硝苯地平缓控释制剂制备技术研究进展

目的总结近年来国内外硝苯地平缓控释制剂制备技术的研究进展,为硝苯地平缓控释制剂的开发研制提供参考。方法查阅了目前主要的硝苯地平缓控释制剂制备技术如缓控释片技术（骨架型技术、渗透泵技术、脉冲技术和薄膜包衣技术）、缓控释胶囊技术、微囊技术、微球技术、脂质体技术和纳米技术,以及一些新技术的文献和资料。结果和结论为了更好的满足高血压患者的用药需求,研制可以实现平穗给药和择时给药的硝苯地平缓控释制剂已经成为必然的趋势。     

固体分散体的控释机理及中药固体分散制剂的研究进展

目的：介绍固体分散体的释药机理，以及固体分散技术在中药剂型改革中的研究进展。方法：综述了固体分散体的控释机理，总结近年来固体分散技术在中药速释、缓控释制剂中的研究成果。结果：不同的固体分散体系可表现不同的释药机理，运用不同的载体和方法可以制得速释或缓释的中药固体分散体。结论：固体分散技术用于中药缓控释制剂具有很好的开发前景。     

药物缓控释制剂的研究概况

缓控释制剂是指在水中或某些特殊介质中缓慢释放药物的制剂,可适用于多种给药途径,制作成多种药用剂型。缓控释制剂作为一种特殊释药系统一直在药剂专业范围内被广泛关注。本文就缓控释制剂的载体材料及剂型进行概述。     

药物缓控释制剂的研发现状及发展趋势

早在20世纪70年代初,国外就开始了缓释和控释制剂的研究开发,至今已有40余年的历史。由于该类药物具有给药次数少、血药浓度波动较小、给药途径多样化、刺激性小而且疗效持久、安全等优点越来越受到临床的重视。近年来缓释控释制荆研究发展十分迅速,并有持续上升的趋势。本文对近年来国内外在该领域的研究开发状况及发展趋势作一概述。     

难溶性药物的增溶及其缓/控释制剂研究进展

目前由高通量药物筛选而得的活性物质约有40％是水难溶性的，难溶性药物（poorly water—soluble drug）因其在水中溶解度小，药物难以被机体吸收，体内消除速度较快，血药浓度容易出现峰谷现象，口服制剂生物利用度低，且难以实现剂型的多样化。已报道的增溶技术如固体分散技术、环糊精包合技术、胶束增溶、微乳增溶、超微粉碎等已用于增加难溶性药物的溶解度，提高其口服制剂的生物利用度。缓／控释制剂（sustained or controlled release dosage forms）具有减少用药总剂量和用药次数，避免血浓峰谷现象，降低毒副作用，提高病人顺应性等优点，在临床上的应用日益广泛。目前应用增溶技术和缓／控释技术提高难溶性药物的溶解度和生物利用度，研制难溶性药物的缓／控释制剂以成为药剂学研究的热点方向。本文就难溶性药物的增溶及其缓／控释制剂的研究进展做如下综述。     

缓控释制剂的研究进展

为进一步提高药物的生物利用度，使药物更利于某些特殊患者的服用，提高患者的依存性，现已在普通制剂的基础上开发了一系列新型制剂。国内外近来已开发上市或正在研制的新型制剂重点以缓释、控释制剂为主，并根据其制备工艺的不同，可进一步分为骨架片、薄膜包衣缓控释制剂、渗透泵片、缓控释固体分散体制剂、缓控释微囊和微球、包合物缓控释制剂、胃内漂浮片等型缓、控释制剂。     

固体分散技术在缓控释制剂中的应用

固体分散技术是将药物以微粒、微晶或分子状态等形式均匀分散在固体载体中的一项新型制剂技术.自1961年Sekiguch首次报道了固体分散体(solid dispersion,SD)以来,药学工作者利用固体分散技术在增加难溶性药物溶出速度和体内生物利用度方面做了大量的基础研究工作.     

药物缓释、控释制剂的研究进展

目的：介绍国内近年来缓释，控释制剂的研究进展。方法：对近年来国内期刊中与药物缓释，控制释制剂缓释，控释制剂的技术发展迅速，其研究发展具有广阔的前景。     

缓释制剂体外溶出考察方法的探讨

建立体外溶出度检查方法，使之能控制控释或缓释制剂的质量并能检出批间是否生物等效，最好是在体内释放曲线的基础上寻找具有与其相关性最好的体外溶出曲线的检查方法。     

尼莫地平缓释片的制备及稳定性的初步考察

用尼莫地平和高分子化合物制成固体分散体压制片剂，研究了释放性能和稳定性。结果表明释放呈溶蚀型模式，释药速度变慢，而且稳定性较好。     

偏离度——缓控释制剂处方优化的指标

提出并定义了偏离度的概念,将偏离度值的大小作为缓控释制剂处方优化的指标,并以此进行了纳曲酮植入剂的处方优化工作,取得了令人满意的结果。     

控释型硝酸甘油透皮膜剂的制备与体内外释药

本文介绍了一种能在24h 内预防或缓解心绞痛发作的控释型经皮吸收硝酸甘油膜剂(NGTTS)的简易制法和体内外释药试验。NGTTS 由 EVA 控释膜、硝酸甘油药物贮库、EVA 粘着层及铝塑背膜组成。其体外平均释药速率约为600μg/h。经对大鼠和家兔的降血压试验证实可持续向体内释药24h,无刺激与过敏现象。经初步临床研究证明是一种有效的、副作用较小的新剂型。     

用均匀设计法优选水溶性药物缓释片的制备工艺

目的：研究水溶性药物缓释片处方筛选与工艺优化的方法。方法：以氟化钠为模型药物,采用均匀设计,在综合指标中引入“释放区间”量化释放特性,考察不同处方、工艺对此指标的影响程度。结果：经均匀设计多元回归得到优化条件,其方程预测值与试验值结果一致,优化所得处方工艺合理,产品缓释特性好。结论：“释放区间”作为缓释片释入特性描述的指标,为水溶性药物缓释片的处方筛选与工艺优化提供了可供参考的方法。     

盐酸曲马多胃漂浮缓释片的研究

采用普通湿法制粒工艺,用亲水性高分子材料制备了盐酸曲马多胃漂浮缓释片,初步研究了体外漂浮性能和释放度等,实验表明自制的缓释片漂浮性能缓释效果较好。     

扑尔敏缓释微丸的制备及释药动力学研究

应用沸腾包衣工艺经处方、工艺筛选、改变微丸粒径、包衣厚度、膜材料种类及配比等，得到了体外具较理想释药行为的扑尔敏控释微丸。释药动力学研究表明，其前５０％和后５０％药物的释放分别符合零级和一级动力学过程。     

盐酸氯丙嗪控释片的制备与体内外释药

盐酸氯丙嗪控释片由醋酸纤维素微孔膜包衣制得。该片在体外具有恒定的释药速率,且可随包衣膜的厚度不同而改变。家犬的单剂量及连续给药试验表明,本控释片能在24h 内维持恒定的血药浓度,对比一般片剂,两者的生物利用度相接近。     

5-氨基水杨酸结肠定位给药时控微丸的制备与体外释放

目的　用水分散体包衣技术制备5-氨基水杨酸结肠定位微丸给药系统。方法　以低粘度HPMC为内层溶胀材料,乙基纤维素水分散体Aquacoat为外层控释包衣材料,柠檬酸三乙酯为增塑剂,使用流化床包衣设备,制备时间控制的微丸,用释放度测定法研究微丸在不同pH介质中的释放度。结果　溶胀层的加入对制备时控微丸是必要的,药物是通过外膜破裂释放的,溶胀层厚度增加,释药时滞有一定程度的缩短,外层厚度增加以及增塑剂用量增加,可显著延长释药时滞。微丸释药随介质pH增加而加快,在模拟胃肠道pH情况下延迟5 h释药,之后10 h内释药完全。结论　通过调整内外层的包衣厚度可制备5-氨基水杨酸结肠定位给药微丸。     

弹性蛋白水解物的制备

用碱性蛋白酶水解牛颈部韧带弹性蛋白,酶促反应条件是:pH10,温度不高于45℃,尿素浓度0.37M,反应时间10～11h。经葡聚糖凝胶 G-50层析制得的弹性蛋白水解物平均分子量1000～5000,主要成分是酸性多肽。