小肠胶囊内镜在消化道出血诊断中的应用

目的 探讨小肠胶囊内镜对消化道出血的诊断价值.方法 回顾性分析80例行小肠胶囊内镜诊断的消化道出血患者的临床资料.结果 小肠消化道出血主要以阿弗他溃疡(9例)、溃疡伴有狭窄(9例)为主,血管病变主要是血管发育不良(7例)、黏膜下肿瘤(3例).结论 小肠胶囊内镜是一种有效、安全、准确率高的检查手段,可以为诊断和治疗消化道出血提供可靠的依据.     

血脂安胶囊的质量控制

目的 研究血脂安胶囊的质量标准.方法 采用薄层色谱法对血脂安胶囊进行定性鉴别;采用高效液相色谱法(HPLC)对血脂安胶囊中葛根素的含量进行测定.结果 葛根素线性范围为0.138～1.380 μg(r=0.999 8),其回归方程为Y=1 484.1X-26.157;r=0.999 8,平均加样回收率为8.52%(RSD=0.43%).结论 该方法简便、灵敏、准确,可作为制订血脂安胶囊质量标准的主要依据.     

人血浆中氟康唑的HPLC-MS测定及其相对生物利用度

目的建立人体血浆中氟康唑浓度的HPLC-M S测定方法,评价氟康唑胶囊在健康人体内的药动学及生物等效性。方法以甲硝唑为内标,血浆样品用甲醇直接沉淀去除蛋白,采用HPLC-M S法,测定20名健康受试者随机双交叉口服150m g氟康唑受试胶囊或参比胶囊后不同时间点的血药浓度,计算其主要药动学参数及相对生物利用度,评价两种制剂的生物等效性。结果氟康唑受试胶囊和参比胶囊的主要药动学参数分别为:AUC0-120(121.59±12.79)、(115.01±13.44)μg.h.mL-1;Cm ax(3.09±0.29)、(3.18±0.33)μg.h.mL-1;Tm ax(2.6±1.1)、(2.3±1.0)h、t1/2(31.67±4.33)、(30.99±4.95)h。以AUC0-120计算的受试胶囊的相对生物利用度为(106.4±11.8)%。结论该测定方法灵敏、准确、简便、快速;2种制剂具有生物等效性。     

天蟾胶囊治疗癌性疼痛Ⅱ期临床研究

目的考察天蟾胶囊对中度癌痛患者的临床疗效.方法采用多中心、双盲、随机、平行对照的方法,200例患者随机均分成治疗组和对照组,分别口服天蟾胶囊3粒和氨酚待因1片,5d为一疗程.观察2组的疼痛强度、疼痛缓解度和止痛起效时间.结果天蟾胶囊对中度癌痛患者的镇痛总有效率为83%,对照组总有效率85%,二者无显著性差异;平均起效时间治疗组为(2.80±2.82)h,对照组为(2.13±1.41)h,组间比较无显著性差异.天蟾胶囊的主要不良反应为恶心和呕吐.结论天蟾胶囊治疗中度癌性疼痛安全有效.     

塞来昔布胶囊犬口服给药的体内过程及一致性评价

目的:建立Beagle犬血浆中塞来昔布的定量测定方法,考察Beagle犬口服塞来昔布胶囊体内药代动力学过程,并与进口的西乐葆胶囊比较,进行体内过程一致性评价.方法:采用双周期自身交叉实验设计,8只Beagle犬分别单剂量口服西乐葆和塞来昔布胶囊,用HPLC法测定血浆中的塞来昔布浓度,以DAS 2.0药代动力学计算程序拟合药物浓度-时间曲线,计算药动学参数和相对生物利用度.结果:塞来昔布胶囊和西乐葆胶囊主要药代动力学参数tmax分别为(2.0±0.8)、(2.0±0.9)h、Cmax分别为(902±433)、(764±295) μg/L、AUC(0→t)分别为(10053±6100)、(9266±3967) μg·h·L-1,差异均无统计学意义(P＞0.05).相对生物利用度为(106.0±26.7)％.结论:塞来昔布胶囊与西乐葆胶囊的体内过程具有一致性.     

国产盐酸舍曲林胶囊和片剂的人体药物动力学及生物等效性

目的研究国产盐酸舍曲林胶囊及片剂的相对生物利用度、药物动力学特征及生物等效性.方法采用随机、开放、3×3拉丁方设计实验,18名男性健康受试者分别单剂量口服含舍曲林50 mg的试验片剂、胶囊及参比制剂.采用HPLC-MS/MS/MS法测定给药后不同时间的血药浓度,计算3者的药物动力学参数及评价其生物等效性.结果 18例健康志愿者口服参比制剂和试验制剂舍曲林胶囊及片剂后,参比制剂中舍曲林的主要药物动力学参数cmax为(10.14±3.43)μg·L-1;tmax为(4.44±1.10)h;AUC0～96为(262.82±100.66)μg·h·L-1;t1/2为(29.19±4.91)h.试验制剂片剂中舍曲林的主要药物动力学参数cmax为(10.16±3.22)μg·L-1;tmax为(4.33±1.85)h;AUC0～96为(269.71±107.47)μg·h·L-1;t1/2为(30.99±6.49)h.试验制剂胶囊中舍曲林的主要药物动力学参数cmax为(10.39±3.59)μg·L-1;tmax为(4.94±1.30)h;AUC0～96为(264.45±112.57)μg·h·L-1;t1/2为(29.68±5.25)h.试验制剂片剂和胶囊分别对参比制剂的相对生物利用度F为(103.4%±18.2%)、(99.8%±13.6%).结论经统计学分析,国产试验制剂胶囊剂和片剂与参比制剂具有生物等效性.     

罗红霉素肠溶胶囊人体药代动力学研究

目的研究罗红霉素肠溶胶囊在健康人体内的药代动力学特征.方法20名志愿者单剂量口服150 mg的罗红霉素肠溶胶囊,采用LC-MS法测定其血清中罗红霉素浓度.结果罗红霉素肠溶胶囊药-时曲线符合二室开放模型,主要药代动力学参数为:T1/2(5.724±4.780)h、Tmax(3.861±1.234)h、Cmax(3.072±0.821)μg/ml、AUC0～48(48.330±16.649)μgh/ml.结论罗红霉素系肠溶胶囊药代动力学参数符合该剂型的特征.     

托拉塞米胶囊与片剂在健康人体内的药动学和生物等效性

目的研究托拉塞米试验制剂(胶囊)和参比制剂(片剂)的人体药动学和生物等效性.方法20名健康受试者随机交叉口服托拉塞米胶囊(试验制剂)和托拉塞米片(参比制剂),剂量均为10 mg.血样加入内标(呋塞米)经预处理后采用HPLC法测定.结果试验胶囊、参比片剂的主要药动学参数Cmax分别为(1160.1±188.0),(1 271.2±326.8)μg·L-1;Tmax分别为(1.1±0.4),(1.0±0.4)h;t1/2分别为(4.1±1.0),(4.0±1.0)h;AUC0-t分别为(3 662.3±782.2),(3 783.2±1390.1)μg·h·L-1.以AUC0→t计算的试验胶囊的相对生物利用度为(100.6±23.9)%.结论经方差分析及双单侧t检验结果显示,试验制剂和参比制剂具有生物等效性.     

2种奥美拉唑胶囊的人体药动学参数比较

目的 :比较 2种奥美拉唑胶囊在健康志愿者体内的药动学参数。方法 :10对 (2 0名 )健康志愿者随机口服 2种奥美拉唑胶囊各 2粒 (每粒 2 0mg) ,1wk后再交叉服药。用RP HPLC法测定奥美拉唑在体内的血药浓度。用 3P97软件处理 2种胶囊制剂的药动学参数。结果 :奥美拉唑的药 时曲线符合单室模型。奥美拉唑胶囊口服给药 4 0mg后 ,经方差分析显示 2种胶囊的主要药动学参数差异无显著意义 (P >0 .0 5 )。 2种胶囊的相对生物利用度为 (95 .5～ 110 .7) %。结论 :2种奥美拉唑胶囊制剂具有生物等效性     

缬沙坦分散片与胶囊在健康人体的相对生物利用度研究

目的研究缬沙坦分散片和胶囊在人体内的相对生物利用度.方法 18名健康志愿者,采用自身对照,随机交叉方式分别口服缬沙坦分散片或胶囊160 mg后不同时间点取血,血浆样品以新建立的高效液相色谱-荧光检测法测定,比较两者主要药物动力学参数的差异和相对生物利用度.结果缬沙坦分散片和胶囊的AUC0～30均值分别为(17 268.2±5 611.6)、(17 723.1±5 844.2)μg·h·L-1,cmax均值分别为(2 185.9±656.9)、(2 176.5±730.7)μg·L-1,实测tmax均值分别为(1.2±0.5)、(2.2±0.4)h,方差分析结果表明,两种制剂的AUC0～∞、cmax没有显著性差异(P＞0.05),两制剂间的tmax有显著差异(P＜0.05),分散片明显快于胶囊剂.以胶囊为参比制剂,缬沙坦分散片的相对生物利用度为(98.8±14.6)%.结论缬沙坦分散片体内吸收快于缬沙坦胶囊,但血药浓度峰值和吸收程度没有显著性差异,两者仍具有生物等效性.     

沙丁胺醇缓释胶囊与普通片血药浓度及生物利用度比较

目的:比较沙丁胺醇缓释胶囊与普通片的血药浓度及生物利用度.方法:采用同体交叉试验方法,HPLC法测定8名志愿者单剂量和多剂量po 沙丁胺醇缓释胶囊和普通片后的.结果:沙丁胺醇单剂量po后,缓释胶囊和普通片的T_(max).分别为( 4.60士0.63)和(2.39士1.07);C_(max)为(9 70土2.94)和(18.52土3.31)ng/ml;AUC为(102.41±16.98)和(109.15±20.86)ng/(h·ml).缓释胶囊相对于普通片的生物利用度为93.82%.达稳态后,FI分别为(0.524±0.205),(0.637±0.159).结论:缓释胶囊波动指数较小、吸收好、给药方便.     

润燥止痒胶囊致药物性肝损1例

润燥止痒胶囊的主要成分是何首乌、制何首乌、生地黄、桑叶、苦参、红活麻,具有养血滋阴,祛风止痒、润肠通便的功效,主要用于血虚风燥所致的皮肤瘙痒,痤疮,便秘等症.说明书中对该药不良反应的描述为尚不明确,禁忌亦为尚不明确.该例不良反应为1例口服润燥止痒胶囊引起药物性肝损伤(DILI)导致住院,属于新的严重不良反应,本文将对此例典型病例进行详细描述及分析,为润燥止痒胶囊的临床合理使用提供参考.     

吗替麦考酚酯分散片的相对生物利用度及生物等效性

目的:研究吗替麦考酚酯分散片和吗替麦考酚酯胶囊在健康志愿者中的药动学及生物等效性。方法:根据交叉试验方案口服单剂量(1 000mg)两种吗替麦考酚酯制剂,采用高效液相色谱法测定血浆中霉酚酸的浓度。结果:吗替麦考酚酯分散片和吗替麦考酚酯胶囊(对照药)的tmax分别为(0.51±0.29)h和(0.54±0.26)h;Cmax分别为(53.6±22.2)mg.L-1和(52.4±18.3)mg.L-1;AUC0→48分别为(133.7±43.6)mg.h.L-1和(142.8±46.2)mg.h.L-1;分散片相对于胶囊的生物利用度为(96.1±19.7)%。经配对检验,结果表明,两种制剂的主要药动学参数Cmax、AUC0→48的差异无显著性(P>0.05)。结论:吗替麦考酚酯分散片和吗替麦考酚酯胶囊为生物等效制剂。     

盐酸地尔硫(艹卓)延迟缓释微丸胶囊的人体药动学研究

目的研究盐酸地尔硫延迟缓释微丸胶囊在健康成年人体内的药物动力学特征。方法采用随机、开放、平行试验设计,24名健康受试者随机分成3组,每组8名,男女各半,分别单次口服低、中、高(90、180、270 mg)盐酸地尔硫延迟缓释微丸胶囊,低剂量组每日1次口服90 mg盐酸地尔硫延迟缓释微丸胶囊共6 d多次给药。在不同时间点取静脉血,采用反相高效液相色谱法测定地尔硫的血药浓度。用DASVer 2.0软件进行药物动力学参数计算。结果健康受试者单剂量口服试验制剂盐酸地尔硫延迟缓释微丸胶囊90、180及270 mg的主要药物动力学参数(均数±标准差)tmax分别为(8.8±2.0)、(10.5±1.4)和(11.0±1.1)h,Cmax分别为(67.43±32.74)、(169.44±92.00)和(191.23±81.81)ng.mL-1,t1/2β分别为(14.6±7.8)、(16.9±6.3)和(16.0±6.1)h,AUC0~t分别为(1 018.1±524.3)、(3 069.1±1 727.7)和(3 749.5±1 557.5)ng.h.mL-1,AUC0~∞分别为(1 470.5±814.7)、(4 556.2±3 128.3)和(5 042.9±1 861.7)ng.h.mL-1。健康受试者多剂量口服盐酸地尔硫延迟缓释微丸胶囊主要药物动力学参数(均数±标准差)tmax为(9.0±2.3)h,Cmax为(81.92±33.70)ng.mL-1,t1/2β为(14.3±7.7)h,AUC0~t为(1 365.9±569.5)ng.h.mL-1,AUC0~∞为(1 814.5±1 021.8)ng.h.mL-1,Cav为(46.66±16.36)ng.mL-1,DF为(1.1±0.4)。结论盐酸地尔硫延迟缓释微丸胶囊释药时间明显滞后,达峰时间明显延长,具有延迟缓释特征。     

醛糖还原酶抑制剂依帕司他胶囊和片剂的人体生物等效性

目的 :评价依帕司他胶囊和片剂的人体生物等效性。方法 :2 0名健康男性受试者 ,随机分为 2组 ,分别于早晨空腹一次口服依帕司他胶囊或片剂5 0mg。 1wk后再交叉服药。用HPLC法测定依帕司他血药浓度。结果 :依帕司他胶囊和片剂的主要药动学参数 ,Tmax为 (1.7±s 0 .4 )h和 (1.6± 0 .6 )h ,Cmax为 (4 .0± 0 .9)mg·L- 1和 (4 .3± 1.1)mg·L- 1,MRT为 (1.6± 0 .3)h和 (1.6± 0 .4 )h ,T1/2 为(1.7± 0 .6 )h和 (1.4± 0 .3)h ,AUC0 8为 (10 .9±2 .1)mg·h·L- 1和 (11.4± 2 .8)mg·h·L- 1,AUC0 ∞为 (11.1± 2 .2 )mg·h·L- 1和 (11.5± 2 .8)mg·h·L- 1。依帕司他胶囊相对生物利用度为 (10 0±2 2 ) %。结论 :依帕司他胶囊与片剂具有生物等效性     

替吉奥胶囊联合奥沙利铂治疗晚期胃癌26例疗效分析

目的 评估替吉奥胶囊与奥沙利铂联合方案治疗晚期胃癌的近期疗效和不良反应.方法 26例晚期胃癌患者入组,给予替吉奥胶囊联合奥沙利铂方案治疗,21 d为1个周期.全部患者均接受至少2个周期的化疗.结果 完全缓解1例(3.8％),部分缓解为13例(50.0％),稳定8例(30.8％),进展4例(15.4％),总有效率为53.8％.主要毒副作用为骨髓抑制、胃肠道反应(恶心、呕吐与腹泻)及外周神经毒性.结论 替吉奥胶囊联合奥沙利铂方案治疗晚期胃癌的近期疗效尚可,且毒性可以耐受.     

巴罗沙星片与胶囊人体生物利用度研究

目的 比较巴罗沙星胶囊剂与片剂在健康人体内的生物等效性.方法 20名健康志愿者采用双周期交叉试验,单剂量空腹口服巴罗沙星胶囊和巴罗沙星片各200mg,HPLC法测定其血清中巴罗沙星浓度,血药浓度-时间数据经DAS2.0统计软件处理,计算主要药动学参数,并进行两种制剂的生物等效性评价.结果 巴罗沙星胶囊和巴罗沙星片的主要药动学参数分别为t1/2(5.666±1.085)和(7.020±2.658)h、cmax(2.912±0.848)和(2.637±0.780)μg/ml、tmax(1.238±0.631)和(1.400±0.615)h、AUC0-48(18.987±4.284)和(20.737±9.681)(μg·h)/ml.巴罗沙星胶囊的相对生物利用度为(105.30±43.47)%.结论 巴罗沙星片剂与胶囊剂具有生物等效性.     

国产与进口齐多夫定胶囊在健康人体的药代动力学和生物等效性

目的研究国产与进口齐多夫定胶囊(抗艾滋病药)在健康志愿者体内的药代动力学和生物等效性。方法20名健康男性受试者随机交叉单剂量口服国产与进口齐多夫定胶囊300mg,用高效液相色谱法测定给药后不同时间的血浆浓度,计算主要药代动力学参数。结果国产与进口齐多夫定胶囊主要药代动力学参数:t1/2分别为(1.72±0.42),(1.53±0.27)h;tmax分别为(0.86±0.42),(0.88±0.30)h;Cmax分别为(1.60±0.61),(1.60±0.55)μg.mL-1;AUC0～8分别为(2.06±0.37),(2.08±0.34)μg.h.mL-1;AUC0-∞分别为(2.11±0.37),(2.12±0.34)μg.h.mL-1。国产齐多夫定胶囊相对生物利用度F为(99.02±5.02)%。结论2制剂具有生物等效性。     

兰索拉唑肠溶微丸胶囊人体生物等效性研究

目的:研究兰索拉唑肠溶微丸胶囊与兰索拉唑肠溶胶囊的人体生物等效性.方法:20名男性健康志愿者随机交叉单剂量口服兰索拉唑肠溶微丸胶囊(受试制剂)或兰索拉唑肠溶胶囊(参比制剂)30mg后,采用HPLC法测定血药浓度,用DAS软件计算药动学参数,并评价其生物等效性.结果:单剂量口服受试制剂兰索拉唑肠溶微丸胶囊和参比制剂兰索拉唑肠溶胶囊的主要药动学参数分别为:t1/2(1.93±0.58)、(2.21±0.84)h;tmax(1.7±0.4)、(1.7±0.4)h;Cmax(1 067.49±321.71)、(1 034.72±291.14)ng·ml-1;AUC0~12(3 655.16±1 635.82)、(3 571.70±1 434.56)ng·h·ml-1;AUC0~∞(3783.13±1 691.29)、(3 735.80±1 541.56)ng·h·ml-1.受试制剂的相对生物利用度为(106.72±13.53)%.结论:2制剂具有生物等效性.     

心达康胶囊治疗冠心病心绞痛(胸痹心血瘀阻证)临床研究

目的 :评价心达康胶囊治疗冠心病心绞痛 (胸痹心血瘀阻证 )的临床疗效与安全性。方法 :以地奥心血康胶囊为对照 ,进行随机、阳性药对照的多中心临床试验。结果 :心达康胶囊缓解冠心病心绞痛症状疗效为 84 .4 % ,能显著减少心绞痛的发作次数、持续时间及程度和硝酸甘油的用量 (P <0 .0 1)。中医症侯疗效的总有效率达 85 .6 % ,治疗后各单项中医症状均有不同程度改善 ,其中尤以胸闷痛 (有效率88.9% )、心悸 (有效率 84 .8% )症状改善较明显。心达康胶囊心电图总有效率为 6 0 .0 % ,能明显减少心电图∑ST、NST、NT(P <0 .0 1)。心达康胶囊改善血液流变学指标 ,治疗后患者的全血粘度 (高切、低切 )、血浆粘度、红细胞压积均明显降低 (P <0 .0 1)、纤维蛋白原有所下降 (P >0 .0 5 )。两组均对血、尿、粪常规、肝、肾功能无不良影响 ,未见明显不良反应。结论 :心达康胶囊治疗冠心病心绞痛 (胸痹心血瘀阻证 )安全、有效。