高乌甲素透皮吸收接受液的选择研究

高乌甲素 (又称刺乌头碱 ,拉巴乌头碱 ,Lappa conitine)系由毛莨科乌头属植物高乌头 (AconitumSinomontanumNakai)根中提取的生物碱 ,为国内首创的非成瘾性镇痛新药 ,用于治疗中度以上疼痛[1] 。现已有氢溴酸高乌甲素片、氢溴酸高乌甲素注射液等制剂应用于临床 ,治疗恶性肿瘤及     

川贝母体外透皮吸收的实验研究

实验选取川贝母、陈皮二味止咳常用药,通过小鼠外皮肤渗透实验,以酸性染料比色法为有效成分含量测定方法,考察了川贝手物碱的透皮吸收情况及陈皮挥发油的促透皮吸收作用,结果表明：川贝生物碱可透过小鼠皮肤、陈皮挥发油使川贝生物碱的体外透皮速率在数值上有一定增加,但经统计学检验无显著差异。     

促透剂对氢溴酸高乌甲素凝胶体外透皮吸收的影响

目的:研究不同促渗剂对氢溴酸高乌甲素凝胶体外透皮吸收的影响以期获得最佳促渗剂.方法:以离体大鼠皮肤为透皮屏障,卡波姆-934为凝胶基质制备氢溴酸高乌甲素凝胶,加入一定量的氮酮(Azone)、丙二醇(PG)、油酸(OA)、月桂醇(LA)中的一种或两种的混合物为透皮吸收促渗剂,采用TK-20B型透皮扩散试验仪进行透皮实验并用高效液相色谱法测定不同处方凝胶剂的透皮药量,经数据处理得到吸收参数,包括积累透过量和积累透皮速率.结果:以Azone+PG,LA,OA+PG为促渗剂时,氢溴酸高乌甲素凝胶释药速率显著提高,其中以LA促渗作用最强.结论:本文的是研究证明了3％LA(月桂醇)与卡波姆-934合用有更好的促渗作用.     

高乌甲素的油水分配系数及透皮吸收速率常数的相关性研究

目的:探讨药物的正辛醇/水分配系数与其透皮吸收速率常数之间的相关性。方法:用高效液相色谱法测定高乌甲素的正辛醇/水分配系数,根据pH分配原理实现高乌甲素在不同碱性环境中的不同正辛醇/水分配系数,测定其透皮吸收速率常数,并对二者的相关性进行考察。结果:高乌甲素的透皮速率常数与正辛醇/水分配系数的回归方程为Y=0.2556X+4.4271,r=0.9978。结论:在pH 4~10的范围内,高乌甲素透皮速率常数与正辛醇/水分配系数间有良好的线性关系。     

双氯灭痛药膜体外透皮速率的实验研究

作者选择乙基纤维素、聚乙烯醇等高分子材料制成涂膜剂，用大鼠皮进行双氯灭痛药膜的体外透皮速率测定。结果表明，氮酮与丙二醇可以促进药物渗透。不同的高分子材料可影响药物的扩散与释放，从而影响其透皮速率。与无膜无促透剂处方相比，药物在乙基纤维素中的透皮速率没有增加，在聚乙烯醇膜中的透皮速率有显著增加。     

挥发油含氧单萜成分的透皮吸收促进作用与皮肤细胞毒性比较研究

目的比较中药挥发油含氧单萜成分的透皮吸收促进作用与皮肤细胞毒性。方法以中药挥发油中常见的9种含氧单萜(1,8-桉叶素、4-萜品醇、樟脑、薄荷脑、α-松油醇、香芹酮、芳樟醇、香叶醇和柠檬醛)为研究对象,比较其对布洛芬的透皮吸收促进效果和对人角质形成细胞HaCaT的细胞毒性。结果 9种含氧单萜成分均能显著促进布洛芬的透皮吸收,且皮肤细胞毒性远低于经典的化学合成促渗剂氮酮,其中1,8-桉叶素的效果最好。环状含氧单萜(1,8-桉叶素、4-萜品醇、樟脑、薄荷脑、α-松油醇、香芹酮)的透皮吸收促进效果优于链状含氧单萜(芳樟醇、香叶醇、柠檬醛),皮肤细胞毒性没有显著差异。结论环状含氧单萜更适合作为透皮吸收促进剂进行开发。     

新型透皮吸收促进剂

皮肤对大多数药物是一道难以渗透的屏障，许多药物透皮给药的渗透速率达不到治疗要求，所以，寻找促进药物渗透波肤的方法是开发透皮给药系统的关键，改善药物经皮吸收的化学方法主要是加入渗透促进剂，本文主要介绍国内外几种新型的透皮吸收促进剂。     

中药透皮吸收研究概况

介绍近来年国内中药透皮吸收方法研究概况，从人体透皮试验、动物透皮试验、体外扩散吸收模型试验３个方面，就１０种已有的方法进行了分析比较。     

丹参酮透皮吸收的研究

丹参是祖国医学宝库中的理血药，味苦、微寒，具有活血化瘀、活血消肿、养血安神的功效。近年研究发现，丹参酮可降低血液粘度，增强红细胞变形能力，使红细胞和血小板的聚集度下降。丹参酮可诱导人肝癌细胞某些表型的逆转，可能是－种有前途的分化诱导剂［１］。目前的研究只有片剂、口服液、注射剂等，尚未见将其做成贴剂的报道。我们研究了丹参酮透皮吸收的情况，现报道如下。１材料１．１药品：丹参酮、氮酮（Ａｚｏｎｅ，国产），冰片，水杨酸，硅氧烷压敏胶，生理盐水等。１．２离体动物皮肤标本：新鲜蛇背部皮肤。１．３仪器：紫外分…     

甲硝唑经小鼠离体皮肤的透皮吸收

采用Ｖ－Ｃ水平扩散池研究甲硝唑对经不同条件处理后的小鼠离体皮肤的穿透特性，比较几咱常用透皮促进剂对甲硝唑穿透率影响。实验结果显示，去角质层皮肤将大大提高甲硝唑的穿透率；冰冻２周后的鼠皮对甲硝唑的穿透率尚无影响；在１０％丙二醇溶液中，经过３０ｈ的扩散试验，１％氮酮可显著增加硝唑的透皮速率１０倍以上。     

不同透皮吸收促进剂对延胡索乙素透皮吸收的影响

【目的】考察不同透皮吸收促进剂对延胡索乙素透皮吸收的影响,为促透剂的选择提供依据。【方法】采用Franz体外释药装置,紫外分光光度法检测接受液中延胡索乙素的浓度,通过计算药物的累积透皮百分率研究延胡索乙素经离体鼠皮的透皮规律。考察了不同种类及浓度促透剂对延胡索乙素体外透皮特性的影响。【结果】延胡索乙素透皮吸收与其浓度有关,促透剂的种类和用量对其皮肤透过量均有影响。250μg/ml浓度的延胡索乙素透皮吸收效果较好,2%冰片的促透作用较其它促透剂作用更强。【结论】选择适当的透皮吸收促进剂可显著提高延胡索乙素的经皮渗透速率,延胡索乙素有望开发成经皮给药制剂。     

双氯灭痛药膜体外透皮速率的实验研究

作者选择乙基纤维素、聚乙烯醇等高分子材料制成涂膜剂，用大鼠皮进行双氯灭痛药膜的体外透皮速率测定。结果表明，氮酮与丙二醇可以促进药物渗透。不同的高分子材料可影响药物的扩散与释放，从而影响其透皮速率。与无膜无促透剂处方相比，药物在乙基纤维素中的透皮速率没有增加，在聚乙烯醇膜中的透皮速率有显著增加。     

离体鼠皮苯甲酸雌二醇凝胶透皮吸收试验

目的：验证苯甲酸雌二醇凝胶透皮吸收性能。方法：采用自制实验装置,用离体鼠皮,高效液相色谱法测定释放液及接受液中苯甲酸雌二醇含量。结果：30min时释放液中苯甲酸雌二醇含量即有明显下降,随后下降率变化趋势;60min时开始在接受液中测出苯甲酸雌二醇,增加率随时间不断增长。释放液中苯甲酸雌二醇含量下降变化趋势与接受液中其含量增加率的变化趋势不呈正相关。结论：本试验方法简便易行,可证实苯甲酸雌二醇凝胶能迅速进入皮肤蓄积并缓慢释放。     

药物透皮吸收研究的体外实验模型

1 引言药物的透皮吸收长期以来是皮肤科临床关心的问题之一,也是药剂学、药理学等学科关心的重要课题。本文仅就透皮吸收实验模型的发展情况综述如下。 2 皮样或皮肤模拟物研究药物透皮吸收的体外模拟实验方法一般是将皮肤或者其模拟物置于一定的扩散模型中并使之与药物(或药物制剂)接触来进行。它涉及的主要问题是离体皮肤或模拟皮肤的制     

甲硝唑经小鼠离体皮肤的透皮吸收

采用Ｖ－Ｃ水平扩散池研究甲硝唑对经不同条件处理后的小鼠离体皮肤的穿透传 性，比较几种常用透皮促进剂对甲硝唑穿透率的影响。实验结果显示：去角质层皮肤将大大提 高甲硝唑的穿透率；冰冻２周后的鼠皮对甲硝唑的穿透率尚无影响；在１０％丙二醇溶液中，经 过 ３０ ｈ的扩散试验， １％氮酮可显著增加甲硝唑的透皮速率 １０倍以上。     

不同组分透皮吸收促进剂增强达那唑的透皮效应

达那唑为人工合成的一种类固醇杂环化合物，主要用于子宫内膜异位症、纤维性乳腺炎、痛经、性早熟、自发性血小板紫癜和系统性红斑狼疮等。目前临床上常用的剂型为胶囊剂，也有阴道栓［１］及口服乳剂［２］。为进一步探讨其透皮给药的可行性，本实验利用离体动物皮肤，观...