聚谷氨酸-顺铂复合物的制备及其生物活性

本文介绍了制备一种γ-聚谷氨酸-顺铂复合物，并考察其体外的抗肿瘤活性。主要通过生物发酵法获得γ-聚谷氨酸，酸降解法得到小分子γ-聚谷氨酸；利用PCR方法检测γ-聚谷氨酸-顺铂复合物对DNA的作用；利用MTT法来检测该复合物的体外抗肿瘤作用；利用流式细胞仪检测其对细胞凋亡的作用；利用小鼠体内实验检测其体内毒性作用。实验结果表明：成功获得γ-聚谷氨酸-顺铂复合物，该复合物载药率达10%～12%；该复合物对人肝癌细胞BEL7404、人非小细胞肺癌细胞H446和人结肠癌细胞RKO均具有显著的杀伤作用，能引起细胞凋亡(出现凋亡峰)；并且小鼠体内毒性试验表明该聚谷氨酸-顺铂复合物的毒性要比游离顺铂低。因此，γ-聚谷氨酸-顺铂复合物是一种有效的抗肿瘤药物，具有潜在的临床应用价值；生物发酵的γ-聚谷氨酸可用于药物载体，赋予药物新的特点。     

γ－聚谷氨酸衍生物合成研究进展

目的：对γ－聚谷氨酸衍生物的研究背景和合成研究进展展开综述,为γ－聚谷氨酸衍生物的合成提供工作思路。方法通过 CNKI、PUBMED、Elsevier等国内外数据库对相关的近年期刊文献,研究成果进行查阅。结果列出了聚谷氨酸衍生物合成方法中主要的四种方法,并综述了合成产物药理作用。结论四种合成方法为合成新型γ－聚谷氨酸衍生物提供了新的思路。开发新型聚谷氨酸衍生物将在未来的医药行业中具备巨大的发展潜力。     

用于靶向给药的聚谷氨酸及其衍生物

聚谷氨酸是一种新型生物可降解材料,在体内可降解为人体所必需的谷氨酸单体,其用于靶向给药系统具有独特价值。本文综述近年来聚谷氨酸及其衍生物在靶向给药方面的应用研究。     

聚苹果酸在药物载体研究中的应用进展

聚苹果酸是一类具备生物可降解性,生物可吸收性及相容性的高分子,可作为生物医用材料广泛应用于药物释放系统和组织工程等领域。聚苹果酸作为药物载体可以控制药物释放,延长药物作用时间,降低药物的毒副作用,还可以加强制剂的靶向给药能力。此文对聚苹果酸的靶向给药机理,药物与载体的结合方式,载体药物的相容性以及释药分布等进行了综述,评价了该载体应用中存在的不足,展望了其应用前景。     

低密度脂蛋白及其作为新型药物载体的研究进展

低密度脂蛋白（Low Density Lipoprotein, LDL）是一类血浆脂蛋白,携带人体血液中三分之二以上的胆固醇。LDL系经持异性LDL受体途径被细胞膜上受体识别、入胞和利用。细胞膜上LDL受体的活性和数量受细胞自身条件和对胆固醇需求的差异表现有很大差别。国外研究显示,LDL可携带同位素（如:~(99m)锝）经体循环后,分布到动脉粥样硬化的斑块、肾上腺骨质增生及癌变部位等;同时,LDL作为治疗药物载体可使携带药物靶向到癌细胞;或在体内增加药物的清除半衰期。本文旨在综述国外对LDL及其作为药物载体的近期研究进展     

药物载体脂肪乳的研究与应用

综述作为药物载体的脂肪乳的分类、制备方法和工艺、存在的问题和解决方法、应用及发展前景。以甘油三酯和磷脂为主要成分的脂肪乳除可用作肠外营养外,近年来其用作药物载体的研究备受关注。     

壳聚糖及其衍生物在药物载体中的应用

摘 要壳聚糖及其衍生物具有无毒、良好的生物相容性和可降解性、黏膜黏附性和促渗性等优点,在药物载体领域具有较为广阔的研究及应用前景。本文结合国内外最新发表的相关文献,对壳聚糖及其衍生物作为相关药物载体的应用以及作用机制进行分析讨论,并对其作为抗肿瘤药物靶向载体、缓控释药物载体、眼用药物载体、基因载体和凝胶基质的应用及研究进展进行综述。     

氟尿嘧啶-聚天冬酰胺复合物的合成

本文选用α,β-聚(3-羟丙基)-D,L-天冬酰胺(PHPA)这一可生物降解的高分子作为载体,将5-氟尿嘧啶(5-Fu)通过碳酸酯键与之结合,合成了氟尿嘧啶-聚天冬酰胺共价复合物(Fu-PHPA)。将该复合物经氧瓶燃烧法破坏后。用氟离子选择性电极测定氟离子的含量,由此计算出该复合物中5-Fu的接入量为19.20％(w/w)。此方法的平均回收率为64.5％,SD=2.8％。     

以氨基酸为连接子的吉西他滨-聚谷氨酸偶合物设计、合成及评价

目的设计、合成抗肿瘤药物吉西他滨与聚谷氨酸的偶合物,通过调节连接子的结构以控制药物的释放,提高抗肿瘤药物的疗效。方法首先合成吉西他滨3′-或5′-的氨基酸酯衍生物,然后在DCC作用下,氨基酸的氨基与聚谷氨酸分子中的羧基缩合,得到以氨基酸为连接子的吉西他滨-聚谷氨酸偶合物;用紫外法测定偶合物载药量;用HPLC法测定偶合物在水溶液或血浆中的稳定性。结果与结论共合成目标化合物11个,载药量为25%~30%。稳定性试验结果表明,偶合物在水溶性或血浆中能够稳定地释放游离药物,氨基酸类型及连接位置可影响药物的释放速率,偶合物PG-Ala-3′-Gem的释放速率最快,4h释放50%的药物,而PG-Val-3′-Gem和PG-Ala-5′-Gem在48h分别释放30.3%和43.5%;偶合物在血浆中的释放速率略快于水溶液中的释放速率。     

Synthesis and biological evaluation of a polyglutamic acid-dopamine conjugate: a new antiangiogenic agent

Dopamine has previously been shown to inhibit angiogenesis in vitro and in vivo, but its clinical applications in this context are severely limited by its short half-life. Here we report the synthesis of a polyglutamic acid-dopamine conjugate and show that conjugation significantly extends (from 1 to 24 h) dopamine's antiangiogenic activity in vitro and in vivo. These findings form the basis for the development of a new class of agents for the treatment of angiogenesis-dependent diseases.     

Synthesis and characterization of chitosan quaternary ammonium salt and its application as drug carrier for ribavirin

Abstract

N-(2-hydroxyl) propyl-3-trimethyl ammonium chitosan chloride (HTCC) is hydro-soluble chitosan (CS) derivative, which can be obtained by the reaction between epoxypropyl trimethyl ammonium chloride (ETA) and CS. The preparation parameters for the synthesis of HTCC were optimized by orthogonal experimental design. ETA was successfully grafted into the free amino group of CS. Grafting of ETA with CS had great effect on the crystal structure of HTCC, which was confirmed by the XRD results. HTCC displayed higher capability to form nanoparticles by crosslinking with negatively charged sodium tripolyphosphate (TPP). Ribavrin- (RIV-) loaded HTCC nanoparticles were positively charged and were spherical in shape with average particle size of 200?nm. More efficient drug encapsulation efficiency and loading capacity were obtained for HTCC in comparison with CS, however, HTCC nanoparticles displayed faster release rate due to its hydro-soluble properties. The results suggest that HTCC is a promising CS derivative for the encapsulation of hydrophilic drugs in obtaining sustained release of drugs.     

壳聚糖在药物缓释载体中的应用

壳聚糖是一种理化性质优良的多糖化合物。其组织相容性好,生物学活性多样,应用广泛。此文就壳聚糖在作为药物缓释载体的生物学特点,类型及研究应用方面作简要综述     

新型药物载体-醇质体的特点及研究进展

醇质体作为一种新型脂质体,具有包封率高、变形性好、皮肤刺激性小、透皮效果佳、皮肤滞留量大、可以进行细胞内传递药物等优点,使其在经皮给药过程中更加有效.本文根据国内外文献,对醇质体的特点、透皮吸收性及在抗感染药、激素透皮给药、关节炎用药及大分子药物透皮递送等方面的应用进行综述,结果表明醇质体具有良好的应用前景和开发价值.     

树枝状聚合物聚酰胺-胺作为药物载体应用研究进展

树枝状聚合物聚酰胺-胺(PAMAM)是一种三维的、高度枝化的树枝状高分子,具有单一分散性、无免疫原性、细胞毒性较低、生物可降解等特性,目前作为药物载体在药学领域引起了高度关注。文中分别综述了其载药机制及其在静脉、口服、经皮、眼部等不同给药途径的应用研究进展。研究发现其载药机制主要为物理包埋载药与静电、共价结合载药。PAMAM作为药物载体能够增加药物的溶解度,不同途径给药后能延缓药物的释放,增加药物皮肤渗透系数,延长角膜滞留时间,从而增加药物的生物利用度,是一种颇具发展潜力的新型药物载体。     

纳米黑磷在光疗和药物载体方面的研究与应用

新兴的纳米黑磷材料为生物医学研究创造了新的平台,纳米黑磷具有以下优势:在近红外光照射下产生单线态氧,可作为光动力治疗的光敏剂;能够在较长的波长区域有广泛的光吸收,这种近红外光热特性可应用于光热治疗;黑磷纳米片具有较高的比表面积及独特的褶皱结构,这使其具有极高的载药量。本文主要围绕近年来黑磷在生物成像、光热治疗、光动力治疗和作为药物载体方面的应用进行了综述。黑磷纳米材料的光电特性结合智能给药平台,可以产生光/热/化学、光/化学/基因和光/化学/免疫协同治疗作用,具有广阔的应用前景。     

载药聚乳酸类纳米粒子的修饰研究进展

聚乳酸类材料主要有聚乳酸(Polylactic acid，PLA)、聚乙醇酸(Poly D，L—lactide—co—glycolide，PLGA)、聚己内酯(Polycaprolactone，PCL)等，在体内代谢的最终产物是二氧化碳和水，中间产物乳酸也是体内的代谢产物，已被美国FDA批准用作医用手术缝合线以及注射用微囊、微球、埋植剂等制剂的材料。但是，由聚乳酸类材料制成的载药纳米粒子因表面疏水和分子链基团的单一，在用于靶向制剂及长效制剂方面受到很大限制。近年来，有关聚乳酸材料的亲水性修饰及靶向识别修饰，研究者做了大量的工作。本文就近5年来这方面的研究工作作一综述。     

壳聚糖微球的制备及其在药物载体中的应用进展

壳聚糖因其具有独特的物理、化学及生物学特性,目前已经成为制备缓释和控释制剂的十分理想的天然高分子材料,且壳聚糖微球作为药物缓释形式也受到越来越多的关注.现综述壳聚糖徼球的缓释机制、制备方法及其在药物载体中的应用进展.