高效液相色谱分析羟乙桂胺血浆浓度

单剂量iv 60 mg/kg和po 200 mg/kg 羟乙桂胺后,用HPLC内标定量法进行血药浓度测定和药物动力学研究,血药浓度-时间曲线符合二室开放模型。po的生物利用度为21.36％;T_(1/2) β为3.15h。本法简便、快速。     

羟乙桂胺的药理作用及毒性实验

羟乙桂胺对麻醉猫胫前肌刺激性收缩具有显著松弛作用,并能明显消除盐酸吗啡所致小鼠的举尾现象。本品对于紫外线照射或sc角叉菜胶引起的足跖炎症或水肿均有良好的抑制作用。po15mg/kg和30mg/kg,小鼠的自主活动抑制率达78±42％和90±22％;保护士的宁引起小鼠致命性惊劂PD_(50)为112mg/kg,po小鼠的LD_(50)为1237mg/kg。     

肌松药羟乙桂胺合成工艺改进

羟乙桂胺(idrocilamide,1),化学名 N-(2-羟基乙基)肉桂酰胺,为中枢性骨骼肌松弛药,适用于风湿、外伤和手术后遗症引起的肌痉挛疼痛,促进功能恢复。本品可由酰氯胺解制备,但该路线需无水操作。为此,我们试探了(1)肉桂酸酯胺解法,(2)肉桂酸与乙醇胺直接缩合法,合成路线如下:     

羟乙桂胺镇痛作用和致依赖性实验研究

小鼠扭体试验和热板试验表明羟乙桂胺的镇痛作用与剂量相关,小鼠口服本品的镇痛作用其ED_(50)为62mg/kg。以吗啡作对照对小鼠进行的6周试验,说明羟乙桂胺并不产生身体依赖性,用烯丙吗啡催瘾未见戒断症状。     

月桂氮酮促羟乙桂胺透皮吸收的作用

研究了不同浓度的月桂氮(艹卓)酮对肌松药羟乙桂胺大鼠皮肤渗透性的影响。药物累积释放量(Q)、稳态流量(J)、渗透系数(k_p)的计算,表明含不同浓度月桂氮(艹卓)酮的羟乙桂胺乳剂均能增加药物的皮肤渗透性。其 Q 和 J 值与前者的浓度呈正相关。     

羟乙桂胺离子导入和涂抹兔体透皮吸收的对比

采用离子导入和直接经皮给药方法，以高效液相色谱法研究了羟乙桂胺乳剂（1．5g／40cm2）对10只家兔的透皮吸收及药物动力学。结果表明，离子导入方法组平均值（n=5）Ka为1．57h-1，T1／2α为1．15h和AUC为16．05μg·h·ml-1。离子导人组与直接外敷组Cmax、Tmax和AUC均有显著性差异（P＜0．01），表明离子导入方法组较涂抹给药的透皮吸收性能好。     

恩卡胺大鼠体内药物动力学的实验研究

采用 HPLC 法测定大鼠血清中的恩卡胺浓度,研究了不同剂量恩卡胺一次灌胃后在大鼠体内的药物动力学。结果表明其符合一室模型,且口服吸收迅速,消除半衰期短,分布容积大。大剂量给药后达峰时间推迟,消除半衰期延长。     

苯妥英钠与卡马西平在健康志愿者体内药物动力学相互作用

应用高效液相色谱法测定16名健康志愿者单用和联用苯妥英钠和卡马西平的血浓度。动力学过程用一房室模型一级动力学拟合。首次报道中国人体内苯妥英钠和卡马西平相互作用引起的2药最大稳态浓度C_((ss)max),最小稳态浓度C_((ss)min),达峰时间T_(max),消除半衰期T_(1/2),药时曲线下面积AUC等动力学参数变化的资料。结果表明苯妥英钠使卡马西平的T_(1/2)明显缩短,而卡马西平则延长苯妥英钠的T_(1/2)。     

头孢他定正常人和烧伤患者的药代动力学研究

用高效液相色谱法研究了６例正常人和７例烧伤患者静滴头孢地定１ｇ后的临床药动学。结果显示，该药静滴后的药动学符合二室开放模型。正常人静滴后即刻平均血药浓度为１１４．１３±３３．５４μ／ｍｌ，消除相半衰期为１．８９±０．１５小时，表观分布容积为０．２３±０．０５Ｌ／ｋｇ，给药后２４小时尿中回收药量为８７．０２％，０～９．０小时为８３．９１％。烧伤患者静滴后即刻平均血药浓度与正常人接近，为１００．８５±１８，８５μｇ／ｍｌ，但消除相半衰期比正常人长，为２．９２±１．０４小时（ｐ＜０．０５），表现分布容积增大，为０．３８±０．１０Ｌ／ｋｇ（ｐ＜０．０１），给药后０～８小时尿回收药量略低于正常人，为７３．４２％（ｐ＜０．０５）。     

高效液相色谱法测定血浆中氟卡胺浓度及其在人体内的药代动力学

本文报告了氟卡胺血药浓度的高效液相色谱测定法。以氟基安定为内标,以含有离子对试剂的甲醇—水溶液为流动相,建立了测定条件。绘制标准曲线得回归方程为Y=0.0017X+0.0131,r=0.9975。氟卡胺及内标的回收率均大于94%,日内及日间变异系数均小于5%。正常人口服氟卡胺后的药代动力学参数,Ka=0.908h^-1,T_1/2K=8.131h,TPK=3.487h,AUC=441.8ng.h/ml。病人口服氟卡胺的有效血浓度为423.64±227.4ng/ml。     

高效液相色谱法测定人血清和尿中盐酸青藤碱浓度及药代动力学研究

用RP-HPLC法,以三唑仑为内标,反相C₁₈为分析柱,乙腈—0.01mol·L^-1磷酸二氢钠—四甲基乙二胺(46∶54∶0.22v/v)为流动相,磷酸调至pH6.9,检测波长263nm,测定血清和尿中盐酸青藤碱浓度,线性范围分别为6～480ng·mL^-1和0.06～3μg·mL^-1,平均回收率75.88%和91.35%,日内日间误差小于5%,最低检测浓度血清4ng·mL^-1,尿40ng·mL^-1。8名健康男性志愿者单次口服盐酸青藤碱片80mg,测定血清及尿浓度,该药符合二室开放模型,体内消除符合一级动力学消除过程,主要药代动力学参数:T_1/2α0.791±0.491h,T_1/2β9.397±2.425h,T_{max 1.040±0.274h,Cmax246.604±71.165ng·mL^-1,AUC 2651.158±1039.050ng·h·mL^-1,CL 0.033±0.01ng·mL^-1。}     

高效液相色谱法测定血清中依普拉芬浓度及在人体的药代动力学研究

高效液相色谱法测定血清中依普拉芬浓度及在人体的药代动力学研究马晓红许逸刘天培（南京医科大学基础医学院药理教研室，南京２１００２９）依普拉芬（ｉｐｒｉｆｌａｖｏｎｅ，７异丙氧基异黄酮）为一合成的异黄酮衍生物，是新型治疗骨质疏松药物。它主要通过抑制骨吸...     

盐酸木防己碱的高效液相测定及在兔体内的药代动力学研究

木防己[Cocculus trilobus(Thunb.)DC.]民间广泛用于解热、消炎和治疗神经痛等。我校药学系植化教研室从产于浙江临安的木防己中分离到木防己碱和异木防己碱。盐酸木防己碱(TrL)有抗炎、解热和镇痛作用,不产生身体依赖,ⅳ给药可降低猫的血压。本文报告用高效液相色谱(HPLC)测定法研究TrL在兔体内的药代动力学结果。     

20(R)-人参皂苷Rg3人体药代动力学研究

目的　研究 2 0 (R) 人参皂苷Rg3(GRg3)人体药代动力学。 方法　高效液相色谱 -紫外检测法。结果8名健康志愿者单剂量口服 3 2mg·kg-1GRg3 ,其药时曲线符合口服吸收有滞后时间的二房室模型 ,Tmax为 (0 6 6± 0 10 )h ,Cmax为 (16± 6 )ng·mL-1,T1/ 2α为 (0 46± 0 12 )h ,T1/ 2 β为 (4 9± 1 1)h ,T1/ 2 (Ka) 为 (0 2 8± 0 0 4)h ,AUC0 -∞ 为 (77± 2 6 )ng·mL-1·h ;6名健康志愿者单剂量口服 0 8mg·kg-1GRg3 ,由于血药浓度低 ,可测数据点少 ,未进行模型模拟 ;两组给药剂量与相应Cmax实测值比较 ,二者成正比关系。结论　本品口服吸收快 ,消除也较快 ,但血药浓度很低。在所试剂量范围内 ,GRg3属一级动力学吸收、消除过程。     

西沙必利血药浓度的测定及在健康人体中的药代动力学研究

目的:建立西沙必利血药浓度的HPLC测定方法.方法:血浆样品经氢氧化钠碱化后用正庚烷-异戊醇提取,有机相经氮气吹干后用流动相溶解进样.分析柱μ-Bondapak ODS柱(3.9 mm×300 mm,10 μm);流动相为0.02 mol·L-1磷酸盐缓冲液-乙腈(47:53,V/V,pH7.0),流速1.4 ml·min-1;检测波长276 nm.结果:线性范围为0.78～200 μg·L-1(r=0.9998),日内和日间精密度小于6%.结论:体内过程符合口服吸收二室模型,Cmax=(88.20±12.20) μg·L-1,Tpeak=(1.91±0.22) h,t1/2β=(11.0±2.77) h,AUC=(686.57±109.16) μg·h·L-1.     

萘哌地尔在大鼠体内的药代动力学

为全面了解萘哌地尔(Naf)在大鼠体内的代谢过程,用反相HPLC-UV法,给大鼠ig10,20,30mg·kg^-1Naf后,测定在不同时间各组织和体液中Naf的含量。结果表明,Naf在大鼠体内药代动力学为二室模型,T_1/2α为0.47～1.01h,T_1/2β为4.78～7.08h,达峰时间T(peak)为0.42～0.90h,Cmax,AUC随剂量升高而增大。给药后15min,肠壁组织浓度最高,其次为肝、肺;2h以后,除睾丸、卵巢和子宫外,其余组织药物浓度逐渐降低。尿、粪及胆汁中原形药总排出量不足给药量的1%,提示Naf在大鼠体内有首过效应及代谢物生成。在100～500mg·ml^-1浓度范围内,Naf血浆蛋白结合率为82%～97%。