间硝苯地平的生物利用度

目的：研究间硝苯地平在兔体内的生物利用率。方法：在清醒兔静脉注射（１ｍｇ．ｋｇ＾－１）和灌胃（ｉｇ）给（４ｍｇ．ｋｇ＾－１）间硝苯地平，不同时间采血，测定血药浓度，结果：间硝苯地平的血药浓度时间数据经计算机程序拟合，ｉｇ给药符合一房室模型而静脉注射符合二室模型，其绝对生物利用度为３１．８％，结论：间硝苯地平在兔体内的绝对生物利用度较低，提示该药临床应用宜于静脉给药。     

食物因素影响药物的口服吸收

0　引　　言曾经认为饭后口服对消化道有刺激性的药物,可以适度地减轻胃肠道不良反应。然而从药代动力学角度看,药物在消化道的吸收可受食物等多种因素的影响,其后果可能是疗效降低、增强或产生不良反应。事实上,近年来大量的临床药理研究均提示食物对口服药物的吸收有着广泛的影响[1]。目前,国内外的新药研究中,也逐渐强调食物是否影响口服药物的生物利用度[2];重视并了解食物对药物口服吸收的影响,这对提高临床合理用药水平具有重要的意义。1　食物对药物口服吸收影响的结果[3]　　药物口服后受食物的影响,在消化道的吸收过程、吸收量的改…     

布洛芬混悬液人体相对生物利用度和药物代谢动力学研究

目的 :对国产布洛芬混悬液 ( A)与布洛芬片剂 ( B)进行人体药物动力学和相对生物利用度比较。　 方法 :10名健康受试者 ,采用随机自身交叉对照方法分别单剂量口服 30 0 mg布洛芬A药和 B药。布洛芬的血药浓度用作者建立的反相 HPL C法测定。血清样品用甲醇沉淀蛋白后离心上清液直接进样测定。布洛芬药时数据用 3P87程序拟合求算药物动力学参数。用 NDST- 7统计程序处理。　 结果 :布洛芬 A药和 B药的主要药动学参数分别为 :Ka2 .50± 0 .79h-1和 0 .72±0 .18h-1;t1/ 2 2 .15± 0 .4 6h和 2 .0 4± 0 .32 h;Tmax 0 .98± 0 .2 3h和 2 .78± 0 .62 h;Cmax 2 7.32±3.2 8mg/ L 和 19.93± 3.39mg/ L;AUC118.78± 2 8.32 mg/ ( L· h)和 110 .96± 2 4 .96mg/ ( L·h)。　 结论 :布洛芬 A药和 B药比较相对生物利用度为 10 7.16± 8.12     

人体内卡托普利的药物地这及其生物利用度

１０名健康志愿都随机交叉口服单剂量３０ｍｇ两种国产卡托普利片后,用对溴苯乙酸基溴（ｐ－ＢＰＢ）作为化学稳定剂以及衍生化试剂,采用ＨＰＬＣ法测得血浆中药物浓度达峰分别在０．５７±０．１２ｈ（样品）和０．５６±０．１７ｈ（对照品）,峰值（Ｃｍａｘ）分别为２８９．２±１０１．３和２６６．５±８３．８ｎｇ／ｍｌ,药时曲线下面积ＡＵＣ０－∞）分别为３９３．８±６３．７（样品）和３８３．０４９４．ｎｇ．ｈ／ｍ     

天然挥发性萜烯的生物利用度与药物动力学

综述了天然挥发性匝烯类不同给药途径的生物利用度及药物动力学特性，并介绍了目前常用的测定这些成分的方法。     

国产替硝唑胶囊剂人体药物动力学及其相对生物利用度

１０名健康志愿者随机交叉一次口服１ｇ受试替耠唑胶囊或参比片剂。用高效液相－紫外（ＨＰＬＣ－ＵＶ）检测法测定其血药浓度经时过程。胶囊和片剂的主要药动力参数分别为：ｔ１／２ｋ（１４．４８±１．３８）ｈ和（１５．１０±０．８３）ｈ,Ｃｍａｘ（２０．５７±２．１３）ｍｇ．Ｌ＾－１和（１９．３６±２．３１）ｍｇ．Ｌ＾－１,ＡＵＣ（４９７．６２±５０．６２）ｍｇ．ｈ．Ｌ＾－１和（４７７．３９±４４．１５）ｍｇ     

非洛地平缓释胶囊药物动力学与相对生物利用度

建立气相色谱-电子捕获法测定非洛地平血药浓度,比较国产非洛地平缓释胶囊和阿斯特拉公司缓释片的人体生物利用度,14名健康志愿者随机交叉口服两种制剂后,单剂量血浆中非洛地平浓度分别于3．07±0．92h和3．14±1．03h达到峰值4．75±1．38ng／ml和4．55±1．71ng／ml,药-时曲线下面积(AUC     

美沙芬缓释微丸的药物动力学及生物利用度

健康志愿和杂种狗一次口服自制的美沙芬缓释微丸后观察其药物动力学和生物利用度，实验结果表明：美沙芬体内药物动力学特征符合０级吸收与一级消除的血管外一室模型，生物利用度有显提高（Ｐ＜０．０５），美沙芬缓释微丸在体内确有缓释作用，美沙芬缓释微丸在人和狗体内吸收百分主经呈显相关（Ｐ＜０．０１）；同时美沙芬缓释微丸的体内吸收百分率与体外溶出百分率亦呈显相关（Ｐ＜０．０１）。因此，美沙芬缓释微丸２次．     

吉非罗齐胶囊在健康人体内的相对生物利用度

目的 :研究吉非罗齐胶囊在健康人体内的相对生物利用度。方法 :采用高效液相色谱 (HPLC)法测定 18名男性健康受试者单剂量交叉口服 90 0mg 2种吉非罗齐胶囊后不同时间血浆中的药物浓度。结果 :二者药 时曲线均符合一房室模型 ,Cmax分别为 (45 .2 4± 10 .15 )mg·L-1和 (43.38± 9.84 )mg·L-1;Tmax分别为 (2 .4 7± 0 .93)h和 (2 .2 5±0 .75 )h ;T1/ 2 分别 (1.5 9± 0 .19)h和 (1.75± 0 .2 9)h ;AUC分别为 (16 5 .79± 37.79)mg·h·L-1和 (15 6 .39± 32 .2 8)mg·h·L-1。被试制剂的相对生物利用度为 (95 .5 5± 11.4 5 ) % (77.0 3%～ 119.4 5 % )。结论 :2种制剂具有生物等效性。     

食物对药物效应的影响

食物可影响一些药物的生物利用度,导致药效增强或减 弱,从而引起治疗失败或不良反应增加。笔者依据近年来国 内外医学文献报道,归纳食物对药物效应的影响,旨在临床 用药时,提高其疗效降低不良反应的发生。     

人体内卡托普利的药物动力学及其生物利用度

１０名健康志愿者随机交叉口服单剂量３０ｍｇ两种国产卡托普利片后,用对溴苯乙酰基溴（ｐ－ＢＰＢ）作为化学稳定剂以及衍生化试剂,采用ＨＰＬＣ法测得血浆中药物浓度达峰时间分别在０．５７±０．１２ｈ（样品）和０．５６±０．１７ｈ（对照品）,峰值（Ｃｍａｘ）分别为２８９．２±１０１．３和２６６．５±８３．８ｎｇ／ｍｌ,药时曲线下面积（ＡＵＣ０－∞）分别为３９３．８±６３．７（样品）和３８３．０±４９．４ｎｇ·ｈ／ｍｌ（对照品）。血药浓度－时间曲线符合一级吸收的二房室模型。以常州制药厂复方卡托普利片为标准算得汕头金石制药总厂复方卡托普利片中卡托普利的相对生物利用度（Ｆ）为１０２．８±１．２９。     

格列齐特片健康人体药物动力学及相对生物利用度

目的　研究格列齐特片的健康人体药物动力学及相对生物利用度。方法　 8例健康受试者单剂量交叉口服格列齐特片标准参比制剂和被试制剂 80mg后 ,用高效液色谱法测定血浆中格列齐特片浓度。结果　两药体内过程均符合一房室开放模型 ,Tmax分别为 (5 5 0± 0 5 3)h和 (5 0 0± 0 5 3)h ,Cmax为 (2 95± 0 4 1)mg·L-1和 (3 0 2± 0 31)mg·L-1,AUC为 (45 79± 5 99)mg·h·L-1和 (42 99± 6 93)mg·h·L-1,被试制剂的相对生物利用度为 (10 2 9± 8 2 ) %。两种制剂的药动学参数无显著性差异。结论　两种制剂具有生物等效性。     

马来酸依那普利片的药物动力学及相对生物利用度

10名健康志愿者随机交叉口服10mg国产和进口马来酸依那普利片后,采用高效液相色谱法测得血浆中依那普利浓度分别在（0.83±0.21）h和（0.85±0.17）h达到峰值（69.3±27.7）ng／ml和（71.3）±29.5）ng／ml。血药浓度曲线下面积（AUC0→8）分别为（121.4±39.0）h·ng／ml和（121.6±40.5）h·ng／ml。以进口片为参比,国产片的相对生物利用废为（100.6±8.4）％。经统计分析,两种制剂具有生物等效性。     

加替沙星与某些药物合用时生物利用度降低

美国Ｂｏｗｅｓ等报告 ,加替沙星与一些药物同时应用 ,其生物利用度会降低。因此 ,在服用加替沙星 4小时后 ,才能服用含锌、镁或铁的制剂以及含矿物质的复合维生素制剂。药物动力学研究表明 ,加替沙星的生物利用度约为 96%。与一些药物同时应用时 ,会降低加替沙星的生物利用度。这些药物包括含有铝或镁的抗酸药 ,含有锌、镁或铁的保健品 ,硫糖铝 ,复合维生素加矿物质。健康男性志愿者 ,口服 1剂加替沙星 1～ 2小时后 ,血清药物浓度最大。因此 ,服药后最初 1～ 2小时内应该避免服用含有铝、镁、锌或铁的制剂 ,否则有可能显著降低加替沙星的生…