不同取代度的羟丙基壳聚糖生物降解性研究

目的：研究不同取代度的羟丙基壳聚糖膜的生物相容性及其取代度对生物降解性的影响。方法：通过体外降解及动物体内实验研究其降解性和生物相容性。结果：不同取代度的羟丙基壳聚糖均具有较好的生物相容性；随着取代度的增加，羟丙基壳聚糖膜的降解速度加快；并且溶茵酶对羟丙基壳聚糖膜的生物降解性有促进作用。结论：羟丙基壳聚糖膜具有良好的生物相容性。通过控制取代度，可以得到不同要求的羟丙基壳聚糖。     

改性壳聚糖膜在兔眼中的降解及组织病理学观察

目的了解兔眼中壳聚糖膜的降解与生物相容性 ,观察眼组织的病理学变化。方法对兔眼实施小梁切除术 ,将不同相对分子质量改性壳聚糖膜 ,植入板层巩膜瓣下 ,分别于术后 1、4、1 2周处死 ,摘除眼球 ,病理切片 ,观察组织反应。结果在植入早期 1、4周时 ,局部组织出现明显的炎症反应 ,随时间的推移 ,改性壳聚糖膜的降解速度加快 ,1 2周时 ,已降解为碎屑状 ,炎症反应基本消失。结论改性壳聚糖膜植入兔眼内可降解吸收 ,对兔眼组织不产生病理性损害     

壳聚糖膜的制备及其稳定性研究

将不同性能的壳聚糖制膜并研究了其稳定性。结果表明,壳聚糖膜可生物降解,其降解速度与介质pH、溶菌酶等因素有关。     

壳聚糖的超声波降解

目的 利用超声波将非水溶性的大分子壳聚糖降解为水溶性低分子量壳聚糖，优选降解的条件。方法 在稀醋酸溶液中，超声波的辐射作用下使壳聚糖发生降解，采用粘度测定法，探讨了超声波辐射时间与壳聚糖粘度的关系以及壳聚糖的浓度，醋酸的浓度对降解速度的影响。结果 壳聚糖浓度为1%左右，醋酸浓度为5-10%，降解速度最快，辐射7小时后粘度下降了73%，产物经高效液相色谱分析得知，随着超声波作用时间的延长低聚糖的含量逐渐增大，分子量也随之降低。结论 溶液中超声波降解壳聚糖是一种理想的有效降解方法。     

低分子量壳聚糖的研制

研究了在酸性条件下过氧化氢对壳聚糖的氧化降解反应，讨论了过氧化氢浓度、温度及反应时间对氧化降解反应的影响。结果表明，用过氧化氢使壳聚糖氧化降解是制备药用低分子量壳聚糖的一种简便易行的方法。     

壳聚糖-聚乳酸及壳聚糖-聚(R)-3-羟基丁酸甲酯共混膜的制备及评价

用流延法制备壳聚糖与聚乳酸或聚(R)-3-羟基丁酸甲酯共混膜。壳聚糖-聚乳酸(1∶1,w/w)和壳聚糖-聚(R)-3-羟基丁酸甲酯(1∶1,w/w)共混膜的抗拉强度为(25.39±1.63)和(23.49±0.43)MPa,吸水率为(32.65±2.41)%和(33.72±3.11)%。该壳聚糖-聚乳酸膜在人工组织液中浸泡45 d后,降解率为(32.26±0.56)%,提示其可诱导新组织再生。     

溶菌酶对壳聚糖降解的研究

对溶菌酶降解壳聚糖的过程进行了研究。探讨了降解过程的粘度变化、温度、pH值、反应时间、酶浓度、壳聚糖浓度以及壳聚糖的脱乙酰化度对酶促反应速度的影响。实验结果表明，以壳聚糖为底物的溶菌要不得的催化是属米氏酶的特征，该酶促反应的最适宜温度为50℃，适宜pH值是6.0左右，壳聚糖的脱乙酰度越低降解速度越快。产品经高效液相色谱测定相对分子质量低于1万，相对分子质量组分集中，水溶性良好。     

壳聚糖-甘油膜的制备和表征

目的制备壳聚糖-甘油膜，用于解决术后粘连问题。方法通过将壳聚糖和甘油共混，充分利用两者的优点，达到生理功能的协同增效及物化性能的改善。结果实验表明，壳聚糖-甘油膜在湿态下仍具有良好的力学性能，在实际应用中能够承受缝合强度，其最大拉伸强度达到17．3MPa，断裂伸长率达到99％，并且壳聚糖-甘油膜具有良好的吸水率，最大吸水率为123％，在实际应用中减少了创伤面的积液。结论采用溶致沉淀法制备壳聚糖-甘油膜，大大节省了制备时间。甘油的加入有利于改善膜的柔韧性，满足实际应用需要，壳聚糖-甘油膜无色透明、表面光洁、无气泡、手感柔韧性较好。该膜经动物体内植入实验，与对照组相比，有明显的防粘连效果。     

水溶性壳聚糖生物活性及其制备技术的研究近况

目的:介绍水溶性壳聚糖的主要生物活性和制备方法,为水溶性壳聚糖的合理利用和开发提供参考。方法:根据国内、外文献资料进行归纳、分析、加以综述。结果:壳聚糖具有无毒、免疫、可生物降解的性质,水溶性低分子量壳聚糖的抑菌、抑制肿瘤、抗疲劳和抗氧化能力显著增强。选择降解方法和所需壳聚糖分子量有关,可使用绿色降解法、氧化降解法和酶物理降解法制备水溶性壳聚糖。结论:通过各种降解方法所得到的水溶性低分子量壳聚糖是1种具有高生物活性的生物材料或潜在药物。     

如意金黄散膜剂的制备

目的以脱乙酰壳聚糖为成膜材料制备了如意金黄散膜剂。方法兼顾如意金黄散中各主要成分的溶解性，以乙醇为溶剂提取有效成分，以壳聚糖为成膜材料制备膜剂，HPLC测定膜剂中的姜黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、小檗碱的含量。结果以膜剂中大黄酸的释放度为评价指标，膜剂体外缓释效果良好。结论以壳聚糖为成膜材料制备如意金黄散膜剂柔性良好，大黄酸体外缓释作用良好。     

黄激素释放激素及其类似物的缓释给药系统

综述了黄体激素释放激素（ＬＨＲＨ）及其类似物的缓释制剂研究进展,包括生物可降解埋植剂、微球及毫微球、电渗透皮、衍生化技术等;介绍了ＬＨＲＨ 缓释制剂的药理作用及临床应用     

防术后粘连膜的动物实验研究

本研究首次采用新型天然生物材料壳和膜材料,研制了了可降解吸收型防术后粘连膜,并通过动物体内植入实验研究其生物降解性,经组织学光镜观察考究其组织相容性。结果表明,壳聚糖是一种性能优良的生物降解性材料 较好的组织相容性,可以用于防术后的连膜的研制。     

生物降解高分子聚合物药物控释系统

概述了生物降解高分子聚合物药物控释系统的设计思想、特性及应用实例。     

聚天冬酰胺及其衍生物在药物释放中的应用

综述了可生物降解的高分子材料聚天各酰胺及其衍生物作为载体在药物控制释放中的应用。     

脉冲式破伤风类毒素聚乳酸微球动物免疫效果研究

目的　研究破伤风类毒素聚乳酸微球在动物体内的免疫效果及影响因素。方法　观察破伤风类毒素聚乳酸微球免疫动物后1年中,动物血清抗体反应及免疫记忆反应的规律。结果　微球中抗原释放为脉冲式,释放时间与聚乳酸分子量、微球载药量及粒径有关,微球引起的抗体反应显著高于破伤风类毒素溶液一次免疫,与溶液3次免疫效果相似。结论　创制了一种新型脉冲式释药系统,一次注射完成全程免疫,有巨大的应用价值     

避孕药微球制备工艺的研究

采用可生物降解醚酯嵌段共聚物poly(ethylglycol—lactide)(简称PEGL)为载体,以溶剂蒸发法制备了避孕药左旋18-甲基炔诺酮(LNG)和雌二醇(E₂的PEGL微球。筛选出最佳制备微球的工艺,微球的平均容积径约为30μm,包封率为75～82%。体外释药试验结果表明,避孕药微球能减慢主药的释放,且其释放速度随载药量的降低而减慢。避孕药微球可使小鼠抗生育时间维持6个月以上,证实该微球具有缓释延效的作用。     

5-氟尿嘧啶毫微型胶囊的研究

用氰基丙烯酸正丁酯制备了毫微型胶囊——抗癌药物新剂型。以5-氟尿嘧啶为模型药物所制得的毫微囊最大粒子直径为338nm。建立了凝胶色谱法测定包封率的新方法,5-氟尿嘧啶的包封率达40.9%。通过小鼠尾静脉注射,测得氰基丙烯酸正丁酯的LD₅₀=267.7 mg/kg。制成毫微囊后,5-氟尿嘧啶对S₁₈₀,Hep S以及EAC的抗癌活性明显提高。     

pH及温度敏感型生物可降解嵌段共聚物的研究进展

pH及温度敏感型生物可降解嵌段共聚物是指生物可降解材料与pH敏感单体聚合或其本身按照一定序列聚合而成的一种高分子材料，对环境的pH及温度变化产生应答。本文结合近年的研究报道，阐述了各种pH及温度敏感型生物可降解嵌段共聚物的作用机制和应用特点。目前，对pH及温度敏感型生物可降解嵌段共聚物的研究备受关注，其能较好的控制药物释放速度，并具有良好的生物相容性，在智能给药系统研究领域有着广阔的应用前景。     

12-O-(对硝基苯甲酰)二氢青蒿素聚L-乳酸微囊的制备研究

用聚乳酸为囊材制备12-O-(对硝基苯甲酰)二氢青蒿素(79019)微型包囊以期达到注射后该化合物在体内缓释的目的。使用本文介绍的液中干燥法,可使具疏水性的本品包入囊内。对微囊内含物的体外释放和影响囊径分布的因素进行了较详尽的研究。     

Current knowledge on biodegradable microspheres in drug delivery

Introduction: Biodegradable microspheres have gained popularity for delivering a wide variety of molecules via various routes. These types of products have been prepared using various natural and synthetic biodegradable polymers through suitable techniques for desired delivery of various challenging molecules. Selection of biodegradable polymers and technique play a key role in desired drug delivery.

Areas covered: This review describes an overview of the fundamental knowledge and status of biodegradable microspheres in effective delivery of various molecules via desired routes with consideration of outlines of various compendial and non-compendial biodegradable polymers, formulation techniques and release mechanism of microspheres, patents and commercial biodegradable microspheres.

Expert opinion: There are various advantages of using biodegradable polymers including promise of development with different types of molecules. Biocompatibility, low dosage and reduced side effects are some reasons why usage biodegradable microspheres have gained in popularity. Selection of biodegradable polymers and formulation techniques to create microspheres is the biggest challenge in research. In the near future, biodegradable microspheres will become the eco-friendly product for drug delivery of various genes, hormones, proteins and peptides at specific site of body for desired periods of time.