米托蒽醌淀粉微球的体外释药考察

目的：考察米托蒽醌淀粉微球的体外释药特征。方法：用体外动态恒温透析法模拟释药,紫外可见分光光度法测定释药量。结果：释药介质种类,用量对释药存在影响。结论：米托蒽醌淀粉微球具有缓释作用。     

淀粉微球对乳酸环丙沙星的载药特性和吸附机理研究

目的研究淀粉微球对乳酸环丙沙星的载药性能和吸附机理。方法采用反相乳液聚合法制备空白淀粉微球,以乳酸环丙沙星作为模型药物,吸附载药法考察淀粉微球的载药性能,紫外可见分光光度法测定其载药量及包封率,并考察吸附时间、投药量对载药量的影响,同时对淀粉微球的吸附机理进行了探索,测定了热力学参数。结果反相乳液聚合法制备的空白淀粉微球对乳酸环丙沙星的载药量大于100mg·g^-1,包封率可达60%,吸附等温式符合Freundlich公式,可描述为Q=20.36Ce1.73,吸附过程中焓变等于-18.82 kJ·moL^-1,熵变等于-22.65J/mol·K^-1,结论淀粉微球可作为乳酸环丙沙星的载体,对乳酸环丙沙星的吸附机理以物理吸附为主。     

氟尿嘧啶微球的体外释药模式研究

目的：探讨以聚乳酸为载体材料的氟尿嘧啶微球体外释药的规律与机理。方法：考察了6种因素对氟尿嘧啶微球体外释药的影响及微球释药前后的形态变化；以P＜0．05、相关系数R愈大愈好、残差平方和(SUM)愈小愈好为判断标准，对累积释药曲线进行零级、一级、Higuchi、Ritger—Peppas、扩散—松弛、Hixson—Crowell和扩散—溶蚀7种释药模型的拟合。结果：投药量、PVA浓度、相体积比及粒径对氟尿嘧啶微球体外释药影响显著，而振荡速率、^60Co灭菌及4℃，25℃放置3个月均对体外释药几乎无影响。释药后微球粒径增大，大多呈网状结构，并有少量聚乳酸碎片。经处方优化的微球，扩散—溶蚀模型拟合效果最好。结论：氟尿嘧啶微球体外释药以药物扩散和材料降解为主。     

芹菜素壳聚糖微球的制备及体外释药研究

目的以芹菜素为模型药物、脱乙酰壳聚糖为药物载体,制备芹菜素壳聚糖微球,并测定微球中芹菜素的体外释放度。方法采用复乳-乳化化学交联法制备微球,正交试验优化微球制备的工艺,高效液相色谱法检测芹菜素含量。结果最佳工艺制备4批微球,形态良好,微球圆整,平均载药量为8.54%,平均包封率为69.69%,平均粒径为84.33μm。微球在pH 6.8和pH 7.4的磷酸盐缓冲液中释放36 h。结论所选制备工艺稳定,适用于芹菜素壳聚糖微球的制备,体外药物释放结果显示,微球具有良好的缓释效果。     

氟尿嘧啶聚乳酸微球的制备工艺及体外释药特性

采用溶剂挥发法制得氟尿嘧啶聚乳酸微球。以载药量及包封率为评价指标，通过正交设计优化处方。制品外观圆整，表面有细小孔隙，平均粒径为80μm，平均载药量10％，包封率为84％，体外释药用双相动力学方程拟合效果较好，释药机理为溶蚀和扩散。     

阿霉素聚乳酸微球的制备及体外释药特性研究

目的:对阿霉素聚乳酸微球的制备工艺、含量测定及体外释药特性进行初步研究.方法:以人工合成可生物降解聚合物聚乳酸为载体,采用乳化-溶剂挥发法制备阿霉素聚乳酸微球,用UV-260紫外分光光度计测定其药物含量和体外释药量.结果:所制备的阿霉素聚乳酸微球外形圆整,算术平均球径为55.2 μm,载药量为30.21 μg*mg-1,12 h体外累积释药量36%.结论:聚乳酸微球具有很好的控释能力,使用前景广阔.     

苦参碱缓释微球的制备及体外释药研究

目的：制备苦参碱缓释微球并考察其体外释放度。方法：采用正交试验设计,优选处方,乳化-固化法制备苦参碱微球,对其包封率、形态、粒径及体外释药性质进行了研究。结果：苦参碱白蛋白微球平均粒径为12.64 μm,大小均匀。平均包封率为79.60%±0.98%。体外释放符合零级方程,t_1/2为46.8 h。结论：苦参碱缓释微球制备方法简便,缓释效果好。     

三氧化二砷白蛋白纳米微球的制备及体外释药特性

目的:制备三氧化二砷白蛋白纳米微球(As_2O_3-BSA-NS)并鉴定其体外释放特性。方法:通过交联固化的方法制备三氧化二砷蛋白徽球。以粒子(粒径<1μm)分布百分数、载药量和包封率为指标设立总的优化指数(DF)。选择因素有油相/水相比、高速分散速度、BSA浓度和搅拌固化时间,按正交设计优化制备工艺。用体外释药方法研究其释放特性。结果:4个因素中,高速分散速度对总优化指数影响最大(P<0.01),其次是BSA浓度和油相/水相比(P<0.05),搅拌固化时间对指数几乎没有影响(P>0.05)。体外释药实验证实三氧化二砷蛋白微球释药速度明显慢于单纯的三氧化二砷。结论:使用优化的交联固化的方法可以制备出符合要求的三氧化二砷蛋白微球,其具有明显的缓释功能。     

注射用人α-心房肽缓释微球的制备及体外释药研究

目的 制备注射用人α-心房肽缓释微球,以实现缓释作用和减少用药次数.方法 采用复乳-液中干燥法和冷冻干燥,以聚乳酸-羟基乙酸(PLGA)为载体,羧甲基纤维素钠(CMC)水溶液为分散介质,乙酸乙酯为有机溶剂,甘露醇为保护剂,制备注射用人 α-心房肽缓释微球;采用正交试验法,以微球粒径、收率、包封率为指标,优化微球的处方和制备工艺;采用透析法考察含药微球的体外释药特性,计算微球累积释药百分率,绘制体外释药曲线.结果 通过正交设计筛选出了制备注射用人 α-心房肽缓释微球的处方和制备工艺,载药量为35.4%,包封率为89.7%,Zeta电位为(-28.6±1.64)mV,含药缓释微球的体外释药过程符合Higuchi方程.结论 制备的注射用人 α-心房肽缓释微球具有长时间的缓释作用.     

替莫唑胺聚乳酸-羟基醋酸微球的制备及体外释药

目的:对替莫唑胺聚乳酸-羟基醋酸微球的制备工艺、含量测定及体外释药特性进行初步研究。方法:以人工合成可生物降解聚合物聚乳酸-羟基醋酸为载体,采用乳化-溶剂挥发法制备替莫唑胺聚乳酸-羟基醋酸微球,用紫外分光光度计测定其药物含量和体外释药量。结果:所制备的替莫唑胺聚乳酸-羟基醋酸微球外形圆整,算术平均球径为62.2μm,载药量为7.47%,包封率为83.53%,体外释放可达1个月。结论:替莫唑胺聚乳酸-羟基醋酸微球具有很好的控释能力,使用前景广阔。     

环丙沙星白蛋白微球的制备及体外释药特性(英文)

以牛血清白蛋白为囊材,采用喷雾干燥工艺将环丙沙星制成微球。以水溶液系统制备的白蛋白微球不含任何有机溶剂,外观呈圆球型,微球粒径在1～5 (m之间,符合干粉末肺部吸入给药的要求。以不同的环丙沙星/白蛋白比例（1:1、1:2及1:4）配制喷雾干燥样品,制得微球的载药量分别为46.93%、32.96% 和20.56% (n=3),药物的包封产率均在90% 以上。采用不同的粉末加热变性温度 (100～120 ℃) 和时间 (3～6～12 小时),对喷雾干燥制得的粉末白蛋白微球进行热变性处理,考察热变性后微球的体外释药情况,热变性程度越大,药物释放愈缓慢,说明可通过改变热变性条件调控微球中药物的释放。     

Ciprofloxacin Loaded Bovine Serum Albumin Microspheres： Prepa-ration and Drug Release Characterization In Vitro

Ciprofloxacin loaded microspheres were prepared by spray drying technique, with bovine serum albumin as the natural biodegradable wall materials. The obtained microspheres, using aqueous system, were organic solvent-free. The diameters of the spherical microspheres were in the range of 1-5 1:4. The drug entrapment of microspheres, formulated with different ciprofloxacin/albumin ratios as 1:1, 1:2 and 1:4, were 46.93%, 32.96% and 20.56% (n=3). And the encapsulation efflciencies for ciprofloxacin during spray drying were higher than 90%. Thermal denaturation programs at different temperatures (100-120℃) for different time intervals (3-6-12 h) were further processed to stabilize the spray-dried microspheres. The higher the extent for thermal denaturation, the slower the rate of ciprofloxacin released from microspheres in vitro. So the release rate of ciprofloxacin from microspheres can be controlled by modifing the conditions of thermal denaturation.     

乳酸环丙沙星温度敏感眼用凝胶的体外释放研究

目的研究乳酸环丙沙星温度敏感眼用凝胶的体外释放规律。方法采用无膜溶出模型考察凝胶溶出规律,采用紫外分光光度法进行药物含量测定。结果乳酸环丙沙星温度敏感眼用凝胶溶蚀和药物释放为零级动力学过程,凝胶溶蚀和药物释放呈良好的线性相关。结论凝胶溶蚀是决定药物释放的主要因素。     

微球内部结构对体外释放的影响初步研究

目的 考察微球内部结构对其体外释放是否存在影响。方法 内水相中加入Na Cl-BSA比例不同的氯化钠,将微球切片考察其内部结构差异,通过摄取实验考察微球孔洞连通情况;研究不同处方体外释放曲线,并采用扫描电镜对释放过程不同时间点微球外观变化进行观察。结果 内水相中加入氯化钠后,微球内部结构有明显差异。微球内部结构会影响其体外释放曲线,且不同处方微球释放过程形态差异较大。结论 微球内部结构会显著影响其体外释放速率。     

环丙沙星聚乳酸微球的制备、性状和体外释药性能的研究

目的采用乳化-溶剂蒸发法制备环丙沙星聚乳酸微球,并对其性状进行考察.方法通过正交设计试验筛选其最佳制备工艺, 用电子显微镜观察微球表面形态, 差示扫描热分析确证含药微球的形成, 并对微球的平均粒径、载药量、包封率、体外释药性能进行了研究.结果环丙沙星聚乳酸微球的形态圆整, 且药物确已被包裹在微球中, 微球的平均粒径为280.80±0.15 μm, 粒径在250-390 μm之间的占总数的90%以上. 包封率为68.5%±0.58, 载药量为34.1%±0.51,环丙沙星微球的体外释药情况为53.2小时的累积释药量为84.0%,T1/2为31.9 h, Higuchi方程为Q=-0.004 3 0.003 9 t1/2,r=0.994 1.结论本研究获得了较满意的制备环丙沙星聚乳酸微球的工艺, 且微球的体外释药性能具有明显的缓释效果.     

PLGA的结构和分子量对纳曲酮微球体外释药的影响

制备了分子量、比旋度、摩尔比及分子链末端修饰不同的丙交酯-乙交酯共聚物,并测定理化参数.以其为载体制备纳曲酮微球,比较了体外释药速率.结果表明,用分子量较小、有光学活性、单体摩尔比较小、分子链末端未酯化的共聚物制备的微球体外释药速率较快.     

纳曲酮微球的研制及体内外评价

以PLGA为载体制备了注射用纳曲酮微球,考察制品的体外释药、以及在小鼠体内的药效学和家兔体内的药动学,并进行了评价.结果表明,制品在体内外均能持续释药30d,小鼠体内拮抗吗啡的效果可长达30d.     

盐酸索他洛尔生物粘附微球的制备及体外释药特性研究

目的：制备盐酸索他洛尔生物粘附微球,考察其体外释药特性并评价其粘附性能。方法：应用正交试验筛选盐酸索他洛尔生物粘附微球的最佳处方,采用高效液相色谱法测定盐酸索他洛尔生物粘附微球的含量与释放度,选用滞留率为指标考察微球的粘附特性。结果：盐酸索他洛尔生物粘附微球的最佳处方为盐酸索他洛尔投药量占处方组成的30％．分散相与连续相比为70％,司盘80用量为9．0g;体外释药试验结果表明盐酸索他洛尔生物粘附微球30min累积释药百分率达30％,4h释药达90％;离体法与在体法测得微球胃黏膜上的滞留率分别为（87．6±2．8）％与（60．2±9．8）％。结论：盐酸索他洛尔生物粘附微球处方设计合理,制备工艺简单,与盐酸索他洛尔普通片相比,盐酸索他洛尔生物粘附微球具有一定缓释特性,且其在离体与在体模型中粘附性能良好。