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4—氨基—1—甲基—3—丙基吡唑—5—甲酰胺的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
以2-戊酮和草酸二乙酯为起始原料,经缩合,环合、甲基化、水解、硝化、氨解、还原等7步反应合成了新型磷酸二酯酶5型(PDE5)抑制剂西地那非的关键中间体-4-氨基-1-3-丙基吡唑-5-甲酰胺。 相似文献
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2—羟基—3—氨基—4—苯丁酸的合成 总被引:3,自引:1,他引:3
2-羟基 - 3-氨基 - 4-苯丁酸 (1 )是制备二肽免疫增强剂类抗癌新药乌苯美司的关键中间体 ,有多种合成方法 ,如 α-氨基苯乙酮法 [1]、α-氨基苯丙醛法 [2 ]、α-氨基苯丁腈法[3] 、苯丁烯酸甲酯法 [4 ] 、苯丙氨酸法 [5]和苹果酸二乙酯法 [6]等。以上各法均存在不同缺点 ,如α-氨基苯乙酮法 ,总收率不到 1 0 % ;α-氨基苯丙醛法和α-氨基苯丁腈法 ,均用剧毒氰化钾(钠 ) ;苯丁烯酸甲酯法用爆炸性的过氧化物 ;苯丙氨酸法合成步骤长 ,且用氢化铝锂和氰化钠等试剂 ;苹果酸二乙酯法中的烃化反应需在 - 78℃的低温下进行。上述各法均不适合工业化… 相似文献
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2—羟基—6—甲氧基苯乙酮—4—O—β—D—葡萄糖甙的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
通过本实验验证了从万年蒿中提取的新化合物的化学结构,并且摸索出一条合成2-羟基-6-甲氧基丙乙酮-4-O-β-D-葡萄糖甙的途径。 相似文献
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报道了7-氯-6-氟-4-乙氧基喹啉-3-羧酸乙酯(1)在 DMF 和 DMSO 中的转化反应。在DMSO中加热或用碘化四丁铵催化,转化率100%,转化产物经证明为2和8的混合物。并用~1HNMR 测定了转化产物中2的相对含量。同时考察了3乙基化时不同溶剂对1和2生成比例的影响。 相似文献
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7-氨基-3-甲氧甲基-3-头孢烯-4-羧酸(1)是合成第三代口服头孢菌素头孢泊肟酯(cefpodoxime proxetil)的关键母体。合成 相似文献
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报道了以2,6-二羟基-3-甲基-4-甲氧基苯甲酸酯为原料,用Vilsmeier甲酰化反应制备标题化合物的新方法。 相似文献
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以对乙酰胺基苯酚为原料,通过醚化、环合、水解、重氮化和氟化合成6-氟-2,3-二氢苯并吡喃-4-酮(2)。曾试图以Michael反应合成化合物4,但丙烯腈被引入对乙酰胺基苯酚的氮原子,得到化合物8。化合物5~9均未见文献报道。 相似文献
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铁螯合剂1-羟乙基-2-乙基-3-羟基吡啶-4-酮的合成SYNTHESISOF1┐HYDROXYETHYL┐2┐ETHYL┐3┐HYDROXYPYRID┐4┐ONESASIRONCHELATORS吉爱国(山东医科大学药学系,济南250012)JIAi... 相似文献
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N┐取代┐2┐氨基┐2┐噻唑啉类化合物的合成PREPARATIONOFN┐SUBSTITUTED┐2┐AMINO┐2┐THIAZOLINES刚典臣*宋俊林a(武汉化工学院,湖北430073;a湖北省化学研究所,武汉430074)GANGDian-Ch... 相似文献
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异丙基—1—硫—β—D—吡喃型葡萄糖苷的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
介绍了黑曲霉菌β-葡萄糖苷酶诱导剂异丙基-1-硫-β-D-D吡喃型葡萄糖苷(1)的合成路线。以葡萄糖为起始原料,合成β-D1,2,3,4,6-五-O-乙酰基吡喃葡萄糖(2),再与2-丙硫醇作用得到异丙基-2,3,4,6-四-O-乙酰基-1-1硫-β-D吡喃型葡萄糖苷(3),再经醇解得到1。 相似文献
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1—甲基—3—正丙基—4—硝基吡唑—5—甲酰胺的合成工艺改进 总被引:1,自引:0,他引:1
1-甲基-3-正丙基-4-硝基吡唑-5-甲酰胺是合成磷酸二酯酶V型(PDE5)抑制剂Sildenafil Citrate的重要中间体,在文献基础上合成了标题化合物。经改进,将六步反应合并为四步进行,并相应改变反应条件。反应周期缩短,总收率自15%提高至41%,同时降低了操作毒性。 相似文献
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2—甲基—1,4—萘醌的制备 总被引:4,自引:0,他引:4
2-甲基-1,4-萘醌(又名甲萘醌,3)为重要的促凝血药维生素K3(vitaminK3,亚硫酸氢钠甲萘醌,1)的重要中间体。文献[1,2]报道,采用铬酐和浓硫酸氧化2-甲基萘(2)合成3。3再与亚硫酸氢钠加成制得1。该法对环境污染显著。本文以过氧乙酸氧化2制得3,无污染,收率41%,与传统工艺相当。CH3COOH+H2O2H2SO4CH3COOOH+H2OCH3 2+3CH3COOOHCH3COOHOOCH3 3CH3CH2OHNaHSO3OOCH3SO3Na 1·3H2O实验部… 相似文献
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2,2-二甲基-1,3-丙二胺(1)是合成药物的中间体,目前国内尚无销售,我们因需要而对其进行了合成,同时对氢化催化剂进行了比较。 1的合成主要有两种方法,一是由2,2-二甲基-1,3-丙二醇经溴化和氨解制得,该法步骤多,产率低。另法是由2,2-二甲基-1,3-二硝基丙烷(2)催化还原合成,此法原料易得,产率较高,操作简便,因此为我们选用。 相似文献
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N^4—烷基—5—甲基—2‘—脱氧胞苷的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
3‘,5‘-O-二苯甲酰胸苷在三氯氧磷存在的条件下与1,2,4-三唑缩合可得到1-(3‘,5‘-O-二苯甲酰-β-D-呋喃核糖)-4-(1,2,4-三唑-1-基)-5-甲基-嘧啶-2-(1H)-酮,再用不同的胺取代核苷C4上的三唑基团可制备一系列全新的N^4-烷基取代的5-甲基胞苷。方法简便,收率高。 相似文献