洛索洛芬钠大鼠在体肠吸收动力学研究

目的:研究洛索洛芬钠大鼠在体肠吸收动力学,为剂型设计提供依据。方法:采用大鼠在体肠灌流方法,采用高效液相色谱法-紫外检测器测定洛索洛芬含量,取麻醉后大鼠的十二指肠、空肠、回肠和结肠段作为受试肠段建立在体肠灌流模型,计算洛索洛芬的吸收速率常数和吸收百分率。结果:洛索洛芬在大鼠各肠段吸收百分率和吸收速率常数均无显著性差异(P>0.05),无特异吸收部位。洛索洛芬在不同质量浓度及pH范围内的肠吸收速率常数基本不变。结论:洛索洛芬大鼠肠吸收为一级动力学过程,各肠段均有吸收,吸收机制为被动扩散,适合制成缓控释制剂。     

尼莫地平大鼠在体肠吸收动力学

目的研究尼莫地平在大鼠各肠段的吸收动力学特征。方法采用大鼠在体肠段灌流实验 ,主要从吸收部位、药物浓度、pH值等 3方面对尼莫地平的肠段吸收特性进行研究。结果尼莫地平在大鼠肠道内无特定吸收部位 ,各肠段吸收速率常数按十二指肠、空肠、结肠、回肠顺序依次下降 ,吸收速率常数分别为 0 0 6 87、0 0 6 2 0、0 0 5 97、0 0 4 89h-1。在 4 8～ 14 3μmol·L-1浓度内药物吸收量与浓度呈线性关系 ;在 pH 5 0～ 7 4内药物吸收不受 pH值影响。 结论尼莫地平在大鼠全肠段均有吸收 ,吸收符合一级动力学特征 ,吸收机制为被动扩散 ,适于制备日服 1次缓释给药系统     

依托度酸大鼠在体肠吸收动力学

目的考察依托度酸在大鼠各肠段的吸收动力学特征。方法运用大鼠在体单向灌流技术考察依托度酸在大鼠各肠段的吸收动力学特征;采用高效液相色谱法(HPLC)测定灌流液中依托度酸的含量;从药物质量浓度、吸收部位、灌流速度、pH值4个方面对依托度酸的各肠段吸收特性进行考察;利用重量法计算动力学参数。结果灌流速度和一定范围内的pH值(5.4～7.4)对药物吸收速率常数(ka)和表观吸收系数(Papp)影响显著;一定范围内的药物浓度对ka和Papp无显著影响;十二指肠、空肠、回肠和结肠的ka值分别为(0.082 7±0.003 8)、(0.077 5±0.004 5)、(0.073 3±0.006 4)、(0.064±0.009 3)min-1。结论依托度酸在大鼠肠道的吸收呈现一级动力学特征,且吸收机制为被动扩散。依托度酸在整个肠道均有吸收。     

盐酸洛美沙星大鼠在体肠吸收动力学研究

目的研究盐酸洛美沙星在大鼠各肠段吸收的药代动力学特征。方法采用大鼠在体肠段灌流实验装置,利用紫外分光光度法和HPLC分别测定酚红和盐酸洛美沙星的含量。结果盐酸洛美沙星在十二指肠、空肠、回肠、结肠的吸收速率常数分别为0.204 5、0.321 0、0.183 9、0.129 2 h-1;在不同药物浓度1.5、15、150μg/mL小肠的吸收速率常数分别为0.192 7、0.219 2、0.230 9 h-1;在不同pH值(6.29、6.79和7.4)时的吸收速率为0.163 1、0.181 9、0.160 2 h-1。结论盐酸洛美沙星在大鼠全肠段均有吸收,吸收符合一级动力学特征,吸收机制为被动转运。     

穗花杉双黄酮大鼠在体肠吸收动力学的研究

采用大鼠在体单向肠灌流实验模型,用HPLC-UV法测定灌流液中药物浓度,研究穗花杉双黄酮肠吸收动力学。结果表明穗花杉双黄酮在十二指肠、空肠、回肠和结肠的吸收速率常数（Ka）、药物表观渗透系数（Papp）差异无统计学意义（P>0.05）,提高药物浓度的吸收速率常数基本保持不变。在大鼠各肠段均有吸收,无特定吸收部位,吸收机制为被动扩散。     

积雪草酸的大鼠在体肠吸收动力学研究

目的考察积雪草酸(asiatic acid,AA)的肠吸收特性。方法以大鼠在体单向灌流为吸收模型,采用所建立的高效液相色谱法检测肠灌流液中的药物浓度,考察AA的吸收动力学,并通过肠腔有效吸收系数(Peff)、吸收速率常数(Ka)和药物吸收剂量分数(fa)评价药物的吸收特性。结果 AA在1.0~18.0 g.mL 1内呈线性。灌流试验表明,AA的吸收曲线近似于线性状态,药物累积吸收量随着灌流液药物浓度的增加而提高。高浓度灌流液(30 g.mL 1)的Peff为(0.48±0.04)×10 4.cm 1.s 1,Ka为(0.34±0.06)×10 3.s 1,fa为(52.50±3.08)%,低浓度灌流液(9 g.mL 1)的Peff为(0.55±0.14)×10 4.cm 1.s 1,Ka为(0.34±0.05)×10 3.s 1,fa为(56.53±10.25)%,两者Peff、Ka和fa无显著性差异(P>0.05);当灌流液浓度为30 g.mL 1时,十二指肠、空肠、回肠、结肠的fa分别为(59.59±13.08)%、(63.34±11.48)%、(66.95±8.01)%、(39.43±14.96)%。结论 AA属于中等程度吸收药物,在整条肠段均有吸收,以回肠最好;其吸收机制应属被动扩散。     

在体单向灌流法研究加巴喷丁的大鼠肠吸收

采用在体单向灌流法考察加巴喷丁的大鼠肠吸收特性.结果表明,加巴喷丁在小肠各段(十二指肠段、空肠段和回肠段)和结肠均有吸收.低、中浓度(1和10 mmol/L)时药物在小肠各段的吸收速率常数(Ka)和有效渗透系数(Peff)显著大于结肠段(P＜0.05),高浓度(50 mmol/L)时十二指肠段的吸收显著大于结肠段(P＜0.05).加巴喷丁浓度对其在小肠各段的吸收有显著影响,低浓度组小肠各段药物的Ka和Peff显著大于高浓度组(P＜0.05),而药物浓度对结肠段的吸收无显著影响.     

非布索坦的大鼠在体肠吸收动力学

目的:考察抗痛风新药非布索坦在大鼠肠道的吸收特性,为其口服制剂的设计与开发提供依据。方法:采用大鼠在体单向肠灌流实验模型,以超高效液相色谱(UPLC)法检测灌流液中药物浓度,研究非布索坦在大鼠十二指肠、空肠、回肠与结肠中的吸收情况,以及药物浓度对非布索坦吸收的影响。结果:非布索坦在大鼠十二指肠与结肠的吸收率(Ra),有效渗透系数(Peff)和肠渗透系数(Pw)均明显高于空肠与回肠(P<0.05)。非布索坦中浓度(10μmol.L-1)与高浓度(20μmol.L-1)的吸收参数无显著性差异(P>0.05),但均明显高于低浓度(5μmol.L-1)(P<0.05)。结论:非布索坦在各肠段的吸收均较好,在十二指肠与结肠的吸收速率明显高于回肠与空肠,其吸收有可能受到外排转运蛋白的影响。     

帕利哌酮大鼠在体肠吸收药物动力学研究

目的:考察帕利哌酮在大鼠各肠段的吸收动力学特征。方法:运用大鼠在体单向灌流技术考察帕利哌酮在大鼠各肠段的吸收动力学特征;采用高效液相色谱法测定灌流液中帕利哌酮的含量;从药物质量浓度、吸收部位、灌流速度、介质pH值4个方面对帕利哌酮的各肠段吸收特性进行考察;利用重量法计算动力学参数。结果:药物的吸收在质量浓度较高时(10.0～20.0μg.mL-1)具有自身抑制现象。灌流速度和介质pH值在考察范围内对药物肠吸收影响显著。考察范围内的药物吸收部位对吸收速率无显著影响。十二指肠、空肠、回肠和结肠的Ka值分别为(6.58±2.35),(7.03±3.33),(7.13±2.77),(3.77±3.42)h-1。结论:帕利哌酮在整个肠道均有吸收,初步推断帕利哌酮在大鼠肠道的吸收机制为主动转运。     

长春西汀的大鼠在体肠吸收研究

采用单向灌流技术考察长春西汀的大鼠在体肠吸收性质.结果表明,灌流速度对药物吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp)有极显著影响(P＜0.01);药物浓度对Ka和Papp无显著影响(P＞0.05);药物在全肠道吸收较好,吸收窗主要在小肠,且小肠内无明显的特定吸收部位;羟丙基-β-环糊精在1%～4%范围内对药物的肠吸收无显著影响.     

不同纯度葛根素提取物的大鼠小肠吸收动力学研究

目的研究不同纯度葛根素提取物的大鼠小肠吸收动力学参数的差异。方法利用大鼠在体肠吸收模型,以HPLC法测定不同纯度葛根素提取物中葛根素的小肠吸收情况,计算动力学参数。结果不同纯度葛根提取物中葛根素在大鼠小肠内的吸收为一级动力学过程。葛根素纯度越高,其吸收速率越低,半衰期越长,累积吸收率降低。结论葛根素纯度提高,并不利于其肠道吸收。     

大鼠对阿魏酸哌嗪的在体肠吸收

目的考察阿魏酸哌嗪(PF)在大鼠各肠段的吸收。方法采用在体肠吸收实验,在浅麻醉状态下,分肠段考察大鼠对PF的吸收动力学。采用RP-HPLC测定循环液中药物的浓度。结果大鼠胃、十二指肠、小肠、结肠对PF均有较好的吸收,2h后的吸收百分率分别为62.04%±11.62%、70.02%±5.21%、72.08%±3.91%和12.68%±1.22%,其中十二指肠、小肠、结肠对PF的吸收速率常数分别为0.561±0.006、0.630±0.071、0.098±0.007 h-1。结论PF在大鼠胃至结肠各部位均有较好的吸收,吸收最佳部位是胃、十二指肠和小肠,在结肠部位也有少量的吸收。     

千金藤素在大鼠肠道内的吸收动力学

目的 考察千金藤素在大鼠肠道内的吸收动力学.方法 采用大鼠在体肠吸收方法, 用HPLC对循环液中的千金藤素进行分析.结果 千金藤素在大鼠肠道内无特定吸收部位,全肠道均有较好吸收.十二指肠、空肠、回肠、结肠的每小时吸收百分率(中浓度)分别为16.99%、17.09%、18.00%、15.4%.不同浓度千金藤素在大鼠肠道内的吸收速率常数ka经方差分析无显著性差异(P＞0.05),千金藤素吸收机理为被动扩散.结论 千金藤素在整个肠道内均有吸收,其口服制剂应以提高生物利用度为主要目标.     

盐酸去氢骆驼蓬碱大鼠肠吸收动力学的研究(英文)

目的　研究盐酸去氢骆驼蓬碱在大鼠胃肠道各段的吸收动力学特征 ,为其剂型设计提供生物药剂学依据。方法　采用大鼠在体肠循环法分别研究盐酸去氢骆驼蓬碱在大鼠十二指肠、空肠、回肠及结肠中的吸收动力学特征。采用反相高效液相色谱法测定循环液中的药物浓度。结果　盐酸去氢骆驼蓬碱在十二指肠、空肠、回肠及结肠中的吸收速度常数Ka分别为 :( 0 .30 92± 0 .0 5 9) ,( 0 .2 0 6 4± 0 .0 4 4 ) ,( 0 .2 85 8± 0 .0 81) ,( 0 .2 0 0 9± 0 .0 80 )h-1。结论　盐酸去氢骆驼蓬碱在十二指肠、空肠、回肠及结肠中均能较好地吸收     

黄藤素在大鼠胃肠道中的吸收动力学

目的研究黄藤素在大鼠胃肠道中的吸收机理。方法采用HPLC检测黄藤素在大鼠的在体肠循环。结果黄藤素在全肠段均有吸收,但吸收都较差,在胃、小肠和结肠的每小时吸收百分率分别为7.95%、2.47%、2.40%,在20~200μg.ml-1浓度范围内小肠吸收量与浓度呈线性关系,Ka值基本不变,吸收机制为被动转运。结论黄藤素的制剂研究与临床应用均应考虑其吸收特征。     

卡马西平大鼠在体肠吸收动力学

目的研究卡马西平在大鼠各肠段的吸收动力学特征。方法采用大鼠在体肠灌流方法,研究卡马西平大鼠肠吸收动力学。结果卡马西平在整个肠道均吸收良好,吸收速度按十二指肠、结肠、回肠、空肠的顺序依次下降,吸收速度常数依次为0.230、0.182、0.178、0.165 h-1。药物在肠道的吸收呈现一级吸收动力学,吸收机制为被动吸收。结论卡马西平的吸收窗比较长,适合于制备日服一次的缓释给药系统。     

去氢骆驼蓬碱衍生物DH-004大鼠在体肠吸收动力学研究

目的 考察去氢骆驼蓬碱衍生物DH-004大鼠在体肠吸收动力学特征,探讨其可能的吸收机制.方法 建立UPLC法测定灌流液中DH-004浓度,用大鼠在体单向肠灌流模型考察不同质量浓度的DH-004在不同肠段的吸收特征.结果 DH-004在全肠段均有吸收.20.0μg·mL-1 DH-004在十二指肠、空肠、回肠和结肠的吸收...     

牡荆素鼠李糖苷的大鼠在体肠吸收动力学

目的 研究牡荆素鼠李糖苷(RHV)的大鼠在体肠吸收动力学特征.方法 采用HPLC法测定RHV在肠循环液中的药物浓度;采用UV法测定肠循环液中酚红浓度;以大鼠原位灌注模型考查RHV的肠吸收动力学情况.结果 RHV 浓度为20、10、5μg·ml-1的吸收速率常数(Ka)分别为0.0416、0.0478、0.0312 h-1;肠循环液pH4、6、8时RHV的Ka分别为0.0253、0.0478、0.0588 h-1;RHV在十二指肠、空肠、回肠和结肠时的Ka分别为0.0479、0.0308、0.0322、0.0305 h-1.结论 RHV 浓度对RHV的Ka无显著性影响;在pH4～8时,随肠循环液pH的增大,RHV的Ka增加;RHV在大鼠十二指肠、空肠、回肠和结肠的吸收无显著性差异(P＞0.05);RHV在大鼠肠道的吸收呈一级动力学过程,吸收机制为被动扩散.     

水飞蓟素微乳大鼠在体小肠吸收的动力学

目的考察水飞蓟素微乳的形态学和粒径分布，研究水飞蓟素微乳在小肠各部位的吸收情况，并与水飞蓟素胶束在空肠的吸收进行比较。方法采用大鼠在体小肠段回流实验，紫外分光光度法测定药物浓度，依据药物在小肠段中的减少量来确定药物的吸收。结果透射电镜下水飞蓟素微乳成球形或近球形，大小均匀，平均粒径约为20 nm。在整个小肠、回肠、空肠、十二指肠以及结肠中的吸收速率常数依次是6.22×10^-2,2.27×10^-2,1.9×10^-2,1.05×10^-2,0.43×10^-2 h^-1，两种水飞蓟素胶束在空肠的吸收速率常数分别是0.36×10^-2,0.65×10^-2 h^-1。结论水飞蓟素微乳在小肠下段吸收较好，吸收呈一级动力学过程，吸收机制为被动扩散。