2—羟基—3—甲基—环戊—2—烯酮Mannich碱衍生物的合成及其抗？…

以２－羟基－３－甲基－环戊－２－烯酮为母体化合物设计合成了１０个双Ｍａｎｎｉｃｈ碱衍生物，４个单Ｍａｎｎｉｃｈ碱衍生物。体外细胞毒性试验和ＤＮＡ合成抑制试验结果表明：脂肪胺、杂环胺双Ｍａｎｎｉｃｈ碱活性较强，优于阳性对照药５－Ｆｕ；二甲胺单Ｍａｎｎｉｃｈ碱活性较强，而芳胺类Ｍａｎｎｉｃｈ碱活性很弱，ＩＣ５０值大于５０ｍｇ／Ｌ。     

2[（4S,54）—4—酰胺基—5—甲基—3—氧代—2—异恶唑烷基]—5—氧代…

以Ｌ－苏氨酸为原料，采用两条合成路线，设计并合成了十二个未见文献报道的－Ｌａｃｔｉｖｉｃｉｎ衍生物，目标物前体结构经ＩＲ，ＰＭＲ，ＭＳ及元素分析验证；目标物经ＩＲ，ＰＭＲ证实。体外抑菌试验表明，其中五个化合物显示抗菌活性；并有三个合物的抗菌活性高于Ｌａｃｔｉｖｉｃｉｎ．     

c—erbB—2癌基因及雌,孕激素受体在乳腺癌中表达的研究

本文应用免疫组化方法，观察７０例乳腺癌ｃ－ｅｒｂＢ－２癌基因和ＥＲ、ＰＲ的表达情况。发现ｃ－ｅｒｂＢ－２阳性表达率为６０％，其中浸润性导管癌阳性率为最高（７５．０％）。其表达与肿瘤大小、淋巴结转移情况呈正相关。ＥＲ、ＰＲ表达与肿瘤体积有相关性，与组织学类型和淋巴结转移无明显相关性。因而ｃ－ｅｒｂＢ－２表达与ＥＲ、ＰＲ表达之间可能互有影响，从而影响乳腺癌的生物学行为。提示ｃ－ｅｒｂＢ－２对治疗方案的     

早搏与Q—T间期延长的关系

为观察早搏与Ｑ－Ｇ间期延长的关系。以Ｑ－Ｔ或Ｑ－Ｔｃ间期〉０．４４Ｓ为阳性标准,叮对１６０例住院病人的心电图进行观察。缫：在出现早搏的１０２例中,其Ｑ－Ｔ及Ｑ－Ｔｃ间期的阳性率均大于早搏出现者,有早搏与无早搏者的Ｑ－Ｔ间期、Ｑ－Ｔｃ间期间性率比较,差别分别有显著性和有高度显著性;房性早搏与室性早搏比较,差别无显著性。表明：Ｑ－Ｔ、Ｑ－Ｔｃ间期延长可作为预示早搏发生的一个指标,且Ｑ－Ｔｃ延长的敏感度     

1—溴—3—烷氧基丙烷合成方法改进

在ＴＥＢＡ存在下，１，３－丙二醇与卤代烷在氢氧化钾和甲苯中回流生成３－烷氧基－１－丙醇（２ａ￣ｃ），继而用原位形成的二溴化亚磷酸三苯酯溴化即得相应的１－溴－３－烷氧基丙烷（１ａ￣ｃ），总收率７６￣８７％。此法操作简便，反应条件温和，适合大量制备。     

c—erbB—2在大肠癌的表达及其与细胞增殖状态的关系

为探讨癌基因蛋白ｃ－ｅｒｂＢ－２在大肠癌的表达及其增殖情况、恶性度及预后的关系，我们应用免疫组化ｓ－ｐ法，以癌基因蛋白ｃ－ｅｒｂｂＢ－２、增殖细胞核抗原（ＰＣＮＡ）对３０例大肠腺癌、正常大肠粘膜及癌旁组织各２０例同时进行了标记，染色结果：ｃ－ｅｒｂＢ－２在下沉大肠粘膜中表达全部为阴性，在大肠腺癌的阳性表达率５３．３％（１６／３０），其中高分化腺癌３例、中分化腺癌１０例、低分化腺癌３例，２例粘液腺癌     

天然化合物6—羟基—2—甲基—2—（4—甲基—3—戊烯基）—2H—苯并吡 …

６－羟基－２－甲基－２－（４－甲基－３－戊烯基）－２Ｈ－苯并吡喃是从Ｐｈａｃｅｌｉａ ｉｘｏｄｅｓ Ｋｅｌｌｏｇｇ．中分离出的具有抗脂质氧化作用的天然化合物，报道以１，４－环己二酮为起始原料经３步合成此天然化合物的过程。     

3—异丙基,3—正戊基环戊二酮—1,2Mannich碱衍生物的合成及抗？…

以３－异丙基、３－正戊基环戊二酮－１，２为母体化合物，设计合成了９个未见文献报道的Ｍａｎｎｉｃｈ碱衍生物，并在体外进行了抗癌活性评价。初步药理活性筛选结果表明，３－正戊基环戊二酮－１，２Ｍａｎｎｉｃｈ碱衍生物的抗癌活性较强，３－异丙基环戊二酮－１，２Ｍａｎｎｉｃｈ碱衍生物的活性相对较弱，我数化合物的抗癌活性优于阳性对照药５－Ｆｕ。     

裉黑素对小鼠视交叉上核c—fos基因表达的影响

目的 观察裉黑素对幼龄、老龄及光制颠倒条件下小鼠交叉上核内ｃ－ｆｏｓ基因蛋白和ｍＲＮＡ水平的影响。方法 采用冰冻切片免疫组织化学染色法,观察裉黑素对小鼠视交叉上核ｃ－ｆｏｓ蛋白水平的影响,采用ＲＴ－ＰＣＲ法,扩增视交叉上核内ｃ－ｆｏｓｍＲＮＡ,用琼脂糖凝胶电泳法检测扩增产物。结果 幼禽鼠ｃ－ｆｏｓ蛋白水平及ｍＲＮＡ水平均高于老龄鼠,光制颠倒条件下。ｃ－ｆｏｓ蛋白及ｃ－ｆｏｓｍＲＮＡ水平均提高。结论     

2—[（4S,5R—4—酰胺基—5—甲基—3—氧代—2—异恶唑烷基]—5—氧代…

用生物方法测定１２个和１８个ｌａｃｔｉｖｉｃｉｎ衍生物的抑酶和抑菌活性。结果显示有１１个化合物对腊样芽孢杆菌产生的β－内酰胺酶和铜绿假单胞菌产生的β－内酰胺酶（ＰＳＥ、）均具有一定的抑制活性。１８个化合物对临床的２０株致病菌有不同程度的抗菌活性。     

人IL—15cDNA的克隆及真核表达载体的构建

目的 构建人白细胞介素－１５（ＩＬ－１５）ｃＤＮＡ真核表达载体,以期在哺乳类细胞中获得高效、稳定表达。方法 从外周血粘附性单核细胞（ＰＢＭＣ）中提取总ＲＮＡ,经ＲＴ－ＰＣＲ方法获取了人ＩＬ－１５ｃＤＮＡ,并与ｐｃＤＮＡ３．１质粒的ＥｃｏＲＩ和ＸｂａＩ位点定向连接,构建受控于人巨细胞病毒（ＣＭＶ）启动子的重组真核表达载体ｐｃＤＮＡ３１－ＩＬ－１５。结果 经ＰＣＲ扩增鉴定和ＤＮＡ序列分析,证明ＩＬ－１５已经正确插入克隆载体且序列正确。     

2—甲基—3（2H）—异噻唑酮和5—氯衍生物的合成

以丙烯酸甲酯为原料，经酰胺化反应、Ｍｉｃｈａｅｌ加成反应、氯化环合反应合成２－甲基－３（２Ｈ）－异噻唑酮及其５－氯衍生物。初步探讨了反应物配比、反应温度及时间等因素对产物收率的影响。     

c—erbB—2和nm23在肺癌中的表达

目的：探讨肺癌中ｃ－ｅｒｂＢ－２癌基因和ｎｍ２３转移抑制基因的表达与临床病理的关系。方法：应用免疫组化技术（Ｓ－Ｐ法），对６２例肺癌标本的ｃ－ｅｒｂＢ－２和ｎｍ２３基因及其产物的表达进行检测。结果：ｃ－ｅｒｂＢ－２癌基因在肺癌中的阳性表达率为６１．２９％，与肺癌患者的性别、年龄、肿块大小、组织学类型和分化程度等因素无关，与患者的淋巴结转移呈正相关（Ｐ〈０．０５）。ｎｍ２３转移抑制基因在肺癌中的增强     

茎点霉299产生的免疫抑制剂 Ⅱ.SIPI—299—I,299—Y和2

对真菌茎点霉２９９的进一步研究,又从中分离得到３个活性化合物２９９－Ｉ、２９９－Ｙ和２９９－ＡＤ。经波谱分析（ＵＶ、ＥＩ－ＭＳ、＾１Ｈ－ＮＭＲ、＾１３Ｃ－ＮＭＲ－ＤＥＰＴ、ＩＲ）,证实它们分别与ｒｏｒｉｄｉｎ Ａ、Ｄ和Ｈ相同,也属于大环内酯ｔｒｉｃｂｏｔｈｅｃｅｎｅｓ类化合物。３个化合物均有强的免疫抑制性。     

N—（4—乙氧基—3,5—二乙氨基）苯基—对硝基苯甲酰胺的合成

以对硝基苯甲酸为原料，经氯化后与对乙氧基苯胺作用，再与甲醛，二乙胺进行Ｍａｎｎｉｃｈ反应，合成了抗心律失常药－Ｎ－＊（４－乙氧基－３，５－二乙氨基）苯基－对硝基苯甲酰胺。     

反义磷脂酰肌醇3—激酶寡脱氧核苷酸抑制白介素—1诱导的NF …

目的 研究反义磷脂酰肌醇３－激酶（ＰＩ ３－激酶）寡脱氧核苷酸（ｏｌｉｇｏｄｅｏｘｙｎｕｃｌｅｏｔｉｄｅｓ,ＯＤＮ）对核因子－ｋＢ（ＮＦ－ｋＢ）活化的影响。方法 Ｌｉｐｏｆｅｃｔｉｎ介导反义ＰＩ ３－激酶ＯＤＮ转染ＨｅｐＧ２细胞,以逆转录ＰＣＲ法检测ＰＩ ３－激酶ｍＲＮＡ表达水平,用Ｓａｎｄｗｉｃｈ ＥＬＩＳＡ法检测ＮＦ－ｋＢ的活化。结果 （１）反义ＰＩ－３激酶ＯＤＮ抑制ＰＩ－３激酶ｍＲＮＡ表达。     

α—（2,4—二氯苯基）—β—（1—咪唑基）乙醇的简便合成

α┐（２，４┐二氯苯基）┐β┐（１┐咪唑基）乙醇的简便合成Ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎｏｆα－（２，４－Ｄｉｃｈｌｏｒｏｐｈｅｎｙｌ）－β－（ｉｍｉｄａｚｏｌ－１－ｙｌ）ｅｔｈａｎｏｌ蒋彩珍张国红（苏州市医药实验工厂，江苏２１５００８）ＪＩＡＮＧＣａｉ－Ｚ...     

脑桥—延髓中毒蕈碱受体亚型与环核苷酸的关系

研究脑桥－延髓中Ｍ受体亚型与环核苷酸的关系。大鼠ｉｐ药物，脑桥－延髓等组织中ｃＧＭＰ和ｃＡＭＰ含量分别用放射免疫法和竞争性蛋白结合法测定，对照组ｉｐ生理盐水。ｉｐ匹鲁卡品，脑桥－延髓中ｃＧＭＰ含量增加，ｃＡＭＰ变化不明显，ｉｐ哌仓西平或东莨菪碱可拮抗之，ｉｐ６β－乙酰氧基去甲托烷１２μｇｋｇ＾－１，脑桥－延髓中ｃＡＭＰ含量减少，而２５μｇｋｇ＾－１使ｃＡＭＰ和ｃＧＭＰ减少，ｉｐＡＦＤＸ１１６或阿托     

反义白介素—1受体相关激酶—1;寡核苷酸抑制白介素—1诱导的NF—kB活化

目的：研究反义白素－１受体相关激酶－１（ＩＲＡＫ－１）寡核苷酸对核因子ｋＢ－（ＮＦ－ｋＢ）活化的影响。方法：Ｌｉｐｏｆｅｃｔｉ介导ＩＲＡＫ－１寡核苷酸转染;ｅｐＧ２细胞,以逆转录ＰＣＲ法检测ＩＲＡＫ－１ｍＲＡＮ表达水平,用ＳａｎｄｗｉｃｈＥＬＩＳＡ法检测ＮＦ－ｋＢ的活化。结果;反义ＩＲＡＫ－１寡核苷酸抑制ＩＲＡＫ－１ｍＲＮＡ表达,反义ＩＲＡＫ－１ｍＲＡＮ表达,反义ＩＲＡＫ－１革酸呈剂量（１－８μｇ     

原发性中枢神经系统恶性淋巴瘤bcl—2基因产物的表达

运用免疫组化标记方法，观察１６例中枢神经系统Ｂ细胞淋巴瘤ｂｃｌ－２蛋白的表达。结果表明：１２例滤泡中心性淋巴瘤ｂｃｌ－２蛋白阳性，１例淋巴瘤细胞淋巴瘤ｂｃｌ－２蛋白阳性，总阳性率８１．２５％。其中以裂细胞表达为主。阳性细胞呈弥漫性分布或围绕血管呈袖套状分布，阳性者中１０例ｂｃｌ－２蛋白表达为Ⅱ－Ⅲ级。