氟喹诺酮类药物在耐多药结核病治疗中的应用

随着对结核病化学治疗研究的深入，尤其是短程化疗的问世，已可使85％以上初治肺结核患者痊愈，但由于耐药结核病，尤其是耐多药结核病（MDR—TB）的出现，使结核病又迅速成为全球性危机，开发、研制高效的新型抗结核药物已成为迫切任务。氟喹诺酮类药物无论在体内或体外均对结核分枝杆菌有一定的杀灭作用，可作为治疗MDR—TB的又一有力武器。     

氟喹诺酮类药物在抗结核中的应用

自20世纪90年代以来,全球耐药结核病疫情十分严峻〔1〕。尤其是耐多药结核病在东欧、中国和伊朗高度流行〔2〕。据WHO管理抗结核药物的有关人士称,今后10年内肺结核患者将增加3000万,使用现有的抗结核药物只能减少1500万人的死亡,另一半人的生命完全取决于能否开发抗结核新药〔3〕。所以开发抗结核新药迫在眉睫。由于氟喹诺酮类药物具有抗分枝杆菌活性,使它们成为抗结核新药研究中的一个主要动向。1作用机制氟喹诺酮类药物主要作用于细菌(包括结核分枝杆菌)的脱氧核糖核酸(DNA)旋转酶(拓扑异构酶Ⅱ)。通过抑制DNA旋转酶A亚单位,从而抑制…     

氟喹诺酮类药物治疗耐多药结核病临床疗效研究

目的探究氟喹诺酮类药物应用于耐多药结核病治疗中的临床效果。方法78例耐多药结核病患者,根据治疗方式差异性分为对照组和研究组,每组39例。对照组采取左氧氟沙星联合丙硫异烟胺、吡嗪酰胺、卡那霉素、氨基水杨酸治疗方案,研究组采取莫西沙星联合丙硫异烟胺、吡嗪酰胺、卡那霉素、氨基水杨酸治疗方案。比较两组治疗效果、不良反应(胃肠道反应、白细胞降低、听力减退)发生情况及治疗3、12、24个月的痰菌转阴情况。结果研究组治疗总有效率94.87%高于对照组的79.49%,差异具有统计学意义(P<0.05)。研究组治疗3、12、24个月的痰菌转阴率分别为56.41%、79.49%、92.31%,均高于对照组的33.33%、51.28%、69.23%,差异具有统计学意义(P<0.05)。两组不良反应发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论针对耐多药结核病患者应用莫西沙星治疗临床效果显著,不良反应发生率低,安全性高,具有应用推广价值。     

喹诺酮类药物研究进展及临床应用

喹诺酮类药物是指人工合成的含有4-喹酮母核的一类抗菌药物，其中氟喹诺酮已成为该类药物的主流．近几年来发展迅速，由于具有广谱、高效、低毒、与其它常用抗菌药物无交叉耐药性以及价格便宜等特点，在临床上的应用越来越广泛。随着药物的长期应用，不良反应和细菌的耐药性逐渐引起人们的重视。本就喹诺酮类药物的现状及应用综述如下。     

氟喹诺酮类药物制剂研究及临床应用进展

氟喹诺酮类抗菌药物为第3代喹诺酮类药物,对葡萄球菌等革兰阳性菌具有抗菌作用,对部分革兰阴性菌作用进一步加强.     

氟喹诺酮类药物在治疗结核中的应用

目的：观察氟奎诺酮类药物在治疗结核中的临床疗效。方法：在HLZE四联方案中加入OFLX,静脉滴注一个月而后改用口服药,连续用药5个月。结果：HLZE加用OFLX痰菌转阴率明显高于单纯应用HIZE。结论：氟喹诺酮类药物是治疗肺结核尤其是涂阳肺结核中值得推荐的有效抗菌药。     

氟喹诺酮类在细胞内感染中的应用

细胞内病原体所致感染不断引起临床重视.由于其所致感染常常是因大多数抗菌药在细胞内的浓度低而不能抑制使治疗发生困难,且胞内感染的治疗复杂、疗程长,因此易导致毒副反应的发生和耐药性的出现.氟喹诺酮类(FQNs)能渗入宿主细胞内,且达较高浓度,从而唤起更多人的重视.本文就该类药对胞内感染疾病的抗菌活性和临床疗效作一综述.     

氟喹诺酮类药物的临床应用

氟喹诺酮类药物 (ＦＱＮＳ)的作用机制是抑制细菌ＤＮＡ螺旋酶 ,故与其他抗菌药无交叉耐药性。近十年来 ,此类药物使用迅猛发展 ,以环丙沙星为例 ,1 996年全球销售额达 1 5亿美元 ,治疗人数 1 .5亿 ,占当年抗菌药首位[1 ] 。ＦＱＮＳ最常用品种有诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星等 ,诺氟沙星主要用于肠道、泌尿道感染 ,某些地区[2 ] 伤寒杆菌仍对其具有较高敏感性。环丙沙星是ＦＱＮＳ中对革兰阴性杆菌活性最强的一种 ,其抗菌谱甚至比头孢哌酮 舒巴坦更广[3 ] ,氧氟沙星对革兰阳性球菌作用更强。由于许多ＦＱＮＳ口服生物利用度好(氧氟沙星口服生物利用度 99% ,左氧氟沙星达到 1 0 0 % [4] ) ,临床上可以静脉用药 1～ 2ｄ改为口服 ,大大减少了用药程序。最近研究发现[5] ,许多药物的抗菌活性与药物的高峰浓度密切相关 ,体内抗菌药物在一定时间内达到有效血药浓度即有稳定的杀菌效果 ,即抗生素后效应 (ＰＡＥ)。ＦＱＮＳ具有较长的血药半衰期和ＰＡＥ ,常用品种中以环丙沙星和氧氟沙星最长 ,对一般轻度感染每日用药 1次即可 ,临床使用方便、有效 ,减少了不良反应的发生和细菌耐药性。新品种如司...     

关于氟喹诺酮类药物应用中几个问题的讨论

中国药学会抗生素专业委员会曾于１９９１年在黄山市、１９９４年在青岛市分别召开了第一届、第二届喹诺酮类药物科研与临床应用研讨会,１９９８年６月在杭州市又召开了第三届会议。会议总结了近年有关喹诺酮类药物的研究开发、临床应用、不良反应、耐药性、化学结构修饰...     

氟喹诺酮类药物临床应用研究

近年来，临床上采用新的分类方法将喹诺酮类药物分为4代。第1代为已被淘汰的萘定酸；第2代是应用于尿路和胃肠道感染的吡哌酸，现亦趋少用；第3代的主要特点是在母核6位碳上引入氟原子，并在侧链上引入哌嗪环或甲基恶唑环，使抗菌活性明显增强，血浆药物浓度提高，组织和体液内分布广；第4代在第3代的基础上增加了抗厌氧菌的活性。笔者主要对其在临床应用时值得注意的问题及其给药方案设计的研究进行综述。     

氟喹诺酮类药的临床应用与不良反应

目的：探讨氟喹诺酮类药的临床应用与不良反应情况。方法选取本院2012年9月-2013年9月收治的68例应用氟喹诺酮类药物出现不良反应的患者作为研究对象,对其临床资料及不良反应表现进行回顾性分析。结果年龄≥61岁者所占比例最高,为32.4%,高于其他年龄段患者比例,差异有统计学意义（ P﹤0.05）;左氧氟沙星所占比例最高,其次为环丙沙星、加替沙星;静脉注射给药例数比口服给药多,差异有统计学意义（ P﹤0.05）。结论临床上应进一步加深对氟喹诺酮类药不良反应的认识,合理用药,以降低药物不良反应发生率。     

氟喹诺酮类药物的抗结核作用

结核病化疗的出现使结核病治疗发生了划时代的改变。据估计［１］,目前全球约有２０亿人感染了结核分支杆菌,每年有８００万新患者出现,３００万人死于结核病,约５０００万人携带结核分支杆菌耐药菌株。结核菌耐药已成为当今结核病控制所面临的一大难题,迫切需要抗结核新药的出现。氟喹诺酮类药物抗结核分支杆菌的作用引入瞩目,成为新药开发研究中的一个主要方向,其中环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、司帕沙星已用于临床结核治疗,现综述如下。ｌ　作用机制　　　　氟喹诺酮类药物主要作用于细菌的脱氧核糖核酸（ＤＮＡ）旋转酶（拓…     

喹诺酮类药物研究进展及临床应用

喹诺酮类药物是指人工合成的含有4-喹酮母核的一类抗菌药物，其中氟喹诺酮已成为该类药物的主流，近几年来发展迅速，由于具有广谱、高效、低毒、与其他常用抗菌药物无交叉耐药性以及价格便宜等特点，在临床上的应用越来越加广泛。随着药物的长期应用，不良反应和细菌的耐药性逐渐引起人们的重视。本文就喹诺酮类药物的现状及应用探讨如下。     

氟喹诺酮类药物在治疗结核中的应用

目的 :观察氟喹诺酮类药物在治疗结核中的临床疗效。方法 :在HLZE四联方案中加入OFLX ,静脉滴注一个月而后改用口服药 ,连续用药 5个月。结果 :HLZE加用OFLX痰菌转阴率明显高于单纯应用HLZE。结论 :氟喹诺酮类药物是治疗肺结核尤其是涂阳肺结核中值得推荐的有效抗菌药。     

我院2005～2009年抗结核药及氟喹诺酮类抗结核治疗药应用分析

目的:了解我院抗结核药及氟喹诺酮类抗结核治疗药的应用情况及趋势。方法:采用销售金额和用药频度(DDDs)排序法,对我院2005～2009年抗结核药及氟喹诺酮类抗结核治疗药的应用情况进行统计、分析。结果:抗结核药的DDDs远高于氟喹诺酮类抗结核治疗药,且以一线抗结核药为主,符合我院的用药特点。但氟喹诺酮类抗结核治疗药销售金额所占比例偏大。结论:我院抗结核药应用基本合理,但对于氟喹诺酮类抗结核治疗药在结核病治疗中的应用需进行有效干预。     

我院2003～2005年用于治疗结核病的氟喹诺酮类药利用分析

目的:了解氟喹诺酮类药在结核病化疗中的应用现状及趋势。方法:对我院2003～2005年用于结核病化疗的氟喹诺酮类药品种、用药数量、销售金额、用药频度(DDDs)、药物利用指数等进行统计、分析。结果:我院用于结核病化疗的氟喹诺酮类药达10个品种,3年中销售金额与DDDs均大幅增长。结论:氟喹诺酮类药用于结核病化疗越来越普遍,呈上升趋势。     

氟喹诺酮类药物治疗耐多药结核病的临床效果观察

目的探讨氟喹诺酮类药物治疗耐多药结核病的临床效果。方法回顾性分析2013年3月至2014年3月来我院就诊治疗的耐多药结核病患者210例,将患者按照就诊的顺序分为两组,观察组及对照组各105例,分别采用6MfxZPtoKmPAS/18MfxZPtoPAS、6LfxZPtoKmPAS/18LfxZPtoPAS两种方案治疗,比较两组患者的临床疗效、痰菌阴转率及不良反应发生率。结果观察组总有效率(95.24%)与对照组(81.90%)比较明显较高,观察组3个月、12个月及24个月的痰菌阴转率(51.43%、72.38%、84.76%)与对照组(26.67%、38.09%、46.67%)比较均明显较高,两组差异有统计学意义(P<0.05)。观察组不良反应发生率与对照组比较差异不存在统计学意义(P>0.05)。结论耐多药结核病患者采用氟喹诺酮类药物与一、二线抗结核药物联合治疗效果较好,临床无交叉耐药性,不增加不良反应发生率,有较高的安全性,可以在临床推广应用。     

氟喹诺酮类药物耐药性分析及合理应用

综述并分析氟喹诺酮类药物的耐药机制及应用现状等。氟喹诺酮类药物的耐药机制是多样的,耐药现象严重。临床在设计氟喹诺酮类药物给药方案时,除应重视抗菌谱、感染源等多种因素外,还应综合考虑药物的有关参数,做到控制感染的同时,避免耐药菌株的出现。     

治疗耐药结核病氟喹诺酮的药动／药效学性质及展望

氟喹诺酮（FQ）在耐药结核病（TB）的临床治疗中发挥着重要作用。本文对目前临床用抗TBFQ（环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、加替沙星和莫西沙星）的药动学（PK）、微生物敏感性以及药效学（PD）性质等进行了较全面的综述。其中具有良好PK／PD性质的莫西沙星在对付多药耐药性TB及早期FQ（如氧氟沙星）耐药性TB等的临床地位将可能更加凸显。另一方面,司帕沙星、曲伐沙星、西他沙星和DC-159a等显示明确抗结核活性的其他FQ作为治疗耐药TB候选物的前景值得期待。其中8-甲氧基结构片段可能赋予DC-159a优秀的PK／PD性质,有望成为未来治疗耐药TB的关键FQ。