海藻酸钠--氯化钡微囊牢固度和生物相容性的实验研究

目的 研究海藻酸钠—氯化钡微囊的牢固性、生物相容性。方法 以海藻酸钠和氯化钡为材料，采用气体吹喷制囊法制成微囊，将其置于生理盐水中37℃孵育2个月或置于生理盐水中37℃、150次／分水浴振荡1小时，观察微囊的破损率及形态改变。将5000个空微囊分别注射于12只大鼠腹腔内，于2、6、10周各取4只大鼠处死后用生理盐水灌洗腹腔，将灌洗液离心后计算其中空微囊数并观察微囊的形态改变。结果 海藻酸钠—氯化钡微囊在37℃培养箱孵育2个月，微囊破损率为10％；空微囊于37℃150次／分水浴振荡1小时，微囊破损率为18％；植入空微囊后第2周时腹腔灌洗，每只大鼠可洗出空微囊约3000个，微囊形状均呈圆形，完整，无纤维化；6～10周时每只大鼠可洗出空微囊约1000～1500个，其中50％～60％微囊形态完整，仍呈圆形，未见明显纤维化；20％～25％仍呈圆形，但纤维化明显；10％～15％微囊变形或有裂口，部分微囊有明显纤维化。结论 用海藻酸钠—氯化钡制成的微囊具有较好的牢固度及生物相容性。     

双氯灭痛微囊的含量测定及体外溶出度观察

本文利用紫外分光光度法测定双氯灭痛微囊含量，并对双氯灭痛微囊及肠溶片进行体外溶出度测定比较。实验结果表明，双氯灭痛微囊与肠溶片Ｔ５０、Ｔ４比较具有显著差异（ｐ＜０．０５），表明双氯灭痛微囊具有明显的缓释作用，延长药物作用时间，这为其制备长效制剂提供了依据。     

共微囊血红蛋白对大鼠胰岛细胞功能的影响

目的：探讨共微囊血红蛋白(Hb)对大鼠胰岛细胞功能的影响。方法：用琼脂糖微囊包被大鼠胰岛或共同包被Hb体外培养，硝普钠(SNP)作为一氧化氮(NO)供体，放射免疫法检测培养液中胰岛素含量，比较共微囊化(含Hb)、单纯微囊化、未微囊化胰岛细胞胰岛素分泌功能。结果：无SNP培养液中，3种胰岛细胞之间胰岛素分泌量差异无显著性；含SNP培养液中，单纯微囊化、未微囊化胰岛细胞胰岛素分泌受到明显抑制；共微囊化胰岛细胞胰岛素分泌功能良好。结论：共微囊血红蛋白可拮抗NO对微囊内胰岛的损害，有利于维持胰岛的功能。     

两种微囊化成猪胰岛体内体外功能的比较

目的：观察两种微囊化成猪胰岛体内，体外功能，明确两者间的优劣。方法：采用两种不同的免疫隔离材料对同一来源的成猪胰岛进行微囊化包裹，进行体外培养及四组糖尿病大鼠腹腔内移植。结果：（1）三组胰岛细胞培养液中胰岛素水平，除第6天时未微囊化组较海藻酸钠微囊化组和琼脂糖微囊化组胰岛素水平明显下降，有显著性差异（P＜0．05），余时相各组间无显著性差异；胰岛素刺激释放试验结果三组产无显著性差异。2）四组糖尿病大鼠胰岛移植前血糖水平无显著性差异，移植后1周时琼脂糖微囊化组和海藻酸钠微囊化相与未微囊化组和对照组相比均有显著性差异，且生存期明显长于后两组，但琼脂糖微囊化胰岛组的生存期明显短于海藻酸钠微囊化胰岛组（分别为平均57．10天和145．17天）。结论：两种包膜材料制备的微囊化成猪胰岛在体外具有相似的生物活性，均可存活于糖尿病大鼠体内发挥生物功能，但海藻酸钠微囊化胰岛组较琼脂糖微囊化胰岛组的存活期明显延长。     

离心雾化法制备吲哚美辛微囊

采用自制的离心雾化设备制备了肠溶吲哚美辛微囊。对设备的性能和微囊的性质进行了考察，当雾化转速３５００～５５００ｒ·ｍｉｎ－１，供液速度５０ｍｌ·ｍｉｎ－１时，制得粒径１５０～３５０μｍ，产率＞７０％的微囊。微囊溶出速率与母液和接收器内囊材的性质有关。此方法简单，易操作，影响因素少。     

壳聚糖－海藻酸盐微囊对药物的缓释作用

制备了壳聚糖－海藻酸盐的尼莫地平微囊，并研究了它对药物的释放性能。结果表明，该微囊具有缓释作用。     

酮咯酸氨丁三醇微囊的研究

目的制备酮咯酸氨丁三醇的海藻酸钠-壳聚糖微囊，对其体外释药特性进行考察。方法采用滴液法制备微囊，以均匀设计优化制备工艺，溶出度测定法考察微囊体外释药特性。结果80％微囊粒径在200-250μm，微囊表面光滑圆整无粘连，包封率达90．56％，载药量达43．65％；微囊在人工胃液和蒸馏水中的释药规律符合Higuchi方程。结论酮咯酸氨丁三醇的海藻酸钠-壳聚糖微囊在人工胃液和蒸馏水中具有缓释作用。     

海藻酸钠-聚左赖氨酸-海藻酸钠微囊包裹杂交瘤细胞的研究

目的对海藻酸钠-聚左赖氨酸-海藻酸钠(APA)微囊包裹杂交瘤细胞进行初步研究。方法用人IgG₁免疫小鼠，取免疫后脾细胞与小鼠骨髓瘤细胞系SP2/0细胞融合，获得分泌抗人IgGκ链单克隆抗体(mAb)的杂交瘤细胞株，命名为JY-A1；通过优化制备条件，制备包裹杂交瘤细胞的APA微囊，并考察形态学；比较不同微囊膜的机械强度和化学强度；用ELISA法测定mAb的释放。小鼠腹腔注射微囊，不同时间回收观察。结果相同条件下制得的微囊粒径均匀、表面光滑。体外培养条件下mAb能持续透过微囊膜。小鼠腹腔注射微囊后无异常，回收的微囊大部分形态完整。结论采用高压静电成囊技术制备的APA微囊具有较高的膜强度，对细胞分泌产物mAb能持续稳定释放，在小鼠体内有较好的生物相容性。     

阿克拉霉素癌微囊的研究(英文)

研究工作阐述了毫微囊的制备及冻干条件，并进行了毫微囊的再分散性实验，测定了毫微囊的粒度分布和药物包封率。家兔静脉注射阿克拉霉素Ａ毫微囊后，血药浓度表明其符合二室开放模型，与阿克拉霉素Ａ注射液相比，阿克拉霉素Ａ毫微囊在家兔体内的消除半衰期较长，（前者ｔ１／２（β）＝１０．２５ｈ，Ａｕｃ＝８１．８８ｍｇ／Ｌ·ｈ；后者ｔ１／２（β）＝１７．０４ｈ，Ａｕｃ＝１０６．７４ｍｇ／Ｌ·ｈ），而且阿克拉霉素Ａ包于聚氰基丙烯酸正丁酯毫微囊后改变了其在大鼠体内的组织分布。结果表明：阿克拉霉素Ａ在肺、胸腺、脾和小肠中浓度较高，而在心、肾、肝和大肠中浓度较低。     

微囊化技术在药物研究中的应用

药物微囊化技术是指将固态或液态药物包裹在天然或合成高分子材料中形成的直径1～5 000 μm的微小囊状物中的技术。目前解释药物微囊化释药规律的理论包括透过囊壁扩散释放药物、随着囊壁的溶解而释放药物、随着囊壁的消化降解而释放药物等。药物微囊化后，可提高其稳定性，减轻不良气味，防止药物在胃肠道内失活，减少药物对胃肠道的刺激性，缓释或控释药物的释放，使液体药物固化，便于制剂生产、贮存和使用，避免药物的配伍变化，使药物浓度集中于靶区，稳定其生物活性，有助于发挥疗效等。目前常用的微囊化技术包括基因工程细胞移植微囊化、生物分子类药物微囊化、微生态类药物微囊化、油类的微囊化等。     

头孢拉定－乙基纤维素微囊的研制

以乙基纤维素为包囊材料，采用油中干燥法制备了头孢拉定微囊，并对微囊的含量、粒度分布及释放速度等进行了研究。     

硬脂酸金属盐对丙烯酸树脂－磺胺二甲嘧啶微囊分散性及溶出度的影响

以丙烯酸树脂（ＥｕｄｒａｇｉｔＲＳ）为包囊材料，用液中干燥法对磺胺二甲嘧啶（ＳＭ＿２）进行微囊化操作。为增加微囊的分散性，防止制备过程中发生微囊粘连，本研究分别以４种硬脂酸金属盐作为分散剂，结果表明，加入适量硬脂酸金属盐对微囊具有良好的分散作用和缓释作用。     

头孢拉定—乙基纤维素微囊的研制

以乙基纤维素为包囊材料，采用油中干燥法制备了头孢拉定微囊，并对微囊的含量、粒度分布及释放速度等进行了研究。     

壳聚糖-三七总皂苷缓释微囊的制备及体外溶出研究

目的探讨制备壳聚糖（CTS）-三七总皂苷（PNS）缓释微囊的工艺条件，确定微囊的缓释作用。方法以壳聚糖为载体，采用乳化学学交联技术，制备壳聚糖-三七总皂苷微囊，并考察微囊的基本特性及其体外溶出性能。结果微囊的最优工艺条件为3％壳聚糖溶液，壳聚糖／三七总皂苷为2：1，在60％下交联2h.结论体外释放度试验表明，药物释放速度较缓慢，缓释效果明显。     

用复凝聚法制备阿维菌素微囊的工艺初探

以明胶、阿拉伯树胶为囊材，用复凝聚法制各阿维菌素(AVM)微囊，初步建立了制各AVM微囊的工艺。     

利用喷雾干燥法制备肠溶微囊的研究

目的采用喷雾干燥法制备肠溶微囊，建立微囊质量评价方法。方法采用丙烯酸树脂Ⅱ号为包衣材料，蓖麻油为增塑剂，乙醇为溶剂，阿司匹林为囊心物，将囊材与囊心物按1：2和1：4的比例喷雾干燥制成微囊。结果经扫描电镜和差示量热扫描法测定表明，微囊包囊形成，囊心物、囊材按1：4较好，微囊能迅速在人工肠液中释放，45分钟释药达75％，而肠溶片45分钟释药低于60％。结论喷雾干燥法制备肠溶微囊方法简单，工艺稳定，改变丙烯酸树脂Ⅱ号比例可控制药物释放速率。     

微囊栓剂──新的药物剂型

本文介绍了一种新的药物剂型──微囊栓剂，并对微囊栓剂的国内外现状、制备方法及其优缺点作了简单的综述。     

盐酸黄连素肠溶微囊的制备及评价

目的：以聚丙烯酸树脂Ⅱ号为囊材，制备盐酸黄连素肠溶微囊，并测定其体外溶出度。方法：采用溶剂挥发法制备盐酸黄连素肠溶微囊，通过正交实验进行优化，以微囊的包封率及栽药量为指标。结果：应用优化工艺制备的盐酸黄连素肠溶微囊，栽药量为11．18％，包封率为85．00％，盐酸黄连素肠溶微囊在pH为6．8、7．4的溶出介质中60min内溶出度超过70％。结论：采用溶剂挥发法制备盐酸黄连素肠溶微囊，工艺稳定可靠，操作简便，栽药量高，具有肠溶特性，显示出良好的应用前景。     

鱼油微囊胶囊剂的研制

本文采用复凝聚法以阿拉伯胶和明胶为包裹材料，将鱼油微囊化后，再装入硬胶囊中，并对其含量测定方法、包封率、稳定性和释放度等进行了实验研究。包封率达８５％以上，微囊Ｔ１／２为７２０ｄ，微囊释放度８ｈ为８９．８８％；本法提高了鱼油的稳定性。     

丙戊酸钠缓释片的制备及其释放度的测定

目的 研制丙戊酸钠缓释片并进行体外释放度测定。方法 采用喷雾干燥法制备丙戊酸钠微囊，通过电镜和X-射线衍射等检测方法对微囊进行质量评价。采用永停滴定法测定丙戊酸钠微囊含量及缓释片的体外释放度。结果 喷雾干燥法制备的丙戊酸钠微囊质量较好，所制缓释片体外释放符合一级动力学过程。结论 运用丙戊酸钠微囊制备缓释片的工艺简便、可靠，体外释放证明有明显的缓释作用。