胡椒酸乙酯GBA的降血脂作用和急性毒性研究

目的研究改性后的胡椒碱合成衍生物-胡椒酸乙酯GBA对大鼠高脂血症的影响及对小鼠的急性毒性作用。方法以高脂血症大鼠为模型,饲养高脂饲料的同时灌胃给予胡椒酸乙酯GBA,连续14d,测定血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-c)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-c)含量。通过小鼠急性毒性实验观察胡椒碱和胡椒酸乙酯GBA3个剂量组对小鼠产生的毒性反应。结果胡椒酸乙酯GBA具有降低大鼠血清TC、LDL-c的含量和动脉硬化指数(AI)的作用。小鼠急性毒性实验表明,灌胃给予胡椒酸乙酯GBA的3个剂量组均未出现死亡和毒性反应。结论胡椒酸乙酯GBA具有一定的降血脂的作用,而且较胡椒碱毒性极低。     

胡椒中胡椒碱的提取工艺研究

胡椒来源于胡椒科胡椒属胡椒PipernigrumL .的果实,其主要成分胡椒碱[1] 是我室开发的新药“癫痫胶囊”的主要成分。为提高胡椒碱的提取率,我们以水为溶媒,用正交试验法对药物的粉碎度、提取溶剂的pH值、溶剂用量进行了提取工艺的优选研究;同时以乙醇为溶媒,采用回流的方法提取胡椒中的胡椒碱,并将2种溶媒提取的结果做对比,现报道如下。1　仪器与试药HP110 0高效液相色谱仪;胡椒(贵阳市药材公司) ,胡椒碱对照品(中国药品生物制     

HPLC法测定胡椒根中胡椒碱的含量

目的 建立胡椒根药材中胡椒碱的含量测定方法.方法 采用反相高效液相色谱法,色谱柱:LunaC18柱(250 mm x 4.60 mm,5μm);流动相:甲醇-水(77∶23);流速:1.0 mL·min-1;检测波长为343 nm;柱温:35℃.结果 胡椒碱在0.164μg～0.984μg范围内,具有良好的线性关系,r=0.999 6;平均回收率为98.09%,RSD=2.67%(n=9).三批胡椒根药材胡椒碱含量为6.67-6.77 mg·g-1.结论 胡椒根含有胡椒碱,该含量测定法可用于控制胡椒根药材的质量.     

印尼大叶胡椒化学成分研究

报道广东电白县曙光农场引种的印尼大叶胡椒中，胡椒碱的提取分离方法，理化性质，并用ＵＶ、ＩＲ、＾１Ｈ－ＮＭＲ、＾１３Ｃ－ＮＭＲ、ＭＳ测定其结构。     

60钴-γ射线辐照对胡椒中胡椒碱的影响

采用ＨＰＬＣ法研究了胡椒中主要成分胡椒碱经＾６０钴－γ射线辐照后,对胡椒碱的含量无明显影响,胡椒碱的光谱图无明显改变。     

~(60)钴-γ射线辐照对胡椒中胡椒碱的影响

采用 HPL C法研究了胡椒中主要成分胡椒碱经 6 0钴 - γ射线辐照后 ,对胡椒碱的含量无明显影响 ,胡椒碱的光谱图无明显改变     

胡椒酸己二胺对高脂血症大鼠糖脂代谢的影响

目的:研究胡椒酸己二胺(PAH)对高脂饲料诱导大鼠糖脂代谢的影响。方法:雄性SD大鼠78只,适应性饲养一周后,测定基础血清胆固醇(TC)和甘油三酯(TG),随机抽取12只作为正常对照组,给予普通饲料,余作为造模组喂以高脂饲料。喂养4周后,再次检血清TC、TG、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C),比较造模前后血脂水平,TC、TG、LDL-C显著升高,认为造模成功。将造模成功的60只大鼠按血脂大小分层,并随机分为5组,即高脂模型组、辛伐他汀组(10mg/kg)和胡椒酸己二胺10mg/kg、5mg/kg、2.5mg/kg 3个剂量组,每日灌胃给予各受试物。第4周末处理动物,采集空腹血清,测定TC、TG、HDL-C、LDL-C、空腹血糖(FPG)及空腹胰岛素(FINS)水平,同时制作石蜡切片,光镜观察各组大鼠肝脏组织形态变化。结果:(1)胡椒酸己二胺能显著降低高脂血症大鼠的血清TC、TG和LDL-C水平,且呈剂量依赖性;2.5mg/kg剂量时显著升高HDL-C水平;降血脂作用与传统降血脂药物辛伐他汀相比,以降LDL-C作用更为明显。(2)胡椒酸己二胺也能显著降低高脂血症大鼠FPG水平。(3)与高脂模型组比较,胡椒酸己二胺5mg/kg剂量可降低胰岛素抵抗指数(HOMA-IR),提示胡椒酸己二胺具有改善胰岛素抵抗作用。(4)胡椒酸己二胺5mg/kg剂量组明显改善肝细胞肿胀情况,对肝细胞有一定的保护作用。结论:胡椒酸己二胺具有降低血脂、血糖,改善胰岛素抵抗的作用。     

甘草次酸/11-脱氧甘草次酸甲酯的合成

以甘草次酸为原料,采用经典的克莱门森还原制备了11-脱氧甘草次酸,接着在不同的催化体系中(浓硫酸、浓盐酸、干盐酸气)研究了合成了甘草次酸甲酯的最佳条件,结果表明以干盐酸气催化可获得较高的产率。并在该条件下合成了11-脱氧甘草次酸甲酯。合成的化合物经过IR,1HNMR,13CNMR等进行了表征。     

RP—HPLC测定海南产胡椒根中胡椒碱的含量

目的：采用RP—HPLC首次建立了海南产胡椒根中胡椒碱的含量测定方法。方法：分析柱采用Eclipse XDB-C18（4．6＊ 150mm,5um）色谱柱,流动相为甲醇-水（V：V=75：25）;流速：1．0mL／min;检测波长：343nm。结果：胡椒碱的线性范围分别为0．1～1．0mg／ml;相关系数为0．9997。平均加样回收率分别为9．4％,98．7％,100．9％;RSD为2．1％,1．6％,2．3％（n=9）。结论：采用RP—HPLC同时测定海南产胡椒根中胡椒碱的含量,该法简单、可靠,可作为控制胡椒根药材质量的参考标准。     

RP-HPLC同时测定高挂草中4种酚酸类成分的含量

目的:建立同时测定高挂草中atranol,茶渍酸,苔色酸乙酯,苔色酸甲酯含量的反相高效液相色谱法。方法:Kromasil C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);以1%冰醋酸为流动相A,乙腈为流动相B,梯度洗脱;检测波长为280 nm;流速1.0 mL.min-1;柱温25℃。结果:Atranol,茶渍酸,苔色酸乙酯,苔色酸甲酯在测定范围内均表现出良好的线性;平均回收率分别为101.9%,96.3%,95.3%,102.9%,RSD分别为2.3%,1.9%,1.9%,1.9%。结论:本方法操作简单、快捷、重现性好、准确率高,可用于同时测定裕固族草药高挂草中atranol,茶渍酸,苔色酸乙酯,苔色酸甲酯的含量。     

经皮下注射CCl_4结合饮用乙醇致大鼠肝硬化模型的研究

目的本实验通过对大鼠经皮下注射CCl4结合饮用乙醇制作肝硬化模型,观察肝脏显微结构、超微结构及血清学指标的变化,以期为今后更有效地研究肝硬化提供依据。方法健康雄性Wistar大鼠模型组、对照组各10只,模型组大鼠经皮下注射CCl4结合饮用乙醇14周,应用HE染色和电镜技术观察肝脏显微结构和超微结构变化并对血液进行血清学指标LN、CⅣ、PCⅢ、HA的检测。结果与对照组相比,模型组显微及超微结构出现了肝硬化的表现,血清学指标提示肝纤维化明显。讨论对大鼠经皮下注射CCl4结合饮用乙醇可以成功制作肝硬化模型。     

马钱子总生物碱的测定及其提取条件的正交设计优选

目的建立马钱子总生物碱的RP-HPLC测定方法,探讨其提取分离的优化条件.方法以士的宁、马钱子碱为定量指标成分,通过对马钱子氨性氯仿提取、水提取、酸水提取和酸性乙醇提取等提取方法的比较与筛选,确定乙醇浓度、pH值、提取时间、溶剂用量为影响因素,并以L9(34)正交设计表安排试验.结果马钱子药材细粉加6倍量pH=5的50%乙醇提取3次,每次1h为马钱子总生物碱的最佳提取工艺.结论优选的提取条件效率高,可增加马钱子药材的利用率.     

高良姜中高良姜素的醇提和纯化工艺研究

目的筛选高良姜素的最佳醇提和初步纯化工艺条件。方法以高良姜素含量为指标,采用高效液相色谱法,通过L9（3^4）正交试验设计优选醇提工艺条件,确定高良姜的最佳醇提工艺;以高良姜素的纯度为指标,采用不同酸碱水溶液对醇提液进行初步纯化。结果高良姜素的最佳醇提工艺条件为乙醇浓度80％,提取次数2次,溶剂倍数8倍,提取时间1．5h;纯化工艺为3倍量的水溶液,静止24h。结论优化的高良姜醇提工艺条件合理可靠,重复性良好;纯化工艺条件操作方便,除杂效果好,为后续纯化实验提供便利。     

北刘寄奴中奎尼酸酯类化学成分研究

目的:对中药北刘寄奴中奎尼酸酯类活性成分进行化学研究。方法:溶剂提取及各种柱色谱法分离,光谱技术鉴定结构。结果:从北刘寄奴中分离得到3个奎尼酸酯类化合物,分别为3,十二咖啡酰基奎尼酸(I),灰毡毛忍冬素F(Ⅱ),3,4,5-三咖啡酰基奎尼酸甲酯(Ⅲ)。结论:均为首次从该属植物中分离得到。     

Collagenase inhibitory quinic acid esters from Ipomoea pes-caprae

Two new quinic acid esters (1 and 2) were isolated from the extract of Ipomoea pes-caprae together with six known quinic acid esters (3-8). The structures of compounds 1 and 2 were elucidated by spectroscopic data interpretation. These new compounds exhibited collagenase inhibitory activity and showed almost no cytotoxicity.     

GC-MS分析蚕蛹油中脂肪酸的成分

 目的：化学法提取的蚕蛹油经甲酯化后，分析其脂肪酸的成分。方法：用气相色谱 质谱(GC-MS)技术及图谱检索，对蚕蛹油中脂肪酸的成分进行鉴定和分析。结果：蚕蛹油中含9种脂肪酸，其中不饱和脂肪酸占79.88%，α-亚麻酸的相对含量高达71.4%。结论：α-亚麻酸具有降血脂、降血压和抗癌等生物功能，本研究为α-亚麻酸的应用提供了重要的依据。     

Caffeic acid esters and lignans from Piper sanguineispicum

Three new caffeic acid esters (1-3), four new lignans (4-7), and the known compounds (7'S)-parabenzlactone (8), dihydrocubebin (9), and justiflorinol (10) have been isolated from leaves of Piper sanguineispicum. Their structures were determined by spectroscopic methods, including 1D and 2D NMR, HRCIMS, CD experiments, and chemical methods. Compounds 1-10 were assessed for their antileishmanial potential against axenic amastigote forms of Leishmania amazonensis. Caffeic acid esters 1 and 3 exhibited the best antileishmanial activity (IC(50) 2.0 and 1.8 μM, respectively) with moderate cytotoxicity on murine macrophages.     

Anti-inflammatory and potential cancer chemopreventive constituents of the fruits of Morinda citrifolia (Noni)

A new anthraquinone, 1,5,15-tri-O-methylmorindol (1), and two new saccharide fatty acid esters, 2-O-(beta-D-glucopyranosyl)-1-O-hexanoyl-beta-D-gluropyranose (4) and 2-O-(beta-D-glucopyranosyl)-1-O-octanoyl-beta-D-gluropyranose (5), have been isolated from a methanol extract of the fruits of Morinda citrifolia (noni) along with 10 known compounds, namely, two anthraquinones (2, 3), six saccharide fatty acid esters (6-11), an iridoid glycoside (12), and a flavanol glycoside (13). Upon evaluation of six compounds (5-7, 9, 10, and 13) for inhibitory activity against 12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate (TPA)-induced inflammation (1 microg/ear) in mice, four saccharide fatty acid esters, 5-7 and 9, exhibited potent anti-inflammatory activity, with ID50 values of 0.46-0.79 mg per ear. In addition, when compounds 1-13 were evaluated against the Epstein-Barr virus early antigen (EBV-EA) activation induced by TPA, all of the compounds exhibited moderate inhibitory effects (IC50 values of 386-578 mol ratio/32 pmol TPA).     

Antiprotozoal activity of Neurolaena lobata.

Extracts, fractions and sesquiterpene lactones from Neurolaena lobata (L.) R. Br. (Asteraceae), a traditional medicinal plant from Guatemala, were tested in vitro against Leishmania spp. promastigotes, Trypanosoma cruzi trypomastigotes and epimastigotes and Trichomonas vaginalis trophozoites. The ethanol extract inhibited the parasite growth of L. mexicana, T. cruzi and T. vaginalis significantly. The pure germacranolides 1 and a mixture of 2 and 3, isolated from the ethonal extract, were highly active against L. mexicana and T. cruzi.     

瓶花木抗肿瘤活性化学成分的GC-MS分析

采用GC-MS联用技术对瓶花木石油醚洗脱物进行化学成分的分离分析,共分离并鉴定了23个化合物.其主要成分为脂肪酸酯类化合物,其中含量较大的成分为棕榈酸甲酯(21.433%)、油酸甲酯(12.519%)、谷甾烯(11.326%)、邻苯二甲酸二辛酯(11.008%)和亚油酸甲酯(7.767%).