphylococcus aureus，OS-MRSA)。OS-MRSA典型特征为携带抗药性基因mecA，但其对苯唑西林的MIC值 较低(通常＜4mg/L)。由于目前临床实验室主要采用苯唑西林和或头孢西丁药敏试验方法来区分MRSA及甲氧西林敏感金黄色葡 萄球菌(MSSA)，而很少应用基因检测方法(mecA基因)进行检测或确认，因此OS-MRSA常被错误报告为MSSA，临床依据药敏 报告进行抗感染治疗，常导致治疗失败及患者病死率的增加。此外，OS-MRSA菌株在不同国家和地区人群分离率及其分子流 行病学特征存在较大差异。因此，本文将从分子流行病学、实验室检测方法、耐药机制、毒力特征及临床治疗等5个方面对OSMRSA 的最新研究进展进行综述。     

舒氨西林的临床评价

以国产舒氨西林治疗１０３例呼吸、尿路、胆道感染和腹腔炎，评价该药的疗效和安全性。总有效率为９４．２％，细菌清除率９３．２％。不良反应轻微，呈一过性，发生率为５．８％，主要有恶心、皮疹和ＳＧＰＴ轻度异常。同时进行了随机对照观察，５６例呼吸和尿路感染患者接受舒氨西林，５４例接受优立新，对照观察结果两组的有效率和不良反应发生率均相似。     

舒氨西林的临床应用

近年来，临床上抗菌药物应用甚广，尤其是β-内酰胺环抗生素应用更广，导致致病菌产生β-内酰胺酶。β-内酰胺酶能破坏β-内酰胺环，使β-内酰胺环类抗生素的疗效急剧降低。因此寻求一种既耐酸又耐酶的新抗生素的任务愈来愈重要，舒氨西林是由氨卡青霉素和舒巴坦钠(β-内酰胺酶抑制剂)复合而成的广谱抗生素，能克服因细菌产生β-内酰胺酶导致细菌对氨卡青霉素的耐药性，扩大氨苄青霉素的抗菌作用而增强疗效。     

美洛西林的临床应用

检索国内近期有关美洛西林的临床应用报道献，综述了美洛西林的广谱抗菌作用及临床应用中出现的不良反应，以期引起临床高度重视，做到合理应用抗生素。     

舒氨西林的临床疗效

本研究观察舒氨西林静滴治疗急性呼吸道细菌感染８０例和泌尿系感染５０例。结果显示其临床疗效达８６．１％，细菌阴转率达９０％，无严重不良反应。显示舒氨西林静滴安全有效、价格适中，值得临床治疗选用。     

美洛西林致心律失常1例

患者，女，28岁，体重55Kg，既往无药物过敏史，因混合痔收入我院，行混合痔外剥内扎术。近期无用药史及饮酒史。术前BP100／70mmHg，HR857次／min，R18次／min，心电图结果正常。术后给予美洛西林粉针剂（商品名：力扬，山东瑞阳制药有限公司生产，批号07030701）6．0g，加入5％葡萄糖氯化钠注射液250rnl，ivd，60滴／min。     

氧哌嗪西林致不良反应1例

氧哌嗪西林致不良反应１例刘福凤李彩霞（山东省文登市中心医院文登２６４４００）患者，男，３５岁。因胆脂瘤型中耳乳突炎，在我院行乳突根治鼓室成型术，术后给予氧哌嗪西林４．０ｇ静脉滴注，ｂｉｄ，待首次用药２ｈ后，患者自感口腔及外阴部灼热、瘙痒，未引起注意。...     

舒氨西林治疗下呼吸道感染

应用舒氨西林治疗下呼吸道感染２２例。显效１９例、有效１０例、进步１例、无效２例，总有效率９０．６％．痰培养细菌阳性２０例，阴转１７例，阴转率８５．０％，副作用发生率６．３％。证实舒氨西林为抗菌活性强、抗菌谱广、低毒的抗生素。     

静滴美洛西林致过敏性休克1例

１１２患儿，男，２岁，因咳嗽３d来我院门诊就诊。查体：T３６．５℃，R３０次／min，P１１０次／min，神清，精神好，咽充血，双肺呼吸音粗，闻少许干罗音，心脏和腹部无异常。诊断：支气管炎。予以注射用美洛西林（Mezlocillin，天林，山东天达药业有限公司，批号０２３３０１）１．０g加入１０％葡萄糖注射液１５０ml中静脉滴注。输注约５min，患儿突然烦躁不安，全身潮红，口唇肿胀，继而神志不清，面色苍白，四肢厥冷，心率１６０次／min，血压４０／２０mmHg。考虑为过敏性休克，立即停止输注美洛西林，静滴１：１０００肾上腺素０…     

注射用阿洛西林钠致药疹1例

[病例]男，34a。因外伤性脾破裂，于2005年10月4日在我院普外科行脾切除术。手术后予NS250mL＋阿洛西林钠（商品名：阿洛欣，浙江金华康恩贝生物制药有限公司，批号050903）3．0g，iv gtt bid，行抗炎治疗。术后d4，患者双上肢及躯干部出现少量红疹，伴轻度瘙痒感。因为患者既往没有药物过敏史，而阿洛西林钠在我院以往的临床应用中也未出现迟发型过敏反应，所以当时未意识到是药疹，遂给予对症处理，25％GS10mL＋10％葡萄糖酸钙10mL，iv，1h后症状减轻，但皮疹无明显消退。术后d5，患者全身出现皮疹及风团，且连接成片，考虑为药疹。因为患者术后除了用阿洛西林钠外，未用其他可疑致敏性药物，故考虑系阿洛西林钠过敏，遂停药。给予异丙嗪25rag，im，5％GS 250mL＋地塞米松5mg，ivgtt。0．5h后患者症状消失，3h后全身皮疹消退。     

舒氨西林治疗呼吸系统感染460例

观察舒氨西林治疗呼吸系统感染４６０例，评价其疗效及安全性，总有效率为９２．４％，细菌清除率为８９．％，不良反应轻策，为一种新型，有效，安全的抗菌药物     

舒氨西林治疗肺部感染137例

应用舒氨西林（氨苄青霉素／舒巴坦）治疗肺部感染１３７例，痊愈８８例，显效３６例，总有效率为９０．５％，细菌阴转率为８２．３％，无严重不良反应，主要表现皮疹等，说明舒氨西林是一种安全有效的抗生素。     

舒氨西林治疗老年性肺炎36例

随机选择老年性肺炎住院病人３６例，单用舒氨西林治疗，用６．０ｇ／ｄ静注者１２例，用７．５ｇ／ｄ静注者１４例，用９．０ｇ／ｄ静注者１０例，用药时间为６－１８ｄ。结果，有效３３例，无效３例。与同期用其他抗生素治疗的３６例病人比较，总有效率有显著差异，平均用药天数减少４．５ｄ。     

注射用阿洛西林致白细胞降低1例

病例：患者，女，36岁。因下腹痛伴发热2天，于2009年8月2日入我院妇科就诊。经检查诊断为盆腔炎、子宫肌瘤。患者平素月经规则，周期为23天。近2月，月经来潮经量较前增多，且伴痛经。入院前1日起无明显诱因感下腹痛，呈出血性，伴畏寒发热，未自测体温，自服抗炎药物后下腹痛稍好转。     

注射用氨苄西林钠氯唑西林钠质量评价

目的 评价不同生产工艺的注射用氨苄西林钠氯唑西林钠的质量现状及存在问题。方法 按照国家评价性抽验计划总体要求，采用法定检验方法结合探索性研究进行样品研究，统计分析结果。结果 法定标准检验47批次样品，合格率100%。探索性研究建立了有关物质检查方法，对各杂质的来源与结构进行了确证；杂质主要由原料引入，不同生产工艺样品中杂质的种类基本一致，但杂质含量及分布有较大差异。结论 注射用氨苄西林钠氯唑西林钠质量总体较好，现行质量标准需进一步完善。原料药的质量影响制剂质量，采用不同生产工艺氨苄西林钠原料药生产的样品质量存在明显差异，冻干氨苄样品质量不及结晶氨苄样品，且更易受温度的影响。因此，应引导企业首选溶媒结晶工艺氨苄西林钠原料。     

阿洛西林钠有关物质测定方法的改进

目的：改进阿洛西林钠现行标准中有关物质的测定方法。方法：采用高效液相色谱法，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以磷酸盐缓冲液-乙腈（85 : 15）为流动相A，以磷酸盐缓冲液-乙腈（70 : 30）为流动相B，梯度洗脱；流速1.0 mL·min-1，检测波长210 nm，柱温40 ℃，进样体积20 μL；采用主成分自身对照法计算有关物质含量。结果：阿洛西林峰与各有关物质峰分离良好，阿洛西林在0.1~100 μg·mL-1范围内线性关系良好，检出限为0.4 ng，精密度与重复性均符合规定。结合样品考察，优化后的方法所测得的杂质总量及杂质个数较现行方法有显著增加。结论：优化后的有关物质检测方法的分离效能优于现行标准方法，能更真实地反映产品杂质情况、更有效地控制产品的质量。     

阿莫西林/氟氯西林治疗小儿细菌感染

目的：观察阿莫西林／氟氯西林对小儿细菌感染的临床疗效。方法：５２例呼吸道感染和新生儿脓疱疮细菌感染住院病儿（男性３０例，女性２２例，年龄４±ｓ４ａ），用阿莫西林／氟氯西林１００ｍｇ／ｋｇ，静脉滴注，ｂｉｄ，３～２０ｄ。结果：５２例病儿中４９例治愈，总有效率９４％，其中５例病情较重的金黄色葡萄球菌和肺炎双球菌感染者均有效。１例胸部出现细小丘疹。结论：阿莫西林／氟氯西林对小儿细菌感染特别对金黄色葡萄球菌和肺炎双球菌有较高疗效。