穿心莲内酯微乳在大鼠体内的吸收行为研究

目的 以穿心莲内酯微乳为对象,探讨微乳制剂在大鼠体内的吸收行为.方法 采用大鼠原位灌注实验法,测定质量浓度分别为1、2、4、8 g/L,pH值分别为7.8、7.0、6.18、5.4的穿心莲内酯微乳在大鼠胃、十二指肠、空肠、回肠、结肠的吸收率,观察微乳制剂的最佳吸收部位、以及质量浓度、pH值等制剂因素对吸收行为的影响.结果 穿心莲内酯微乳在胃部的吸收率随pH值降低而增加,pH值为5.4的吸收率可达40.3%;质量浓度的变化对穿心莲内酯微乳在胃部的吸收率没有显著影响.在小肠的吸收率也随pH值降低而增加,质量浓度的变化对其在整肠的吸收有显著影响,在小肠的吸收能力依次为回肠＞结肠＞空肠＞十二指肠＞直肠.结论 微乳制剂在胃部有极高的吸收,有pH依赖性,无饱和性,属被动转运;在小肠中的最佳吸收部位集中在小肠中、后段,有pH依赖性和饱和性,吸收机理比较复杂,可能存在2种以上的吸收形式.     

姜黄素微乳的体内吸收研究

目的制备姜黄素自微乳化浓缩液，考察微乳的形态和粒径分布，比较姜黄素微乳与胶束的吸收动力学，考察姜黄素微乳在小肠的最佳吸收及口服姜黄素自微乳化浓缩液在胃肠道的吸收情况。方法采用大鼠在体小肠段回流试验，根据药物在小肠段中的减少量来确定药物的吸收。取出小鼠胃肠道中所有内容物及粪便，提取未被吸收的姜黄素，计算姜黄素的吸收率。结果透射电镜下姜黄素微乳成球形或近球形，平均粒径为21．6nm。姜黄素微乳与胶束的吸收速率常数分别为0．0425、0．0195／h，姜黄素微乳的主要吸收部位为十二指肠和空肠。姜黄素自微乳化浓缩液在小鼠胃肠道的吸收率是姜黄素原料药的2．5倍。结论姜黄素自微乳化浓缩液能有效提高姜黄素在动物体内的吸收。     

γ－亚麻酸甲酯乳剂小肠吸收动力学研究

本文采用大鼠在、离体小肠吸收实验，并结合体内法对γ－亚麻酸甲酯乳剂（γ－ＬＡＭＥ）的小肠吸收进行研究。γ－ＬＡＭＥ吸收率为８５％；胆管结扎与不结扎吸收率无显著性差异；其吸收机制属被动扩散．γ－ＬＡＭＥ大鼠幽门静脉及灌胃给药，其生物利用度分别为７４．４％及９２％．     

盐酸地尔硫大鼠肠吸收动力学及在口服缓释制剂设计中的意义

本文应用大鼠在体灌流肠吸收实验研究了盐酸地尔硫各肠段的吸收动力学特征。结果表明：盐酸地尔硫在小肠部位吸收良好，吸收速率按十二指肠、空肠、回肠、结肠顺序依次下降，吸收速率常数分别为０５６６，０５５４，０５２１，０１４８ｈ－１，回流液中被吸收的药物量与大鼠血液中的药物浓度成正比。药物在肠道的吸收呈现一级吸收动力学特征，吸收机制为被动吸收。水分的吸收按十二指肠、空肠、回肠、结肠顺序依次增加，但由水分吸收伴随的药物吸收即溶剂拖曳作用在回流吸收的药物中所占比例很小。结肠的吸收速率常数大约是小肠段的十分之三，提示适于制备日服一次（２４ｈ）缓释给药系统。     

乌拉地尔缓释胶囊的研制及释放特性

目的　制备乌拉地尔缓释胶囊并对其体外释放特性进行考察。方法　以丙烯酸树脂作为缓释材料 ,采用紫外分光光度法测定乌拉地尔缓释胶囊的释放度 ,并进行释放度研究。结果　以 (2 86± 1)nm为测定波长 ,乌拉地尔在 3～ 30mg·L-1浓度范围内 ,线性关系良好 ,r =0 .9999(n =3)。其体外释放特性符合Higuchi模式。 结论　乌拉地尔缓释胶囊制备简单 ,且具有明显的缓释作用。     

萘普生钠在大鼠的肠吸收动力学

目的　探明萘普生钠在肠道各区段的吸收动力学特征、吸收部位及吸收机制 ,以期对药物的长效缓释制剂的设计提供重要的依据。方法　采用大鼠在体肠灌流吸收实验 ,研究了萘普生钠的吸收部位和吸收动力学特征。结果　萘普生钠在小肠部位吸收良好 ,吸收速度按空肠、回肠、十二指肠、结肠的顺序依次下降 ,吸收速度常数依次为 0 .5 96、0 .5 3 6、0 .3 78、0 .14 6h- 1 。药物在肠道的吸收呈现一级吸收动力学特征且吸收机制为被动吸收。药物的吸收窗为结肠以上部位。结论　萘普生钠的吸收窗比较长 ,适于制备日服一次的缓释给药系统。而结肠的吸收速度常数大约是小肠段的 3 10 ,这又提示设计萘普生钠日服一次的缓释制剂时 ,最好能延长制剂在胃肠道上中部的滞留时间     

盐酸地尔硫Zhuo大鼠肠吸收动力学及在口服缓释制剂设计中 …

本文应用大鼠在体灌流肠吸收实验研究了盐酸地尔硫Ｚｈｕｏ各肠段的吸收动力学特征。结果表明：盐酸地尔硫Ｚｈｕｏ在小肠部位吸收良好，吸收速率按十二指肠，空肠，回肠，结遥顺序依次下降，吸收速率常数分别为０．５６６，０．５５４，０．５２１，０．１４８ｈ＾－１，回流液中被吸收的药物量与大鼠血液中的药物浓度成正比，药物在肠道的吸收呈现一级吸收动力学特征，吸收机制为被动吸收，水分的吸收按十二指肠，空肠，回肠，结肠     

乌拉地尔治疗高血压危象的疗效与安全性分析

目的：与大剂量应用硝酸甘油比较观察乌拉地尔治疗高血压危象的临床疗效及其安全性。方法：41例高血压危象患者随机分为A，B两组；A组19例为乌拉地尔治疗组，在同B组常规治疗的基础上予乌拉地尔治疗；B组22例，为硝酸甘油治疗组，常规予吸氧、强心、利尿、硝酸甘油治疗。结果：乌拉地尔和硝酸甘油在降低高收缩压上，乌拉地尔组较硝酸甘油组起效快，前30min总有效率A组为89．47％，B组为59．10％(P＜0．05)。B组有血压下降过度及反射性心率加快的副作用。结论：乌拉地尔治疗高血压危象起效快，效果显著，副作用少。可作为高血压危象患者首选治疗药物。     

灯盏花素小肠吸收影响因素的研究

目的观察灯盏花素在体小肠吸收的影响因素。方法应用大鼠在体肠循环单向灌流法,以高效液相色谱（HPLC）法测定灯盏花素中灯盏乙素含量,研究灯盏花素在小肠不同肠段、不同pH、不同浓度下的吸收情况,并考察转运蛋白对药物小肠吸收的影响。结果：灯盏花素在不同质量浓度下,未发现饱和现象,吸收速率基本保持不变;在pH6.0-7.4条件下,灯盏花素的小肠吸收不受pH的影响;不同小肠部位对其吸收速率基本相同;加入P-糖蛋白（Pgp）抑制剂后药物吸收率没有明显变化;加入多药耐药相关蛋白2（MRP2）抑制剂后药物吸收率显著增加。结论：灯盏花素在整个肠段均有吸收;其吸收机制为被动扩散;P-gp对灯盏花素的小肠吸收基本没有影响,而MRP2可降低灯盏花素的吸收。     

药物AB0315大鼠在体肠吸收中的动力学研究

目的研究药物AB0315在大鼠各肠段吸收的药代动力学特征。方法采用大鼠在体肠段灌流实验装置,利用高效液相色谱法和紫外分光光度法分别测定肠循环液中药物AB0315和酚红的含量。结果药物AB0315在十二指肠、空肠、回肠、结肠的吸收速率常数分别为0．7902,0．6253、0．6812,0．8324h^-1;在不同药物浓度40、80、250μg／mL小肠的吸收速率常数分别为0．5754,0．7191、0．8455h^-1;在不同pH值（4．0、6．5、7．4）时的吸收速率常数分别为0．7422、0．6127、0．5628h^-1。结论药物AB0315在大鼠小肠全肠段均有吸收,并且药物的吸收呈一级动力学,吸收机制为被动转运。     

RP—HPLC法测定苦参素在大鼠胃肠中的吸收动力学

目的：研究苦参素在大鼠胃肠的吸收动力学特征。方法：采用大鼠在体胃肠吸收模型，以HPLC法测定胃肠灌注液中药物的含量。结果：苦参素在胃、十二指肠、空肠、回肠和结肠中的吸收百分率分别为（31.02±10.08）%、（21.13±2.71）%、（28.22±6.09）%、（35.66±9.01）%和（33.12±13.22）%。结论：苦参素在胃和小肠上段中吸收良好，制剂研究应考虑其吸收特征。     

不同方案治疗高血压急症的疗效比较

目的探讨乌拉地尔联合硝酸甘油治疗高血压急症的临床效果。方法回顾性分析上海市普陀区利群医院急诊科自2008年9月～2011年9月收治的242例高血压急症患者的临床资料,按治疗方案不同随机分为硝酸甘油组（A组,n=81）、乌拉地尔组（B组,n=81）和硝酸甘油＋乌拉地尔组（C组,n=80）。A组：应用硝酸甘油针15mg加入5％葡萄糖溶液250mL中,以10μg／min开始,根据血压下降情况调整剂量,但最大剂量不易超过100Hg／min;B组：应用盐酸乌拉地尔注射液首剂125mg稀释于20mL生理盐水中于10min静脉注射完,继以625mg稀释于50mL生理盐水中视病情以10～20mg／h微量泵注射;G组：硝酸甘油和乌拉地尔同时治疗。观察患者在治疗后5、10、20、50、60及90min时血压改变情况,监测患者心率和临床症状、体征等变化情况,并记录不良反应情况。结果乌拉地尔联合硝酸甘油组用药后各时段血压较用药前均显著下降,总有效率明显升高,不良反应发生率低,差异有统计学意义（P＜0.05）。各组心率改变不明显,差异无统计学意义。结论乌拉地尔联合硝酸甘油治疗高血压急症较单用硝酸甘油和乌拉地尔有效,且不良反应少,值得推广。     

乌拉地尔治疗高血压急症30例疗效观察

目的:探讨乌拉地尔治疗高血压急症的临床治疗效果.方法:选择我院2008年7月至2010年7月高血压急症患者60例,随机分为观察组和对照组,每组30例.对照组给予硝酸甘油10 mg加入5%葡萄糖注射液250 mL中静脉滴注,观察组给予乌拉地尔100mg加入5%葡萄糖注射液250 mL中静脉滴注,两组均使患者血压降到160...     

盐酸小檗碱对环孢素A在大鼠小肠吸收的影响

目的研究盐酸小檗碱（berberine chloride，Ber）对环孢素A（cyclosporin A，CsA）小肠吸收的影响。方法三组大鼠分别以CsA试液、含Ber 100mg·L^-1的CsA试液、含Ber200mg·L^-1的CsA试液，进行在体肠段吸收实验，HPLC法测定CsA浓度。结果与单用CsA相比，空肠段合用Ber组CsA吸收率有明显增加，回肠段合用Ber组CsA吸收无明显变化。结论Ber对CsA小肠吸收有促进作用。     

消化复宁汤对肝郁脾虚大鼠胃泌素、胃动素和胃肠运动功能的影响

目的：探讨中药消化复宁汤治疗肝郁脾虚证的作用机制。方法：将清洁级Wistar雄性大鼠60只,随机分为正常组、模型组、消化复宁汤组、逍遥汤组、莫沙必利组,按照苗明三方法,复制肝郁脾虚证模型,分别灌胃给予消化复宁汤、逍遥汤、莫沙必利等药物,观察各组血清胃泌素、血浆胃动素含量及胃排空、小肠推进运动的变化。结果：与正常组比较,血清胃泌素、血浆胃动素和小肠推动率显著降低（P〈0．01）,胃酚红残留率显著升高（P〈0．01）;与模型组比较,莫沙必利组、逍遥汤组和消化复宁汤组血清胃泌素、血浆胃动素和小肠推动率显著升高（P〈0．01）,胃酚红排泄率显著降低（P〈0．01）;与逍遥汤组比较,消化复宁汤组上述指标均存在显著性变化（P〈0．05）;与莫沙必利组比较,除了胃酚红残留率外,上述指标均显著升高（P〈0．05）。结论：消化复宁汤可显著提高肝郁脾虚大鼠血清胃泌素、血浆胃动素含量,促进胃排空,提高小肠的推进功能,这可能是其临床作用基础之一。     

东北鹤虱提取物抗腹泻作用机制的探讨

目的：观察东北鹤虱提取物（LEGA）对肠道平滑肌收缩活动的影响并探讨其抗腹泻作用机制。方法：以碳末推进率为测量指标,观察LEGA对小鼠小肠蠕动及大鼠结肠推进运动的影响;以大鼠十二指肠收缩强度为指标,观察LEGA对肠管平滑肌收缩运动的影响;采用Robert实验法观察LEGA对小肠水分吸收的影响。结果：LEGA可抑制小鼠小肠蠕动及大鼠结肠推进运动（P〈0．01）,剂量依赖性地使大鼠十二指肠平滑肌自主收缩幅度下降（P〈0．01）,拮抗ACh、5-HT、BaCl2诱导的十二指肠痉挛性收缩,还促进小肠内水分的吸收（P〈0．01）。结论：LEGA通过抑制肠道的过强运动、降低肠内压和调节水运动失调而缓解腹泻。     

3种药物治疗高血压急症的效果比较

目的 比较3种药物治疗高血压急症的临床效果.方法 将120例高血压急症患者按入院先后顺序随机分为3组,每组40例,分别给予硝酸甘油、尼卡地平和乌拉地尔静脉滴注治疗,观察并比较各组治疗效果及药物不良反应发生情况.结果 尼卡地平组和乌拉地尔组降压效果优于硝酸甘油组（P＜0.05）,药物不良反应发生率乌拉地尔组低于另2组（P＜0.05）.结论 乌拉地尔对高血压急症的疗效显著,药物不良反应发生率低,可在临床推广应用.     

“心脉隆”抗野百合碱性肺动脉高压的作用及机制探讨

目的观察心脉隆注射液抗野百合碱（MCT）致大鼠肺动脉高压（PH）及对血管内皮舒缩因子内皮素（ET）和一氧化氮（NO）含量变化和影响。方法给SD大鼠一次腹腔注射MCT60mg／kg,复制PH模型,3周后用心脉隆注射液进行治疗,连续8天,然后用孙波法测定肺动脉压,用放免测定法和比色分析法分别测定血浆中ET及NO的含量。结果MCT所致大鼠肺动脉高压和右心室肥大模型效果确切,平均肺动脉压升高、右心室／心脏重量比、肺湿／干重比值增大,与对照组相比,JP〈0．001[（20．47±1．22）：（11．02±1．21）];使用心脉隆治疗后,肺动脉压有所降低,与模型组相比P〈0．05（12．31±1．12）：（18．47±1．32）,血浆中ET明显升高,NO下降（P〈0．01）。结论MCT造成肺动脉高压模型效果确切,心脉隆注射液对MCT所致的肺动脉高压有一定的对抗作用,同时使血浆中NO明显升高而ET下降,说明心脉隆注射液降低肺动脉高压与其保护血管内皮作用有关。     

咳尔康口服液对蛋清所致大鼠足趾肿胀的影响

目的：研究咳尔康口服液对蛋清所致大鼠足趾肿胀的影响。方法：Wistar大鼠40只,雌雄各半,随机分成5组,每组8只,即0.9%氯化钠溶液组;醋酸泼尼松组（4.00mL.kg^-1）;咳尔康口服液高、中、低剂量组（剂量分别为5.04,4.05,2.70mL.kg^-1）。观察蛋清所致大鼠足趾肿胀。结果：咳尔康口服液在不同时间段里高、中剂量均能有效减轻蛋清所致大鼠足趾肿胀。结论：咳尔康口服液能有效减轻蛋清所致大鼠足趾肿胀。     

富氢盐水对严重烫伤延迟复苏大鼠肠道损伤的影响

目的:探讨富氢盐水对严重烫伤延迟复苏大鼠肠道损伤的影响及机制。方法:48只SD大鼠随机分成假烫伤组(S组)、烫伤+0.9%氯化钠注射液处理组(B+N组)、烫伤+富氢盐水处理组(B+H组)、烫伤+维生素C处理组(B+C组),各12只。制作大鼠背部全层皮肤烫伤30%TBSA模型,伤后6 h按Parkland公式用林格液补液复苏。在伤后6、18、30、42 h各组大鼠腹腔分别注射0.9%氯化钠注射液(5 ml/kg)、0.9%氯化钠注射液(5 ml/kg)、富氢盐水(5 ml/kg)、维生素C(9 ml/kg)(250mg/kg)。观察伤后24、48 h的肠道病理改变,并检测肠道组织中丙二醛、二胺氧化酶、白细胞介素1β的变化及肠绒毛上皮细胞凋亡率。结果:与B+N组相比,B+C组和B+H组24、48 h时相点大鼠肠道病理形态改变均显著减轻(P0.01);二胺氧化酶均显著升高(P0.01);而丙二醛、白细胞介素1β、肠黏膜上皮细胞凋亡率均显著降低(P0.01)。结论:富氢盐水可有效减轻严重烫伤延迟复苏肠道的缺血-再灌注损伤,其保护作用可能与富氢盐水减轻再灌注损伤引起的氧化应激反应、炎性因子介导的炎症反应以及抑制肠道上皮细胞凋亡等机制有关。