新型头孢菌素类抗生素

近10年来，抗生素耐药性问题日趋严重。头孢菌素类抗生素因具广谱抗菌活性和低毒性而常被用于治疗细菌感染，而且能安全地用于那些对青霉素过敏而依赖于此类抗生素的病人，但由于其耐药菌株的不断增加，这类药物用于一线常规治疗已明显减少，甚至许多医疗机构已弃用，而改用其他抗生素替代则往往达不到理想疗效且毒性增加。     

新型头孢菌素类抗生素ceftobiprole

抗生素滥用导致的多重耐药菌株的出现，限制了临床常规抗生素的使用范围，使严重的院内感染难以得到控制。Ceftobiprole是最新研制出的惟一对耐甲氧西林金葡菌有效的头孢菌素类抗生素。现对其研发现况、作用机制、体内外抗菌活性以及临床应用等方面做一综述。     

几种新型注射用头孢菌素

自从头孢菌素类抗生素问世以来,因其抗菌作用强、耐β-内酰胺酶、临床疗效高、毒性低、过敏反应较青霉素少见等优点而被广泛应用。不同种类头孢菌素的抗菌谱及对β-内酰胺酶的稳定性并不相同。近年来,头孢菌素的耐药菌日益增多,主要与细菌产生大量的可诱导的染色体介导的和质粒介导的对头孢菌素具高活性的β-内酰胺酶有关。临床上     

第三代新型头孢菌素──羟羧氧头孢菌素

头孢菌素近年来的发展非常迅速,无论就品种之多和其在治疗感染上的重要性来说,都是很令人感兴趣的,现已发展到称谓第三代头孢菌素的阶段。第三代头孢菌素不仅具有对第一、第二代头孢菌素无作用的绿脓杆菌有作用,对肠杆菌亦有良好作用。 羟羧氧头孢菌素(Ⅰ)是第三代头孢菌素的新成员,它是7-甲氧头孢菌素六元环中硫为氧取代的衍生物,是新的化学构型的化合物:     

头孢菌素C的新型双水相萃取

应用新型双水相体系萃取头孢菌素C。考察了不同亲水有机溶剂/无机盐双水相体系对头孢菌素C的萃取效果,确定使用乙醇/硫酸铵双水相体系。随后,考察了影响该体系萃取效果的主要因素,并将结果应用于发酵滤液的萃取。结果显示,固定乙醇浓度20.0%、硫酸铵浓度27.0%,该体系对头孢菌素C的萃取效果较好,萃取3次的总收率大于94%。     

噻甲羧肟头孢菌素——一种新型的广谱头孢菌素

噻甲羧肟头孢菌素(Ceftazidime)是一种新型的抗生素,它对各种革兰氏阴性杆菌包括绿脓杆菌以及吲哚阳性变形杆菌都有很强的作用。然而,它对金黄色葡萄球菌的作用却较先前的头孢菌素弱。噻甲羧肟头孢菌素不在体内代谢,大约90%从尿中排泄,肌肉或静脉注射均可。本文介绍25例败血症患者,男8例,女17例,年龄16～84岁,使用剂量为:静注1克～2克,一天2～3次;肌注每次1克,一天2～3次。     

新型头孢菌素——头孢他洛林酯

目的:介绍一种新的头孢菌素类药物--头孢他洛林酯.方法:通过查阅国内外文献,对头孢他洛林酯的作用机制、抗菌活性、耐药性、协同效应、药代动力学和临床研究等方面进行综述.结果与结论:头孢他洛林酯是一种新的对甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌和万古霉素耐药的革兰阳性菌有效的头孢菌素类药物,可以用于治疗成人社区获得性细菌性肺炎和急性细菌性皮肤和软组织感染(包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌所致感染).     

新型头孢菌素类抗生素Ceftobiprole/Ceftbiprole Medocaril

近10年来,抗生素耐药性问题日趋严重.头孢菌素类抗生素因具广谱抗菌活性和低毒性而常被用于治疗细菌感染,而且能安全地用于那些对青霉素过敏而依赖于此类抗生素的病人,但由于其耐药菌株的不断增加,这类药物用于一线常规治疗已明显减少,甚至许多医疗机构已弃用,而改用其他抗生素替代则往往达不到理想疗效且毒性增加.     

新型口服第三代头孢菌素Ceftibuten

Ceftibuten是日本盐野义株式会社(代号为7432-s)和美国先令公司(代号为sch39720)同时独立开发的一个新型口服第三代头孢菌素,其结构为: 一、体外抗菌活性采用7000多株临床分离细菌对Ceftibuten进行体外抗菌活性的测定结果表明:本品对奈瑟氏菌属活性最优,超过了头孢呋肟、头孢克罗、头孢克肟、头孢特仑等抗生素,对大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌、吲哚阴性和吲哚阳性变形杆菌、沙门氏菌、志贺氏菌属、普鲁威登斯菌属及柠檬杆菌等具有很强的抗菌活     

新型头孢菌素的合成和抑菌试验

从7-氨基头孢烷酸(7 ACA)和7-氨基-3-去乙酰氧基头孢烷酸(7 ADCA)合成了六个7-取代连氮基头孢菌素和六个7α-甲氧基-7β-取代腙基头孢菌素,体外抑菌试验表明大部分化合物的抑菌活性较弱。     

新型口服头孢菌素BMY-28271及其母体药物

本文报道了BMY-28271同其它头孢菌素FK482、头孢克肟(Cefixime,CFIX)、头孢特仑(Cefteram,CTRM或CTRM-PV酯)及头孢呋新(Cefuroxime,CF或CFA)对临床分离的20种1700株革兰氏阳性和阴性菌进行了体内外抗菌活性比较。 BMY-28271对革兰氏阳性菌和阴性菌均具广谱抗菌活性。其对葡萄球菌的体外抗菌活性与FK 482相似,而比CFIX、CTRM和CF大2～14倍,对革兰氏阴性菌的体外     

新型口服头孢菌素Cefdinir用于小儿科的临床研究

Cefdinir(CFDN,FK482)为日本藤泽制药公司研制的新口服头孢菌素,对革蓝氏阳性球菌、阴性菌具有广泛的抗菌谱,特别对葡萄球菌类的抗菌活性在口服头孢菌素类中最强。     

新型分子病:新型血红蛋白M病

本文报告两个呈显性遗传的先天性青紫的家系。通过测定正铁血红蛋白的浓度和红细胞DPNH正铁血红蛋白还原酶的活力,发现均系血红蛋白M病。经吸收光谱测定和琼脂、淀粉板、淀粉胶和醋酸纤维薄膜电泳而证实。该两家系的血红蛋白M的吸收光谱,电泳和与配合     

新型广谱头孢菌素类抗菌药物头孢吡普

随着耐甲氧西林金葡萄球菌、耐药金黄色葡萄球菌、耐青霉素肺炎链球菌和耐万古霉素肠球菌显著增加,细菌耐药性成为近年来一个重大难题.Ceftobiprole是第一个对耐甲氧西林金葡萄球菌(MRSA)和万古霉素耐药金黄色葡葡球菌(VRSA)有效的广谱头孢菌素类抗生素.现对其作用机制、合成路线、体外抗菌活性、药动学特性、临床试验等方面作一综述.     

新型注射用头孢菌素E1040的1期研究

E1040是一种新型注射用头孢菌素,其化学结构如下: 本品对非葡萄糖发酵的绿脓杆菌和乙酸钙不动杆菌以及对第三代头孢菌素高度耐药的肠杆菌属和柠檬酸细菌属等革蓝氏阳性和阴性菌有广泛的抗菌活性。毒物学研究表明本品与目前使用的其它头孢菌素一样安全。考虑本品的安全性及其在临床上的作用,作者决定对其进行1期临床研究以测定本品对健康男性成人的耐受性和药代动力学。 48名健康男性志愿者,年龄23～47岁,体重53～79kg,身高为162～185cm。首先,     

银力舒头孢丙烯分散片：新型广谱口服第二代头孢菌素

银力舒头孢丙烯分散片为口服第二代头孢菌素，具有抗菌谱广、高效安全、服用方便、生效快、对β-内酰胺酶极其稳定等特点。它对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和厌氧菌等引起的各种轻、中度性疾病有良好的临床疗效。在治疗上、下呼吸道感染、耳鼻喉感染、软组织感染和急性淋菌性尿道炎等疾病的门诊治疗中．具有优异的临床疗效。     

头孢菌素新进展

<正> 头孢菌素类抗生素是一族β—内酰胺类广谱半合成抗生素。其结构的母核为双氢噻嗪环及β—内酰胺环,经置换其侧链获得众多的半合成头孢菌素。自1962年第1代头孢菌素问世以来,已发展为现在的第4代40多个品种。