全反式维甲酸前体脂质体的制备及体外评价

目的:制备维甲酸前体脂质体,并对其体外性质进行考察。方法:采用乙醇注入结合冷冻干燥法制备前体脂质体;微柱离心-高效液相色谱法测定脂质体的包封率;并进一步对其粒径、Zeta电位、血浆释放率及乙醇残留量进行测定。结果:所制备的前体脂质体包封率为95.2%,Zeta电位为-(28.4±17.5)mV,粒径为(170±29)nm,乙醇残留量为3.98%。结论:乙醇注入结合冷冻干燥法制备的维甲酸前体脂质体包封率高,粒径均匀,稳定性好。     

全反式维甲酸前体脂质体的制备及磷脂过氧化值的测定

目的：制备全反式维甲酸（all-trans retinoic acid,ATRA）前体脂质体,并测定前体脂质体中磷脂的过氧化值（POV）。方法：采用山梨醇为固化载体,改良旋转蒸发-载体吸附法制备ATRA前体脂质体。水化后,采用微柱离心法测定全反式维甲酸脂质体的包封率。以丙二醛（MDA）法测定磷脂的过氧化值来表示在制备全反式维甲酸前体脂质体过程中磷脂的过氧化程度。结果：ATRA前体脂质体的包封率为84.98%。制备前后磷脂的过氧化值分别为0.080和0.089。结论：该方法操作简单易行,适合实验室范围制备前体脂质体。且在制备前后,磷脂的过氧化值差为0.009,说明磷脂在制备过程中比较稳定。     

青蒿素脂质体的制备及质量评价

目的通过对青蒿素脂质体的处方和制备工艺研究,研制高包封率和稳定的脂质体。方法采用乙醇注入法制备脂质体,以正交实验优化处方。测定了脂质体中药物的包封率;并初步考察了脂质体的稳定性。结果优化处方与工艺所得脂质体形态均匀,包封率〉85％,载药量达27．22％,粒径约为90nm,Zeta电位约为一68．4mV,具有良好的稳定性。结论乙醇注入法制备脂质体工艺简便,包封率高,制备的脂质体稳定性好。     

乳香挥发油脂质体的制备及质量评价

目的研制乳香挥发油脂质体并进行质量评价。方法采用正交设计法进行试验,以包封率为指标筛选处方,并对脂质体形态、粒径大小与分布、Zeta电位及包封率等质量指标进行评价。结果最佳处方为A3B3C2,即：胆固醇与磷脂的重量比为1：6、药脂重量比为1：6、制备温度为60℃。质量评价结果表明脂质体圆整均匀,平均粒径、Zeta电位和包封率分别为150nm、-39．5mV和（87．7％±1．23％）。结论乳香挥发油脂质体的制备工艺方便、科学,各项质量指标良好。     

脂质体鬼臼毒素混悬液的制备及包封率测定

目的:制备脂质体鬼臼毒素混悬液,观察脂质体鬼臼毒素在电镜下的形态及粒径范围,观察脂质体鬼臼毒素混悬液的稳定性,测定混悬液中脂质体鬼臼毒素的包封率,并观察脂质体鬼臼毒素包封率的稳定性.方法:采用逆向薄膜蒸发法制备脂质体鬼臼毒素混悬液,观察透射电镜下脂质体鬼臼毒素的形态,混悬液低温离心后采用紫外分光光度法测定脂质体鬼臼毒素的包封率.结果:制备的脂质体鬼臼毒素混悬液稳定性较理想,脂质体包封率为71.1%,1,3,6个月的脂质体包封率分别为:70.9%,60.8%,54.9%.结论:制备的脂质体鬼臼毒素混悬液稳定性较理想,脂质体包封率较高,但包封率的稳定性有待进一步提高.     

紫杉醇脂质体的制备及其表征

目的制备紫杉醇脂质体并观察其表征。方法采用薄膜分散法制备紫杉醇脂质体,高效液相色谱法测定脂质体中紫杉醇的含量,透射电镜观察脂质体的形貌,激光粒度仪测量粒径和电位。结果制备的脂质体包封率约为（97．95±1．32）％,呈圆形或类圆形,平均粒径在54．6nm左右,电位-40．9mV,体外释放曲线符合Higuchi方程。结论薄膜分散法能制备出粒径小、包封率高稳定性较好的紫衫醇脂质体。     

羟基喜树碱脂质体的制备及质量评价研究

目的:制备羟基喜树碱(HCPT)脂质体,并对其质量进行评价.方法:采用薄膜分散-高压乳匀法制备羟基喜树碱脂质体;用激光粒度分析仪测定其Zeta电位、粒径大小;考察其在0.9%NaCl溶液、水、5%葡萄糖溶液中8 h的稳定性;用凝胶柱层析法考察包封率;采用薄膜透析法考察体外释药性质.结果:羟基喜树碱脂质体Zeta电位为(-33.1±1.3) mV,平均粒径(182.5±5.6) nm,8 h内在水、5%葡萄糖溶液中稳定性良好;包封率(91.2±1.2)%;体外释药曲线符合Higuchi方程Q=1.291 6t1/2 0.309 8,r=0.980 3.结论:本试验制备的羟基喜树碱脂质体稳定性好,大小均匀, 包封率高,并具有延缓药物释放的性质.     

茶树油脂质体的制备及质量评价

目的制备茶树油脂质体并进行质量考察。方法采用逆相蒸发法制备茶树油脂质体,考察单因素制备工艺对包封率的影响和所得产品的形态、粒径、稳定性和体外透皮性。结果卵磷脂胆固醇的质量比为3∶1,药物与脂质原料的质量比为0.0075∶1,PBS与有机溶剂体积比不大于1∶1,超声乳化时间为120 s。制备转速为20 r.min-1时,包封率可达84%;产物形态圆整,粒径为284.7±121.5 nm,冷藏90 d稳定;体外具有明显缓释性。结论逆相蒸发法可以成功地制备茶树油脂质体,包封率高、重复性好、质量稳定,具有优良的缓释性能。     

皮肤外用干扰素脂质体的制备

目的建立皮肤外用干扰素脂质体的制备及其相关项目的检测方法.方法采用旋转逆相蒸发法制备干扰素脂质体.通过电镜测定其粒径,采用细胞病变抑制法测定包封率.结论其粒径为2.864×10-4 mm,结构为多室脂质体,包封率为62.74%.本结果与立题设想一致.且制备检测方法易于较大规模生产,简便、易行.     

酮康唑脂质体凝胶剂的制备

目的配制酮康唑脂质体凝胶剂,建立质量控制方法;方法采用薄膜法制备酮康唑脂质体,Sephadex G-50柱测定其包封率,利用高效液相法测定酮康唑脂质体凝胶剂中酮康唑的含量.结果脂质体凝胶剂为乳白色,脂质体平均包封率为65%.结论该脂质体凝胶剂制备工艺可行,检测方法可靠.     

Development of a new solid lipid nanoparticle formulation containing retinoic acid for topical treatment of acne

The development of solid lipid nanoparticles (SLN) containing all-trans retinoic acid (RA) is an interesting approach to topical treatment of acne. SLN has potential for controlled release and follicular penetration, which can reduce adverse effects in comparison with conventional formulations. However, the encapsulation efficiency (EE) of RA in SLN is usually low, unless a high surfactant/lipid ratio is used. The aim of this work was to develop SLN with high EE using a low surfactant/lipid ratio. Different formulations of RA-loaded SLN were prepared using glyceryl behenate as lipid matrix. The particle size, EE, zeta potential and differential scanning calorimetry (DSC) were investigated. High EE in SLN was obtained with addition of amines. These results indicate that the utilization of amines is an interesting approach to improve the EE of RA in SLN using a low surfactant/lipid ratio.     

全反式维A酸磷脂混合胶团注射剂的制备全反式维A酸磷脂混合胶团注射剂的制备

目的增加维A酸在水中的溶解度,制备维A酸磷脂混合胶团注射剂浓缩液;提高维A酸的生物利用度。方法采用构建磷脂-胆盐组成的磷脂混合胶团对维A酸进行增溶;利用相图及浊度法筛选处方;通过电镜及粒径测定的方法对维A酸浓缩液水分散体中的胶团粒子进行初步研究。结果维A酸磷脂混合胶团注射剂常温避光放置稳定。维A酸能以混合胶团的形式较好地分散于水中,水分散体中粒子平均粒径为17.8 nm,多相分散系数0.495,zeta电位-16.5 mV,所形成的分散体系室温避光条件下放置稳定。结论该方法可用于制备稳定的维A酸注射剂。     

高效薄层扫描法同时测定复方维甲酸霜中维甲酸和维生素E的含量

建立了高效薄层扫描法同时测定复方维甲酸霜中维甲酸和维生素Ｅ含量的方法。以正己烷：乙醚：甲酸（９：１：０．１）为展开剂。采用双波长反射锯齿法，测维甲酸含量时λ＿ｓ＝３５０ｎｍ，λ＿Ｒ＝２９５ｎｍ，测维生素Ｅ含量时λ＿ｓ＝２８０ｎｍ，λ＿Ｒ＝３２０ｎｍ。加样回收率维甲酸为９９．２％（ＲＳＤ２．０％），维生素Ｅ为９７．０％（ＲＳＤ１．２％）。本文就不同时间及不同贮存条件下霜剂的含量进行了测定，结果室温时随放置时间的延长，主药含量均有明显的下降。     

Preparation and characterization of chitosan-treated alginate microparticles incorporating all-trans retinoic acid

Chitosan treated alginate microparticles were prepared with the purpose of incorporating all-trans retinoic acid (ATRA) using an inexpensive, simple and fast method, enhancing dermal localization and sustaining the release of ATRA into the skin. Microparticles characterization, drug–polymer interaction, release profile and in vitro skin retention were investigated. Microparticles presented spherical shape and drug loading capacity of 47%. The drug content of these microparticles was affected by ATRA concentration and by the solvent used and it was more weakly affected by chitosan concentration. The release of ATRA was also affected by chitosan concentration. Microparticles prepared with 0.4% chitosan (w/w) resulted in drug release with a more sustained profile. The results of in vitro retention studies showed that chitosan treated alginate microparticles decreased the drug retention in the stratum corneum (SC), where occur the skin irritation, but maintained the ATRA concentration in the deeper skin layers, where occur the pathologies treated with ATRA. Then, the microparticles developed in this work can be a good candidate to improve the topical therapy with retinoid.     

薄层扫描法测定复方维A酸胶囊中维A酸的含量

目的：建立复方维A酸胶囊中维A酸的含量测定方法。方法：在硅胶GF254板上,以氯仿－甲醇－甲酸（9：1．2：0．3）为展开剂,采用双波长反射法锯齿扫描测定,测定波长290nm,参比波长370nm。结果：通过方法学考察,点样量在1．02－5．10μg(r=0.9982)范围线性关系良好,平均回收率为96．9％。结论：提取方法简便,胶囊中其它中药成分无干扰,测定方法准确,可用于本制剂的含量测定及质量控制。     

脂质体阿霉素的制备及包封率测定方法的研究

目的：建立一种检测脂质体中阿霉素含量的方法。方法：对阿霉素溶液进行紫外可见光扫描,探求最佳波长。阿霉素脂质体溶液进行柱分离,找出脂质体和游离药物分离的最佳体积。结果：可以看出在２３２ｎｍ处阿霉素有最大吸收;脂质体和游离药物的最佳分离体积为２０ｍｌ。用紫外ＳｅｐｈａｄｅｘＧ５０法测定阿霉素脂质体的包封率为１０．３％±１．２％（ｎ＝４）,包封率测定回收实验表明,此法重复性好。结论：紫外ＳｅｐｈａｄｅｘＧ５０法测定阿霉素脂质体的包封率准确性高、重现性好、简便易行。     

氟康唑脂质体的制备工艺研究*

目的：优化氟康唑脂质体制备工艺条件，建立氟康唑脂质体包封率的测定方法，考察脂质体形态、粒径、pH值、稳定性。方法：用薄膜一超声法制备氟康唑脂质体，用葡聚糖凝胶柱分离一紫外分光光度法测定氟康唑脂质体包封率，以包封率为指标，应用正交试验法优选最佳制备工艺。结果：制得的氟康唑脂质体为球状或近球状的囊泡，平均粒径463nm，包封率为35．06％，pH值为6．53。结论：经优选得到的氟康唑脂质体处方合理、工艺可行，用葡聚糖凝胶柱分离-紫外分光光度法可用于测定氟康唑脂质体的包封率，该方法重复性好、简便易行。     

米非司酮脂质体的制备及性质考察

目的研制米非司酮脂质体。方法采用薄膜分散法制备米非司酮脂质体,应用葡聚糖凝胶法测定包封率,并考察该脂质体的形态、粒径、稳定性和体外释放特性。结果所制备的米非司酮脂质体包封率达85．2％,平均粒径为112．7nm,4℃冷藏保存3个月稳定性良好,具有体外缓释作用。结论米非司酮脂质体制备工艺简单可行,脂质体制剂学性质稳定。     

阿糖胞苷多囊脂质体的制备及体外释放度考察

目的制备阿糖胞苷多囊脂质体,并考察其体外释放特性。方法采用复乳法制备阿糖胞苷多囊脂质体;RP-HPLC法测定含量、包封率和体外释放特性;以包封率为指标,单因素及正交试验筛选、优化工艺和处方;光学显微镜下观察多囊脂质体形态;以激光粒度测定仪测定粒径。结果一次乳化时间为8 min、氮气流速为0.3 m3.h-1时包封率最高;优化处方中二油酰磷脂酰胆碱(DOPC)、二棕榈酰磷脂酰甘油(DPPG)、胆固醇(CH)、三油酸甘油酯(TO)的质量浓度分别为10、2、7.5、4 g.L-1,赖氨酸浓度为40 mmol.L-1,有机溶剂选择氯仿-乙醚(体积比1∶1)。阿糖胞苷多囊脂质体在400倍显微镜下形态光滑、圆整,内部呈蜂窝状,无磷酯碎片;平均粒径19.49μm,跨距0.91;包封率达70%以上;以人空白血浆为释放介质,两周释放药物约60%。结论制备的阿糖胞苷多囊脂质体外观良好,包封率较高,体外释放试验表明药物缓慢释放,无突释现象。