更昔洛韦阴道栓的制备及质量控制

目的:制备更昔洛韦阴道栓并建立其质量控制方法。方法:以明胶等为基质、更昔洛韦为主药制备栓剂;采用高效液相色谱法测定更昔洛韦的含量。结果:所制栓剂类白色透明鸭嘴形栓剂,软硬度合适;鉴别、检查等符合《中国药典》2005年版相应规定;更昔洛韦检测浓度线性范围为2.0～90.0 μg.mL~(-1)(r=0.999 9),平均回收率为99.28%(RSD=0.58%,n=9)。结论:更昔洛韦阴道栓制备工艺简单,含量测定方法操作简便、结果准确。     

更昔洛韦分散片的研制及体外溶出特性

目的:研制更昔洛韦分散片,并考察其体外溶出特性。方法:对处方中微晶纤维素与交联聚乙烯吡咯烷酮的用量进行正交试验筛选;采用紫外分光光度法测定更昔洛韦的含量;比较更昔洛韦分散片与普通片、胶囊的溶出度。结果:微晶纤维素与交联聚乙烯吡咯烷酮的最佳处方用量分别为40%、10%;更昔洛韦检测浓度在2～20μg/ml范围内与吸收度的线性关系良好(r=0.9999,n=6);平均回收率为(100.21±0.38)%;日内、日间精密度平均值分别为0.22%、0.32%;分散片可在30s内完全崩解,T50=(0.03±0.001)min,Td=(0.18±0.006)min,均低于普通片和胶囊(P<0.01)。结论:用优化处方制备的更昔洛韦分散片体外溶出特性明显优于普通片和胶囊。     

盐酸伐昔洛韦栓的制备及质量控制

目的:制备盐酸伐昔洛韦栓并建立其质量控制方法。方法:以明胶等为基质制备栓剂;采用高效液相色谱法测定盐酸伐昔洛韦的含量,并考察其稳定性。结果:所制栓剂软硬度合适;盐酸伐昔洛韦检测浓度线性范围为10.1～50.5μg·mL-1(r=0.9998),平均回收率为98.73%(RSD=0.76%,n=3)。结论:该处方制备工艺简单,制剂质量稳定、可控。     

伐昔洛韦缓释片体外释放速率与人体内吸收速率的相关性

目的:研究伐昔洛韦缓释片体外释放速率与人体内吸收速率的相关性。方法:以水为释放介质,测定伐昔洛韦缓释片的体外释放速率;采用Wagner-Nelson法计算单剂量口服缓释片后体内吸收分数,考察吸收相体内吸收与体外释放的相关性。结果:伐昔洛韦缓释片体内吸收分数(f_a)与体外释放速率(f_r)的关系为:f_a=2.11f_r -20.12,r=0.994 0(n=5)。结论:伐昔洛韦缓释片人体内外相关性良好(P<0.001)。     

紫外分光光度法测定更昔洛韦滴眼液的含量

目的:建立更昔洛韦滴眼液含量的测定方法。方法:采用紫外分光光度法测定更昔洛韦的含量。结果:更昔洛韦在4~16μg/ml浓度范围内与吸收度有良好的线性关系,回归方程为A=0.0531 7C 0.010 4,r=0.999 9;平均回收率为99.83%,RSD为0.45%(n=5)。结论:该方法简便、快速、准确,适用于医院制剂的快速分析。     

正交试验优选盐酸伐昔洛韦缓释片处方

目的:以羟丙甲基纤维素为主要材料,制备盐酸伐昔洛韦水溶性骨架片.方法:通过正交设计优化伐昔洛韦缓释片处方,按中国药典2000年版所载溶出方法的第一法测其释放度.结果:所制备的盐酸伐昔洛韦缓释片优选处方2 h体外累积释放量为24.67%,控制在规定的15%～40%之间,5 h体外累积释放量为69.61%,10 h体外累积释放量在90%以上.结论:经正交设计优化的盐酸伐昔洛韦缓释片处方可行.     

更昔洛韦乳膏的制备及临床应用

目的介绍更昔洛韦乳膏的制备及质量控制方法。方法以更昔洛韦为原料制备更昔洛韦乳膏,采用紫外分光光度法直接测定更昔洛韦的含量,并考察其稳定性。结果该制剂中主药更昔洛韦的平均回收率为99.67%,RSD为0.15%（n=9）。结论该制剂制备工艺简单、性质稳定,适用于医院制剂室配制和临床使用。     

高效液相色谱法测定更昔洛韦葡萄糖注射液的含量

目的:建立HPLC法测定更昔洛韦葡萄糖注射液含量中更昔洛韦的方法。方法:采用DikmaC18色谱柱(200mm×4.6mm,5μm),以甲醇-水(8∶92)为流动相;流速为1.0mL.min-1;检测波长为252nm。结果:更昔洛韦在10.16～60.96mg.L-1范围内呈良好线性关系(r=0.9999),进样重复性RSD为0.40%(n=5),平均回收率为99.9%。结论:本法简便、快速、结果准确可靠,可用于更昔洛韦葡萄糖注射液中更昔洛韦的含量测定。     

HPLC法测定更昔洛韦葡萄糖注射液中更昔洛韦的含量

目的建立更昔洛韦葡萄糖注射液中更昔洛韦的含量测定方法。方法采用HPLC法测定更昔洛韦的含量。色谱柱为Kromasil C18柱(150mm×46mm,5μm),流动相为:甲醇-水(10∶90),检测波长为252nm,流速1.0mL·min-1。结果HPLC法测得更昔洛韦在32.3968~48.5952μg·mL-1范围内呈良好的线性关系,r=0.9996。平均回收率为99.9%,RSD为0.28%。结论该法简便,准确,专属性强,可用于测定更昔洛韦葡萄糖注射液中更昔洛韦的含量。     

更昔洛韦药物-树脂复合物的体外释药动力学研究

目的制备更昔洛韦药物-树脂复合物并对其体外释药动力学进行考察。方法考察更昔洛韦药物树脂在不同释放介质、不同离子浓度及不同温度下的释药动力学。结果确定更昔洛韦药物树脂体外释药控制在37℃下,以0．1mol·L^-1HCl为释放介质进行释放度考察,其体外释药行为符合Viswannathan方程。结论体外释药动力学研究表明,更昔洛韦药物树脂的释药行为与释放介质中的离子种类及温度有关,离子强度对释药行为的影响不大。     

奥硝唑双层缓释膜的制备工艺及其体外释放度研究

目的:制备奥硝唑双层缓释膜并考察其体外释放度。方法:采用匀浆法制备奥硝唑双层缓释膜,并以膜材聚乙烯醇(PVA17-88)与羧甲基纤维素钠(CMC-Na)的质量比(A)及二者的总用量(B)、甘油用量(C)为因素进行正交试验优选处方;采用紫外分光光度法测定主药含量,并计算其体外释放度。结果:所制缓释膜外观良好,优选处方确定A为1∶1,B为4.5g,C为4.0g。奥硝唑检测浓度在1～20μg·mL-1范围内呈良好的线性关系(r=0.999 5,n=6);平均回收率为100.3%(RSD=1.3%,n=5)。缓释膜可持续释药11.0h,8.0h体外累积释放度为81.50%。结论:该制剂制备方法简单,成品具有缓释性。     

沙美特罗白蛋白微球的制备与体外释放度考察

目的:制备沙美特罗白蛋白微球,并考察其体外释放性能。方法:以白蛋白为载体,采用乳化交联法制备沙美特罗白蛋白微球。在单因素考察的基础上,利用正交设计优化沙美特罗白蛋白微球制备工艺,并对微球的粒径,形态,体外释放特性进行研究。结果:制得的微球形态圆整,平均粒径为（16.82±1.25）μm,平均载药量为（52.08±3.26）%,平均包封率为（60.54±3.17）%,体外释放符合Higuchi方程,Q=11.5846t_1/2-1.207（r=0.9985）。结论:沙美特罗白蛋白微球体外释放特性符合长效制剂特征。     

紫杉醇脂质体的制备及质量考察

目的:制备紫杉醇脂质体并考察其质量。方法:以薄膜分散法制备脂质体;采用高效液相色谱法测定其中主药的含量并计算包封率及体外释放度。结果:所制脂质体粒径为70～150nm;紫杉醇检测浓度的线性范围为0.3～75μg·mL-1(r=0.9998),平均回收率为100.3%(RSD=1.16%,n=3);包封率约为96.46%;体外释药符合Higuchi方程,具有缓释性。结论:薄膜分散法适于制备紫杉醇脂质体;离心法能够准确快速测定脂质体包封率;该制剂体外缓慢释药。     

月见草油微球的体外释放度研究

目的:研究月见草油微球的体外释放特征。方法:采用紫外分光光度法测定微球在不同介质中的累积释放度,以零级、一级和Higuchi方程对释药行为进行拟合。结果:微球在人工胃肠液中连续溶出6h的累积释放度可达(92.84±0.35)%;以人工胃液为介质,药物释放符合Higuchi方程(Q=5.941t1/2—11.083,r=0.9917);以人工肠液为介质,药物释放符合一级速率方程(ln(100—Q)=—0.4874t+4.588,r=0.9964)。结论:该方法简单、准确、重现性好,可用于月见草油微球的体外释放度测定。     

温控型胰岛素液体缓释肛门栓体外释放研究

目的 用高效液相色谱法建立温控型胰岛素液体缓释肛门栓中胰岛素含量测定的方法,以察温控型胰岛素液体缓释肛门栓的体外释放特性.方法 色谱柱：Welch ultimate C18（4.6 mm＆#215;250 mm,5μm）;流动相：0.2 mol/L硫酸盐缓冲液-乙腈（74∶26,乙醇胺调pH到2.3）;检测波长：214 nm;柱温：40℃;流速：1 ml/min,对胰岛素含量进行测定.采用无膜释放模型、牛肠黏膜释放模型、羊肠黏膜释放模型,以胰岛素原料药为模型药物;考察温控型胰岛素液体缓释肛门栓的体外释药机制.结果 温控型胰岛素液体缓释肛门栓在1.0 ～40.0 U/ml范围内线性关系良好（r=0.999 1）,平均回收率99.35％,RSD为0.79％;无膜释放：Q=0.4954t-2.6118（r=0.9977）;牛肠黏膜释放：（1-Q） 1/3 =0.001 6t ＋2.927 4（r=0.975 5）羊肠黏膜释放：lnQ=0.878 3lnt-4.931 1（r=0.9705）.结论 此方法简便,重复性好、专属性强、结果准确、可靠,适用于该制剂中胰岛素含量的测定.可考察温控型胰岛素液体缓释肛门栓机制.     

医用生物蛋白胶携载加替沙星的体外释药率测定

目的:建立测定医用生物蛋白胶携载加替沙星(MBG-Gat)的体外释药率的方法。方法:采用高效液相色谱法测定含量,色谱柱为ZORBAX300SB-C18,流动相为磷酸二氢钾缓冲溶液(pH3.5)-乙腈=76:24,检测波长为293nm,柱温为30℃,流速为1mL.min-1,进样量为20μL。将MBG-Gat置于生理盐水中释放,每12小时1次取释放液测定,连续9d。结果:Gat检测浓度线性范围为5～80μg.mL-1(r=0.9997);平均回收率为99.77%～103.53%,RSD≤2.77%(n=5)。MBG-Gat在生理盐水中释放9d时累积释药率在70%以上。结论:所建立的体外释药率的测定方法灵敏度高,重复性好,适用于在体外条件下Gat的分析检测。Gat以MBG携载后具有缓释性。     

醋酸布舍瑞林纳米粒的制备及体外释放特性研究

目的:制备醋酸布舍瑞林纳米粒并考察其体外释药特性。方法:以复乳法制备纳米粒。采用高效液相色谱法测定其含量并计算制剂包封率及载药量,透析袋法考察制剂体外释药特性。结果:所制制剂外观圆整,醋酸布舍瑞林检测浓度的线性范围为0.1～8.0μg·mL-(1r=0.999 9),平均回收率为105.38%,日内RSD<1.78%,日间RSD<0.93%。制剂包封率为(63.37±0.29)%,载药量为(1.03±0.09)%,在pH 7.4的磷酸盐缓冲液中72 h的累积释药百分率为62.35%。结论:该制剂制备工艺简单可行,具有明显的缓释效果。     

西罗莫司脂质体的体外释放研究

目的:研究西罗莫司脂质体的体外释放特性。方法:建立反相高效液相色谱法测定西罗莫司含量;采用反透析法,以500mL 20%乙醇为释放介质,考察24 h不同时间西罗莫司脂质体的体外累积释放率,利用药物释放模型方程拟合释放曲线。结果:西罗莫司检测浓度的线性范围为0.5～20 μg.mL~(-1)(r=0.999 8),平均回收率为99.42%,RSD=1.23%;脂质体前4 h的释药速率快,累积释放率为50%,之后释药相对缓慢,24 h的累积释放率为80%,释放曲线符合一级动力学方程。结论:西罗莫司脂质体具有一定缓释效应,其体外释放属于浓度依赖型渗透释药。     

高效液相色谱法测定更昔洛韦凝胶剂中更昔洛韦的含量

目的：建立高效液相色谱法测定更昔洛韦含量的方法。方法：采用Hypersil ODS色谱柱（125mm×4．0mm,5μm）;以甲醇-水（7：93）为流动相;流速：1．0ml·min^-1,柱温：25℃;检测波长：252nm。结果：更昔洛韦的线性范围为2．0～90．0μg·ml^-1,r=0．9999。平均回收率为100．0％,RSD为0．5％（n=9）。结论：HPLC法简便,准确,快速,重复性好,可作为更昔洛韦凝胶剂的质量控制。     

盐酸文拉法辛缓释胶囊的体外释放度研究

目的:建立盐酸文拉法辛缓释胶囊体外释放度的测定方法。方法:分别以水、pH1.2盐酸溶液、pH6.8磷酸盐缓冲液为释放介质,采用转篮法测定释放度,转速为100r·min-1,温度为(37.0±0.5)℃,检测波长为274nm。结果:盐酸文拉法辛检测浓度的线性范围为0.015～0.24mg·mL-1(r>0.9998);平均回收率分别为100.3%(RSD=0.78%)、99.5%(RSD=0.79%)、102.5%(RSD=1.1%);在3种介质中样品的释放曲线无显著差异,并均在24h时基本释放完全。结论:该方法简便、准确,结果可靠,可用于该制剂的释放度测定。