5-氟尿嘧啶磁性白蛋白微球对胰腺磁靶向性实验研究

目的探讨磁导向下5-氟尿嘧啶磁性白蛋白微球对胰腺的磁靶向性。方法取Wistar大鼠12只,分为两组,一组为5-Fu组,另一组为5-氟尿嘧啶磁性白蛋白微球组;分别经供胰动脉注入5-Fu和5-氟尿嘧啶磁性白蛋白微球(按5-Fu 8mg/kg),在该组的大鼠胰腺表面加一表面强度为4250GS的磁场,30min后,取其胰腺。用HPLC法检测其药物浓度。结果5-氟尿嘧啶磁性白蛋白微球组胰腺中的药物浓度(57.95±6.39μg/ml)是5-Fu组(16.58±3.19μg/ml)的3.50倍,明显高于5-Fu组(P<0.01)。结论磁性白蛋白微球作为一种新的药物载体经供胰动脉注入后在磁导向下对胰腺具有良好的磁靶向性。     

中药浸膏复合5-Fu磁性微球在小鼠体内靶向定位的研究

磁性微球(MM)制剂是国外研究开发的新一代靶向给药系统(TDS),以美国、日本等国研究较多,国内研究者较少,国外已有阿霉素、丝裂霉素等MM-TDS用于动物试验,也有个别临床研究。其原理为抗癌药物与铁磁性材料包封于高分子骨架材料中     

中药浸膏复合5-Fu磁性微球在小鼠体内靶向定位的研究

磁性微球(MM)制剂是国外研究开发的新一代靶向给药系统(TDS),以美国、日本等国研究较多,国内研究者较少,国外已有阿霉素、丝裂霉素等MM-TDS用于动物试验,也有个别临床研究。其原理为抗癌药物与铁磁性材料包封于高分子骨架材料中     

5-氟尿嘧啶纳米磁性颗粒在荷瘤鼠体内靶向性分布

目的研究5-氟尿嘧啶（5-FU）纳米磁性颗粒在荷瘤裸鼠体内的靶向性分布。方法制备荷瘤小鼠异位肝癌模型（荷瘤鼠），随机分3组，每组8只。A组：5-FU原液治疗组；B组：单纯5-FU纳米磁性颗粒治疗组，无磁场应用；C组：实验组，在肿瘤内部建立300高斯（GS）的磁场，药物应用同B组。采用高效液相色谱（HPLC）分析法检测离体组织中5-FU药物浓度，原子吸收光谱法（AAS）测定荷瘤鼠组织中的铁浓度，磁共振成像（MRI）检测5-FU纳米磁性颗粒在荷瘤鼠体内组织分布。结果在肿瘤组织内建立内磁场后，尾静脉注射5-FU纳米磁性颗粒（250mg／kg），与无磁场的相同药物治疗组及单纯5-FU对照组比较，HPLC检测荷瘤鼠的肿瘤组织中5-FU浓度显著增加（P〈0．01），AAS检测肿瘤组织中铁浓度也显著增加，肿瘤组织MRI的T2加权像发生变化，呈现低信号。结论在磁场引导下，5-FU纳米磁性颗粒中磁性载体和所载药物在荷瘤鼠体内具有肿瘤靶向性分布。     

氟铁龙与氟脲嘧啶治疗晚期消化道癌的疗效比较

目的比较氟铁龙与氟脲嘧啶对晚期消化道癌的疗效.方法42例晚期消化道癌随机分为治疗组和对照组,治疗组用氟铁龙加丝裂霉素化疗,对照组用氟脲嘧啶加丝裂霉素化疗.2～3周期后评价疗效与毒副反应.结果治疗组有效率为61.9%,对照组为38.1%.两组差异无显著性.两组毒副反应均表现为白细胞下降与恶心、呕吐等,差异无显著性.结论氟铁龙加丝裂霉素联合化疗,对晚期消化道癌是一疗效较高和较安全的方案.     

N~a—[(5—氟—N~1—甲酰基)尿嘧啶]氨基酸的合成

为探求新的高效低毒抗肿瘤药物,本文报道了八种5-氟尿嘧啶氨基酸衍生物的合成,并确证了它们的化学结构。     

5-氟脲嘧啶治疗前列腺癌的实验研究

目的 :研究 5-氟脲嘧啶不同给药方式的药物疗效 ,探讨提高其疗效的可行方案。方法 :以前列腺癌肿瘤细胞系 PC- 3M为研究对象 ,观察 5-氟脲嘧啶对 PC- 3M体外细胞系及裸鼠体内肿瘤生长的抑制作用及其毒副作用。结果 :5-氟脲嘧啶对体外肿瘤生长的抑制作用起效浓度1 μg/ml;小剂量 5-氟脲嘧啶 (2 0 mg/kg)肿瘤内注射给药对裸鼠体内移植瘤的抑瘤率为 1 0 .5% ,体重较对照组无减轻 ;大剂量 5-氟脲嘧啶 (50 mg/kg)肿瘤内注射抑瘤率为 71 % ,体重一过性减轻 ;大剂量 5-氟脲嘧啶 (50 mg/kg)全身用药 ,实验动物体重迅速减轻 ,一周内全部死亡。结论 :高浓度 5-氟脲嘧啶有较好的肿瘤抑制作用 ,肿瘤内注射给药可保证局部 5-氟脲嘧啶的高浓度而全身毒副作用较低 ,对于局部复发的前列腺癌有一定的治疗作用 ,并可作为初治病人内分泌治疗的辅助手段     

5-氟尿嘧啶白及微球家兔肾动脉栓塞后体内药代动力学研究

以常规5-氟尿嘧啶(5-Fu)注射液为对照品,研究了5-Fu白及微球家兔肾动脉栓塞后体内药代动力学过程.血药5-Fu浓度采用反相高效液相色谱法,所得血药浓度数据用3P87药代动力学程序处理.实验结果5-Fu白及微球体内过程符合二室模型,t1/2a(6.27±6.10)min,t1/2β(203.6±97.5)min,Cmax(4.8±1.9)μg/ml.t1/2a,t1/2β均比注射剂明显延长(P<0.01).表明微球剂型具有靶向制剂长效、高效、低毒的特点.     

奥沙利铂联合5-氟脲嘧啶和醛氢叶酸钙时辰化疗26例进展期胃癌的临床观察

目的：观察奥沙利铂（L-OHP）联合5-氟脲嘧啶（5-Fu）、醛氢叶酸钙（FA）方案（FFL）时辰输注法治疗晚期胃癌的疗效和不良反应。方法：FFL方案时辰输注治疗26例晚期胃癌患者,L-OHP每天25mg/m2、5-Fu每天600 mg/m2、FA每天300 mg/m2,四通道程控时辰输液泵连续给药4 d,每14 d为1个周期,至少用2个周期。结果：26例晚期胃癌患者中,完全缓解（CR）2例（7.7%）,部分缓解（PR）13例（50.0%）,稳定（SD）6例（23.1%）,进展（PD）5例（19.2%）,总有效率为57.7%。在80个周期的化疗中,最常见的不良反应为血液学毒性、胃肠道毒性、外周神经毒性,但均以Ⅰ度为主,2例发生Ⅲ度中性粒细胞减少,血小板减少、呕吐和口腔黏膜炎分别发生1例次,未出现Ⅳ度不良反应。中位缓解时间为3.5个月,中位肿瘤进展时间为4.5个月,全组患者中位生存期为8个月。结论：FFL方案时辰输注法是治疗晚期胃癌安全有效的化疗方案。     

胰腺实性假乳头状瘤的MRI诊断价值

目的 探讨胰腺实性假乳头状瘤的MRI诊断价值.方法 回顾性分析经手术及病理证实的9例胰腺实性假乳头状瘤的影像表现,9例均行MRI平扫及增强检查.结果 8例病灶由囊实性成分构成,1例由实性成分构成;7例有完整包膜;8例肿瘤信号不均匀,6例在T1WI见高信号.增强扫描病灶实性成分,动脉期病灶轻度不均匀强化,门脉期及延迟期呈渐进性强化.结论 胰腺实性假乳头状瘤MRI表现具有一定的特征性,诊断和鉴别诊断价值较高.