洛美沙星注射液中脱羧产物1－乙基－6，8－二氟－1，4－二氢－7－（3－甲基－1－哌嗪基）－4－氧代喹啉的分离与鉴定

从洛美沙星注射液中分离出一种有机杂质，经紫外及红外光谱、高分辨质谱、核磁谱等鉴定为１－乙基－６，８－二氟－１，４－二氢－７－（３－甲基－１－哌嗪基）－４－氧代喹啉，即洛美沙星的脱羧物，该化合物未见文献报道，     

7—[4—（2,4—二氨基喹唑啉—6—基）哌嗪—1—基]—6—氟喹诺酮…

合成了６个７－「４－（２，４－二氨基喹唑啉－６－基）哌嗪－１－基」－６－氟－１，８－二取代－１，４－二氢－４－氧代喹啉－３－羧酸及其类似物。对２０株细菌的体外抗菌试验结果表明，它们对革兰阴性菌无明显作用，对某些革兰阳性菌的作用较好。     

1,5—二芳基—8,15—二氧杂二螺—[5,2,5,2]—十六烷—3,7,16—三酮…

由取代苯甲醛、丙酮、丙二酸、环己酮为原料，合成１，５－二芳基－１，４－戊二烯－３－ｘ酮和１，５－二氧杂螺－［５，５］－十一烷－２，４－二酮，然后在ＰＥＧ和ＫＯＨ存在下，乙醇作溶剂，制备了七个新的二螺环化合物，并对反应条件进行了探讨。七个新化合物对菌类有明显的抑制作用。     

（1R,3R,4S,5R）—1,4—二羟基—3—二苯叔丁硅氧基—6—氧代双环[3.2.1]—辛—7—酮

报道以（一）－奎尼酸为手性源有效地合成（１Ｒ，２Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）－１，４－二羟基－３－二苯叔丁硅氧基－６－氧代双环〔３．２．１〕－辛－７－酮的方法。     

6—氟—7—氯—8—硝基—1,4—二氢—4—氧代喹啉—3—羧酸乙酯及其N—…

６－氟７－氯－８－硝基－１，４－二氢－４－氧代喹啉－３－羧酸乙酯（１）及其Ｎ－乙基物（２）与１－甲基哌嗪反应都形成７－取代的产物；与巯基乙醇反应，１形成７－取代产物，而２形成７，８－二取代产物；２与氟化钾反应得６，８－二氟－７－８氯代化合物，而１与氟化钾在相同条件下不起反应。     

6,7—二甲氧基—2,4—二羟基喹唑啉合成工艺的改进

以藜芦醛（２）为原料经硝化－氧化得硝基酸４，再按类似物６－甲氧基－７－苄氧基－２，４－二羟基喹唑啉的合成法经酰氯－酰胺化、还原和环合反应合成了标题化合物１。对各步反应的工艺条件和后处理方法进行了改进，使从２至１的总收率达２０．６％。     

1—环丙基—5—取代—7—（4—甲基哌嗪基）—6,8—一二氟—1,4—二氢…

利用３Ｄ－ＱＳＡＲ中的ＣｏＭＦＡ方法研究了１－环丙基－５－取代－７－（４－甲基哌嗪基）－６，８－二氟－１，４－二氢－４－氧－３－喹啉羧酸定量构效关系。研究表明，从ＰＬＳ分析的ｒｅｖ，ｒ值看，模型有较强的预测能力；从立体与静电作用分数比可看出，５位取代基对活性的影响立体效应起主要作用，但静电效应亦十分重要，依据ＣｏＭＦＡ系数图设计了一些新化合物，预测结果表明，以５位氨基对抑制革兰氏阳性、阴性菌的活性     

α—乙酰氨基—β—[4—（1,2—二氢—2—氧代喹啉）]丙酸乙酯的选择？…

分别以五硫化二磷和对甲氧苯基硫代硫化磷为硫化试剂与α－乙酰氨基－β－〔４－（１，２－二氢－２－氧代喹啉）〕丙酸乙酯进行选择性硫代反应，均得到了目标产物α－乙酰氨基－β〔４－（１，２－二氢－２－硫代喹啉）〕丙酸乙酯，现进一下水解得－α－乙酰氨基－β〔４－（２－二氢－２－硫代喹啉）〕丙酸，这两个化合物尚未见文献报道，并对酰胺的硫代反应机制进行了探讨。     

1,4—二（3,4—二甲氧基苯基）—2,3—二甲基丁烷的全合成

以香草醛为原料合成相应的β－酮酸酯，在乙醇钠／碘的作用下实现二聚偶联反应得１，４－二酮化合物，然后在酸催化下合成出呋喃型化合物，最终得到了天然木脂素（７）。     

1,4—环已二烯甘氨酸的制备工艺

介绍由苯甘氨酸制备１，４－环乙二烯甘氨酸的工艺，并从中选择易于操作，成本低廉的方法，即采用在液氨和水的混合液中，用金属钠琏原苯甘氨酸来有效制得１，４－环已二烯甘氨酸。     

4,5—二氢—6—[（苯乙酰基—哌嗪基）苯基]—5—甲基—3（2H）—哒…

４，５－二氢－６－［（苯乙酰基－哌嗪基）苯基］－５－甲基－３（２Ｈ）－达嗪酮（ＳＭⅡ４）０．１－２．５μｍｏｌ．Ｌ＾－＾１能使血小板激活因子（ＰＡＦ）及血栓素Ａ２类似物Ｕ４６６１９诱导的兔血小板聚集剂量一效应曲线左移且最大反应降低。其ｐＤ２分别为６．０±ｓ０．４及６．１±ｓ０．３．ＳＭⅡ４还能抑制ＡＤＰ，花生四烯酸（ＡＡ）及Ｕ４６６１９诱导的人血小板聚集，其ＩＣ５０分别是１．２，１．３及１．６．．     

6—（4—取代—1—哌嗪乙酰胺基）—3,4—二氢—2（1H）—喹啉酮类化合物 …

设计并合成了１０个６－（４－取代－１－哌嗪乙酰胺基）－３,４－二氢－２（１Ｈ）－喹啉酮类化合物,其结构经元素分析,红外光谱和核磁共振氢谱确证,初步药理实验表明：６－（４－苄基－１－哌嗪乙酰胺基）－３,４－二氢－２（１Ｈ）－喹啉酮具有较明显的正性肌力及扩血管作用。     

4—（2‘—乙氧羰基乙基）—1,7—庚二酸二乙酯的新合成方法

本文报道４－（２’－乙氧羰基乙基）－１，７－庚二酸二乙酯的新合成方法，关键反应上要用三正丁基锡氢通过游离基还原反应脱除叔碳硝基，总收率以硝基甲烷计算为６５．４％。     

N—〔3—（1H—1,2,4—三嗪—1—基）—2—（2,4—二氟苯基）—2—羟基—丙基 …

设计合成了Ｎ－〔３－（１Ｈ－１，２，４－三唑－１－基）－２－（２，４－二氟苯基）－２－羟基－丙基〕－氨基乙酸及其９个衍生物，均为未见文献报道的新化合物，初步药理试验表明：部分化合物对浅部真菌有一定的活性，除卡氏枝孢霉菌外，对其它深部真菌活性较弱，其中化合物（５ｅ），（５ｈ）对某些真菌的体外活性较强，明显优于氟康唑，但稍弱于酮康唑。     

（2E）—3,7—二甲基—2,6—辛二烯基苯基砜的合成

以香叶醇（２）及芳樟醇（４）为原料合成（２Ｅ）－３，７－二甲基－２，６－辛二烯基苯基砜（１）。用改进的砜合成法由２合成１产率可达９０％以上。     

6—取代苯基—4,5—二氢—3—（2H）—哒嗪酮衍生物的合成及其抑制血…

共合成了１４个６－取代苯基－４，５－二氢－３（２Ｈ）－哒嗪酮衍经合物外均未见文献报道，对这些化合物及中间体（Ｅ１－３）进行了ＡＤＰ诱导的家兔体外抑制血小板聚集实验，结果表明：（Ｅ１－３），（Ⅱ４），（Ⅱ９），（Ⅱ１１）及（Ⅱ１４）有较强的活性。     

（＋）—布雷菲德菌素A的中间体合成研究：I.7—氰基—1—二甲叔丁…

简述从四氢吡喃丙炔醇（３）和１－溴－４－氯丁烷（４）开始经６步反应制备７－氰基－１－二甲步丁硅氧基－２，３－反－环氧庚烷（５），此化合物是合成（＋）－布雷菲德菌素Ａ中间体的原料。     

由1，2，4－三氯苯合成2，4－二氟苯胺和1，3－二氟苯

由１，２，４－三氯苯合成２，４－二氟苯胺和１，３－二氟苯ＭａｓｏｎＪ等［ＳｙｎＣｏｍｍｕｎ１９９４；２４：５２９］由价格低廉的１，２，４－三氯苯经硝化可得收率９０％的２，４，５－三氯硝基苯，后者经无水氟化钾在ＤＭＦ中于１２５℃氟化，得２，４－二氟－５...     

吡酮酸类抗菌药物的研究.ⅩⅢ.：6—甲基—1—环丙基—7—（1—…

合成了１５个６－甲基－１－环丙基－７－（１－哌嗪基）－１，４－二氢－４－氧代喹啉－３－羧酸有其类似物并测定了它们对３株革兰氏阳性菌和１５株革兰氏阴性菌的ＭＩＣ值，结果表明，它们的体外活性均低于对照品环丙沙星。     

光学活性的19—失碳—1α,25—二羟基维生素D3A环关键中间体的合成

报道以价廉易得的Ｄ－（＋）－木糖为手性源，经５步反应，立体选择性合成１９－失碳－１α，２５－二羟基维生素Ｄ３Ａ环关键中间体（２Ｓ，４Ｓ）－１，５－二氯－２，４－戊二醇（５）的方法，该方法具有收率高，原料和试剂价格便宜等优点。