木通提取物对实验性大鼠静脉血栓形成的影响

目的探讨活血化瘀中药木通的提取物对大鼠实验性静脉血栓形成的影响,为木通提取物治疗静脉血栓提供实验依据。方法利用大鼠静脉血栓形成模型测定给予木通提取物100,200mg·kg^-1后血栓湿重和干重,另有模型组（给予0.9%氯化钠溶液）和阳性对照组（华法林）进行对比,分别计算其各血栓形成抑制率。结果木通提取物100mg·kg^-1组对大鼠静脉血栓形成有一定影响,木通提取物200mg·kg^-1组可以明显抑制大鼠静脉血栓形成,减轻血栓湿重和干重,对血栓湿重抑制率分别为19.9%和48.6%,对血栓干重抑制率分别为15.5%和42.8%。结论木通提取物可抑制大鼠实验性静脉血栓形成。     

木通提取物对实验性大鼠静脉血栓形成的影响

目的 探讨活血化瘀中药木通的提取物对大鼠实验性静脉血栓形成的影响,为木通提取物治疗静脉血栓提供实验依据。方法 利用大鼠静脉血栓形成模型测定给予木通提取物100,200 mg·kg-1后血栓湿重和干重,另有模型组(给予0.9%氯化钠溶液)和阳性对照组(华法林)进行对比,分别计算其各血栓形成抑制率。结果 木通提取物100 mg·kg-1组对大鼠静脉血栓形成有一定影响,木通提取物200 mg·kg-1组可以明显抑制大鼠静脉血栓形成,减轻血栓湿重和干重,对血栓湿重抑制率分别为19.9%和48.6%,对血栓干重抑制率分别为15.5%和42.8%。 结论 木通提取物可抑制大鼠实验性静脉血栓形成。     

伐地考昔的合成

目的 合成伐地考昔并改进其工艺。方法 以苯乙腈和苯甲酸甲酯为起始原料，经Claisen缩合一锅法得关键中间体苯基苄基甲酮，然后经羟胺化、环合和磺酰胺化等反应得戊地昔布。结果 所得产物经IR、1H-NMR和MS确证了其结构，产物总产率约33.71%。结论 此工艺方法简便，原料易得，便于工业化生产。     

伐地考昔

[通用名称] valdecoxib,伐地考昔 [商品名] Bextra [化学名称] 4-(5-甲基-3-苯基-异(口恶)唑基)苯磺酰胺     

伐地考昔用于疼痛可能比罗非考昔有效

据发表在3月22日的《美国治疗学杂志》上的新研穷数据显示,Pharmacia公司的第二代COX-2抑制剂伐地考昔（valdecoxib,Bextra）用于治疗与口腔外科有关的疼痛时较Merck公司的罗非考昔（rofecoxib,Vioxx）有效。     

抗炎药 伐地考昔(valdecoxib)

1 商品名Bextra2 化学名4-(5-甲基-3-苯基-异唑基)苯磺酰胺3 开发与上市厂商(美)Pharmacia公司研制开发，2002年4月首次在美国上市。4 适应证缓解骨关节炎(OA)和成人类风湿性关节炎(RA)的体征和症状。治疗原发性痛经。5 药理本品为非甾体抗炎药(NSAID)，动物模型试验显示具有抗炎、镇痛和解热作用。本品主要通过抑制环氧合酶(COX-2)，进而抑制致炎性前列腺素的合成。在人体内，治疗浓度的本品对保护胃粘膜的COX-1没有抑制作用。体外，本品的COX-2/COX-1选择性比为30，而罗非考昔为35，塞来考昔为7.6。给予本品后约3小时达血…     

FDA批准增加伐地考昔的警告标示

2004年12月，FDA公布了伐地考昔(valdecoxib，Bextra)新的不良反应信息：警告本品可能增加致死性皮肤不良反应的风险，同时警告行冠状动脉旁路移植术(CABG)的患者不宜使用本品。本品由辉瑞公司生产，用于治疗骨关节炎、类风湿性关节炎和痛经。     

前列地尔防治大鼠马兜铃酸肾病纤维化

目的:观察前列地尔对马兜铃酸肾病(AAN)纤维化的防治作用。方法:Wistar大鼠25只,随机分3组,对照组(n=5)予灌服饮用水10mL·kg-1·d-1,模型组及治疗组(均n=10)均予关木通水煎剂20g·kg-1·d-1,共计12wk。治疗组8wk后同时予尾静脉注射前列地尔4μg·kg-1·d-1,共2wk。12wk时观察各组大鼠尿素氮(BUN)和肌酐(Cr)、肾组织转化生长因子β1(TGF-β1)、结缔组织生长因子(CTGF)和纤连蛋白(FN)的变化。结果:模型组大鼠BUN,Cr较对照组和治疗组明显升高(P<0.01);模型组中TGF-β1,CTGF和FN光密度明显高于对照组和治疗组(P<0.05);治疗组大鼠肾脏病理显示肾损害较模型组明显减轻。结论:前列地尔能使AAN大鼠肾组织TGF-β1,CTGF和FN表达下降,减轻马兜铃酸肾病纤维化程度。     

伐地那非合成路线图解

伐地那非(vardenafil,1),化学名为2-[2-乙氧基-5-(4-乙基哌嗪-1-磺酰基)苯基]-5-甲基-7-丙基咪唑并[5,1-f][1,2,4]三嗪-4-酮,是德国拜耳(Bayer)与葛兰素史克(Glaxo Smith Kline)公司联合研发的高选择性5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂。2003年8月美国FDA批准1盐酸盐上市[1,2],用于治疗勃起功能障碍症(ED),其片剂商品名     

Enhanced antithrombotic effects of unfractionated heparin in rats after repeated oral doses and its relationship to endothelial heparin concentration

BACKGROUND AND PURPOSE: An oral, single dose of 7.5 mg kg(-1) of unfractionated heparin (UFH) reduces thrombosis by 50% in a rat model of venous thrombosis. As long-term use is required clinically, our objectives were to study the antithrombotic effects following repeated oral UFH administration. EXPERIMENTAL APPROACH: Bovine lung UFH was administered by oral gavage to rats in 3 doses of 7.5 mg kg(-1) each 12, 24, 48, and 72 h apart; and in 3 or 15 doses of 1 mg kg(-1) every 48 h. The last dose was given immediately after thrombus initiation where 10% formalin in methanol was applied to the jugular vein. The vessel was examined for thrombosis 4 h later. Amounts of heparin in tissue and endothelium, and plasma anticoagulant activity were measured. KEY RESULTS: When 3 x 7.5 mg kg(-1) heparin was given, thrombotic incidence was most reduced at 48 h dose-intervals and was significantly less than single dose treatment. There was a negative correlation between endothelial heparin content and thrombotic incidence, but not anticoagulant activity. When 3 doses of 1 mg kg(-1) every 48 h were given, thrombotic incidence was similar to single dose treatment. When 15 doses were given, total thrombotic incidence was less than for 3 doses and was similar to that after s.c. administration. CONCLUSIONS AND IMPLICATIONS: Antithrombotic activity increased with repeated doses of oral UFH, with antithrombotic effects similar to s.c. administration. Antithrombotic activity was related to heparin on endothelium.     

低分子肝素钠联合草木犀流浸液片治疗下肢深静脉血栓

目的探讨门诊应用低分子肝素钠联合草木犀流浸液片治疗急性下肢深静脉血栓的疗效。方法17例下肢深静脉血栓的患者，予皮下注射低分子肝素钠4000U，bid，疗程7d，同时给予口服草木犀流浸液片1．2g，tid，疗程30d。结果治疗前最大静脉回流量为（69．943±8．552）％，治疗14d后患肢最大静脉回流量为（93．375±5．993）％，治疗前后最大静脉回流量差异有高度统计学意义（P〈0．01）。治疗前大腿周径差为（5．732±1．478）cm，小腿为（3．036±0．942）cm，治疗后大腿周径差为（1．337±1．436）cm，小腿为（0．716±0．758）cm。治疗前后大小腿周径差的差异均有统计学意义（P〈0．05），肿胀、疼痛明显缓解，其总有效率为94．1％。结论对于门诊治疗的急性下肢深静脉血栓患者，使用低分子肝素钠和草木犀流浸液片是一种有效的治疗方法。     

深静脉途径尿激酶溶栓治疗下肢深静脉血栓形成的疗效观察

目的观察不同给药途径治疗下肢深静脉血栓形成的效果。方法 40例下肢深静脉血栓形成患者分为两组,A组20例,给予尿激酶50万IU,通过患肢深静脉途径给药;B组20例,给予尿激酶50万IU,通过上肢静脉途径给药。结果 A组有效率为95%,B组有效率为55%,两组比较P<0.05,有统计学意义。结论经患肢深静脉途径给药治疗下肢深静脉血栓形成可取得良好疗效,方法简单、安全。     

尿激酶治疗下肢深静脉血栓的临床观察

目的：观察尿激酶对下肢深静脉血栓（DVT）病人的溶栓效果。方法：将92例经静脉造影确诊为DVT的病人分为溶栓组（n＝51)：静脉滴注尿激酶（100－150万U／d)，持续5－7d，之后持续静脉滴注肝素钠（500－1000U／h)5-7d，再服用华法林3－6个月；常规治疗组（n=41);静脉滴注肝素钠（500－1000U／h)持续5－7d，再服用华法林3－6个月。比较两组疗效。结果：溶栓组的疗效明显优于常规治疗组（P＜0．05）；疗效与病程关系密切，病程小于2周者疗效显著，且无严重并发症。结论：静脉内应用尿激酶治疗DVT是一种安全、有效的治疗方法。     

下肢骨折卧床患者血中纤维蛋白原水平的临床意义

目的 观察下肢骨折卧床患者与非骨折患者血中纤维蛋白原水平，并了解其与近期下肢静脉血栓形成之间的关系如何。方法 选择非暴力下肢骨折入院及因非骨折因素入院患者，入院时检测血中纤维蛋白原水平，并观察在住院期间是否会发生下肢静脉血栓形成，结果 骨折组纤维蛋白原水平及血栓发生率均高于对照组，然而在骨折卧床这同一条件下，高纤维蛋白原水平组及高龄组中血栓形成发生率不高于同组相对低纤维蛋白原水平及低龄组。结论 只要因下肢骨折卧床的患者，不论年龄高低及血中纤维蛋白原水平高低均应给予预防血栓治疗。     

急性肺栓塞30例临床分析

报告我院确诊的３０例急性肺栓塞病人，其中合并深部静脉血栓１１例占３６．７％，原有心肺血管疾病者１２例占４０％，提示ＤＶＴ及心肺血管疾病是ＡＰＥ的重要易发危险因素。     

肝素对临时心脏起搏器植入病人深静脉血栓的预防作用

目的　研究肝素抗凝对经股静脉植入临时心脏起搏器深静脉血栓 (DVT)的预防作用。方法　4 8例经股静脉植入临时心脏起搏器病人接受 2种剂量肝素抗凝 ,评价不同抗凝方案对于防止发生深静脉血栓的安全性和有效性。结果　所有病人穿刺对侧下肢均无血栓性闭塞 ,病人或临床特征与DVT的危险性增加无明显相关。治疗剂量肝素应用是DVT预见性唯一有显著意义的独立因素 (P <0 0 0 1)。结论　经股静脉植入临时心脏起搏器与DVT的危险呈明显相关 ,在实施经股静脉植入临时起搏器给以肝素预防治疗对于降低DVT的危险率是安全有效的方法。     

巴曲酶治疗下肢深静脉血栓形成的临床观察

目的探讨巴曲酶治疗下肢深静脉血栓形成的临床疗效及并发症发生情况。方法将94例患者随机分为巴曲酶组44例、联合用药组31例和尿激酶组19例。3组均给予相对应药物溶栓治疗并辅助使用抗凝、祛聚药物治疗。观察3组临床疗效、并发症的发生情况和实验室的检查结果。结果尿激酶组总有效率低于联合用药组和巴曲酶组,差异有统计学意义(P<0.05);联合用药组并发症发生率高于巴曲酶组和尿激酶组,差异有统计学意义(P<0.05);巴曲酶组和尿激酶组组织型纤溶酶原激活物(t-PA)水平均低于联合用药组,差异有统计学意义(P<0.05或P<0.01);巴曲酶组t-PA水平低于尿激酶组,差异有统计学意义(P<0.01)。巴曲酶组和尿激酶组因子Ⅴ和Ⅷ水平均高于联合用药组(P<0.05)。结论单用巴曲酶是治疗下肢深静脉血栓形成较安全、有效的方法,出血并发症的发生率较小。