吲哚美辛肠溶微囊的制备及药物释放的研究

目的用复凝聚法制得吲哚美辛肠溶微囊并探讨其包封率及药物释放情况。方法本实验用复凝聚法制备3种壳聚糖-海藻酸盐吲哚美辛肠溶微囊,并采用紫外分光光度法绘制吲哚美辛在人工肠液(pH 7.4)中的标准曲线。利用紫外分光光度法测定微囊的包封率及测定3种微囊在一定时间内溶出的量作释放研究。结果通过复凝聚法得到吲哚美辛肠溶微囊,粒径1 mm左右,干燥后粒径0.2-0.3 mm,其包封率依次为61.80%,57.00%,64.20%;壳聚糖含量越高,缓释作用越强,微囊中吲哚美辛在人工肠液中的溶出速度明显快于人工胃液。湿微囊溶出高于干微囊。结论紫外分光光度法测定肠溶微囊中吲哚美辛的包封率及释放方法可靠,线性良好,稳定性好;壳聚糖-海藻酸盐微囊使包封药物吲哚美辛有肠溶特性。     

甘草黄酮微囊的制备及其理化性质的研究

目的研究甘草黄酮微囊的制备及其理化性质。方法以生物可降解型明胶和阿拉伯胶为囊材,采用复凝聚法制备甘草黄酮微囊,考察其形态特征及微囊的包封率的情况,采用紫外分光光度法测定微囊内药物含量及包封率。结果最佳工艺为:囊心和囊材的比例为1∶2,制备甘草黄酮时的温度为50℃,转速为600 r/min,明胶和阿拉伯胶的比例为1∶1,明胶和阿拉伯胶的浓度为3.0 g/ml。甘草黄酮微囊外观均一、光滑,平均载药量为(14.30±2.13)%,平均包封率为(70.72±2.38)%。结论复凝聚法制备甘草黄酮微囊方法操作简单,方便易行。     

硝苯地平微囊的制备及体外释放度研究

目的采用复凝聚法制备硝苯地平(NF)微囊,并对其进行体外释放研究.方法 采用复凝聚法制备NF微囊,采用光学显微镜观察微囊外形、粒径,并对微囊的载药量、包封率和体外释放度进行研究.结果 本实验制得的微囊平均粒径为23.8±2.6μm,载药量为15.8%,包封率为80.6%,NF微囊体外释放符合Higuchi方程.结论 采用复凝聚法制备的NF微囊,粒径均匀,载药量及包封率较高,具有很好的缓释作用.     

茶碱微囊制备工艺及体外释放度考察

目的 探索茶碱微囊的制备工艺。方法 利用正交实验设计优化茶碱微囊制备工艺；用转篮法比较茶碱微囊的释放特性；用紫外分光光度法测定茶碱含量。结果 复凝聚法制备茶碱微囊的最佳工艺为药胶比0．2：2，搅拌速度100rpm，固化时间30min，最佳分散剂是液体石蜡。结论 茶碱微囊释药平稳，其规律符合Higuchi方程。     

马钱子碱微囊制备工艺的研究

目的制备马钱子碱微囊,考察其影响因素,找出最优方案。方法以壳聚糖和明胶为囊材,马钱子碱为囊心物,采用复凝聚法制备载药微囊。通过正交设计试验,以包封率、粒径为指标,确定最佳囊材比、囊心与囊材比及CaCl_2的浓度,确定最优配方。观察其形态,测定其包封率、粒径、载药量、Zeta电位等。结果通过正交实验,制备马钱子碱微囊的最优配方:壳聚糖浓度为5 mg/m L,明胶浓度为4 mg/m L,CaCl_2浓度为2%,囊心与囊材比为1∶3。3次平行制备所得的载药微囊的各参数的平均值:包封率为28.73%,粒径为2.15μm,载药量为10.6%,Zeta电位为12.61 mV。微囊分散性好,表面平滑完整,囊壁清晰,无粘连。结论以壳聚糖和明胶为原料的复凝聚法制备马钱子碱微囊具有较高的包封率,且稳定性好,制备工艺简单。     

不同方法制备壳聚糖微囊形成机理初探

目的:对不同方法制备壳聚糖微囊的成囊机理进行初步探讨。方法:采用单凝聚法、复凝聚法和乳化固化法分别制备壳聚糖微囊,结合传统理论解释,对相关影响因素进行评价。结果:各种方法成囊机理不同,影响较大的因素也互不相同。结论:通过对这些方法制备壳聚糖微囊成囊机理的研究,可以为优化壳聚糖微囊制备工艺提供理论依据和参考。     

RP-HPLC法测定维生素E霜的含量

目的:测定维生素E霜中维生素E的含量。方法:采用反相高效液相色谱法,色谱柱:D iamonsilTM(钻石)C18柱,流动相:甲醇-氯仿(85∶15),流速:1.0 m l.m in-1,检测波长284 nm,柱温40℃。结果:维生素E的平均回收率为99.79%,方法精密度(RSD)为0.20%(n=6)。结论:该法可用于维生素E霜中维生素E的含量测定。     

复凝聚法制备甲硝唑缓释微囊

目的制备甲硝唑微囊并对其质量进行评价。方法以明胶和阿拉伯胶为囊材,采用复凝聚法制备甲硝唑微囊,并对微囊包封率和载药量、体外释药性进行考察。结果所制微囊包封率在52%以上,载药量大于30%,12 h时累积释药量达90%以上。结论该制剂制备方法简便易行,质量评价合格。     

分子蒸馏纯化大豆油脱臭馏出物中VE及其RP—HPLC分析

目的:采用分子蒸馏技术对大豆油脱臭馏出物中维生素E进行纯化.方法:在其他条件固定的情况下,改变蒸馏温度,通过两级分子蒸馏纯化大豆油脱臭馏出物(未经任何化学处理)中维生素E;用RP-HPLC法作为维生素E各异构体定性、定量分析的手段,以邻苯二甲酸二辛酯为内标.用内标标准曲线法同时测定各馏分中维生素E各异构体的含量.结果:在系统压力为0.1 Pa、进料速率为1ml/min、刮膜速度为300r/min以及进料温度为50℃的条件下,一级、二级分子蒸馏的最佳温度分别为100℃和170℃;所得目标馏分中维生素E各异构体总含量由原料中的5.07%提高到29.76%.建立了同时测定纯化后馏分中维生素E各异构体含量的RP-HPLC定量分析方法,对所测定组分,平均回收率在93.1%～100.6%之间,相对标准偏差小于1.0%.线性相关系数大于0.999,方法检测限在(2.0～2.5)mg/L之间.结论:利用分子蒸馏技术可直接对未经酯化等化学处理的大豆油脱臭馏出物中维生素E进行纯化,方法简便、高效;所建立的反相高效液相色谱检测各馏分中维生素E的方法准确、可靠,对确定分子蒸馏纯化大豆油脱臭馏出物中维生素E的工艺条件具有指导意义.     

酮康唑微囊的制备与含量测定

目的 :制备酮康唑微囊 ,提高酮康唑的稳定性。方法 :以明胶 -阿拉伯胶作为囊材 ,用复凝聚法制备酮康唑微囊 ,采用紫外分光光度法直接测定酮康唑含量。结果 :制剂平均体积径为 7.99μm ,在质量浓度范围 0 .0 5～ 0 .1 5mg/mL内吸收度与浓度间线形关系良好 (回归方程为A =2 .3967C +0 .0 595 ,r=0 .9996 ,n =5) ,平均回收率为 1 0 4 .67%± 0 .76 % (n =3) ,日内差、日间差测定结果证明在室温下产品稳定 ,平均包封率为 37.37%± 0 .2 6 % (n =3)。结论 :所得产品均匀、稳定 ,含量测定方法简便可靠。     

乳化外凝聚法制备姜油树脂海藻酸钠-壳聚糖微囊的工艺优化研究

目的:优化姜油树脂海藻酸钠-壳聚糖微囊的制备工艺,并对其稳定性进行考察。方法:采用乳化外凝聚法制备微囊,以微囊粒径和包封率为测定指标,用均匀设计表U11(116)优选处方工艺;影响因素实验考察微囊的稳定性。结果:优化后的工艺条件为:海藻酸钠浓度2.0%、海藻酸钠与姜油树脂的质量比3∶1、CaCl2浓度1.0%、壳聚糖浓度1.2%,所得微囊外观形态良好,平均粒径为842μm、跨距为0.14,包封率为(69.82±1.05)%。微囊在高温、高湿和强光实验条件下,载药量与外观形态稳定。结论:在均匀设计所得优化条件下,姜油树脂海藻酸钠-壳聚糖微囊的制备工艺重现性好,微囊化是提高姜油树脂稳定性的有效方法之一。     

盐酸青藤碱微囊的制备及其质量评价

目的 研究盐酸青藤碱微囊的制备工艺,并考察其体外释药特性。方法 用复凝聚法制备盐酸青藤碱微囊,以包封率为指标,用正交试验设计法对盐酸青藤碱的制备工艺进行研究,用高效液相色谱法研究制备的微囊体外释药特性,并且对其形态、稳定性等进行研究。结果 盐酸青藤碱微囊的囊心囊材比、搅拌速率及成囊温度对微囊的包封率均有显著影响,当囊心与囊材比为1∶3、搅拌速率为200 r/min、成囊温度为60 ℃时,制得的盐酸青藤碱微囊囊形圆整光滑,囊壁清晰,粒径均匀,平均包封率可高达85%,载药量平均为16.5%,囊径为4～12 μm。结论 复凝聚法制备盐酸青藤碱微囊工艺简单、可靠,产品稳定性好。微囊作为一种新兴剂型,具有一定的缓释效果。     

高良姜乙醇提取物微囊的制备及其性能表征

【目的】探究高良姜乙醇提取物微囊的最佳制备工艺及其性能表征。【方法】以阿拉伯胶（GA）-壳聚糖（CS）为囊壁材料,采用复合凝聚法制备微囊,以载药量和包封率为指标,通过正交设计法筛选微囊最佳制备工艺,并采用高效液相色谱（HPLC）法测定微囊中高良姜乙醇提取物的含量,利用红外光谱仪及扫描电子显微镜对所制备的微囊进行性能表征。【结果】高良姜乙醇提取物微囊的最佳制备条件为壁材比（GA/CS） 6∶1,芯壁比1∶1,凝聚时间45 min,固化剂用量3 mL。此条件下制备高良姜乙醇提取物微囊的载药量为27.17%,包封率为80.07%,且高良姜乙醇提取物微囊缓释性能优于高良姜乙醇提取物。【结论】复合凝聚法制备高良姜乙醇提取物微囊具有较好的包封性,方法简单且稳定可靠,可行性高。     

螺旋藻营养挂面中的稳定型维生素C测定

目的:采用乙醇破壁测定乙醇在浸泡样品不同时间里的稳定型维生素C微囊(高稳西)破壁效果.方法:用测还原型维生素C 方法即2、6-二氯酚靛酚法测定螺旋藻面条中的稳定型维生素C.结果:以10min破壁效果为最佳点,样品(面条)的回收率为71.4%.结论:此法可以用来测定食品中的稳定型维生素C.     

布洛芬肠溶微囊的研制

目的以肠溶性高分子材料羟丙基甲基纤维素酞酸酯(HPMCP)为囊材将非甾体抗炎药布洛芬制备成肠溶微囊,对该微囊进行体外释药评价。方法采用HPMCP为囊材,硫酸钠溶液为凝聚剂,布洛芬粉末为囊心物,以单凝聚法制成微囊。布洛芬微囊含量测定以无水乙醇为溶媒,超声破碎微囊并提取,用一阶导数分光光度法在274.2nm处测定。结果布洛芬微囊无布洛芬刺激性气味,在显微镜下,呈不规则晶体状粒子,粒径3～25μm。微囊含量测定方法简单方便,灵敏度可靠。微囊的载药量为38.50%。微囊在人工胃液中2h内几乎不溶解,而在人工肠液中2h释药量达96.5%。结论将非甾体抗炎药布洛芬制备成肠溶微囊,掩盖了药物的刺激性,可达到胃中不溶而肠中溶解的目的。     

消炎痛微囊胶囊剂的制备及其在家兔体内的生物利用度

本文报道了用消炎痛微粉混悬于菜籽油中作囊心物,明胶、阿拉伯胶为囊材,以复凝聚法成囊后制成消炎痛微囊胶囊剂的方法;消炎痛微囊胶囊剂中的微囊粒径约70％为15～30μm,经测定其在家兔体内的药-时曲线下面积与不包囊的微粉胶囊剂相比,有显著性差异(P<0.05),第二个峰时、峰值,均有极显著性差异(P<0.01)。结果表明消炎痛微囊胶囊剂有可能成为剂量小。副作用少、生物利用度高并具有缓释作用的新剂型。     

茶树油微囊乳液对水蛭的驱避效果研究

  目的  将茶树油制备成微囊乳液, 评价其对水蛭的驱避效果并阐明驱避机理。  方法  以吐温20作为增溶剂制备茶树油水溶液。司盘80作为乳化剂制备得茶树油乳液,以明胶、海藻酸钠作为囊材,采用复凝聚法制备茶树油微囊,对微囊的粒径、形貌及结合方式等进行表征。将微囊分散到茶树油乳液中即得茶树油微囊乳液。采用滤纸圈法、水中驱避试验考察比较茶树油微囊乳液、茶树油水溶液、空白微囊及阳性药物驱蚊酯对日本医蛭在不同环境中的驱避作用及茶树油微囊乳液的驱避时长。以体内乙酰胆碱酯酶(AchE)、谷胱甘肽S转移酶(GST)和羧酸酯酶(CarE)活性变化为指标,阐明茶树油微囊乳液对水蛭的驱避机理。  结果  优化得到复凝聚产率较高的明胶与海藻酸钠最佳配比处方,成功制备粒径分布不均一、包封率较高的微囊。根据正交设计筛选出最优处方,制备得分散均匀、稳定均一茶树油微囊乳液。药效学实验表明其驱避时间长、驱避效率高。茶树油微囊乳液通过提高水蛭体内AchE活性、抑制GST及CarE活性发挥驱避作用。  结论  茶树油微囊乳液可避免茶树油挥发, 延长驱避水蛭的有效作用时间, 为天然精油作为驱避剂研发提供新思路, 具有广阔的市场前景。      

齐墩果酸微囊的制备及质量考察

[目的]制备齐墩果酸微囊并进行质量考察.[方法]采用单凝聚法制备齐墩果酸微囊,并用紫外分光光度法在210 nm波长下测定其药物含量和溶出度.[结果]齐墩果酸在4～120 μg/mL浓度范围呈线性关系(r=0.9999),样品中齐墩果酸含量为12.1%(RSD=0.852%),其平均回收率为99.72%(RSD=1.04%).另外齐墩果酸微囊在30 min时溶出度为(68.2±1.13)%,而普通硬胶囊剂的溶出度为(18.7±1.22)%(P＜0.01).[结论]齐墩果酸微囊制备方法简单,可显著提高齐墩果酸的体外溶出度.     

维生素E乳膏的质量标准提高研究

目的 完善维生素E乳膏的质量标准。方法 参照《中国药典》（2015年版）进行维生素E乳膏微生物限度检查的方法学研究,采用HPLC法测定维生素E乳膏中维生素E的含量,色谱柱Inertsil ODS(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为100%甲醇,检测波长284 nm,流速1.0 ml/min。结果 采用常规平皿法进行维生素E乳膏的微生物限度检查,微生物计数检查5种试验菌的回收比值均为0.5～2.0,控制菌检查中铜绿假单胞菌及金黄色葡萄球菌均可检出。含量测定维生素E在0.54～2.7 mg/ml(r=0.999 8,n=5)内线性关系良好,平均回收率为99.91%,RSD为1.38%(n=9)。结论 HPLC法操作简便,专属性高,重复性好,可作为维生素E乳膏的质量控制方法。     

白芍提取物肠溶微囊的制备及体外释放度的研究

目的制备白芍提取物肠溶微囊并对其体外释放度进行考察。方法以相凝聚法制备微囊,建立高效液相色谱法测定微囊的载药量与包封率,并考查其体外释放度。结果所得微囊外观圆整,平均粒径为（460±120）μm范围内,载药量为92.3%,包封率为43.04%。所得微囊在模拟胃液中2h内释放量低于10%,在模拟肠液中45min释放量即超过70%。结论白芍提取物所制得的微囊肠溶效果理想。