利拉鲁肽临床研究进展

利拉鲁肽是一种胰高血糖素样肽-1(GLP-1)类似物,通过激活GLP-1受体,以葡萄糖依赖性刺激胰岛素分泌并抑制胰高血糖素分泌,临床用于治疗2型糖尿病。本文综述利拉鲁肽的临床研究进展。     

利拉鲁肽的药理及临床研究进展

 利拉鲁肽是一种酰化胰高血糖素样肽-1（GLP-1）类似物,通过激活GLP-1受体,以葡萄糖依赖性刺激胰岛素分泌并抑制胰高血糖素分泌,临床用于2型糖尿病的二线治疗,可与其他口服降糖药联合使用,但不用于1型糖尿病的治疗。文中通过Medline对利拉鲁肽进行文献检索,并对其药理作用、药动学、临床研究、安全性和药物相互作用等进行综述。     

利拉鲁肽治疗新诊断肥胖2型糖尿病疗效分析

肥胖已成为全球范围内危害公共健康的严重疾病,约80％的2型糖尿病患者存在不同程度的超重或肥胖,对于肥胖的糖尿病患者,治疗的关键是减轻体重。胰高血糖素样肽1（ GLP-1）类似物利拉鲁肽在降糖的同时,控制体重效果显著。本文应用利拉鲁肽治疗新诊断肥胖2型糖尿病患者,观察其降糖疗效。报告如下。     

利拉鲁肽临床安全性分析

介绍新型2型糖尿病治疗药物——人GLP-1类似物利拉鲁肽临床应用的安全性。通过查阅国内外相关文献,利拉鲁肽在低血糖、胃肠道不良反应、免疫原性、胰腺炎、甲状腺C细胞癌和心血管风险因素等方面的安全性特点,利拉鲁肽在有效降糖的同时,具有低血糖风险小、胃肠道不良反应持续时间短、抗体水平低的优势;同时,无明确证据表明利拉鲁肽治疗与胰腺炎和甲状腺C细胞癌相关。     

胰高血糖素样肽1及其类似物治疗2型糖尿病的研究进展

目的:了解胰高血糖素样肽1(GLP-1)及其类似物治疗2型糖尿病的研究进展,为2型糖尿病的药物治疗提供参考。方法:查阅近年来国内外相关文献,就GLP-1及其类似物治疗2型糖尿病的研究进行归纳和总结。结果与结论:GLP-1类似物在2型糖尿病的治疗中使用广泛,其能促进葡萄糖依赖的胰岛素分泌,抑制胰高血糖素的合成,有效改善血糖水平。同时,GLP-1类似物还能够抑制机体餐后胃排空,减少热量摄入,减轻患者体质量。现有的GLP-1类似物中,艾塞那肽降血糖效果明显,患者依从性差,且存在恶心呕吐等不良反应;利拉鲁肽能很好地控制血糖,但存在胃肠道反应;阿必鲁肽降糖效果不及利拉鲁肽;度拉糖肽疗效与利拉鲁肽相当,是最具潜力的2型糖尿病治疗药物;利司那肽在美国还未被批准上市,但具有较好的临床应用前景。     

利拉鲁肽治疗非酒精性脂肪性肝病的作用机制及研究进展

非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）是我国最常见的慢性肝脏疾病之一。大多数病人的肝脂肪变性的发展与饮食中的脂肪摄入有关,其特征为自由脂肪酸摄入增加和肝脏脂肪重新生成,肝细胞中三酰甘油过度积聚。非酒精性脂肪性肝炎是一种由单纯性肝脂肪性变进展为肝细胞死亡、炎症浸润和纤维化状态的代谢性肝病,是NAFLD较严重的状态,是肝硬化、肝癌的重要危险因素。胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是回肠内分泌细胞分泌的一种脑肠肽,进餐后血糖升高刺激胰高血糖素样肽-1分泌,抑制α细胞分泌胰高血糖素,防止餐后高血糖。以往的研究中,GLP-1受体激动剂被明确批准用于治疗糖尿病和肥胖症。其中,GLP-1受体激动剂利拉鲁肽除了其降血糖效果外,还对NAFLD存在有益的影响。该文对利拉鲁肽在NAFLD中的作用及机制研究进展做一综述。     

胰高血糖素样肽-1类似物利拉鲁肽治疗2型糖尿病的机制与临床评价

目的:介绍胰高血糖素样肽-1类似物利拉鲁肽治疗2型糖尿病的机制与临床评价。方法:查阅相关文献,并对其进行分析归纳、总结。结果与结论:利拉鲁肽能迅速、高效地降低血糖和糖化血红蛋白(HbA1c)水平,保护胰岛B细胞功能,降低患者体重。利拉鲁肽治疗发生低血糖的概率非常低,是治疗2型糖尿病的新选择。     

已上市胰高血糖素样肽-1受体激动剂的研究进展

胰高血糖素样肽-1受体激动剂（GLP-1RAs）治疗2型糖尿病受到广泛关注,其不仅具有优异的降糖优势,还有控制体质量,调节血脂,改善胰岛β细胞功能等特点,同时低血糖或体质量增加的不良反应发生率较低。自2005年至今,已经有7个GLP-1RAs经美国食品药品监督管理局批准上市,即艾塞那肽、利拉鲁肽、艾塞那肽长效制剂、阿必鲁肽、度拉糖肽、利西拉来和索马鲁肽;在中国上市的有贝那鲁肽和洛塞那肽。对已经上市的9个GLP-1Ras治疗2型糖尿病的临床研究进展进行综述。     

从循证证据看德谷胰岛素利拉鲁肽注射液的临床应用

基础胰岛素与胰高血糖素样肽-1受体激动剂（glucagon-like peptide-1 receptor agonist,GLP-1RA）联合用药是近十年糖尿病注射疗法的重要进展之一。新型降糖药物德谷胰岛素利拉鲁肽注射液（Insulin Degludec and Liraglutide Injection,IDegLira）将基础胰岛素类似物（德谷胰岛素）与GLP-1RA受体激动剂（利拉鲁肽）两种药物联合,2022年进入中国市场。现依据IDegLira发表的相关循证证据,介绍作用机制、药效/药代动力学,并且从循证医学角度列举在不同2型糖尿病人群的疗效和安全性及其真实世界研究结果,以帮助临床医生全面了解IDegLira。     

新型降糖药利拉鲁肽注射液(Ⅰ)

利拉鲁肽属于胰高血糖素样肽-1(glucagon like peptide-1,GLP-1)类似物。利拉鲁肽与天然人GLP-1的同源性高达97%,在充分保留天然人GLP-1生理活性的同时避免了非同源相关的不良效应。利拉鲁肽治疗2型糖尿病,不仅可安全有效     

利拉鲁肽在2型糖尿病治疗中的应用进展

胰高血糖素样肽-1(GLP-1)类药物是一种肠促胰岛素,为治疗2型糖尿病的新型药物,为我们提供了治疗糖尿病的新思路。其中,利拉鲁肽为重要代表药物,本文对利拉鲁肽的最新临床研究进行综述。     

糖尿病治疗新药——利拉鲁肽

目的:介绍治疗糖尿病新药利拉鲁肽。方法:根据文献,对利拉鲁肽的作用机制、药动学、临床疗效、不良反应等方面信息进行综述与评价。结果:利拉鲁肽通过胰高血糖素样肽-1受体调节体内血糖水平;皮下注射后体内半衰期达10h以上,与部分药物之间存在药动学相互作用;可显著降低糖化血红蛋白水平,具有降低体重和改善β细胞功能的作用;不良反应主要包括胃肠道反应和免疫原性反应等。结论:利拉鲁肽每日1次注射具有延缓糖尿病进展和减少心血管并发症发生的潜力。     

2型糖尿病治疗药物杜拉鲁肽的研究进展

杜拉鲁肽是一种长效胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂,能促进胰岛素分泌,保护胰岛β细胞,抑制胰高血糖素分泌,抑制胃排空,降低食欲;临床用于2型糖尿病(T2DM)和肥胖症的治疗;本品不适用于1型糖尿病,也不能替代胰岛素治疗。本文综述了近年来杜拉鲁肽的研究文献,从作用机制、药效学和药动学、临床研究、不良反应等方面介绍GLP-1受体激动剂杜拉鲁肽的研究进展,旨在为临床合理用药提供参考。     

胰高血糖素样肽-1受体激动剂治疗2型糖尿病的研究进展

糖尿病目前已经成为继心血管疾病和肿瘤之后的第三位主要非传染性疾病,其中90%为2型糖尿病患者。作为肠促胰素激素之一的胰高血糖素样肽1（GLP-1）受体激动剂具有集多效于一身的降糖作用,已成为2型糖尿病治疗新热点。利拉鲁肽与人体内天然GLP-1保持了高度同源性（97%）,成为新一代人GLP-1类似物研发的亮点。我国科学家最近在非肽类小分子胰高血糖素样肽-1受体激动剂的研究领域取得了令世人瞩目的开创性研究成果。     

胰高血糖素样肽1类似物对前列腺癌LNCaP细胞增殖的影响

目的 探讨胰高血糖素样肽1(GLP-1)类似物对前列腺癌细胞(LNCaP)增殖的影响.方法 分别用浓度为0、1、10和100 nmol/L的GLP-1类似物利拉鲁肽、艾塞那肽处理LNCaP后,采用CCK-8法检测LNCaP细胞的增殖率;Hoechst/PI凋亡试剂盒检测LNCaP细胞的凋亡.结果 艾塞那肽作用LNCaP细胞24 h后,LNCaP细胞增殖率随艾塞那肽浓度的增加而降低(P＜0.01).利拉鲁肽作用细胞24 h后,细胞增殖率显著低于空白对照(P＜0.01),对细胞增殖抑制作用无明显剂量依赖性.1 nmol/L和10 nmol/L的利拉鲁肽作用后的细胞增殖率显著低于相同浓度的艾塞那肽.结论 艾塞那肽、利拉鲁肽均能抑制LNCaP细胞增殖并促进细胞的凋亡.     

GLP-1R激动剂及正变构调节剂研究进展

胰高血糖素样肽-1受体(glucagon-like peptide-1 receptor, GLP-1R)是治疗2型糖尿病的重要靶标，作为一种G蛋白偶联受体可通过胰高血糖素样肽-1介导胰岛素分泌。该文对胰高血糖素样肽-1和GLP-1R的结构与功能进行综述，并对肽类GLP-1R激动剂、非肽类小分子GLP-1R激动剂和GLP-1R正变构调节剂的设计开发进行讨论，旨在为进一步探寻2型糖尿病的治疗方案提供思路。     

利拉鲁肽的临床应用及其作用机制的研究进展

胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是小肠消化食物时L细胞分泌的一种促胰岛素激素,可以促进胰岛素分泌,从而维持葡萄糖稳态,其受体广泛分布于胰岛、心脏、肺、皮肤等器官中.利拉鲁肽是一种长效的GLP-1类似物,目前被广泛用于治疗2型糖尿病.近年来研究发现,利拉鲁肽在肥胖症、神经系统疾病、心血管系统疾病中均发挥有益作用.对利拉鲁...     

胰高血糖素样肽-1研究概况

肠促胰素已成为治疗2型糖尿病的热点。胰高血糖素样肽-1具有促进胰岛素合成和分泌、抑制胰高血糖素分泌、促进胰岛B细胞增殖的生理功能。此外,胰高血糖素样肽。1还具有延缓胃排空、抑制食欲和调节脂肪代谢等功能。艾塞那肽和利拉鲁肽是目前临床应用较多的胰高血糖素样肽-1类似物,临床研究证实其能有效降低血糖、糖化血红蛋白水平及体重指数且无低血糖反应,为2型糖尿病患者治疗带来了新的希望。胰高血糖素样肽-1类似物也存在一定的不良反应,其长期安全性有待进一步观察研究。     

胰高血糖素样肽-1受体激动剂的研究进展

在健康人中,肠降血糖素胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是在进食后分泌,并通过增加胰岛素分泌和抑制胰高血糖素释放而降低葡萄糖浓度。天然GLP-1在体内降解时间约为2~3 min,因此需要开发各种GLP-1受体激动剂以延长其体内作用时间。已开发出的GLP-1受体激动剂分为短期受体激活的化合物(例如艾塞那肽)和GLP-1受体的长效化合物(例如阿必鲁肽和利拉鲁肽等),以及小分子非肽类药物。这些GLP-1受体激动剂的个体性质可能使基于肠降血糖素的2型糖尿病治疗满足每个患者的需要。本文对当前GLP-1激动剂类药物的研究进行了综述。     

利拉鲁肽和阿必鲁泰治疗2型糖尿病临床研究进展

利拉鲁肽和阿必鲁泰是治疗2型糖尿病的新靶点药物,较已有的口服降糖药降糖效果好、副作用较小,而且可以减轻体质量,因此有广阔的应用前景。作为新一代降糖新药,利拉鲁肽是一种短效胰高血糖素样肽-1（GLP-1）类似物,阿必鲁泰是一种长效GLP-1类似物,两者既有共同之处,又有区别。总结这二种抗糖尿病新药的临床应用和不良反应研究进展,为临床合理用药以及新药研发提供思路。