阿霉素的靶向制剂研究概况

本文综述了国内外科近来抗肿瘤药阿霉素靶向制剂的研究概况，按剂型分为五大类进行了阐述，较详尽地介绍了阿霉素脂质体，阿霉素微球制剂，阿霉素毫微粒制剂，阿霉素乳剂，阿霉素Ｎｉｏｓｏｍｅｓ制剂的研制，药理实验药代动力学及临床应用进展。     

阿霉素靶向释药新制剂的研究进展

本文介绍了阿霉素靶向给药的三种新剂型。这种靶向给药改善阿霉素的体内分布，降低毒性，提高疗效，增加肿瘤细胞的靶向性，展示了其耗资少，周期短，收效快等优越性。     

载阿霉素靶向制剂治疗肝癌研究现状

药物缺乏选择性是目前肿瘤化疗的主要问题,为提高药物疗效,减少不良反应,人们开始对靶向载药制剂进行探索。靶向药物制剂最突出的优点是靶向性明显,能在靶位保持有效药物浓度和时间。近些年越来越多的靶向制剂用于肝癌的靶向治疗。现对抗肿瘤药物阿霉素靶向制剂治疗肝癌的研究现状进行综述,并指出其治疗前景及存在的若干问题。     

奥沙利铂新剂型与新制剂研究

奥沙利铂(Oxaliplatin,l-OHP),又名草酸铂,由瑞士Debiopharm公司研制,1996年首先在法国Sanofi Synthelabo公司上市;国产奥沙利铂由南京制药厂研发成功,于2000年获新药证书,并生产上市.作为继顺铂、卡铂后的第三代铂类抗肿瘤药物,奥沙利铂不仅不良反应少,而且抗肿瘤活性谱广,对结直肠癌、非小细胞肺癌、胃癌、卵巢癌等多种肿瘤细胞株,尤其是对耐顺铂、卡铂的肿瘤细胞有显著的抑制作用,并且同5-氟尿嘧啶、亚叶酸、吉西他滨、紫杉醇、卡培他滨等都有较好的相加或协同作用,临床上经常联合用药[1-2].     

中药靶向制剂研究

目的:中药靶向制剂研究。方法:以有代表性的文献进行分析、归纳,阐述了中药靶向制剂的特点、机制、处方设计、实验研究及新型给药系统的研究。结果:中药靶向制剂具有许多优点,但研究深入还不够。新剂型的研究使靶向制剂的前景更为广阔。结论:中药靶向制剂是抗癌药物的首选剂型,是具有临床应用价值的新剂型,将有巨大的发展潜力。     

靶向制剂及其临床应用研究进展

靶向制剂是目前新制剂研发中的热门话题,凭借其专一性及特效性,已被广泛用于医学、药学等相关行业。靶向制剂能使药物直达靶区,增强疗效,减少不良反应,具有重要的临床价值。本文从靶向部位入手,主要论述靶向制剂的设计原理及临床应用,对相关研究进行归纳总结和分析,以期为靶向制剂的进一步研究提供参考。     

阿霉素脂质体犬肝动脉栓塞后阿霉素体内特征

目的：研究阿霉素脂质体－碘油犬肝动脉栓塞后的体内靶向性特征和药代动力学，方法：用高效液色相色谱法（ＨＰＬＣ）测定犬血浆和肝组织中阿霉素的浓度。结果：阿霉素脂质体－碘油栓塞组犬血浆阿霉素浓度显著低于阿霉素溶液灌注组（Ｐ〈０．０１）和阿霉素－碘油栓塞组（Ｐ〈０．０５），而其血浆阿霉素消除半衰期和肝组织中阿霉素中浓度与后两组比则显著增加（Ｐ〈０．０１，Ｐ〈０．０５）。结论：阿霉素脂质体与碘油混合肝动脉栓     

国内制剂装备现状与国外制剂装备发展趋势

1国内制剂装备现状“七五”、“八五”期间，在国家改革、开放方针指引下，制药机械行业的科技发展同样取得了可喜的进展。作为制药机械行业的企业早在“七五”期间已一改过去仅是计划归口企业，而到今已有众多的军工企业、地方企业以及乡镇企业加入。故在“八五”期间已形成了     

肺靶向阿霉素微球的制备及其特性研究

目的制备肺靶向阿霉素明胶微球(ADM-GMS)并考察其特性。方法采用天然可生物降解的明胶为载体材料,液体石蜡为油相,乳化化学交联法制备阿霉素明胶微球。结果微球形态圆整,平均粒径10.8μm,5-15μm的微球占总数的85.5%,载药量为4.05%,包封率为42.3%,体外释药具有缓释特征,(25±2)℃、RH=60%条件下放置6个月,其稳定性良好。结论微球的粒径、形态、堆密度、流动性、载药量和包封率、体外释药性能及稳定性等基本符合肺部靶向的要求。     

磁性阿霉素隐形脂质体对裸鼠移植性人胃癌疗效研究

目的：研究磁性阿霉素隐形脂质体对裸鼠移植性人胃癌的疗效。方法：以荷人胃癌的裸鼠作为动物模型,采用尾静脉给药方式,同时在肿瘤部位放置恒定磁场对肿瘤进行磁导向化疗。结果：磁性阿霉素隐形脂质体靶向组对人胃癌的移植瘤有显著抑制作用,体积和瘤重抑瘤率分别为71．27％和70．02％,显著高于磁性阿霉素隐形脂质体非靶向组(56．75％、50．10%)和游离阿霉素(33．48%、30．95%)组,而且对正常组织的毒副作用明显减轻。结论：磁性阿霉素隐形脂质体作为一种新型抗肿瘤药物显示了良好的应用前景。     

表阿霉素为主的新辅助化疗治疗局部晚期乳腺癌临床研究

目的:观察表阿霉素为主的新辅助化疗治疗局部晚期乳腺癌的临床疗效。方法:48例局部晚期乳腺癌患者接受第1天表阿霉素50 mg/m2,静脉推注,CTX 600 mg/m25,-Fu 500 mg/m2,静脉滴注第1、8天。每3周为1个疗程,共3个疗程。分别观察新辅助化疗后区域淋巴结和肿瘤原发病灶的缓解情况,并观察毒性反应。结果:原发病灶临床有效率为87.5%(42/48),其中完全缓解(CR)27.1%(13/48),部分缓解(PR)60.4%(29/48),疾病稳定(SD)12.5%(6/48)。病理完全缓解率为16.7%(8/48)。毒性反应主要为恶心、呕吐、白细胞减少症、脱发等,无败血症和死亡病例。结论:以表阿霉素为主的新辅助化疗治疗局部晚期乳腺癌疗效较高,心脏毒性不良反应小,耐受性较好。     

阿霉素-磷酸盐骨水泥制备及体外释药特性

目的 研究阿霉素-磷酸钙骨水泥(CPC)的制备及其释药特性。方法 将阿霉素包埋在磷酸钙骨水泥中，固化后的骨水泥用洗提法进行药物释放试验，用荧光光度法测定药物在37℃模拟体液中的缓释情况。结果 阿霉素从磷酸盐骨水泥中释放，有突释效应，释放周期在1个月以上，药物释放速率和浓度与CPC中药物的包埋量有关。结论 将阿霉素以适当方法包埋在CPC中可制备稳定的药物缓释体系，该体系具有缓释的特性，药物释放基本符合Higuchi等所建立的模型，达到药物控释的目的。     

纳米制剂技术在靶向制剂研究中的应用进展

现代药物学研究表明 ,药物发挥药效作用 ,除了与药物本身的化学成分、分子结构密切相关外 ,还与药物的存在状态如粒径大小、表面电荷等有关。纳米制剂技术在药物研究中的应用正是基于它能改变药物在制剂中的存在状态而使药物表现出缓控释性、靶向性 ,从而提高药物生物利用度、降低药物的毒副作用等。纳米制剂技术在药物研究中的应用大致可分为二方面 ,一是纳米药物粒子的制备 ,例如纳米结晶技术、超细粉碎 (纳米级 )技术等 ,使药物的粒径在 10 0 0nm以下 ;二是纳米药物载体的制备 ,纳米载药系统 (nanoparticledeliverysystem ,NDS) ,使用…     

中药制剂薄盖灵芝对阿霉素肾病模型作用的实验研究

肾小球疾病的发病机理十分复杂,且目前尚缺乏较满意的治疗方法,进一步探索其发病机理、寻找新的治疗方法一直是人们研究的重要课题。近年来,随着自由基化学与自由基分子生物学的发展,人们逐渐认识到肾小球疾病     

新藤黄酸联合阿霉素诱导人乳腺癌MCF-7细胞凋亡的研究

目的研究新藤黄酸(gambogenic acid,GNA)与阿霉素(adriamycin,ADM)联合作用对人乳腺癌细胞MCF-7的影响。方法体外培养人乳腺癌细胞MCF-7细胞株,采用甲基噻唑基四唑(methyl thiazolyl tetrazolium,MTT)检测细胞存活率,倒置显微镜观察细胞形态变化;4′,6-二脒基-2-苯基吲哚(4′,6-diamidino-2-phenylindole,DAPI)细胞核染色实验观察GNA与ADM单独与联合作用对乳腺癌细胞MCF-7凋亡的影响;膜联蛋白Ⅴ(annexinⅤ,AV)-异硫氰酸荧光素(fluorescein isothiocyanate,FITC)/碘化丙啶(propidium iodide,PI)双染流式细胞仪检测给药后乳腺癌细胞MCF-7凋亡率。结果 MTT检测结果显示,在GNA浓度为0.125~4μmol/L和ADM浓度在0.5~16μmol/L范围内,人乳腺癌细胞MCF-7的细胞存活率随GNA和ADM剂量增加而降低,且联合用药组细胞存活率低于单独用药组。倒置显微镜和荧光显微镜下,与对照组比较,细胞明显缩圆变小,染色细胞核破碎,呈现凋亡状态,而联合用药组凋亡细胞数量明显高于单独用药组。AV-FITC/PI双染经流式细胞仪检测发现,GNA与ADM单独和联合作用均诱导MCF-7细胞凋亡,与单独用药组比较,联合用药组细胞凋亡率显著增加(P<0.01)。结论 GNA与ADM单独和联合作用均能诱导人乳腺癌细胞MCF-7细胞凋亡,且两者联合作用可产生协同效应,其作用机制可能与诱导细胞凋亡相关。     

MDP-阿霉素脂质体的制备及其对大鼠成骨肉瘤的抗瘤作用

目的：制备ＭＤＰ阿霉素脂质体,对ＳＤ大鼠ＵＭＲ１０６成骨肉瘤模型靶向治疗作用进行研究。方法：采用改良逆相蒸发法制备逆相蒸发脂质体,跨膜ＰＨ值梯度法包裹 阿霉素,经脂质体修饰后直接与ＭＤＰ交联;建立ＳＤ大鼠ＵＭＲ１０６成骨肉瘤模型,并观察ＭＤＰ－阿霉素脂质体对荷瘤鼠的掐瘤作用。结果：ＭＤＰ－阿霉素脂质体对荷瘤鼠的抑瘤作用。结果：ＭＤＰ－阿霉素脂质体其阿霉素包裹率为９２．３％,ＭＤＰ交联率为７０％,粒     

阿霉素-纤维蛋白胶缓释化疗系统的实验研究

目的探讨医用纤维蛋白胶携载阿霉素(Adriamycin,ADM)的缓释作用。方法体外实验:用纤维蛋白胶(FG)携载ADM,观察ADM体外缓释情况;体内实验:将其注入兔体内,定时采取外周血作为样本,测试样本中的ADM质量浓度,计算外周血中ADM的动力学参数。结果体外释放实验显示,2h后ADM的累积释放率为(30.53±0.56)%,24h后为(42.16±0.86)%,120h后释放趋于平衡。动物实验表明:外周血峰质量浓度(ρmax)实验组显著低于对照组,差异有显著性意义(P<0.01);外周血T1/2和曲线下面积(AUC)实验组均明显高于对照组,差异有显著性意义(P<0.01)。结论在体内外条件下,ADM在生物蛋白胶中均有良好的缓释作用。在兔子肝脏局部使用本制剂,可延长ADM在肝脏的滞留时间,降低其在外周血中的质量浓度。