琥珀酸亚铁和猪血球粉复方补铁制剂的相对生物利用度

为了解新设计的防治缺铁和缺铁性贫血的琥珀酸亚铁-猪血球粉复方制剂的生物利用情况,本研究采用血红蛋白再生实验进行评价,与参考铁源FeSO_4比较,琥珀酸亚铁-猪血球粉复方的相对生物利用度为106.9％,可以满足临床补铁的要求。     

琥珀酸亚铁和硫酸亚铁治疗小儿缺铁性贫血的疗效比较

目的比较琥珀酸亚铁和硫酸亚铁治疗小儿缺铁性贫血的疗效。方法选择2010年1月至2012年12月曹县县立医院儿科收治的72例缺铁性贫血患儿为研究对象,采用随机数字表法将患儿分为琥珀酸亚铁组(给予琥珀酸亚铁治疗)和硫酸亚铁组(给予硫酸亚铁治疗),每组36例。治疗3个月后,比较两组患儿的临床疗效、血清学指标以及不良反应的发生情况。结果与硫酸亚铁组相比,琥珀酸亚铁组的效果更好,血红蛋白及血清铁蛋白升高更显著,不良反应发生率更低(P<0.05)。结论琥珀酸亚铁治疗缺血性贫血疗效确切,不良反应较少。     

复方盐酸右旋麻黄碱缓释片生物利用度的研究

应用反相ＨＰＬＣ研究了复方盐酸右旋麻黄碱缓释片在兔体内动力学变化过程，并以自制普通片为对照，实验数据按单室模型采用非线性最小二乘法模型嵌合程序进行迭代理。结果表明缓释片维持体内有效血药浓度时间长，其相对生物利用度为１２２．４８％，理论值与实测值基本相符（Ｐ＞０．０５）。     

新型制剂技术提高姜黄素生物利用度的研究进展

姜黄素是从姜黄中提取的一种黄色的多酚物质,具有良好的抗炎、抗氧化、抗肿瘤等作用。近年来研究证明姜黄素可以抑制多种肿瘤细胞的生长,显著减少肿瘤数目、缩小瘤体体积,因此美国国立肿瘤研究所已将姜黄素列为第三代癌化学预防药物,许多临床试验正在进行中。但是,由于姜黄素的半衰期较短,难溶于水中,在中性和碱性环境中易水解,这些特性均导致口服姜黄素后,生物利用度低,进而阻碍其在医药中的运用。     

复方新诺明片生物利用度测定

复方新诺明片生物利用度测定李恩川，韩华兰，宋璟政，胡德福，江志萍，张乃吉（生化制药教研室齐鲁制药厂山东省药品检验所）复方新诺明（Ｃｏ－ＳＭＺ）为中效合成磺胺药，抗菌谱广，性质稳定，临床上广泛用于抗菌消炎，因ＳＭＺ和ＴＭＰ水中溶解度小，压制成片易出现生...     

改善中药制剂口服生物利用度的研究概况与思考

中药制剂的口服生物利用度问题一直是制约中药制剂发展的瓶颈之一.本文介绍了中药制剂的分类,对采用改变剂型、制剂新技术、应用吸收促进剂、基于药物生物药剂学特征的给药系统设计和基于配伍规律的中药复方制剂处方设计等方面改善中药制剂口服生物利用度的研究现状进行分析.提出制约中药制剂口服生物利用度研究的因素及存在的问题,探讨改善中...     

阿昔洛韦口服脂质体和片剂的生物利用度比较

本文选用健康家兔12只,用离子对高效液相色谱法比较了阿昔洛韦口服脂质体和片剂的生物利用度。结果表明:二种剂型的T_(max)、C_(max)、Auc均有显著性差异(P<0.05),脂质体与片剂的相对生物利用度F=157.59%。     

欧洲生物药品利用度和生物等效性研究指导原则

1.导言 为了发挥最佳疗效,一种活性物质应当在期望的时间内以有效的浓度传送到作用部位。为了预测疗效,含有该活性物质的药物剂型的表现必须是可重复的。过去所发生的数起治疗史上的悲剧(地高辛、苯妥英、去氧苯巴比妥)表明了可重复性作为一项质量要求的必要性。因此一种医药产品中活性物质的生物利用度(见定义)应当清楚并可重复。尤其在一种产品替代另一种产品的情况时更是如此。在这种情况下,前者应当和后者在临床中表现出相同的疗效。通过临床研究对此做出评价往往是很麻烦的。     

两种咪唑斯汀缓释制剂体内生物利用度和药动学研究

目的 对两种上市的咪唑斯汀缓释制剂进行人体药动学的研究,以评价两厂家生产的咪唑斯汀缓释片是否具有生物等效性.方法 采用随机交叉试验设计,10名男性健康受试者单剂量口服咪唑斯汀缓释片(皿治林和尼乐)10 mg后于规定时间点取血,用高效液相法测定血药浓度,计算两种缓释制剂的主要药动学参数,进行人体生物利用度的比较.结果 10名男性健康受试者单剂量口服咪唑斯汀缓释片皿治林后的药动学参数分别为tmax为(1.70±0.59)h,cmax为(276.99±67.58)ng/mL,t1/2为(12.68±1.97)h,MRT为(15.29±2.67)h,AUC0→t为(2 555.89±777.52)ng/mL·h,AUC0→∞为(2 724.07±852.60)ng/mL·h;单剂量口服参比制剂尼乐后的药动学参数分别为tmax为(1.95±0.64)h,cmax为(344.56±93.96)ng/mL,t1/2为(12.42±1.89)h,MRT为(13.49±1.60)h,AUC0→t为(2 532.28±776.06)ng/mL·h,AUC0→∞为(2 659.16±818.06)ng/mL·h.统计结果表明药动学参数t1/2、MRT、tmax、AUC0→T、AUC0→∞受试制剂皿治林与参比制剂尼乐相比没有显著性差异,cmax具有显著性差异,与参比制剂cmax相比有所降低.AUC0→t、AUC0→∞、cmax、t1/2和MRT生物等效,tmax生物不等效.受试制剂的相对生物利用度平均为(101.26±9.82)%(n=10,以AUC0→t计算)和(102.52±8.61)%(n=10,以AUC0→∞计算);药动学参数cmax的比值为(82.17±15.32)%.结论 受试制剂皿治林与参比制剂尼乐二者生物等效,但皿治林制剂咪唑斯汀峰浓度略低,达峰时间tmax略短.     

复方盐酸右旋麻黄碱缓释片生物利用度的研究

应用反相ＨＰＬＣ法研究了复方盐酸右旋麻黄碱缓释片在兔体内动力学变化过程，并以自制普通片为对照，实验数据按单室模型采用非线性最小二乘法模型嵌合程序进行迭代处理。结果表明缓释片维持体内有效血药浓度时间长，其相对生物利用度为１２２．４８％，理论值与实测值基本相符（Ｐ＞０．０５）。     

口服促肝细胞生长素微球在大鼠体内的药代动力学和生物利用度

目的研究促肝细胞生长素微球在大鼠体内的药代动力学和生物利用度。方法用高效液相色谱测定大鼠血中促肝细胞生长素浓度,3P97程序计算参数。结果促肝细胞生长素微球的药动学参数分别：Cmax=（28．60±9．43）μg／ml,tmax=210min,t1／2（β）=（144．40±19．78）min,AUG0-∞=（7662．03±704．36）μg·min／ml,相对于胶囊剂内容物的生物利用度是238．8％。结论大鼠对促肝细胞生长素微球的吸收明显优于胶囊剂内容物。     

自制左炔诺孕酮片溶出度、生物利用度与国外制剂比较研究

目的通过溶出度、生物利用度与国外制剂比较研究,仿制出达到国外制剂质量的左炔诺孕酮片。方法采用浆法测定左炔诺孕酮片的溶出度;采用开放、随机、自身对照双周期交叉设计方法,将20名受试者随机等分为A、B两组,参比制剂和受试制剂口服给药,HPLC-MS/MS测定方法测定受试者给药后血浆中左炔诺孕酮的浓度。结果左炔诺孕酮在0～13.2μg.mL-1的浓度范围内峰面积与浓度呈良好的线性关系,线性方程为:A=-0.90+65.33C;回收率为(101.7±1.5)%;自制左炔诺孕酮片与匈牙利Gedeon Richter Plc生产的参比制剂溶出曲线的相似因子f2=83.0;相对生物利用度为103.5±30.1。结论参比制剂与参比制剂溶出行为相似、在健康人体内具有生物等效性。     

麦迪霉素肠溶胶囊剂生物利用度的测定

本文对四批麦迪霉素胶囊剂进行体外溶出度及兔体内血药浓度测定,结果体外溶出度和体内吸收程度及吸收速度相近。体内外参数经相关性检验建立起相关方程,因此体外参数(T_(50)、T_d、K_r)可作为控制麦迪霉素胶囊剂的质量标准。     

HPLC法测定丹皮酚制剂在犬体内血药浓度及生物利用度

目的 研究丹皮酚3种制剂在犬体内的药动学及生物利用度。方法 6条犬采用三制剂三周期随机交叉试验设计,分别单剂量口服对照制剂丹皮酚片（R）40 mg;被试制剂丹皮酚软胶囊（T₁）;被试制剂丹皮酚滴丸（T₂）;HPLC测定血药浓度。结果 T₁、T₂与R的主要药动学参数：t_max分别为(1.42±0.38)、(0.96±0.10)、(1.08±0.20) h; C_max分别为(2.23±0.50)、(2.56±0.58)、(1.94±0.40) μg/mL; t_1/2(ke)分别为(3.09±0.40)、(2.88±0.51)、(2.62±0.52) h; AUC_0~12分别为(11.62±1.07)、(12.57±1.80)、(10.32±1.63) h·μg/mL; AUC_0~∞分别为(14.56±1.41)、(15.41±1.70)、(12.70±2.12) h·μg/mL。相对生物利用度为：T₁(114.1±14.3)%和(116.3±15.1)%,T₂(122.6±12.4)%和(122.8±13.9)%。结论 药动学参数经多因素方差分析显示AUC_0~12、AUC_0~∞、C_max和t_max在药物间有显著的统计学差异（P<0.05）,双单侧t检验表明,两种被试制剂与参比制剂不等效。