提高难溶性药物溶解度的研究

目的提供解决药物难溶解问题的方法。方法对目前提高药物溶解度方法进行分析归纳。结果加入增溶剂、加入助溶剂、使用复合溶剂、调节溶液pH值等都可以增加难溶性药物的溶解度。结论每种方法都各有长处,应综合利弊进行合理选择。     

难溶性药物溶解度的提高方法

目的解决难溶药物溶解度问题。方法提高药物溶解度方法进行分析归纳。结果应用增溶剂、助溶剂、潜溶剂、包合、改变药物晶型,制备固体分散物、脂质体、纳米粒、微球、微乳、水溶性前体,调节溶液pH值等增加难溶性药物的溶解度。结论每种方法都各有长处,综合利弊合理选择。     

纳米技术在口服难溶性药物的研究进展

据报道,有〉70%的化学合成药物存在难溶性问题[1],约40%的新化学实体（NCEs）因其难溶性而无法进入临床试验,使其应用受到很大程度的限制[2]。口服给药不仅方便且患者顺应性高,是新药首选的给药途径之一。但对于生物药剂学分类系统中的第Ⅱ类药物（即穿膜性好,但溶解度低而言,因在胃肠道中溶解度低或溶出速率慢,可能导致口服生物利用度低。因此,解决因药物难溶性引起的口服低吸收问题,可提高这类药物的口服生物利用度。解决药物难溶性主要有两条途径：①提高溶解度,增加药物溶出：提高难溶性药物溶解度或溶出速率的常用方法有成盐、改变药物晶型、使用增溶剂或减小粒径等;②应用纳米给药系统,将药物包入载体内部,使药物以载药传递体形式被肠道吸收。     

增加难溶性药物溶解度方法新进展

如何增加难溶性药物溶解度是药剂学设计的重点。现就近年来微粉化技术、环糊精包含技术、固体分散技术等传统技术和其它一些新方法对增加难溶性药物溶解度的新进展作一综述。     

潜溶剂和环糊精对难溶性药物的联合增溶作用

目的研究潜溶剂和环糊精对难溶性药物的联合增溶作用。方法采用相溶解度法研究药物在不同混合溶剂中的相溶解度，利用已建立的数学模型对这种联合增溶作用作出评价和解释，非线性回归分析估计模型参数。结果两个难溶性药物的增溶模型判定系数R^{2分别为0.993和0.992，拟合效果很好，溶解度的实测值和模型预测值一致。结论该数学模型可以用于解释和预测潜溶剂和环糊精对难溶性药物的联合增溶作用。}     

难溶性药物增溶研究进展

如何增加难溶性药物的溶解度,改善其生物利用度,一直是药剂学研究的重要内容。该文就近年来应用广泛的纳米混悬剂、渗透泵、自微乳化技术、固体分散体、固体脂质纳米粒、液固压缩技术等一些新方法新技术在增加难溶性药物溶解度及改善生物利用度方面的应用进行综述。     

提高难溶性药物固体制剂溶出度的方法研究进展

目的 了解提高难溶性药物固体制剂溶出度的方法,为制剂开发工作提供参考资料。方法 查阅最近10年的国内外专业文献,从制剂学的角度对提高难溶性药物固体制剂溶出度的方法研究概况进行归纳整理。结果 通过选择适当的辅料改进处方、改进工艺、采用新的制剂技术是提高难溶性药物固体制剂溶出度的有效途径。结论 提高难溶性药物固体制剂溶出度是必要的、可行的。     

难溶性药物凝胶制剂研究进展

凝胶制剂作为透皮给药系统（transdermal drug delivery system,TDDS）的一种新型制剂,经皮肤给药发挥全身或局部治疗作用,有使用方便、安全性好、释药平缓持久等优势,成为近年来药物制剂研发的重点之一。但现有的大多数化合物均为难溶性药物,在凝胶制剂方面的应用受限。近年来,许多新型药物载体包括纳米化技术、包合物、固体分散体等被广泛用于难溶药物增溶以及增强药物皮肤透过能力。文章详细综述了各种药物载体的特点及其在凝胶制剂的应用优势和缺陷,并汇总了现FDA难溶性药物凝胶产品的上市情况以及各种增溶技术在凝胶制剂的具体应用,为凝胶制剂未来的研发方向提供理论基础及实践案例。     

难溶性药物新型速崩片的研究进展

摘 要难溶性药物由于其溶解度低,导致吸收差,生物利用度低,临床应用受到很大局限。运用各种增溶技术,增加难溶性药物的溶解度,进而提高其生物利用度十分必要。然而现有的增溶技术常常会造成增溶后含药量低、粘度高等问题,容易造成服用量的增大以及制剂困难。速崩片可通过局部快速释放达到提高患者顺应性以及增溶的目的。本文针对近年来出现的难溶性药物速崩片增溶技术,综述了固体分散体速崩片、包合物速崩片、乳剂冻干片、自微乳分散片、纳米混悬剂冻干片、微丸速崩片、水分散体冻干片等制剂新技术在增加难溶性药物溶解度、改善生物利用度、提高患者用药依从性等方面的应用。     

应用纳米技术增加难溶性药物吸收的研究进展

随着高通量筛选等新技术的出现,涌现出许多难溶性的候选药物。利用纳米技术能减小难溶性药物的粒径,增加其溶解度、溶出度和口服生物利用度,减少食物效应的影响。本文介绍了纳米粒的制备方法,商用的专利纳米技术以及应用纳米技术成功上市的药品。纳米技术对改善生物药剂学分类体系（BCS）Ⅱ类药物的吸收具有广阔的前景。     

液体制剂中难溶性药物的增溶

综述了液体制剂开发中难溶性药物的增溶方法,包括调节溶液pH值,应用表面活性剂,潜溶剂及包合等方法.     

提高难溶性药物口服生物利用度的方法

讨论了影响自胃肠道吸收药物生物利用度的因素，对提高难溶性药物口服生物利用度的方法进行了综述。     

聚合物胶束提高难溶性药物生物利用度的研究进展

目的:介绍聚合物胶束用于提高难溶性药物生物利用度的情况。方法:以"Polymeric micelle""Indissolvable drug""Bioavailability"等为关键词,在Pub Med、Elsevier Science Direct、Springer Link等数据库中查询1989-2014年的文献,综述聚合物胶束作为难溶性药物载体提高生物利用度的原理、不同性质胶束的应用以及聚合物胶束在口服给药系统中的前景和研究方向。结果与结论:共查阅文献138篇,其中有效文献28篇。聚合物胶束以其特异稳定性、控释性、生物黏附性以及抑制外排泵活性,在提高难溶性药物生物利用度方面具有巨大的应用前景;同时,赋予聚合物胶束多种特性可实现多功能化聚合物胶束的制备,使其更加有效地递送药物,这必将成为提高药物生物利用度的一个新的研究方向。     

处方设计对难溶性药物的作用

药物的衡量标准不单是外观好,更重要的是内在质量好。特别是对难溶性药物的崩解度,溶出度等指标要严格控制。本文着重从原辅料性质来探讨难溶性药物的处方设计。     

介孔硅材料提高难溶性药物生物利用度的研究进展

介孔二氧化硅作为近年来比较热门的无机介孔载体材料,因其具有孔道排列规整、水热稳定性良好、生物相容性好,可以储存药物并保持药物的无定形态等特点,非常适合装载水难溶性药物。本文通过查阅国内外的相关文献,就难溶性药物口服生物利用度低的原因进行分析,并归纳总结了国内外关于介孔二氧化硅载体提高难溶性药物生物利用度方面的最新研究进展,为设计和制备具有特定结构和性能的介孔二氧化硅载体,提高难溶性药物的生物利用度及其临床应用提供参考。     

难溶性药物口服渗透泵片工艺的研究进展

在控释制剂中 ,口服渗透泵最理想。它可避免普通口服制剂应用造成的血药浓度波动较大的现象 ,减少用药次数与全身副作用 ,提高药物的安全性和有效性 ,且释药速度不受胃肠道 ｐＨ值影响及个体差异的影响较小。渗透泵制剂的研究始于 1955年。随着药剂学理论和科学技术的发展 ,1973年Ｈｉｇｕｃｈｉ设计并申请了渗透泵专利。而Ｔｈｅｅｕｗｅｓ[1]1975年发表的有关渗透泵的基本理论 ,则奠定了渗透泵制剂在控释制剂中的特殊地位。目前开发的制剂以水溶性药物为主 ,这主要和渗透泵的释药原理有关。但如果将治疗指数小的难溶性药物制备成渗透泵 ,…     

难溶性药物的制剂增溶技术及应用

目的：综述难溶性药物增溶和提高生物利用度的制剂技术及应用。方法：查阅国内外相关文献进行总结、归纳。结果：难溶性药物随着制剂技术的改进及新剂型的应用,可通过环糊精包合或复合、固体分散体、微粉化、加增溶剂或助溶剂、成盐处理等多种途径来提高药物的溶出速率和生物利用度。结论：随着药学领域中新制剂技术的发展、新材料的应用,难溶性药物的吸收差、生物利用度低这一限制已逐渐被克服,难溶性药物也可获得较好的吸收和生物利用度。     

难溶性药物口服吸收体内外相关性的研究进展

体内外相关性(in vitro-in vivo correlation,IVIVC)是将药物剂型体外的释药情况与其体内相应的应答关联起来,用数学模型描述药物体外性质(药物溶出的速率或程度)与体内特性(血药浓度或药物吸收量)的关系.它是体外溶出度和体内生物利用度参数的函数.研究某个药物制剂的体内外相关性的目的,在于建立一个可以说明生物利用度的体外质量标准和用作制剂批量生产时的质控指标.水难溶性药物制剂是中国药典规定需要进行生物利用度和溶出度测定的药物类型之一.药物的生物利用度试验操作过程较溶出度试验复杂,在实际工作中,对于具有良好体内外相关性的药物,通过测定体外溶出度来预测难溶性药物的体内生物利用度,进而筛选制剂处方和控制其质量具有重要的意义.一个制剂的改变需要进行一系列生物利用度实验,以证明新制剂与旧制剂具有生物等效性.这过程需要耗费大量的时间和金钱.而具有良好体内外相关性的药物,能很好预测体内释药特征,可以申请豁免生物等效性研究,不仅节约时间,还降低成本.影响药物体内外相关性的因素很多,主要包括体外溶出度研究,体内生物利用度试验研究和拟合模型的数学方法这3个方面.     

纳米载体提高难溶性药物口服生物利用度的研究进展

纳米载体是药剂学备受关注的研究领域,作为一类新型给药系统,它能显著提高难溶性药物的溶解度、生物利用度和稳定性,且具有明显的缓释作用,因此得到了广泛的应用。目前常用于提高难溶性药物口服生物利用度的纳米载体有纳米脂质体、固体脂质纳米粒、纳米胶束、和纳米结晶等,它们的粒径、表面性质及其释药环境等是影响纳米载体药物口服吸收的主要因素。本文对纳米载体提高难溶性药物口服生物利用度的研究进展作一综述。     

白蛋白作为注射用难溶性药物载体的研究进展

白蛋白可作为一种良好的难溶性药物注射给药载体.本文介绍了白蛋白作为药物载体的优点和不同的制备方法,并概述了近年来相关产品开发以及白蛋白通过表面改性用于靶向给药的研究进展.