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1.
目的 建立高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)法测定大鼠血浆中人参皂苷Rg3的浓度,用于大鼠体内人参皂苷Rg3的药代动力学研究.方法 血浆样品经乙酸乙酯液-液提取.色谱柱为Inertsil ODS-3(2.1 mm×50 mm,5μm),流动相:乙腈:10 mmol/L乙酸铵水溶液(含0.1%甲酸,90:10);流速:0.4 mL/min;ESI离子源,负离子模式监测.6只大鼠灌胃给予人参皂苷Rg3 20 mg/kg后按预定时间点眼眶采血.采用DAS 3.3.1软件统计其药代动力学参数.结果 血浆中人参皂苷Rg3的线性范围为2 ~ 400 ng/mL,日内、日间精密度及基质效应RSD均小于15%,主要的药代动力学参数:AUC0-t为(821.659±170.125)ng·h/mL,AUC0-∞为(912.468±190.653)ng·h/mL,Cmax为(138.803±28.997) ng/mL,t1/2为(2.803±0.263)h.结论 建立的方法快速、灵敏、准确.适用于大鼠血浆中人参皂苷Rg3浓度的测定.  相似文献   

2.
目的:建立牛磺酸(TAU)在血浆和组织中HPLC的测定方法,进行TAU在大鼠体内的药代动力学研究.方法:Wistar大鼠在清醒状态下以60 mg/kg尾静脉注射TAU,分别于给药前和给药后1、3、5、10、15、20、30、45 min,l、1.5、2h,从內眦静脉取血0.5mL,分离血浆后,以乙腈沉淀蛋白,2,4-二硝基氟苯(DNFB)进行柱前衍生化处理后,采用RP-HPLC法,以A:乙酸钠溶液(pH7.0),B:乙腈-水(40∶60,v/v)为二元流动相,经Venusil C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱分离,紫外检测器于波长360 nm处测定血浆中TAU含量,根据测定结果绘制TAU血药浓度-时间曲线并计算其药代动力学参数.结果:TAU以40 mg/kg、80 mg/kg、160 mg/kg尾静脉注射给药后,血中能迅速检测到TAU,其在大鼠体内药时过程符合非线性动力学,在房室模型的拟合上,符合一房室模型,其药代动力学参数T1/2分别为20.61、37.36和77.55 min,C0分别为317.28、477.63和818.02μg/mL,AUC(0-t)分别为10 132.0、18 305.5和59 508.6μg/(mL· min);3个剂量之间T1/2相比有统计学差异(P<0.01),随剂量增加而延长,AUC(0-1)明显随剂量增加而增大,并且与剂量不成比例;统计矩参数MRT(0-t)分别为28.579、42.549和49.701 min.结论:建立了HPLC法测定大鼠血浆中TAU的方法,能满足研究药物在大鼠体内的药代动力学过程,其动力学行为符合一房室非线性动力学模型.  相似文献   

3.
目的建立采用HPLC-PDA法同时测定大鼠血浆中黄芩苷和栀子苷含量的方法,并研究茵栀黄注射液在大鼠血浆中的药物动力学行为。方法色谱柱为DiamonsilC18柱,乙腈-0.3%甲酸水线形梯度洗脱,流速为1mL/min,检测波长分别为240nm和280nm,血浆样品采用甲醇直接沉淀蛋白的方法。结果黄芩苷和栀子苷的线性范围分别是15.25~7625μg/L和6.25~3125μg/L;日内与日间RSD15%,提取回收率在70.45%和82.54%之间。大鼠单次尾静脉注射茵栀黄注射液4mL/kg后,2个主要药效成分黄芩苷和栀子苷的动力学参数如下:t1/2α为(7.46±4.86)和(3.50±4.26)min,V(c)为(0.0045±0.0024)和(0.0658±0.0806)mL/kg;AUC(0-t)为(11318.75±3550.51)和(683.41±272.90)ng/(min·L)。结论该方法简便、快速、准确、重现性好,适用于黄芩苷和栀子苷血药浓度测定及药代动力学研究。  相似文献   

4.
目的研究环磷酰胺(CTX)对丁硫氨酸亚砜胺(BSO)在SD大鼠体内的药代动力学的影响. 方法 SD大鼠腹腔注射CTX 20mg/kg(用药组)或生理盐水(对照组)4d后,静脉注射BSO 200mg/kg.以邻-苯二甲醛(OPA)柱前衍生反相HPLC为检测手段,测定血浆中BSO的浓度.以3P87软件对实验数据进行拟合,判断房室模型并计算药代动力学参数. 结果 SD大鼠静脉注射BSO 200mg/kg,体内的动力学过程为二室模型,T1/2α为27.4±5.3min, T1/2β为159.3±107.3min,CLs为11.8±2.3ml*min-1*kg-1,AUC为299.36±50.13μg*ml-1*h;SD大鼠在用CTX后,BSO在其体内动力学特征也是二室模型,T1/2α为25.2±2.2min,T1/2β为114.3±25.9min,CLs为13.8±3.8ml*min-1*kg-1,AUC为256.55±66.28μg*ml-1*h.用药组和对照组的药代动力学参数无显著性差异.结论 CTX不影响BSO在大鼠体内的药代动力学过程.  相似文献   

5.
目的建立测定美林洛尔血药浓度的方法,探讨美林洛尔在大鼠体内的药代动力学及生物利用度。方法灌胃和静脉给予大鼠美林洛尔5 mg/kg,采用颈动脉取血并用高效液相-荧光法测定血浆中美林洛尔浓度,应用3P87药动学程序对血药浓度数据进行拟合,计算药代动力学参数,评价其绝对生物利用度。结果美林洛尔在0.02~3.00μg/ml浓度范围内与样品峰面积/内标峰面积呈良好线性关系,其相关系数r=0.9999。提取平均回收率大于80%,日内、日间RSD<10%。大鼠静脉注射美林洛尔后体内药动学符合开放双室模型,其分布相和消除相的半衰期分别为(4.22±5.58)min和(58.53±17.60)min。曲线下面积、中央室分布容积和血浆清除率分别为(133.40±9.27)(μg.min)/ml、(0.27±0.15)L/kg和(7.50±0.53)ml/(g.min)。灌胃给药符合开放单室模型,其达峰时间、最大血药浓度和药时曲线下面积分别为(14.29±3.28)min、(0.64±0.11)μg/ml和(54.35±9.34)(μg.min)/ml。结论建立的高效液相-荧光法专属性强、灵敏度高,可用于美林洛尔的体内定量分析。美林洛尔在大鼠体内的绝对生物利用度为40.74%。  相似文献   

6.
目的 研究姜黄素衍生物FM0807在不同给药方式的小鼠体内药代动力学特征. 方法 用HPLC法测定FM0807经静脉注射、灌胃给药后的小鼠血浆中FM0807及其代谢产物姜黄素的浓度,计算药代动力学参数. 结果 姜黄素在小鼠体内的代谢过程符合二室开放模型;静脉给药后的药代动力学参数为t1/2β 13.58 min、AUC 620.66 μg/(mL/min)、Vd 2.59 L/kg、Cmax 62.11μg/mL,灌胃给药后t1/2β 79.86 min、AUC 59.81 μg/(mL/min)、Vd 317.35 L/kg、Cmax 0.50 μg/mL. 结论 FM0807静脉给药迅速代谢为姜黄素,维持有效血药浓度50 min,FM0807灌胃后,姜黄素药-时曲线呈双峰,可能存在肝肠循环.  相似文献   

7.
目的:建立大鼠血浆中野漆树苷的LC-MS/MS测定方法,并研究静脉注射后野漆树苷在大鼠体内的药代动力学特征。方法大鼠血浆样品经乙酸乙酯萃取处理,用色谱柱Phenomenex C8(30 mm×2.00 mm,3μm)进行分离,以甲醇-水为流动相梯度洗脱,采用电喷雾离子源(ESI),负离子模式,多反应监测(MRM),选择离子分别为野漆树苷(m/z 577.6→269.1),内标柚皮素(m/z 271.0→151.0),将建立的方法应用于测定大鼠静脉注射野漆树苷后血浆的药物浓度,并采用DAS 2.0计算得主要药代动力学参数。结果大鼠血浆中野漆树苷在1~2000μg/L浓度范围内线性关系良好,日内、日间精密度(RSD)均<10%,准确度(RE)在±7%之间,低、中、高3个浓度下提取回收率为86.8%~91.0%,无明显基质效应且稳定性良好。大鼠静注该药(5 mg/kg)后AUC0-t为(72627.8±18067.9)μg·min/L,t1/2为(52.1±14.3)min,CLz为(0.07±0.02)L/(min·kg)。结论该检测方法简单、快速、灵敏、准确,适用于野漆树苷血药浓度监测及其药动学研究。药代动力学参数表明大鼠静注该药后体内消除较快。  相似文献   

8.
黎药材海南牛耳枫大鼠体内药动学研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的研究大鼠灌胃给药海南牛耳枫提取物后槲皮素在大鼠体内的药物动力学特征。方法采用LC-MS/MS法,测定灌胃给药后大鼠血浆中槲皮素的浓度变化,用DAS2.0药动学软件处理,计算药动学参数。结果大鼠灌胃给药海南牛耳枫提取物后槲皮素在大鼠体内动力学参数为Tmax=(0.195±0.155)h,Cmax=(35.00±15.30)ng/ml,AUC0-t=(66.82±21.77)ng/(ml·h),t1/2=(5.736±2.513)h。结论该法选择性强、灵敏度高,适用于药材及制剂中槲皮素的体内药动学研究。  相似文献   

9.
环维黄杨星D磷脂复合物药代动力学评价   总被引:5,自引:1,他引:4  
目的 建立柱前衍生化HPLC/FLD法测定SD大鼠血浆中环维黄杨星D(CB)的含量,考察SD大鼠口服灌胃给予CB磷脂复合物(CBPC)药代动力学特征.方法 以溶剂挥发法制备CBPC.采用星点设计优化制备工艺,以磷脂/CB、主药浓度作为考察指标,以复合率为评价指标.雄性SD大鼠12只,随机分为2组,口服灌胃给予CBPC和CB(60mg/kg,以CB计)后,分别在15 min、30min、1、2、3、4、5、6、8、12、24 h等时间点于大鼠眼底静脉丛取血,以HPLC/FLD法测定血浆中CB的浓度.采用C1s色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),以甲醇-水(85∶15)为流动相,流速1.0mL·min-1,荧光检测激发波长231nm,发射波长385 nm,柱温25℃.结果 CBPC和CB的主要药动学参数如下:AUC0-t为(1 703.81±549.38)μg·h·L-1和(619.93±75.67) μg·h·L-1;Tmax为(6.00±0)h和(4.33±0)h;Cmax为(82.32士9.55)μg·L-1和(69.27±8.66) μg· L-1.CBPC的相对生物利用度为274.84%.结论 磷脂复合物提高了CB的大鼠口服生物利用度.  相似文献   

10.
目的:建立一种测定大鼠血浆中紫杉醇浓度的高效液相色谱串联质谱(HPLC-MS/MS)分析方法,并研究其脂质体的药代动力学。方法:对6只SD大鼠静脉注射1 mg/kg的紫杉醇脂质体注射液,分别于给药后0、0.5、1、2、4、8、12、24、48 h自眼眶取血0.2 mL,C18反相色谱柱作为固定相,水(1 mmoL/L甲酸铵-0.05%甲酸)-甲醇作为流动相,ESI+扫描模式,MRM监测模式,药代动力学参数采用DAS 2.0软件进行计算。结果:紫杉醇在1~5 000 ng/mL范围内线性较好(R2 =0.999 7),定量下限(LLOQ)为1 ng/mL,日内和日间精密度均低于10%,紫杉醇脂质体给药后血药浓度-时间曲线满足二室模型,主要药代动力学参数t1/2、Cmax、AUC0→t分别为(4.79±0.85)h、(49 785.12±1 618.45)μg/L、(38 753.08±6 144.66)μg/L·h。结论:本方法专属性和灵敏度高,结果可靠,能满足测定大鼠血浆中紫杉醇的定量需求。  相似文献   

11.
目的研究清热解毒颗粒中大黄素在大鼠体内的药代动力学。方法 20只成年大鼠,随机分为0.1g/kg和0.2g/kg清热解毒颗粒组,每组10只,采用HPLC法测定血药浓度,计算药代动力学参数。结果 0.1g/kg组与0.2g/kg组的主要药代动力学参数分别为:Cmax(μg/mL)为(10.14±0.39)与(11.42±0.64),tmax(h)为(4.08±0.37)与(4.11±0.45),AΜCto(μg·h·/mL)为(4307±142)与(4632±167),AΜC0∞(μg·h·/mL)为(4784±183)与(4836±201)。结论 HPLC法适用于清热解毒颗粒中大黄素的药代动力学研究。  相似文献   

12.
反式白藜芦醇苷在大鼠体内的药物动力学   总被引:2,自引:0,他引:2  
李雪  徐江平 《广东医学》2006,27(5):664-665
目的建立反相高效液相色谱法测定大鼠灌胃后血浆中反式白藜芦醇苷的浓度。方法采用色谱柱Hypersil BDS C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-1%冰醋酸溶液(22:78,V/V);流速0.8 ml/min;柱温25℃;检测波长306 nm。结果线性范围0.012625~2.525μg/ml,血浆标准曲线为R=4.264995 17.5689C,相关系数0.9998,日内、日间精密度均小于9%。方法回收率为95.0%~103.0%。根据大鼠灌胃给药50,100,200 mg/kg后测得的血药浓度,用DAS 1.0软件处理后求得的反式白藜芦醇苷的主要药动学参数:AUC(0-2.5)分别为2.637,0.925,0.617 mg/(h.L),Vβ分别为89.490,79.717;31.253 L/kg,CL(s)分别为54.915,95.661,73.631 L/(h.kg)。结论建立了白藜芦醇苷血药浓度的HPLC测定方法,阐明了白藜芦醇苷的药代动力学特征。方法专属性高,操作简便,结果准确。  相似文献   

13.
目的比较黄连-吴茱萸药对提取液中盐酸小檗碱在急性胃溃疡模型大鼠与正常大鼠体内的药代动力学差异,探讨病理状态对盐酸小檗碱体内过程的影响。方法分别灌胃给予正常大鼠和急性胃溃疡模型大鼠黄连-吴茱萸(6:1)药对提取液,采用高效液相色谱方法测定大鼠体内盐酸小檗碱的血浆浓度,色谱柱:Diamonsil C18(150mm×4.6mm,5μm);流动相:乙腈-甲醇-0.05mol/L磷酸二氢钾溶液(23∶12∶65),流速:1.0ml/min;检测波长:345nm;柱温:30℃。结果盐酸小檗碱在正常组的药代动力学参数:Cmax=0.064±0.01μg/ml;Tmax=(0.42±0.13)h;t1/2=(5.96±1.16)h;AUC0-t=(0.42±0.08)μg/(ml.h);AUC0-∞=(0.45±0.09)μg/(ml.h)。盐酸小檗碱在模型组的药代动力学参数:Cmax=(0.069±0.01)μg/ml;Tmax=(0.54±0.11)h;t1/2=(5.11±1.78)h;AUC0-t=(0.60±0.17)μg/(ml.h);AUC0-∞=(0.63±0.18)μg/(ml.h)。结论黄连-吴茱萸药对在乙醇致急性胃溃疡模型大鼠中吸收减慢,但是吸收量多,体内滞留时间稍延长。  相似文献   

14.
目的?建立同时测定生物样品中半枝莲碱A和半枝莲碱B的LC-MS/MS分析方法,并对其药代动力学进行研究。方法?血浆样品采用乙酸乙酯萃取,BDS Hypersil C18(50mm×2.1mm, 2.4μm)色谱柱进行梯度洗脱,柱温40℃,流动相为乙腈:0.05%甲酸水溶液,流速为0.25mL/min。电喷雾离子源,MRM模式。大鼠单剂量灌胃500mg/kg半枝莲提取物后,检测半枝莲碱A和半枝莲碱B的血药浓度,DAS软件对其血药浓度-时间曲线进行拟合,统计矩模型计算药动学参数。结果?半枝莲碱A和半枝莲碱B在0.512~258.0ng/mL和0.482~241.0ng/mL间线性关系良好(r2>0.994);精密度、准确度、提取回收率和基质效应、稳定性均符合生物样品分析要求。半枝莲碱A和半枝莲碱B的AUC(0-t)分别为(88.69±12.4)μg/L·h和(57.09±9.84)μg/L·h,达峰浓度分别为(10.22±1.31)ng/mL和(6.27±0.80)ng/mL。结论?该方法简便、准确、灵敏,可用于半枝莲提取物中半枝莲碱A和半枝莲碱B体内药代动力学研究。   相似文献   

15.
目的:研究大鼠分别灌胃和静脉给药芹黄春(芹菜素-7-O-β-D吡喃葡萄糖苷)溶液后,血浆中的芹黄春药物浓度及其药代动力学性质。方法6只雌性Sprague Dawley大鼠随机分为两组,每组3只,分别经灌胃(10 mg/kg)和静脉注射(2 mg/kg)给予芹黄春溶液后,按设计的时间点从大鼠眼内眦静脉丛采集血液样品,置于肝素化的离心管中,低温离心得血浆。采用甲醇沉淀法处理血浆生物样品,利用LC-MS/MS方法对血浆生物样品进行分析。药代动力学参数由Kinetica 2000软件进行计算。结果芹黄春浓度在1~2000 ng/mL范围内线性关系良好(r=0.9974),定量下限为1 ng/mL,低(8 ng/mL)、中(100 ng/mL)、高(1200 ng/mL)3个浓度的提取回收率均大于90%,日内日间精密度和稳定性的RSD均小于12.8%,日内日间准确度在91.5%~107%,方法学考察均符合要求。大鼠经静脉注射和灌胃芹黄春后,Cmax分别为(2363±96) ng/mL和(13.3±5.8) ng/mL,AUC0~∞分别为(796±201) h· ng/mL和(28.9±9.2) h· ng/mL,大鼠经静脉注射和后t1/2为(1.20±0.17) h,芹黄春的口服生物利用度约为0.6%。结论所建立的LC-MS/MS分析方法方便、快速,灵敏度高,准确度好,可用于大鼠血浆芹黄春浓度测定及其药代动力学的研究。  相似文献   

16.
目的建立高效液相色谱法测定5,7,3’-三乙酰橙皮素(TAHP)在大鼠血浆中的浓度,并探讨其在大鼠体内的药代动力学。方法采用C18反相色谱柱,以甲醇-0.5%冰醋酸为流动相线性梯度洗脱,流速1.0 ml/min,检测波长288nm,柱温40℃。单剂量灌胃给予大鼠25、50、100 mg/kg的TAHP,血浆样品经β-葡萄糖醛酸酶水解后用高效液相色谱法测定。血药浓度-时间数据用DAS 2.0软件处理。结果橙皮素在0.05~25μg/ml范围内线性关系良好(r=0.999 7),各样品的提取回收率均大于80%,日内、日间精密度RSD均小于10%。TAHP(25、50、100 mg/kg)的代谢物橙皮素的主要药动学参数Tmax(h):1.30±1.13、1.80±1.30、3.17±0.41;Cmax(mg/L):0.90±0.13、1.65±0.34、4.27±0.84;AUC(0-t)(mg/h.L):7.57±1.51、17.84±1.81、61.67±19.04。结论该方法方便快捷,专属性强,准确可靠,适用于TAHP在大鼠体内的药代动力学研究。单剂口服TAHP3个剂量组的代谢物橙皮素的血药浓度-时间数据拟合符合一级吸收的二室模型。  相似文献   

17.
注射用紫杉醇聚合物胶束小鼠体内药代动力学   总被引:4,自引:0,他引:4  
目的:建立一种测定小鼠血液中紫杉醇含量的HPLC方法,研究注射用紫杉醇聚合物胶束(PTX-PM)的药代动力学。方法:血样经乙醚提取后进行HPLC分析,色谱柱为Lichrospher C18(4.6mm×25mm,4.6μm),流动相为甲醇-水-乙腈(28∶36∶36),检测波长为227nm,地西泮为内标。小鼠尾静脉给药,特素(市售紫杉醇注射液)给药剂量为20mg/kg,PTX-PM给药剂量为50mg/kg(以药液中紫杉醇含量计)。采用3P87程序计算紫杉醇的药代动力学参数。考察PTX-PM给药剂量分别为30,40,50mg/kg时,剂量与药代动力学参数之间的相关性。结果:两种制剂体内过程均符合二室模型,特素和PTX-PM的cmax分别为(60.37±17.16)μg/mL和(84.17±12.29)μg/mL,AUC分别为56.02μg/mL.h和56.64μg/mL.h,t1/2(β)分别为1.31h和1.06h。在3种给药剂量下,PTX-PM的AUC0-8h与剂量之间有线性相关性。结论:PTX-PM给药后,紫杉醇迅速地分布于组织,血液中药物浓度低,降低了血液毒性。  相似文献   

18.
目的:建立大鼠血浆和胆汁中安妥沙星浓度的HPLC-UV测定方法。方法:样品经高氯酸处理后进行HPLC-UV分析。色谱柱DiamonsilTMC18(5μm,150 mm×4.6 mm ID),流动相:0.05 mol/L KH2PO4(pH=3)-乙腈-三乙胺(84∶16∶1.4),流速:1.5 mL/min,紫外检测波长:297 nm。测定大鼠静脉注射安妥沙星7.5 mg/kg后的血药浓度变化和胆汁累积排泄率。结果:安妥沙星在血浆中的线性范围为0.1~12.8μg/mL,在胆汁中的线性范围为0.1~25.6μg/mL,定量下限(LLOQ)均为0.1μg/mL,日内和日间RSD均小于15%,准确度(relative error,RE)为-3.01%~7.50%。血浆中回收率大于70%,胆汁中回收率大于90%。大鼠静注7.5 mg/kg安妥沙星后AUC0-6为(313.75±47.28)μg.min/mL,t1/2为(122.03±23.03)min,CL为(20.06±4.84)mL/(kg.min),6 h胆汁累积排泄率为(3.03±0.43)%。结论:该方法经考察符合生物样品的测定要求,可应用于大鼠体内安妥沙星血液和胆汁中浓度的测定和药代动力学研究,胆汁排泄为安妥沙星一条重要的消除途径。  相似文献   

19.
蛇床子素在老年性痴呆模型大鼠血浆的药代动力学研究   总被引:2,自引:0,他引:2  
目的研究蛇床子素在老年性痴呆模型大鼠血浆的人体药代动力学参数。方法对D-半乳糖致亚急性衰老合并鹅膏蕈氨酸损毁Meynert核的AD大鼠模型,以40mg/kg的剂量灌胃蛇床子素,采用高效液相色谱法测定大鼠的蛇床子素血药浓度。结果蛇床子素的体内动态过程呈二房室开放模型,Cmax为(2.742±0.83)μg/ml,tmax(0.56±0.18)h,MRT(6.03±3.2)h,t(5.26±2.6)h,AUC0-24(10.62±4.65)μg·h/ml,AUC00-∞(11.22±4.15)μg·h/ml。结论此方法简便、准确、重现性好,可用于蛇床子素血药浓度分析及药代动力学研究。12  相似文献   

20.
甲基斑蝥胺灌胃和静脉注射给药的药代动力学研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的:研究甲基斑蝥胺(-Nmethylcantharidimide,NMC)灌胃和静脉注射给药后在大鼠体内的药代动力学以及在小鼠肝肾组织的分布。方法:大鼠灌胃和静脉注射NMC后,用RP-HPLC法测定不同时间血浆中的药物浓度,并采用3P97计算药代动力学参数。小鼠灌胃和静脉注射NMC后,同法测定不同时间肝、肾组织中的药物浓度。结果:灌胃和静脉注射后,以梯形法计算AUC0~∞分别为(81±10)μg.h/mL和(143±19)μg.h/mL,拟合血药浓度数据为单室模型。各时间点NMC在肝脏中的浓度灌胃给药均大于静脉注射,而肾脏中的浓度除最后一个时间点(3 h)外,灌胃给药均低于静脉注射给药。结论:NMC的血浓数据拟合为单室模型,灌胃给药的绝对生物利用度为57%,但在增加肝癌疗效和降低肾毒性方面可能优于静脉注射给药。  相似文献   

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