盐酸特拉唑嗪的合成

分别以四氢糠醇和藜芦醛为原料，经多步反应制得Ｎ－（２－四氢糠酰）哌嗪（４，收率３３％）和２－氯－４－氨基－６，７－二甲氧基喹唑啉（８，收率２４％），再由两者缩合后成盐得盐酸特拉唑嗪（１），收率８０％。     

盐酸特拉唑嗪合成的改进

以６,７－二甲氧基－１Ｈ,３Ｈ－喹唑啉－２,４－二酮为原料,经氯化,氨化,缩合,成盐制得盐酸特拉唑嗪,总收率６４．３％。     

盐酸特拉唑嗪杂质的合成

目的为了加强对α受体阻滞剂类抗高血压药盐酸特拉唑嗪原料药的质量控制,合成了盐酸特拉唑嗪的3个特定杂质。方法以盐酸特拉唑嗪为原料,经重氮化、水解反应制得1-(4-羟基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-[(四氢呋喃基)碳酰基]-哌嗪(杂质B);以盐酸特拉唑嗪为起始原料,经水解制得1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)哌嗪二盐酸盐(杂质C);以2-氯-4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉为起始原料,经N-取代反应制得1,4-二(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)哌嗪二盐酸盐(杂质E)。结果与结论合成的3种杂质的结构经1H-NMR、MS确证,纯度相当或优于美国药典杂质对照品,可以作为盐酸特拉唑嗪原料药质量控制的杂质对照品。     

盐酸特拉唑嗪的合成工艺改进

目的改进盐酸特拉唑嗪的合成工艺。方法以无水哌嗪为起始原料,经酰化、还原、胺化、成盐等反应制得盐酸特拉唑嗪。结果与结论降低了成本,提高了收率,适合工业化生产。     

抗高血压和良性前列腺肥大药盐酸特拉唑嗪的合成

以香草醛为起始原料，经过７步反应制得关键中间体２－氯－４－氨基－６，７－二甲氧基喹唑啉（８），中间体（８）再与１－（２－四氢呋喃甲酰基０哌嗪缩合，以乙二醇单甲醚为溶剂，最终合成得到盐酸特拉唑嗪（１），其化学结构经经外光谱，核磁共振氢谱和元素分析证实。     

特拉唑嗪的药理与临床

特拉唑嗪(terazosin)是一新型抗高血压药物,它是哌唑嗪(pazosin)的类似物,具有选择性阻滞突触后a_(2-)肾上腺受体的作用,与哌唑嗪相比,特拉唑嗪的降压作用出现较慢,且呈良好的线性量效关系而持续时间不变。欧美等国广泛临床研究表明,它是一种长效的抗高血压新药,优于哌唑嗪。现将其药理学、药动学性质及临床应用等方面作一综合介绍。 1 药理作用运用放射性配基结合技术对特拉唑嗪研     

盐酸特拉唑嗪片

产品名称：盐酸特拉唑嗪 产品规格：2mg 新药类别：化药6类 研究进度：已获得临床研究批件盐酸特拉唑嗪片已列入国家基本药物目录，国家公费医疗报销品种，《国家基本医疗保险药品目录》甲类药品。     

双氯芬酸钠特拉唑嗪治疗前列腺痛26例

前列腺痛为前列腺炎综合征中的一种特殊类型,对病人的心理和生理影响极大,抗生素治疗效果不理想。我们以双氯芬酸钠缓释胶囊(英太青)与特拉唑嗪(高特灵)合用治疗前列腺痛26例,取得了较满意的效果。1　资料与方法1.1　一般资料　患者26例,平均年龄25.6岁(18～46岁),病程3个月～2ａ,平均8个月。主诉尿频、尿急、尿痛、排尿不畅,伴有持续性或间断性会阴部、外生殖器、耻骨上区疼痛不适。国际前列腺症状评分(ＩＰＳＳ)平均7.36±2.2,前列腺液检查ＷＢＣ<10个ＨＰ,符合前列腺痛诊断标准。1.2　方法　双氯芬酸钠缓释胶囊(江苏臣功制药有限公司)50…     

特拉唑嗪治疗高血压病20例

1 资料和方法 1.1 临床资料 选择Ⅰ期、Ⅱ期高血压病患者20例,男14例,女6例,年龄23岁～63岁,平均57岁,凡孕妇、哺乳期妇女及肝、肾功能不全及近6个月内有心肌炎、心绞痛、脑血管疾病患者不作为观察对象。舒张压(坐位)12.7 kPa～15.2 kPa,分轻度(12.7kPa～13.9kPa)、中度(14kPa～15.2kPa)。Ⅰ期12例中,轻度8例,中度4例;Ⅱ期8例中,轻度、中度各4例。     

荧光法测定盐酸特拉唑嗪胶囊的含量

目的 建立荧光法测定盐酸特拉唑嗪胶囊的含量。方法 以甲醇-水-盐酸（300：700：0．9）为溶剂，激发波长为253nm，在发射波长382nm波长处测定荧光强度。结果 在0．009～0．20μg/mL内，线性关系良好（r=0．9997），平均回收率为99．5％，RSD=0．9％。结论 本法操作简便、结果准确，可用于本品的质量控制。     

特拉唑嗪治疗顽固性舒张期高血压36例

顽固性舒张期高血压指规范联用三类以上降压药物治疗 4周 ,舒张压 (ＤＢＰ)仍≥ 1 2 .7ｋＰａ[1 ] ,临床治疗颇为棘手。为有效控制ＤＢＰ,降低脑、心血管并发症 ,我院于 1 997年 1月～ 1 999年 1 2月用特拉唑嗪治疗舒张期高血压 36例 ,现报告如下。1　资料与方法1 1　一般资料　病例筛选的 36例患者均符合ＷＨＯ高血压专家委员会 1 978年确诊高血压标准。其中男 30例 ,女 6例 ,年龄2 8～ 49岁 ,平均 (38± 0 .5)岁。用降压药物治疗前血压 2 0 .7～ 30 .0 / 1 3 .3～ 1 8.7ｋＰａ(1ｋＰａ=0 .75ｍｍＨｇ) ,平均 (2 4 .3± 7.1 ) /(1 5 .2±2…     

多沙唑嗪、特拉唑嗪及哌唑嗪的高效合成

用4-氨基-2-氯-6,7-二甲氧基喹唑啉与无水哌嗪反应制得4-氨基-2-哌嗪基-6,7-二甲氧基喹唑啉(2).另用2-氯-4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪(3)和4-甲基吗啉(4)反应后加入相应的羧酸,制得的中间体7再与2反应分别制得多沙唑嗪(1a)、特拉唑嗪(1b)和哌唑嗪(1c),总收率分别为82.3％、88.0％和86.4％(以3计).     

盐酸特拉唑嗪致不良反应1例

患者，男，59岁，医生。因高血压、前列腺炎、前列腺增生自行口服盐酸特拉唑嗪胶囊（重庆华森制药有限公司，     

抗高血压新药——特拉唑嗪

<正> 特拉唑嗪(terazosin)是继哌唑嗪后研制的一种新型α_1受体拮抗剂。其结构式如下。 药理作用 1.抗高血压 给有高血压之大鼠口服特拉唑嗪0.1-30mg/kg,15min后,就见降压作用。其显著者收缩压下降70-80mmHg。作用时间长于哌唑嗪。     

特拉唑嗪治疗高血压病20例

1 资料和方法1.l 临床资料 选择Ⅰ期、Ⅱ期高血压病患者20例,男14例,女6例,年龄23岁～63岁,平均57岁,凡孕妇、哺乳期妇女及肝、肾功能不全及近6个月内有心肌炎、心绞痛、脑皿管疾病患者不作为观察对象.舒张压(坐位)12.7 kPa～15.2 kPa,分轻度(1.7 kPa～13.9kPa)、中度(14kPa～15.2kPa).Ⅰ期12例中,轻度8例,中度4例;Ⅱ期8例中,轻度、中度各4例.     

特拉唑嗪治疗前列腺增生症22例

目的:观察特拉唑嗪治疗前列腺增生症的临床疗效及不良反应。方法:采用随机对照试验,与前列康对照,将43例前列腺增生症患者随机分为治疗组22例,对照组21例,治疗1月后进行效果评价。结果:两组治疗前后前列腺体积差异无显著性(P>0.05),治疗组膀胱残余尿、最大尿流率等膀胱颈梗阻客观指标明显改善,与对照组比较,差异有显著性(P<0.05);前列腺症状(I-PSS)评分及生活质量(S-L)评分等主观指标较对照组改善明显;该药不良反应轻微,安全性高。结论:特拉唑嗪治疗前列腺增生症安全、有效。     

HPLC法测定盐酸特拉唑嗪胶囊的含量

盐酸特拉唑嗪是α1受体阻滞剂之一,主要用于高血压的治疗,其制剂用紫外分光光度法 [1,2]、高效液相色谱法[3]测定其含量.本文采用甲醇-0.05mol/L盐酸 (99∶1)为流动相,以高效液相色谱法测定,本法稳定,重复性好.     

盐酸特拉唑嗪胶囊的稳定性研究

目的：考察盐酸特拉唑嗪胶囊的稳定性。方法：通过影响因素(强光照射、高温、高温)，加速和留样考察实验，以含量为测定指标，考察胶囊的含量变化。结果：在温度40℃、60℃、光照3500LX及RH75％等因素影响下，胶囊的含量无明显变化。结论：在25℃时，通过经典恒温加速试验推测盐酸特拉唑嗪胶囊的失效期为2年。