FDA批准恩杂鲁胺用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌

2014年10月Diplomat宣布美国FDA批准恩杂鲁胺（XTANDI）用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（CRPC）。恩杂鲁胺是一种日服一次的雄激素受体抑制剂,这款药物的新适应证是用于尚未接受化疗CRPC患者的治疗。     

前沿

Enzaulatmide可提高晚期前列腺癌患者生存率有研究称,对接受化疗的晚期前列腺癌患者使用一种雄激素受体抑制剂enzaulatmide(恩杂鲁胺)治疗后,可以增加近5个月的生存优势。     

恩杂鲁胺

恩杂鲁胺（enzalutamide）是由Medivation公司和安斯泰来（Astellas）公司合作开发,于2012年8月31日经美国食品药品管理局（FDA）批准用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌（castration-resistantprostatecancer）,商品名为Xtandi,该药为口服制剂。     

新型转移去势抵抗性前列腺癌治疗药物恩杂鲁胺

摘 要本文综述了恩杂鲁胺在治疗去势抵抗性前列腺癌中的药理学,药动学,临床有效性和安全性。恩杂鲁胺是第2代的雄激素受体拮抗药,其可抑制雄激素信号传导通路的多个靶点,包括抑制雄激素与雄激素受体的结合,同时抑制雄激素受体的核移位以及与DNA的相互作用。Ⅲ期随机对照研究证实恩杂鲁胺可以有效延缓转移性去势抗拒前列腺癌的进展,降低其前列腺特异性抗原水平,进展时间、延长总生存期和首次骨骼相关事件发生时间,恩杂鲁胺为去势抵抗前列腺癌患者提供了新的治疗手段,且不良反应少、耐受性良好。     

恩杂鲁胺:治疗转移性去势抵抗性前列腺癌的新药

恩杂鲁胺是一种雄激素受体拮抗剂,已于2012年经美国食品和药物管理局批准用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌,本文对该药的药理作用、临床应用、药动学、用法用量、药物相互作用和不良反应进行综述。     

FDA批准前列腺癌药物Zytiga扩大适应证

杨森生物技术公司近日宣布,美国FDA已经批准了每日1次口服药物Zytiga(醋酸阿比特龙)扩大适应证的申请。此前,Zytiga仅被批准联合泼尼松用于曾接受含多烯紫杉醇化疗的转移性去势难治性前列腺癌(mCRPC)患者。基于此项新批准的法令,Zytiga联合泼尼松可在化疗之前即可用于mCRPC的连续治疗。根据     

新药研究与开发

FDA批准阿比特龙用于晚期前列腺癌的治疗美国FDA经优先审核程序批准阿比特龙（abilaterone,Zytiga）与类固醇类药物尼松联用治疗先前接受多西他赛化疗的晚期（转移性）去势抵抗前列腺癌。对于前列腺癌患者,荷尔蒙睾丸激素可刺激肿瘤的生长,药物或手术治疗可减少睾丸激素的生成或阻断睾丸激素的作用。但即使睾丸激素水平较低,前列腺癌也可以继续增长。阿比特龙靶向抑制调节睾丸激素生成的细胞色素P45017A1（CYP17A1）酶活性,减少睾丸激素的生成,从而减缓肿瘤生长。     

Xtandi获批用于前列腺癌化疗前治疗

近日,美国食品药品监督管理局（FDA）已批准Medivation和安斯泰来的前列腺癌药物Xtandi用于前列腺癌患者化疗前治疗。 FDA根据Ⅲ期PREVAIL研究的总生存期（OS）获益批准了Xtandi。数据显示,与安慰剂相比,Xtandi使放射学恶化或死亡风险降低83%,使死亡风险降低29%,同时也显著延迟了首次化疗时间及首次骨骼相关事件的发生时间。     

FDA批准治疗前列腺癌新药Degarelix注射剂

美国FDA于2008—12-29批准Ferring制药公司研发的一种注射用促性腺激素释放激素（GnRH）受体抑制剂degarelix上市,用于治疗晚期前列腺癌患者,这是美国FDA几年来批准的首个前列腺癌治疗药物。该品可通过抑制睾酮（在前列腺癌的持续生长中发挥重要作用）水平来减缓前列腺癌的进展。     

世界新药之窗

抗癌药物研发进展FDA批准卫材(Eisai)公司的HalavenTM用于治疗晚期乳腺癌FDA批准卫材公司的HalavenTM(eribulin mesilate)注射液用于治疗乳腺癌转移患者,这些患者曾因疾病晚期至少接受过2个化疗方案治疗。     

新药

新适应证FDA批准来那度胺治疗套细胞淋巴瘤美国FDA近日批准来那度胺胶囊用于两种早期疗法(包括硼替佐米)治疗后复发或进展的套细胞淋巴瘤(MCL)患者。目前,来那度胺和硼替佐米均用于治疗多发性骨髓瘤在市场上销售。该项批准是基于单组接受过多种治疗的MCL患者的多中心临床试验,研究结果已在     

热熔挤出制备恩杂鲁胺三元固体分散体

目的 采用热熔挤出技术制备恩杂鲁胺三元固体分散体,以提高恩杂鲁胺的体外溶出度和稳定性.方法 通过表现溶解度和溶出度试验,以醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯(HPMCAS-H)为辅料,聚乙烯己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物(Soluplus)、β-环糊精(β-CD),交联羧甲基纤维素钠(CCMC-Na)作为联合辅料,考...     

FDA最新药物

EMEND用于化疗后呕吐预防 恶心和呕吐是在初次或反复接受癌症化疗的病人中都很常见的并发症,容易给病人带来心理上的压抑。2003年3月26日,美国食品药物管理局(FDA)批准默克公司EMEND(aprepitant)与其它止吐药联用,用于预防接受化疗的患者急性或持续的恶心和呕吐现象的发生,这是FDA批准的     

大视野

NEWDRUG新药FDA批准精神分裂症药物盐酸鲁拉西酮美国FDA于10月28日批准非典型抗精神病药物盐酸鲁拉西酮(lurasidone HCI)每日1次片剂,用于精神分裂症患者的一线治疗。鲁拉西酮     

FDA最新药物

FDA批准Femara用于乳腺癌术后早期辅助治疗Novartis公司于2005年12月28日宣布,FDA已批准其Femara(弗隆)的一个新适应证,即用于绝经后的早期激素敏感性乳腺癌的术后早期辅助治疗。弗隆是一种口服芳香化酶抑制剂,已经被90多个国家证明有效。此前FDA已允许将其用于接受过5年三苯氧胺辅助治疗的绝经后早期乳腺癌患者的进一步辅助治疗。此次FDA的批准是以国际乳腺癌防治组织(BIG1-98)进行的一项临床试验为依据。该试验比较了弗隆和三苯氧胺在绝经后的早期激素敏感性乳腺癌的术后辅助治疗的疗效和耐受性。与三苯氧胺相比,该药能将复发率降…     

首批新药

前列腺癌免疫治疗药Provenge获得FDA批准 4月底,用于治疗晚期前列腺癌的细胞免疫治疗药物Provenge（sipuleucel-T）获得了FDA的上市批准。其获批适应证为无症状或症状轻微、但已转移至身体其他部位、并对标准的激素治疗抵抗的前列腺癌患者。     

国外新近批准主要新药（四）

美国批准来那度胺合用地塞米松治疗多发性骨髓瘤；美FDA批准阿瑞吡坦用于预防术后恶心和呕吐；欧盟批准恩替卡韦治疗乙型肝炎；欧盟批准利妥昔单抗治疗类风湿性关节炎；美FDA批准第一种1日1次用三药复合抗艾滋病药；[编者按]     

FDA批准晚期乳腺癌药Halaven

2010年11月15日,FDA批准了Halaven（eribulin mesylate）用于治疗至少接受过两次化疗的晚期转移性乳腺癌患者。     

阿帕鲁胺合成路线图解

<正>抗肿瘤药阿帕鲁胺(apalutamide,1)化学名称为 4-[7-(6-氰基-5-(三氟甲基)吡啶-3-基)-8-氧代-6-硫代-5,7-二氮杂螺[3.4]辛烷-5-基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺,分子式为 C21H15F4N5O2S,CAS 登记号为 956104-40-8。阿帕鲁胺是由强生公司研发的雄激素受体(androgen receptor,AR)拮抗剂,于 2018 年 2 月经美国 FDA 批准上市[1]。阿帕鲁胺选择性与     

新药

首批新药前列腺癌免疫治疗药Provenge获得FDA批准4月底,用于治疗晚期前列腺癌的细胞免疫治疗药物Provenge(sipuleucel-T)获得了FDA的上市批准。其获批适