侧柏总黄酮的抗炎作用

目的研究侧柏总黄酮的抗炎作用。方法以二甲苯致小鼠耳肿胀及角叉菜胶诱发大鼠足爪肿胀模型分别探讨侧柏总黄酮对小鼠耳片肿胀及大鼠足爪肿胀的抑制作用。测定大鼠足爪组织中一氧化氮 (NO)及前列腺素E2 (PGE2 )的含量。结果侧柏总黄酮在 12 5～ 5 0 0mg·kg-1内呈剂量依赖地抑制二甲苯诱导的小鼠耳肿胀 ,2 5 0mg·kg-1剂量能显著抑制大鼠足爪肿胀 ,其作用强于2 0mg·kg-1的地塞米松。侧柏总黄酮能抑制大鼠炎症足爪组织NO及PGE2 的生物合成。结论侧柏总黄酮具有较强的抗炎作用 ,其抗炎作用可能与抑制NO及PGE2 的生物合成或释放有关。     

国产与进口二氟尼柳的实验性镇痛和抗炎作用的比较

目的 :观察国产二氟尼柳 (diflunisal)的镇痛和抗炎作用。方法 :镇痛用小鼠热板法和醋酸引起的小鼠扭体模型实验 ,抗炎用二甲苯引起的小鼠耳肿胀和角叉菜胶引起的大鼠足跖肿胀实验。结果 :镇痛实验结果表明国产二氟尼柳可显著延长小鼠热板法的痛阈值 ,抑制醋酸引起小鼠扭体模型的ED50 为 1 2 .46mg·kg-1(9.79～ 1 5 .86mg·kg-1) ;抗炎实验表明二氟尼柳抑制二甲苯引起小鼠耳肿胀的ED50 为 1 1 .1 0mg·kg-1(8.93～1 3 .81mg·kg-1) ,抑制角叉菜胶引起大鼠足跖肿胀的ED50 (用药后 6h)为 1 0 .5 6mg·kg-1(8.47～ 1 3 .1 7mg·kg-1)。结论 :国产二氟尼柳的镇痛和抗炎作用与进口品相近。     

氯丙烯对大鼠神经组织中β-肌动蛋白含量的影响

目的　进一步探讨氯丙烯所致中毒性周围神经病的发病机制。方法　Wistar雄性大鼠sc氯丙烯3个月后 ,用Western印迹方法分别测定了氯丙烯亚慢性中毒后大鼠大脑、脊髓、坐骨神经沉淀和上清中骨架蛋白 β 肌动蛋白含量的变化。 结果　①在大脑沉淀中 ,β 肌动蛋白含量在氯丙烯 85 mg·kg- 1组降低 10 % (P >0 .0 5 ) ,170mg·kg- 1组降低 13% (P <0 .0 5 ) ;在大脑上清中 ,β 肌动蛋白含量在 85mg·kg- 1组降低 2 0 % (P <0 .0 1) ,170mg·kg- 1组无明显变化。②在脊髓沉淀中 ,氯丙烯 85mg·kg- 1组 β 肌动蛋白含量降低 13% ,170mg·kg- 1组降低 12 % ,但均无显著性差异 ;上清中无显著变化。③坐骨神经沉淀中 ,在氯丙烯 85和 170mg·kg- 1组分别下降33%和 39% (P <0 .0 1) ;上清中 ,β 肌动蛋白没有显著性变化。结论　首次发现氯丙烯可导致神经组织中β 肌动蛋白含量显著降低 ,β 肌动蛋白的改变可能与氯丙烯引起的中毒性外周神经病有关     

芍芪多苷的抗炎及其作用机制研究

目的研究芍芪多苷(主要成分:芍药苷与黄芪甲苷)的抗炎作用及其作用机制。方法用棉球植入法制备大鼠棉球肉芽肿模型,分别给予阿司匹林(100mg.kg-1)、芍芪多苷(21.25、42.5、85mg.kg-1)灌胃,每日1次,连续7日后,检测肉芽肿净重。通过连续5日给予阿司匹林(100mg.kg-1)、芍芪多苷(21.25、42.5、85mg.kg-1)灌胃后,观察角叉菜胶诱导大鼠产生的足爪肿胀情况以及检测肿胀足爪中前列腺素E2(PGE2)的含量,探讨芍芪多苷的部分抗炎作用机制。结果芍芪多苷能明显抑制棉球植入法诱导的大鼠肉芽肿的增生及角叉菜胶诱导的大鼠足爪肿胀,并能减少大鼠肿胀足爪中的炎症介质PGE2的含量。结论芍芪多苷有较强的抗炎作用,其作用机制与抑制炎症组织中PGE2的生成有关。     

卡介菌多糖核酸的抗炎和抗过敏作用

目的　研究卡介菌多糖核酸 (BCG PSN)的抗炎、抗过敏作用。方法　观察对磷酸组胺所致豚鼠皮肤瘙痒的影响 ;采用二甲苯所致小鼠耳廓肿胀及角叉菜胶所致大鼠足跖肿胀实验观察抗炎作用 ;以 2 ,4 二硝基氟苯所致小鼠皮肤迟发型变态反应、大鼠同种被动皮肤过敏反应及小鼠异种被动皮肤过敏反应 ,探讨抗过敏作用。结果　豚鼠隔日肌内注射BCG PSN(0 1,0 2 ,0 4mg·kg-1) 3wk ,对磷酸组胺所致皮肤瘙痒无明显影响。小鼠隔日肌内注射BCG PSN(0 15 ,0 30 ,0 6 0mg·kg-1) 3wk ,可剂量依赖性地抑制二甲苯所致耳廓肿胀和耳异种被动皮肤过敏反应 ,高剂量时也可显著抑制 2 ,4 二硝基氟苯诱导的迟发型变态反应。大鼠隔日肌内注射BCG PSN(0 1,0 2 ,0 4mg·kg-1) 3wk ,可剂量依赖性地抑制角叉菜胶所致足跖肿胀和同种被动皮肤过敏反应。收稿日期 :2 0 0 3 -12 -2 4,修回日期 :2 0 0 4-0 2 -12作者简介 :刘桂珍 ( 1965 -) ,女 ,主管实验师 ,研究方向 :心血管药理学。Tel:0 73 1 2 3 5 5 0 77;胡长平 ( 1969-) ,男 ,博士 ,副教授 ,通迅作者 ,研究方向 :心血管药理学 ,Tel:0 73 1 2 3 5 5 0 77,E mail:huchangping2 0 0 1@yahoo .com .cn结论　BCG PSN对急性炎症、速发型变态反应和迟发型变态反应具有抑制作用。     

二苯乙烯类化合物E1对2型糖尿病大鼠血清游离脂肪酸组成的影响

目的　以血清游离脂肪酸组成的变化反映糖尿病病情 ,探讨二苯乙烯类化合物E1对 2型糖尿病的影响。方法　iv小剂量链佐星 (2 5mg·kg- 1)损伤大鼠胰岛细胞造成其糖耐量异常 ,继而喂以高糖 高脂饲料诱发动物肥胖形成 2型糖尿病大鼠模型 ;采用气质联用色谱法 ,对 2型糖尿病大鼠血清游离脂肪酸谱进行测定。结果　 2型糖尿病模型组大鼠血清游离脂肪酸谱组成中花生四烯酸含量明显低于正常对照组 ,给予二苯乙烯类化合物E1(5 0 0mg·kg- 1·d- 1,ig ,14d)治疗后的大鼠血清游离脂肪酸谱中花生四烯酸含量明显增加。二苯乙烯类化合物E1对豆蔻酸甲酯 ,棕榈酸甲酯 ,棕榈油酸甲酯 ,硬脂酸甲酯 ,油酸甲酯 ,亚油酸甲酯含量无明显影响。结论二苯乙烯类化合物E1对 2型糖尿病大鼠的治疗作用可能是通过增加游离脂肪酸谱中花生四烯酸含量来实现的     

显臣粉刺净酊抗炎作用的研究

目的　观察显臣粉刺净酊的抗炎作用。方法　应用二甲苯致鼠耳肿胀和角叉菜胶致大鼠足爪肿胀炎症模型。结果　0 .3、0 .5 ml显臣粉刺净酊对鼠耳肿胀度的抑制率显著高于对照组 (P<0 .0 1) ,0 .9、1.5 m l显臣粉刺净酊可明显提高大鼠足肿胀度的抑制率 (P<0 .0 1)。结论　显臣粉刺净酊具有较好的抗炎作用 ,并呈现良好的量效关系     

白花蛇舌草总黄酮的抗炎及抗菌作用

目的观察白花蛇舌草总黄酮抗炎及抗菌作用。方法采用二甲苯诱导小鼠耳肿胀模型、大鼠松节油气囊肉芽增生模型、新鲜蛋清诱导大鼠足爪肿胀模型、醋酸所致小鼠毛细血管通透性增高试验和体外抗菌试验,观察白花蛇舌草总黄酮的抗炎及抗菌作用。结果白花蛇舌草总黄酮(15、30、60mg·kg-1)对二甲苯诱导的小鼠耳肿胀和醋酸所致小鼠毛细血管通透性增高有一定的抑制作用;白花蛇舌草总黄酮(12、24、48mg·kg-1)对大鼠松节油气囊肉芽增生和新鲜蛋清诱导大鼠足爪肿胀亦有明显的抑制作用;在体外,白花蛇舌草总黄酮对球菌和杆菌均具有不同程度的抑菌和杀菌作用,且对球菌的作用优于杆菌。结论白花蛇舌草总黄酮具有抗炎及抗菌作用。     

水飞蓟宾对顺铂所致大鼠肾毒性的预防作用

观察了大鼠 ig水飞蓟宾 (SB)对顺铂 (CDDP)肾毒性的预防作用及可能机理 ,并初步探讨 SB对CDDP抗肿瘤效应的影响 .大鼠经 ig SB 2 0 0 mg·kg-1后 1 h,ip CDDP5mg· kg-13和 5d后与仅ip CDDP组比较 ,体重和谷胱甘肽过氧化物酶活性明显升高 ,而尿素氮含量 ,尿 N -乙酰 -β- D-氨基葡萄糖苷酶的排泄及丙二醛生成均明显降低 .ig SB30 0 mg· kg-1后 ip CDDP5mg·kg-1对荷 S180 小鼠的瘤重抑制率为 85.7% ,与仅 ip CDDP 5mg· kg-1组的瘤重抑制率 (81 .7% )无明显差别 ,ig SB30 0mg·kg-1组的瘤重抑制率为 30 % .表明 SB明显预防 CDDP所致大鼠肾毒性 ,但不影响 CDDP抗肿瘤作用 . SB预防肾毒性的部分机理可能与清除自由基 ,抑制脂质过氧化形成 ,并提高机体抗氧化能力有关 .SB对 CDDP抑制小鼠 S180 生长的效能没有明显影响     

右酮洛芬对实验动物的解热镇痛和抗炎作用

目的 :研究右酮洛芬的解热镇痛和抗炎作用。方法 :采用小鼠热板法和热辐射甩尾法 ;角叉菜胶诱导的大鼠和伤寒疫苗诱导的兔体温升高 ;二甲苯诱导的小鼠耳水肿 ,大鼠角叉菜胶诱导的足肿胀和大鼠棉球肉芽肿胀实验模型。结果 :右酮洛芬( 7.5,15,30mg·kg- 1)能明显延长小鼠热板和热辐射甩尾的痛阈时间 ;右酮洛芬 ( 7.5,15,30mg·kg- 1)对角叉菜胶诱导的大鼠体温升高 ,右酮洛芬( 1.9,3.8,7.5mg·kg- 1)对伤寒疫苗诱导的兔体温升高均有明显的降温作用 ;右酮洛芬 ( 7.5,15,30mg·kg- 1)对二甲苯诱导的小鼠耳水肿有显著的抑制作用 ;右酮洛芬 ( 3.8,7.5,15mg·kg- 1)对大鼠角叉菜胶引起的足肿胀及棉球诱导的大鼠肉芽肿均有显著的抑制作用。结论 :实验结果表明 ,右酮洛芬具有良好的解热镇痛和抗炎作用     

商陆皂甙甲的抗炎作用

商陆皂甙甲(EsA)对多种急,慢性炎症模型有明显抑制作用,5～20mg·kg~(-1)EsAip明显抑制乙酸提高小鼠腹腔毛细血管通透性作用,也显著抑制二甲笨引起小鼠耳壳肿胀,5～30 mg·kg~(-1)EsA ip对大鼠足跖注射角叉菜胶引起肿胀有显著的抑制作用,作用持续5h以上,5mg·kg~(-1)·d~(-1)EsA ip连续7d,显示很强的抑制肉茅增生作用,且显著减轻胸腺重量,但对肾上腺重量无明显影响.EsA对摘除肾上腺的大鼠足跖注射角叉菜胶仍有明显抑制作用,提示其抗炎作用不通过垂体—肾上腺皮质系统。     

葡萄籽中原花青素的抗炎作用和机制

目的：研究葡萄籽中原花青素（PA）的抗炎作用及机制。方法：用巴豆油诱导的小鼠耳肿和角叉菜胶诱导的大鼠足肿模型,研究PA对炎症的影响。NOS活性用NADPH黄递酶染色法,NO含量用Griess重氮化反应法,β-NAG用对硝基酚比色法,MDA用TBA荧光法测定,IL－1β,TNFα和PGE2含量用放免法测定。结果：PA 10－40mg/kg ip剂量依赖性地抑制角叉菜胶诱导的大鼠足肿和巴豆油诱导的小鼠耳肿。PA 10mg/kg减少大鼠致炎足MDA生成,抑制炎症渗出液中NOS的β－NAG活性,降低IL－1β、TNF和PGE2含量。其作用强于地塞米松2mg/kg。结论：PA对大鼠和小鼠实验性炎症有明显的抗炎作用。其抗炎机理和清除氧自由基、抗脂质过氧化和减少细胞因子的生成有关。     

Isolation of two triterpenoids and a biflavanone with anti-Inflammatory activity from Schinus molle fruits

Three compounds with anti-inflammatory activity were isolated from Schinus molle fruits. Two of the compounds were identified as 3- epi-isomasticadienolalic acid ( 1), isomasticadienonalic acid ( 2) and chamaejasmin ( 3). Triterpenes 1 and 2, and biflavanone 3 were tested on two models of mice paw inflammation: one of acute inflammation, induced by subcutaneous injection of either phospholipase A (2) (PLA (2)) or carrageenan in the paws of mice, and one of chronic inflammation in the form of eczema, provoked by repeated administration of TPA to the ears of mice. On the PLA (2)-induced mouse paw oedema, only 2 was active (30 mg/kg, 66 % inhibition at 60 min), whereas all compounds reduced the chronic model of inflammation (48 to 26 % of swelling reduction), but only triterpenes reduced the leukocyte infiltration, measured as tissue peroxidase activity. In the case of the carrageenan-induced mouse paw oedema, only 3 led to a reduction of the swelling 3 h after challenge (50 mg/kg, 46 % oedema inhibition). In addition, 3 inhibited the LTB (4) production in rat peritoneal polymorphonuclear leukocytes with an IC (50) value of 29.8 microM, while triterpenes showed toxicity against cells at 100 microM.     

比色法测定脉舒胶囊中总黄酮的含量

目的:建立脉舒胶囊中总黄酮的含量测定方法并确定其限度。方法:采用比色法,以芦丁为对照品,以亚硝酸钠-硝酸铝显色后,在510nm波长处测定吸收度,计算总黄酮含量。结果:芦丁在0.0108～0.0540mg·mL~(-1)浓度范围内与吸收度呈良好线性关系(r=0.9998);平均加样回收率为99.68%,RSD=1.13%。脉舒胶囊的总黄酮含量在27.9～30.2mg·粒~(-1)之间,其限度确定为以芦丁计不得少于26.0mg·粒~(-1)胶囊。结论:本方法简便、准确、稳定,可用于脉舒胶囊的质量控制。     

利咽雾化液抗炎抑菌作用实验观察

目的：考察利咽雾化液抗炎抑菌作用效果。方法：采用二甲苯引起小鼠耳廓肿胀、角叉莱胶引起大鼠足趾肿胀的动物炎症模型。观察其抗炎作用；采用杯碟法测定利咽雾化液对临床分离的46株临床常见细菌的体外抗菌作用。结果：利咽雾化液对二甲苯引起的小鼠耳廓肿胀及角叉莱胶引起的大鼠足趾肿胀有较好的抗炎作用，体外对临床常见病原菌均具有一定的抑制作用。结论：利咽雾化液具有较好的抗炎、抑菌作用。     

九节茶提取物对小鼠免疫性肝炎及急性炎症的影响

目的研究中药九节茶提取物对小鼠免疫性肝炎和急性炎症的作用,并且通过其对大鼠腹腔中性粒细胞体外释放白三烯的影响,探讨可能的作用机制。方法通过建立痤疮丙酸杆菌和脂多糖(P.acnes-LPS)诱发小鼠肝损伤模型,用酶标仪测定小鼠血浆丙氨酸氨基转移酶(ALT)活性水平,利用反相高效液相法(RP-HPLC)测定大鼠腹腔中性粒细胞释放白三烯B4(LTB4)含量。观察九节茶提取物对2,4-二硝基氟苯(DNFB)诱发变应性接触性皮炎(ACD)的影响,对巴豆油致小鼠急性耳肿胀及对角叉菜胶引起小鼠足肿胀的影响,评价九节茶提取物对迟发性过敏反应及急性炎症的作用。结果与模型组相比,中药九节茶提取物125、250及500mg·kg-1均能抑制由P.acnes-LPS诱发小鼠血浆ALT活性的升高,其抑制率分别为55.1%、70.3%及78.5%,并对大鼠腹腔中性粒细胞体外释放LTB4呈剂量依赖性抑制作用。此外,九节茶提取物对DNFB诱发ACD、巴豆油致小鼠耳廓肿胀及角叉菜胶引起足肿胀也显示一定程度的抑制作用。结论中药九节茶提取物对于P.acnes-LPS引起的免疫性肝炎有较好的抑制作用,其作用机制可能与抑制中性粒细胞释放白三烯相关;而对于急性炎症也有一定的作用。     

Studies on the anti-inflammatory and anti-nociceptive effects of melatonin in the rat.

The present study aimed to evaluate the anti-inflammatory and anti-nociceptive effects of melatonin in the rat. Acute inflammation was induced by sub-plantar injection of carrageenan (1%) in the rat hind paw. The rats received vehicle or drug 30 min before carrageenan administration and were evaluated for paw oedema at 1, 2, 3, and 4 h post-carrageenan. The induced inflammation and the formation of oedema were determined by measurement of the paw thickness. Nociception was tested by determining vocalization following electrical stimulation of the tail. Given intraperitoneally (i.p.) 30 min before carrageenan, melatonin caused significant and a dose-dependent reduction of hind paw swelling induced by carrageenan. At doses of 0.5 and 1 mg kg(-1), melatonin inhibited the carrageenan-induced oedema by 20.5 and 29.6% versus control values at 4 h post-carrageenan, respectively. Melatonin (0.5 and 1 mg kg(-1), i.p.) 30 min beforehand displayed anti-nociceptive effect in the electric stimulation of the rat tail test, increasing nociceptive thresholds to electrically-induced pain at 4 h post-treatment by 29.6 and 39.5%, respectively. Melatonin given simultaneously with the non-selective COX-1 and COX-2 inhibitor indomethacin (5 mg kg(-1), i.p.) 30 min prior to carrageenan, enhanced the anti-inflammatory effect of the latter in the carrageenan-induced paw oedema model by 23%. Melatonin (0.5 mg kg(-1), i.p.) increased the anti-nociceptive effect of indomethacin (5 mg kg(-1), i.p.). Meanwhile, the anti-inflammatory and anti-nociceptive effect of the highly selective COX-2 inhibitor rofecoxib (2.25 mg kg(-1), i.p.) was only slightly increased by melatonin administration at 0.5 mg kg(-1). Melatonin enhanced the anti-inflammatory effect of cysteamine (300 mg kg(-1), s.c.) in the carrageenan-induced paw oedema. Melatonin (20 and 40 microg per paw) given prior to carrageenan into the rat hind paw was devoid of anti-inflammatory effect. These results indicate that melatonin possesses anti-inflammatory and anti-nociceptive properties in the rat and enhance those of indomethacin. This effect is likely to be centrally mediated.     

炎性细胞因子抑制剂高通量筛选方法的研究

目的　建立能够同时作用于炎症相关细胞因子的药物筛选模型 ,探讨多指标综合筛选方法 ,为发现新的抗炎先导化合物提供快速有效的方法。方法　采用人血白细胞为研究对象 ,以脂多糖 (LPS)刺激诱发炎性因子生成 ,探讨最佳刺激条件 ,建立多指标检测方法和综合评价药物作用的分析方法。观察不同浓度脂多糖 (0 5～ 5 0mg·L-1)及不同作用时间 (0～ 4h)炎性因子IL 1、IL 8、TNF α生成水平的变化。同时观察 5 LO抑制剂NDGA (nordihydroguaiareticacid)和COX 2抑制剂Diclofenac在多种细胞因子筛选模型上的应用。结果　脂多糖可浓度依赖性 (0 5～ 5 0mg·L-1)和时间依赖性 (0～ 4h)地刺激人血白细胞释放IL 1、IL 8和TNF α。脂多糖 (终浓度 5mg·L-1)刺激人血白细胞 4h有较高释放 ,与对照组比差异明显。NDGA和Diclofenac在脂多糖刺激 4h对炎性因子释放有显著抑制作用。结论　这种脂多糖体外刺激人血白细胞释放多种炎性因子的筛选模型可用于高通量大规模筛选具有抗炎作用的先导化合物 ,提高了筛选效率     

淫羊藿总黄酮对肾上腺素能受体阻断作用的研究

淫羊藿总黄酮（ＴＦＥ，０，１３ｇ·Ｌ－１）抑制兔离体右心房肌的肌力和心率，此作用无Ｍ受体激动效应和钙拮抗作用，能使异丙肾上腺素（ＩＳＯ，１０－７ｍｏｌ·Ｌ－１）对心房肌的正性频率作用的量效曲线平行右移。ＴＦＥ不影响ＩＳＯ（１０－７ｍｏｌ·Ｌ－１）对豚鼠气管条的负性肌力作用和去甲肾上腺素（ＮＥ，１０－６ｍｏｌ·Ｌ－１）对兔主动脉条的正性肌力作用。ＴＦＥ（ｉｖ，１００ｍｇ·ｋｇ－１）明显降低麻醉猫和大鼠血压，减弱ＩＳＯ（１０μｇ·ｋｇ－１）所致的大鼠心率加快的作用，但对ＩＳＯ和肾上腺素（Ａｄｒ）的降压作用无影响，也不增敏Ａｄｒ的升压作用。实验结果证实ＴＦＥ选择性阻断离体及整体动物心肌β１受体，对气管β２受体和血管平滑肌α受体无阻断作用。