H2受体拮抗剂的不良反应

H2受体拮抗剂可阻断组织胺H2受体,抑制胃酸分泌及胃蛋白酶活性,用于治疗消化道溃疡.常用的H2受体拮抗剂有西咪替丁(CMD)、雷尼替丁(RAN)、法莫替丁(FAM)等.随着临床应用增加发现其不良反应较为复杂.为了合理使用H2受体拮抗剂治疗消化道溃疡,现将其不良反应综述如下供临床用药参考.     

消化性溃疡的现代治疗

消化性溃疡药物治疗的目的为缓解症状 ,促进愈合 ,预防复发及防止并发症。目前对该病药物治疗主要包括降低胃酸、根除幽门螺杆菌感染及增强胃粘膜保护三方面。1　降低胃酸药物1 1　Ｈ2 受体拮抗剂　该类药物的结构与组胺相似 ,组胺通过与Ｈ2 受体结合激活腺苷酸环化酶 ,使细胞内ｃＡＭＰ增加 ,进而通过激活壁细胞的质子泵促进胃酸分泌。而Ｈ2 受体拮抗剂可选择性与组胺竞争结合壁细胞的Ｈ2 受体 ,从而抑制胃酸的分泌 ,达到治疗消化性溃疡的作用。 1 972年第一代Ｈ2 受体拮抗剂西咪替丁 (ｃｉｍｅｔｉｄｉｎｅ)的问世为消化性溃疡的治疗开辟…     

奥美拉唑的临床合理应用

奥美拉唑是一种新型胃酸分泌抑制剂,可选择性、非竞争性地抑制壁细胞膜中的质子泵（H^＋-K^＋-ATP酶）,从而阻断胃酸分泌终端步骤,产生强力的、剂量依赖性抑制胃酸分泌作用。临床应用较为广泛,但其不良反应报道较多。对奥美拉唑的作用特点及不良反应进行了分析,旨为临床合理用药提供参考。     

西咪替丁的临床应用与不良反应

近年来临床经验表明，作为Ｈ２受体阻滞剂，西咪替丁不仅能减少胃酸分泌，还具有免疫调节及抗过敏等作用。本文综述近年来西咪替丁的临床新用及发现的一些不良反应。     

氯沙坦联合美托洛尔治疗充血性心力衰竭的疗效观察

充血性心力衰竭（ＣＨＦ）时交感神经系统活性增加,肾素血管紧张素系统（ＲＡＳ）与心衰的发生发展和转归密切相关。近年的研究证实β受体阻滞剂和血管紧张素Ⅱ（ＡｎｇⅡ）受体拮抗剂分别通过阻断ＲＡＳ不同的环节对ＣＨＦ产生有益的作用［１，２］。氯沙坦（ｌｏｓａｒｔａｎ）是新型的ＡｎｇⅡ受体拮抗剂,对ＣＨＦ的治疗已有报道［３，４］,与选择性β１受体阻滞剂美托洛尔（ｍｅｔｏｐｒｏｌｏｌ）联合应用治疗ＣＨＦ的研究未见报道。我们于１９９８年９月至１９９９年２月应用氯沙坦以及氯沙坦联合美托洛尔治疗ＣＨＦ,现将临床疗效和Ｒ…     

奥美拉唑

奥美拉唑(omeprazol、商品名 Losec)为批准用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、溃疡性反流性食道炎和佐林格-埃利森综合征的药物。它是新的一类通过抑制胃壁细胞 ATP 酶离子泵而阻止胃酸分泌药物中的第一种药物,该类药物为临床上使用的最有效的胃酸分泌抑制剂。此药所致抑制胃酸分泌是非竞争性的,不象 H_2-受体拮抗剂。     

尼扎替丁(Hizatidine)静脉给药的药物动力学和抑制胃酸分泌的作用

尼扎替丁是一种选择性的和强效的H_2受体拮抗剂。据报道,在实验犬体内,尼扎替丁对于组胺所致胃酸分泌的抑制强度为西咪替丁的650～1100％,对于促胃液素所致胃酸分泌的抑制强度为西咪替丁的490％,对于食物等所致胃酸分泌也有抑制作用。啮齿动物和犬类急性和慢性毒性试验结果表明,尼扎替丁与西咪替丁的毒性大致相等。作者在两个单盲试验中,采用不同方法诱导胃酸分泌,以研究静脉注射尼扎替丁对胃酸分泌的抑制作用。在试验Ⅰ中,对7名     

奥美拉唑的不良反应

奥美拉唑 (ＯｍｅｐｒａｌｏｚｅＯＭＥ) ;商品名洛塞克(Ｌｏｓｅｃ)是一种新型的胃酸分泌抑制剂 ,可选择性非竞争地抑制胃壁细胞的质子泵氢一钾一三磷酸腺苷酶 ,从而阻断胃酸分泌的终末关卡 ,产生强力的抑制胃酸分泌作用。ＯＭＥ治疗消化性溃疡、反流性食管炎、卓—艾氏综合征等均有良好疗效。与Ｈ2 受体阻断剂比较 ,ＯＭＥ具有缓解疼痛快、病变愈合率高、疗程短等优点。随着ＯＭＥ的广泛应用 ,其不良反应报道日渐增多。本文就有关文献资料综述如下。1 消化系统1 1　胃肠道反应　ＯＭＥ引起的胃肠道反应多见 ,主要是上腹痛、腹胀、恶心、呕…     

β-受体拮抗剂的临床应用

目前已有约 15种 β -受体拮抗剂应用于临床。心脏选择性 β 受体拮抗剂对心脏 β1 受体的亲和力高于支气管和外周血管的β2 受体 ,在低于临床使用剂量时较非选择性拮抗剂不易引起支气管痉挛 ,但高剂量时其心脏选择性也下降。有些β 受体拮抗剂具有激动剂活性 ,能阻断内源性儿茶酚胺的激动效应 ,具有内在拟交感活力 (ＩＳＡ) ,并可能引起心率减慢 ;具有此特性的 β 受体拮抗剂不太可能引起血清甘油三酯 (ＴＧ)浓度升高和高密度脂蛋白 (ＨＤＬ)降低。低脂溶性 β 受体拮抗剂不易进入脑内 ,因此 ,引起中枢神经系统不良反应的可能性也较小 ,但…     

新H_2受体阻滞剂YM-11170对清醒狗抗胃分泌作用的药理分析

已报道,H_2受体阻滞剂甲硫咪胺(Metiamide)和西米替丁不仅能抑制组胺所引起的胃酸分泌,也能抑制五肽胃泌素和胆碱能兴奋剂所致的胃酸分泌。为阐明H_2阻滞剂对不同受体激动所激发的胃分泌的抑制作用机制,作者应用Heidenhain 小胃清醒狗,比较新H_2阻滞     

奥美拉唑治疗消化性溃疡的疗效

奥美拉唑(Omepraxole、简写 OME),商品名洛赛克(Iosec)。其抗消化性溃疡作用的机理与抑制胃酸分泌有关。奥美拉唑作用於壁细胞顶部微小管的质子泵(H~+—K~+—ATP 酶),阻断 H~+与 K~+的交换,使壁细胞内的 H~+不能透过细胞膜转运到胃腔内,致使胃酸分泌明显减少。由于高度选择地抑制胃酸形成的最终步骤而对壁细胞上的不同受体,包括组胺、胃泌素和乙酰胆碱所致胃酸的分泌均有明显抑制作用。OME 作用强大而持久,几乎能完全抑制胃酸的分泌,是迄今所知最强大地抑酸剂。国内外近期报道应用 OME 治疗消化性溃疡均取得显著疗效。OME 用其治疗单纯性胃、十二指肠溃疡和返流性食管炎,每晨或每晚口服20mg 即可。     

奥美拉唑治疗消化性溃疡近,远期疗效

奥美拉唑治疗消化性溃疡近、远期疗效徐爱文，朱继良（浙江省开化县人民医院３２４３００）奥美拉唑有明显抑制胃壁细胞分泌酸作用，用于治疗消化性溃疡。雷尼替丁为组胺Ｈ２－受体阻滞剂，对基础胃酸和各种刺激引起的胃酸分泌有抑制作用。能降低胃液的酸度和胃蛋白酶含量...     

新一代的质子泵抑制剂——兰索拉唑

兰索拉唑是一种新一代的质子泵抑制剂，对胃酸分泌有显著的抑制作用。口服兰索拉唑３０ｍｇ／ｄ治疗酸相关性消化系疾病，如十二指肠溃疡、胃溃疡和反流性食管炎，４￣６ｗｋ溃疡的愈合率达９０％以上，效果优于Ｈ２受体拮抗剂。用较大剂量可治疗对Ｈ２受体拮抗剂无效的顽固性消化性溃疡和胃泌素瘤，也有相当好的疗效。兰索拉唑与１种或２种抗生素联合治疗幽门螺杆菌阳性的溃疡病，根治率为６０％￣９０％。本品安全性较高，不良反应     

组胺H_2受体拮抗剂罗沙替丁枸橼酸铋盐

现今消化道溃疡治疗包括双重或三重药物复合治疗 ,即降胃酸药 (组胺Ｈ2 受体拮抗剂或质子泵抑制剂 )和抗螺杆菌药 (抗生素、硝苯咪唑类、铋剂 )。用这种疗法 ,80 %以上病人可以根绝幽门螺杆菌和使溃疡愈合。罗沙替丁枸橼酸铋盐 (ＭＸ1)是合成的罗沙替丁醋酸盐的活性代谢物和枸橼酸铋的复合盐。ＭＸ1兼有这两者的特性 ,即具有罗沙替丁活性代谢物的高选择性 ,竞争性组胺Ｈ2 受体拮抗剂性质和枸橼酸铋的抗螺杆菌加胃粘膜保护剂的作用。抑胃酸分泌作用　ＭＸ11～ 3μｍｏｌ·ｋｇ- 1(ｉｖ)在麻醉大鼠组胺引起的胃酸分泌模型上可明显降低胃酸的分…     

新一代的质子泵抑制剂──兰索拉唑

兰索拉唑是一种新一代的质子泵抑制剂，对胃酸分泌有显著的抑制作用。口服兰索拉唑３０ｍｇ／ｄ治疗酸相关性消化系疾病，如十二指肠溃疡、胃溃疡和反流性食管炎，４～６ｗｋ溃疡的愈合率达９０％以上，效果优于Ｈ２受体拮抗剂。用较大剂量可治疗对Ｈ２受体拮抗剂无效的顽固性消化性溃疡和胃泌素瘤，也有相当好的疗效。兰索拉唑与１种或２种抗生素联合治疗幽门螺杆菌阳性的溃疡病，根治率为６０％～９０％。本品安全性较高，不良反应发生率约２．５％，严重反应少见。     

奥美拉唑在酸性消化性疾病中的治疗应用与药理学

质子泵抑制剂奥美拉唑上具有剂量依赖性抑制胃酸分泌的作用，抗分泌活性比组胺Ｈ２受体拮抗剂强，对胃，十二指肠溃疡和回流性食管炎的疗效优于组胺Ｈ２受体拮抗剂，短期治疗的疗效与兰索拉唑相似，该药对组胺Ｈ２受体疗效不佳的胃、十二指肠溃疡或回流性食管炎的患者也有效，它还是佐林格－埃利森综合征患者可以选用的药物，奥美拉唑单用可抑制与消化性疾病有关的幽门螺杆菌，但不能将其根除，奥美拉唑与阿莫西林伍用对该菌的根除率     

新型组胺H_2-受体拮抗剂甲硝呋胺

甲硝呋胺(Ranitidine,简称RD)是1979年Bradsaw等以呋喃环取代咪唑环而研制成功的第二代组胺H_2-受体拮抗剂。RD的母核结构与第一代组胺H_2-受体拮抗剂甲氰咪胍(Cimetidine)的母核不同,RD具有更强效的胃酸分泌抑制作用,无后者常见的不良反应。其结构如下:     

新型消化性溃疡治疗药拉呋替丁

拉呋替丁是一种新型非竞争性组胺H2 受体拮抗药 ,通过阻断组胺H2 受体和辣椒素感受神经减少胃酸分泌、促进胃粘膜再生、增加胃粘膜血流量以及增加胃粘液等机制发挥抗消化性溃疡作用。同其他组胺H2 受体拮抗药相比 ,本品具有疗效显著、不良反应少和治愈后不易复发等优点     

多潘立酮（吗丁啉）不良反应（文摘）

多潘立酮（吗丁啉）不良反应（文摘）１引起乳汁分泌多例近年来，临床上对多潘立酮引起乳溢的报道较多。据统计，国内发生率为０．３％，国外为０．０６％。多潘立酮为多巳胺受体拮抗剂，催乳素的释放受垂体漏斗部的多巴胺所控制，这一部位在血脑屏障之外，多潘立酮可到达...     

西咪替丁片溶出度测定方法的试验

西咪替丁片溶出度测定方法的试验重庆市药品检验所６３００１５彭韵余西咪替丁是１种组织胺Ｈ２－受体阻滞剂，能抑制组织胺或五肽胃泌素刺激引起的胃酸分泌，并可预防因结扎幽门或服用阿斯匹林所造成的胃溃疡和因组织胺所造成的十二指肠溃疡。临床用于治疗十二指肠溃疡、...