高乌甲素的油水分配系数及透皮吸收速率常数的相关性研究

目的:探讨药物的正辛醇/水分配系数与其透皮吸收速率常数之间的相关性。方法:用高效液相色谱法测定高乌甲素的正辛醇/水分配系数,根据pH分配原理实现高乌甲素在不同碱性环境中的不同正辛醇/水分配系数,测定其透皮吸收速率常数,并对二者的相关性进行考察。结果:高乌甲素的透皮速率常数与正辛醇/水分配系数的回归方程为Y=0.2556X+4.4271,r=0.9978。结论:在pH 4~10的范围内,高乌甲素透皮速率常数与正辛醇/水分配系数间有良好的线性关系。     

薄荷醇对葛根素体外渗透动力学的影响

目的:研究薄荷醇对葛根素体外渗透动力学的影响。方法:以裸鼠皮肤为实验皮肤,研究薄荷醇及薄荷醇与其他透皮吸收促进剂复合应用时葛根素的透皮速率常数。结果:不同浓度薄荷醇均可以促进葛根素透皮吸收,与氮酮、丙二醇复合应用透皮效果更好。结论:选择理想透皮吸收促进剂可促进葛根素透皮吸收,为葛根素经皮给药系统的研制提供理论依据。     

黄芩苷渗透不同动物皮肤的透皮吸收研究

目的　比较黄芩苷渗透小鼠、裸鼠、家兔、大鼠、人体皮肤的透皮吸收行为。方法　黄芩苷的测定采用分光光度法。透皮吸收研究以改进型 Franz扩散池为工具 ,比较黄芩苷渗透小鼠、裸鼠、家兔、大鼠、人体皮肤的透皮速率常数。结果　黄芩苷透过小鼠、裸鼠、家兔、大鼠、人体皮肤的透皮速率常数分别为 (6 7.31± 2 3.6 6 )、(78.35±3.2 9)、(117.35± 2 9.4 8)、(86 .2 5± 7.5 5 )、(84 .4 3± 11.2 7)μg/ (cm2 · h)。结论　裸鼠皮肤作为黄芩苷透皮吸收研究用皮肤较为理想。     

薄荷醇对葛根素体外渗透动力学的影响

目的：研究薄荷醇对葛根素体外渗透动力学的影响。方法：以裸鼠皮肤为实验皮肤，研究薄荷醇及薄荷醇与其他透皮吸收促进剂复合应用时葛根素的透皮速率常数。结果：不同浓度薄荷醇均可以促进葛根素透皮吸收，与氮酮、丙二醇复合应用透皮效果更好。结论：选择理想透皮吸收促进剂可促进葛根素透皮吸收，为葛根素经皮给药系统的研制提供理论依据。     

不同浓度氮酮对黄芩苷体外透皮吸收的影响

目的研究氮酮对黄芩苷体外透皮吸收的影响。方法以裸鼠皮肤为实验屏障,观察氮酮浓度(体积比)分别为0、2%、4%、6%、8%、10%时黄芩苷透皮吸收速率常数。结果氮酮浓度为0、2%、4%、6%、8%、10%时黄芩苷的透皮吸收速率常数分别为76.07、89.23、167.36、238.61、200.45、171.49μg·cm-2·h-1。结论氮酮可以促进黄芩苷的透皮吸收,在实验浓度范围内,氮酮浓度为6%时有最大的透皮速率常数。     

不同浓度氮酮对黄芩苷体外透皮吸收的影响

目的：研究氮酮对黄芩苷体外透皮吸收的影响。方法：以裸鼠皮肤为实验屏障，观察氮酮浓度（体积比）分别为0、2％，4％，6％，8％，10％时黄芩苷透皮吸收速率常数。结果：氮酮浓度为0，2％，4％，6％，8％，10％时黄芩苷的透皮吸收速率常数分别为76．07％，89．23，167．36，238．61，200．45，171．49ug.cm^-2.H^-1。结论：氮酮可以促进黄芩苷的透皮吸收，在实验浓度范围内，氮酮浓度为6％时有最大的透皮速率常数。     

促透剂对氢溴酸高乌甲素凝胶体外透皮吸收的影响

目的:研究不同促渗剂对氢溴酸高乌甲素凝胶体外透皮吸收的影响以期获得最佳促渗剂.方法:以离体大鼠皮肤为透皮屏障,卡波姆-934为凝胶基质制备氢溴酸高乌甲素凝胶,加入一定量的氮酮(Azone)、丙二醇(PG)、油酸(OA)、月桂醇(LA)中的一种或两种的混合物为透皮吸收促渗剂,采用TK-20B型透皮扩散试验仪进行透皮实验并用高效液相色谱法测定不同处方凝胶剂的透皮药量,经数据处理得到吸收参数,包括积累透过量和积累透皮速率.结果:以Azone+PG,LA,OA+PG为促渗剂时,氢溴酸高乌甲素凝胶释药速率显著提高,其中以LA促渗作用最强.结论:本文的是研究证明了3％LA(月桂醇)与卡波姆-934合用有更好的促渗作用.     

均匀设计法筛选蟾酥贴剂的透皮吸收促进剂

目的筛选蟾酥贴剂的复合型透皮吸收促进剂。方法以裸鼠皮肤为实验屏障,应用均匀设计法从氮酮、丙二醇、油酸中选择蟾酥贴剂的最佳吸收促进剂及其最佳配比。结果氮酮、丙二醇、油酸的质量分数配比为6%∶10%∶0%时,蟾酥贴片中的蟾酥有最大的透皮速率常数。结论氮酮丙二醇复合透皮吸收促进剂可促进蟾酥中蟾毒内酯类成分的透皮吸收。     

不同浓度氮酮对复方雷公藤贴片中阿魏酸体外透皮吸收的影响

目的:研究氮酮对复方雷公藤贴片中阿魏酸体外透皮吸收的影响。方法:以大鼠腹部剑突以下皮肤为实验屏障,观察氮酮浓度(体积比)分别为0、0 .5 %、1%、2 %时阿魏酸透皮吸收速率常数。结果:氮酮可以促进阿魏酸的透皮吸收。结论:在实验浓度范围内,氮酮浓度为1%时有最大吸收。     

硝酸甘油贴剂(心泰膏)透皮吸收示踪研究

本文用放射性同位素示踪技术,以体外和体内两种方法测定了硝酸甘油贴剂(心泰膏Nitrogum)中硝酸甘油的透皮吸收速率。体内法测定结果表明,小鼠在24h内每小时的透皮吸收平均速率为10.5μg/cm~2。不同种属的动物皮肤,经体外测定,每小时平均渗透速率(μg/cm~2)如下:10.4(小鼠)、9.5(大鼠)、8.6(豚鼠)和8.7(人皮)。说明不同种动物其皮肤渗透速率是不同的。在实验测定时间内,各种皮肤的渗透累积量与时间成正比,表明硝酸甘油恒速渗透。     

大鼠皮肤角质层对青藤碱脂质体贴剂透皮吸收的影响

目的考察大鼠皮肤角质层对青藤碱脂质体贴剂透皮吸收的影响。方法采用Franz扩散池法分别考察正常腹部、背部皮肤及经采用胶带剥离法制备的去角质层腹部、背部皮肤的透皮吸收特性,以预设的采样间隔采样,HPLC法检测,以单位面积累积透皮量对时间拟合,透皮速率常数(J)作为判断的标准。结果除去角质层的腹部及背部皮肤比相应部位的正常皮肤J有明显增加,且皮肤中药物释放速率常数也大于相应部位的正常皮肤。结论皮肤角质层对青藤碱脂质体贴剂透皮特性有显著影响,在制备动物皮肤时应注意皮肤的完整性。     

青风藤超临界提取物参与体内外透皮作用研究

目的:评价青风藤超临界提取物对青藤碱雷公藤甲素的裸鼠透皮影响。方法:采用超临界CO2提取青风藤挥发油,并用GC-MS进行分析。体外透皮作用实验采用Franze扩散池法;体内采用微透析联用HPLC的方法。结果:青风藤超临界提取物中(z,z)-9,12-十八碳二烯酸甲酯占43.45%、十六碳酸甲酯占13.24%。离体裸鼠皮肤预先用青风藤超临界提取物处理,两种成分的渗透速率(与空白比)和皮肤滞留量均提高;加入到巴布剂基质中的促渗效果不甚明显,但体内实验促渗效果显著。结论:提示5%青风藤超临界提取物可促进青藤碱雷公藤甲素的透皮吸收。     

盐酸川芎嗪在3种SPF动物皮肤上的透过作用

目的　通过比较盐酸川芎嗪在SPF实验动物BALB c裸鼠、KM小鼠、SD大鼠皮肤上的透过情况 ,为寻找用于体外渗透实验比较适合的SPF动物的皮肤提供依据。方法　用两室扩散池体外透皮实验装置 ,以皮肤为屏障 ,分别测定盐酸川芎嗪对不同种类、不同部位动物皮肤的渗透系数和贮库效应。结果　 3种动物背部之间、腹部之间对川芎嗪的透皮吸收作用差异均有显著性 ,其中以裸鼠背、腹部的渗透系数最高 ;同一种动物背部皮肤的透皮吸收效果要优于腹部皮肤 ;BALB c裸鼠皮肤的贮库效应明显强于SD大鼠皮肤 ;每一种动物的背部皮肤的贮库效应强于腹部皮肤。结论　常用的SPF实验动物中 ,裸鼠背部皮肤做体外渗透实验较为理想。     

吴茱萸药材粉末及其主要有效成分的离体透皮吸收考察

目的:考察吴茱萸粉末及有效成分的体外透皮渗透特性。方法:采用透皮吸收仪,以离体大鼠皮肤为渗透屏障,通过体外透皮吸收实验,以高效液相色谱法检测接收液及皮肤中相关成分的质量浓度,计算累积透过量、皮肤滞留量、透皮速率、建立透皮曲线。结果:吴茱萸碱可以透过离体皮肤,吴茱萸次碱滞留在皮肤中,吴茱萸次碱滞留量比吴茱萸碱多,柠檬苦素未能透过离体皮肤。结论:吴茱萸碱具备较好的体外透皮释放性能,吴茱萸次碱具备良好的"药库"特性,柠檬苦素未能透皮释放,可为吴茱萸透皮吸收制剂的研究提供参考依据。     

吴茱萸药材粉末及其主要有效成分的离体透皮吸收考察

目的:考察吴茱萸粉末及有效成分的体外透皮渗透特性。方法:采用透皮吸收仪,以离体大鼠皮肤为渗透屏障,通过体外透皮吸收实验,以高效液相色谱法检测接收液及皮肤中相关成分的质量浓度,计算累积透过量、皮肤滞留量、透皮速率、建立透皮曲线。结果:吴茱萸碱可以透过离体皮肤,吴茱萸次碱滞留在皮肤中,吴茱萸次碱滞留量比吴茱萸碱多,柠檬苦素未能透过离体皮肤。结论:吴茱萸碱具备较好的体外透皮释放性能,吴茱萸次碱具备良好的"药库"特性,柠檬苦素未能透皮释放,可为吴茱萸透皮吸收制剂的研究提供参考依据。     

川芎嗪体外透皮的特性

目的　研究川芎嗪的基本透皮特性。方法　采用VC水平扩散池,以渗透系数为指标研究川芎嗪在完整小鼠、大鼠、裸鼠皮肤、人皮和去角质层大鼠皮肤中的透过性。考察常用促透剂乙醇、丙二醇、月桂氮卓艹酮(Azone)和一些挥发油对川芎嗪透皮特性的影响。结果　川芎嗪能较好透过皮肤,其渗透系数受药物浓度、解离度和介质pH值等因素的影响。在所用各类透皮促进剂中,2%桉油的促透效果最好,优于同浓度的Azone。结论　本研究的结果为川芎嗪透皮制剂的研制奠定了理论基础     

青风藤超临界提取物参与体内外透皮作用研究

目的：评价青风藤超临界提取物对青藤碱雷公藤甲素的裸鼠透皮影响。方法：采用超临界CO2提取青风藤挥发油,并用GC-MS进行分析。体外透皮作用实验采用Franze扩散池法;体内采用微透析联用HPLC的方法。结果：青风藤超临界提取物中（z,z）-9,12-十八碳二烯酸甲酯占43.45%、十六碳酸甲酯占13.24%。离体裸鼠皮肤预先用青风藤超临界提取物处理,两种成分的渗透速率（与空白比）和皮肤滞留量均提高;加入到巴布剂基质中的促渗效果不甚明显,但体内实验促渗效果显著。结论：提示5%青风藤超临界提取物可促进青藤碱雷公藤甲素的透皮吸收。     

消炎痛凝胶的体外透皮实验研究

目的:研究消炎痛凝胶的体外透皮方法.方法:采用Franz扩散池,考察不同种类离体皮肤和不同类型接受液的体外透皮实验情况.并采用紫外分光光度法测定消炎痛凝胶的累积透过量和稳态透皮速率.结果:通过薄层色谱法定性分析,消炎痛凝胶透皮实验选用昆明种雄性小鼠皮肤、0.2％十二烷基硫酸钠溶液为接受液的体外透皮效果最佳.最佳实验条件下24小时绿原酸累积透过量28.624 0μg/cm2,稳态透皮速率为1.044 4μg/(cm2·h).结论:该方法准确、稳定,适用于消炎痛凝胶的体外透皮试验研究.     

川芎嗪体外透皮的特性

目的 研究川芎嗪的基本透皮特性。方法 采用Ｖ－Ｃ水平扩散池,以渗透系数为指标研究川芎嗪在完整小鼠、大鼠、裸鼠皮肤、人皮和去角质层大鼠皮肤中的透过性。考察常用促透剂乙醇、丙二醇、月桂氮Ｚｈｕｏ酮（Ａｚｏｎｅ）和另一些挥发油对川芎嗪透皮特性的影响．结果 川芎嗪能较好透过皮肤,其渗透系数受药物浓度、解离度和介质ｐＨ值等因素的影响。在所用各类透皮促进剂中,２％桉油的促透效果最好,优于同浓度的Ａｚｏｎｅ。结     

不同透皮吸收促进剂对格列美脲体外经皮渗透动力学特征的影响

目的：研究不同透皮促进剂对格列美脲体外经皮渗透的影响，筛选有效的复合透皮吸收促进剂，提高格列美脲的透皮吸收速率。方法：采用改良的Franz扩散池，以离体新西兰家兔皮肤为透皮屏障，用高效液相色谱法测定不同透皮吸收促进剂对格列美脲累积渗透量、透皮吸收速率、透皮时滞和渗透系数等体外透皮吸收动力学参数的影响。对氮酮(Azone)、丙二醇(PG)、油酸(OA)、卡必醇(Carbitol)、N-甲基-2-吡咯烷酮(NMP)5种透皮吸收促进剂单独应用和任意两种合用的促进效果进行考察。结果：透皮吸收促进剂单独使用时，油酸、N-甲基-2-吡咯烷酮和氮酮对格列美脲透皮吸收的促进作用依次增强，增透倍数分别为2，01，2，48和3．38；相反，卡必醇和丙二醇对格列美脲的透皮吸收起阻滞作用。在10种复合促进剂中，氮酮分别与油酸和丙二醇合用时的透皮渗透量均比单用氮酮高，分别使格列美脲渗透系数增大6.31和4．79倍，其中以氮酮和油酸合用促进效果最优。研究了氮酮和油酸最佳促进效果时的配比。实验表明，氮酮与油酸的透皮速率常数从大至小依次为：氮酮与油酸(1：1)、氮酮、油酸、氮酮与油酸(1：2)，随油酸浓度比例增加，药物的累积透过量和增透倍数逐渐降低；当氮酮与油酸以相同比例混合使用时，具有协同作用。结论：促进格列美脲经皮渗透的重要途径首先是改善细胞间脂质通道，其次是增强皮肤的水合能力。以氮酮和油酸(1：1)为复合促进剂时格列美脲的透皮吸收速率最快，透皮时滞较短，促进效果最好。