国产全身吸入麻醉药——恩氟烷在石家庄通过鉴定

<正> 河北省科、河北省医药总公司于1985年6月29日在石家庄召开了恩氟烷(enflurane,安氟醚)鉴定会.有关单位的专家、技术人员共34人参加了会议.对恩氟烷的工艺路线、质量标准、临床试用病例进行了详细的讨论和审查.一致认为:全身吸入麻醉药的研制成功,填补了我国麻醉药的一项空白,且原料易得,合成工艺路线可行,经济合理,技术经济指标接近国外水平,质量标准是参照美国药典20版制定的.其中挥发性杂质的检测方法较美国药典更为先进而可靠.     

腹腔注射七氟烷、恩氟烷对小鼠肌松作用的观察

目的 观察腹腔注射七氟烷、恩氟烷对小鼠的肌松作用.方法 80只小鼠按分层随机设计分为8组(n=10):七氟烷对照组(NSS组,1 mL/kg),七氟烷各剂量(0.5、1、2mL/kg)组;恩氟烷对照组(NSE组,0.4mL/kg),恩氟烷各剂量(0.2、0.4、0.8 mL/kg)组.各组均以腹腔注射给药.以对应各对照组为对照,观察受试小鼠给药后10、20、30、40、50、60、90和120 min的抓力变化.结果 ①与对应对照组相比,七氟烷1、2 mL/kg组和恩氟烷0.4、0.8 mL/kg组抓力减小显著(P<0.05,P<0.01);②七氟烷和恩氟烷肌松作用分别在20和10 min起效,30和20 min达最强,受试小鼠分别在120和90min抓力开始恢复.结论 腹腔注射≥1 mL/kg七氟烷和≥0.4mL kg恩氟烷可使小鼠产生肌松作用,且呈剂量依赖性.恩氟烷比七氟烷起效快,作用时间短.     

恩氟烷、异氟烷的遗忘作用与NMDA受体的关系

目的观察恩氟烷、异氟烷的遗忘作用与NMDA受体的关系。方法小鼠分别腹腔注射恩氟烷(0.4ml.kg-1)或异氟烷(0.3ml.kg-1)建立遗忘模型,在跳台实验和避暗实验中分别观察不同剂量NMDA(25、50、75ng)侧脑室注射(intracerebroventricular injection,icv)对遗忘小鼠错误次数(error times,ETs)、跳台潜伏期(step down latency,SDL)、步入潜伏期(step through latency,STL)的影响。结果侧脑室注射NMDA(50、75ng)可减少恩氟烷、异氟烷所致遗忘小鼠的ETs,延长SDL和STL。结论侧脑室注射NMDA可部分改善恩氟烷、异氟烷的遗忘作用,NMDA受体是二者所致遗忘作用的重要靶位。     

羟丁酸钠与恩氟烷合用对小鼠镇痛催眠作用的影响

目的 观察羟丁酸钠对恩氟烷镇痛、催眠作用的影响.方法 120只受试小鼠随机分为热板法试验组(n=40,均为雌性)、扭体法试验组(n=40,雌雄各半)及催眠试验组(n=40,雌雄各半).各组再按分层随机区组设计分为生理盐水组(NS组)、羟丁酸钠组(SO组)、恩氟烷组(En组)和羟丁酸钠与恩氟烷合用组(SO+En组),观察...     

γ-羟基丁酸受体与恩氟烷、异氟烷镇痛、催眠作用的关系

目的探讨γ-羟基丁酸(gamma-hydroxybutyric acid,GHBA)受体与吸入麻醉药异氟烷和恩氟烷催眠、镇痛作用的关系。方法建立小鼠腹腔和皮下注射吸入麻醉药催眠、镇痛模型。在催醒、热板和扭体实验中分别观察侧脑室(intracerebroventricular,icv)或鞘内(intrathecal,it)注射不同剂量GHBA受体拮抗剂NCS-382对小鼠睡眠时间(sleepingtime,ST)、热板疼痛指数(pain index in hot-plate test,HPPI)和扭体次数(writhing times)的影响。结果催醒实验中,NCS-3821、5、25μg icv均可使异氟烷和恩氟烷催眠小鼠的ST缩短(P<0.01);热板实验中,NCS-3821、5、25μg it对清醒和镇痛小鼠的HPPI没有影响(P>0.05);扭体实验中,皮下注射异氟烷和恩氟烷后引起小鼠的扭体次数减少(P<0.01),但NCS-3821、5、25μg it对清醒小鼠及镇痛小鼠的扭体次数均无明显影响(P>0.05)。结论γ-羟基丁酸受体是吸入麻醉药异氟烷和恩氟烷催眠作用的靶位之一,但与其抗热刺激伤害和抗化学内脏痛作用关系不大。     

恩氟烷麻醉患者拔管前后血氧饱和度的变化

目的：观察恩氟烷麻醉患者拔管前后血氧饱和度(SpO2)变化.方法：选择ASAⅠ或Ⅱ级择期全麻患者40例,麻醉维持采用持续吸入2%恩氟烷并辅用阿曲库铵,平均110 min.观察其拔管前、拔管后不吸氧及再吸氧的SpO2变化.结果：拔管后不吸氧可引起SpO2明显降低(P＜0.01),再吸氧后则迅速改善.结论：为预防低氧血症,术后应常规给患者持续低流量吸氧.     

恩氟沙星的合成

改进了喹诺酮酸类抗菌药恩氟沙星及其中间体乙基哌嗪的合成工艺,使其更适合于工业生产。     

七氟烷的合成

目的设计新的合成七氟烷路线。方法在浓硫酸存在下,以六氟异丙醇与三聚甲醛为起始原料反应生成双六氟异丙醇缩甲醛衍生物(3),3再与三氯化铝反应生成氯甲基2,2,2-三氟-1-(三氟甲基)乙基醚(4),4与KF反应合成了七氟烷(5)。结果合成了七氟烷,总收率64.1%,纯度大于99%。结论该路线反应步骤简单,生产成本低,易于工业化生产。     

尼群地平合成工艺改进

尼群地平(nitrendipine,1),化学名为4-间硝基苯基-2,6-二甲基-3-甲氧羰基-5-乙氧羰基-1,4-二氢吡啶,属1,4-二氢吡啶二羧酸酯类钙拮抗剂,70年代初由西德拜耳公     

恩卡胺的合成

2-甲基吡啶与碘甲烷反应生成碘化1,2-二甲基吡啶铭(3);后者与邻硝基苯甲醛反应得碘化1-甲基-2-(邻硝基苯乙烯基)吡啶鎓(4);然后经催化氢化生成1-甲基-2-[2-(邻氨基苯)乙基]哌啶(2);再与对甲氧基苯甲酰氯反应,形成恩卡胺盐基,四步总收率约40%。     

丙谷胺的合成工艺改进

本文报道合成抗溃疡药丙谷胺的改进工艺，采用甲苯作溶剂，降低醋酐耗量，缩短工序，降低生产成本。     

尼莫地平合成工艺的改进

尼莫地平合成工艺的改进鲍春和，陈子明，杜玉民（河北医科大学药学系，石家庄０５００１７）ＩＭＰＲＯＶＥＤＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦＮＩＭＯＤＩＰＩＮＥ￥ＢＡＯＣｈｕｎ－Ｈｅ；ＣＨＥＮＺｉ－Ｍｉｎｇ；ＤＵＹｕ－Ｍｉｎ（ＤｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｆＰｈａｒｍａｃｙ...     

阿魏酸钠合成工艺的改进

阿魏酸钠（1，SodiumFerulate），化学名3-甲氧基-4-羟基苯丙烯酸钠．商品名当归素，有增强造血机能．扩张冠状动脉．抗凝血，抗心肌缺血．抗儿茶酚胺及抗辐射损伤等作用．用于冠心病、脑血管病、脉管炎、白细胞和血小板减少症．亦可用于偏头痛、血管性头痛[1].1.阿魏酸钠的合成方法：笔者对阿魏酸钠含成工艺作了改进．介绍如下。1法虽只一步反应．但所用原料价格贵．而且用吡啶作溶剂．操作条件差．最高收率48.2％[2]。作者采用Ⅱ法合成．并作两点改进．一是改变水解条件；二是控制3水解液的pH值，直接得到1，即一步成盐，结果提高了1的…     

恩曲他滨的合成工艺研究

目的合成核苷逆转录酶抑制剂恩曲他滨(emtricitabine,FTC)。方法以水合乙醛酸为起始原料,与L-薄荷醇酯化后,经脱水、与2,5-二羟基-1,4-二硫噻烷反应得到两个异构体,再经构型转化得反式异构体(2R,5R)-5-羟基-1,3-氧硫杂环戊烷-2-羧酸-L-薄荷酯,该中间体经氯代、与硅烷化5-氟胞嘧啶偶联制得5(2R,5S)-(5-氟胞嘧啶-1)-1,3-氧硫杂环戊烷2-羧酸-L-薄荷酯,再经硼氢化钾还原得恩曲他宾粗品,最后经成盐、游离制得目标物恩曲他滨。结果与结论新设计的合成路线总收率为29.8%(以水合乙醛酸计),较文献报道的路线有所提高。纯度为99.88%(HPLC法),旋光为-116°。目标化合物的结构经~1H-NMR、~(13)C-NMR、EI-MS确证。新合成路线降低了成本,各步反应试剂价廉易得且手性原料薄荷醇可重复套用,反应步骤简捷(仅需四步即可得到恩曲他滨粗品),产品纯度高,该条路线具有较强的规模化生产能力及可操作性。     

伊普黄酮合成工艺改进

伊普黄酮合成工艺改进ＩＭＰＲＯＶＥＤＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦＩＰＲＩＦＬＡＶＯＮＥ姜晔（南京药物研究所，江苏２１０００９）ＪＩＡＮＧＹｉ（ＮａｎｊｉｎｇＩｎｓｔｉｔｕｔｅｏｆＭａｔｅｒｉａＭｅｄｉｃａ，Ｊｉａｎｇｓｕ２１０００９）伊普黄酮（１）为异丙氧...     

甲磺酸培氟沙星合成工艺改进

甲磺酸培氟沙星合成工艺改进马明华，纪秀贞（昆山制药总厂，江苏２１５３１５）ＩＭＰＲＯＶＥＤＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦＰＥＦＬＯＸＡＣＩＮＭＥＳＹＬＡＴＥ￥ＭＡＭｉｎｇ－Ｈｕａ；ＪＩＸｉｕ－Ｚｈｅｎ（ＫｕｎｓｈａｎＧｅｎｅｒａｌＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ...     

脑复新合成工艺改进

脑复新合成工艺改进邓兰（西南石油学院化工系，南充６３７００１）ＩＭＰＲＯＶＥＤＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦＰＹＲＩＴＨＩＯＸＩＮＥＤＩＨＹＤＲＯＣＨＬＯＲＩＤＥＭＯＮＯＨＹＤＲＡＴＥ￥ＤＥＮＧＬａｎ（Ｄｅｐｔ．ｏｆＣｈｅｍｉｓｔｒｙ，ＳｏｕｔｈｗｅｓｔＰｅ...     

愈创木酚甘油醚合成工艺改进

采用萃取技术,选用适当溶剂,改进愈创木酚甘油醚合成工艺,产品收率由原工艺的65%提高到80%,生产周期由原工艺的13h缩短到9h.