我国的β-内酰胺类抗生素

我国从1953年开始生产苄青霉素,虽然产量甚少,品种单一,但终于改变了我国不能生产抗生素的局面。1962年我国试制成功甲氧西林(Meticillin),在β-内酰胺类抗生素的研制方面也取得了较大发展。迄今为止,我国生产或研制成功的青霉素族抗生素有21种,头孢菌素族抗生素8种和新型β-内酰胺类抗生素2种。本文对我国的β-内酰胺类抗生素作一简单复习,并对其在临床应用中发挥的作用提出一些初步意见。 青霉素族抗生素 一、苄青霉素及其同类品 苄青霉素目前仍是临床应用较多的抗生素之一,迄今为止本品仍是治疗溶血性链球菌、肺炎球菌、梭状芽胞杆菌、炭疽杆菌等感染的首选药物。由于苄青霉素的制剂以钾盐为主,临床使用剂量多较大,其钾离子含量亦高(每1,500万单位苄青霉素钾盐含钾     

呋苄青霉素衍生物合成研究 Ⅰ.溴呋苄青霉素的合成

呋苄青霉素系我厂研制成功的对绿脓杆菌有效的广谱抗生素,经北医临床药理研究所抗生素室临床试用,效果满意。为了给临床合理用药提供资料,要求进一步研究该抗生素在体内的吸收、分布和代谢等情况。为此、我们合成了溴呋苄青霉素,以便于进行定位的卤氚置换反应而得到定位氚标记的呋苄青霉素供药理研究使用。与此同时,我们也对溴呋苄青霉素的抗菌作用作了初步探讨。从溴呋苄青霉素对5株绿脓杆菌和5株大肠杆菌最低抑菌浓度来看,其体外抗菌作用和呋苄青霉素基本一致。本文介绍溴呋苄青霉素合成。 溴呋苄青霉素:化学名,6-(D-2[3-(-5-     

人类与微生物的竞赛

一、各主要抗生素临床使用的年份 青霉素(1941)、链霉素(1941)、氯霉素(1947)、口服青霉素(1948)、四环紊(1950)、红霉素(1952)、半合成青霉素(1961)、头孢菌素(1963)、庆大霉素(1965)、羧苄青霉素(1967)、利福平(1968)、丁胺卡那霉素(1972)、抗绿脓杆菌的青霉素类和氨基糖甙类之使用这在1974年～1978年之间,第2代头孢菌素(1979)、第3代头孢菌素(1980)、新喹     

国外抗生素概况

抗生素是目前世界医药中消费量最大、临床上广泛使用的一类重要化疗药品,在药品消费中所占的比重,从22种国家的统计资料表明,占世界药品消费量的15％。在许多国家中,抗生素属于第一类治疗药物。β-内酰胺抗生素类的世界消费量占世界抗生素消费量的58％,日本β-内酰胺抗生素销售额占抗生素总销售额的82.6％。 抗生素的历史是从1929年发现苄青霉素而开始的,至今已有五十多年。纵观整个抗生素发展史及其所取得的光辉成就,抗生素的历史大体上可分为两个发展阶段,即1959年以前的天然抗生素阶段和1959年以后至今的半合成抗生素阶段。前阶段主要是从土壤微生物中筛选、发现近期来临床上广泛使用的各类重要抗生素。后阶段主要是以生物合成和化学半合成的方法制备了一系列药代动     

头孢抗生素的合理应用

头孢抗生素是一类半合成广谱抗生素。属于β—内酰胺抗生素范畴。用于临床的有30～40种。在日本,头孢抗生素的应用已超过了青霉素,成为治疗细菌感染性疾病应用     

氮脒青霉素单独和联合β-内酰胺抗生素产生的细菌形态学变化

作者应用扫描电子显微技术研究氮(?)脒青霉素单独或联合几种β-内酰胺抗生素对体外和鼠体内的细菌形态学变化。分离的细菌有大肠杆菌257、503-19、736和肺炎杆菌HE7。联合的抗生素有氨苄青霉素、羟氨苄青霉素、羧苄青霉素、头孢菌素Ⅳ、羟苄四唑头孢菌素、头孢菌素Ⅰ、噻吩甲氧头孢菌素、唑啉头孢菌素。抗生素单独或按一定比     

青霉素耐药性:β-内酰胺酶抑制化学

第二次世界大战结束后,苄青霉素开始进入临床应用,不久致病微生物耐药菌株的出现就对它作为抗生素的效用构成了威胁。到1949年,从英国医院所分离到的化脓葡萄球菌中半数以上都有耐药性,因此对继续使用苄青霉素进行化疗产生了疑虑。本文集中评述细菌对β-内酰胺抗生素类耐药的原因,β-内酰胺酶类和概述过去八年来为对付耐药     

磺苯咪唑青霉素和苯咪唑青霉素:两种新β-内酰胺抗生素的评价

近年来,抗生素研究最活跃的领域之一是在脲基青霉素类(或取代的氨苄青霉素)方面。这些化合物抗菌谱和羧苄青霉素相似,但活性更强。磺苯咪唑青霉素(Mezlocillin     

注射用青霉素药理及副作用

青霉素是指分子中含有青霉烷,能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素。又被称为青霉素G、盘尼西林、青霉素钠、苄青霉素钠、青霉素钾、苄青霉素钾。     

临床常见致病菌药物敏感测定

我室一年来分离的140株革兰氏阳性球菌与100株革兰氏阴性杆菌对抗生素的敏感性测定结果报告如下。材料和方法 (1)抗生素:青霉素G、氨基苄青霉素、红霉素、氯霉素、先锋霉素、丁胺卡那、庆大霉素、卡那霉素、     

切勿滥用抗生素

<正> 1941-1947年间,由于青霉素、链霉素等药物的广泛使用曾使败血症死亡的人数显著下降。经20年后治愈败血症所需青霉素的量从几百万IU增加到几千万IU,到1967年,败血症的死亡率几乎回升到抗生素问世以前的水平。如今,美国有40％或更多的败血症患者死亡,原因归咎于病菌对抗生素已产生了耐药性。     

β-内酰胺抗生素的副作用

从1928年Fleming发现青霉素,1945年Brotzu发现头孢菌素,特别是从1942年青霉素G应用于临床,1962年又制造成功头孢菌素Ⅰ以来,β-内酰胺抗生素在细菌性感染症的治疗中一直起重要作用。半合成青霉素和头孢菌素的发展,加上近年来发现的非典型β-内酰胺抗生素,已经构成了一个庞大的β-内酰胺抗生素族。β-内酰胺抗生素在近年来的发展及其在医药工业、临床应用上的地位已有许多专著和综述。众所周知,从发现青霉素和头孢菌素到现在,β-内酰胺     

联用核酸钠和左咪唑对抗生素防治丹毒效果的影响

青霉素和其它抗生素是目前治疗丹毒的基本药物;每月注射一次苄星青霉素是预防此种感染的主要方法.然而,抗生素不仅不能促进机体正常免疫反应恢复,有时还会引起严重的免疫抑制和发生过敏性合并症.核酸钠和其它免疫调节剂可提高抗生素治疗丹毒的疗效,降低抗生素的过敏反应.作者为了研究联用核酸钠和左咪唑对抗生素治疗丹毒的疗效以及对抗生素预防复发性丹毒效果的影响,观察丹毒患者202例.其     

氧哌嗪青霉素的药理及临床应用

近年来抗生素的发展主要是青霉素类、头孢菌素类的β—内酰胺及氨基糖苷类抗生素。青霉素类首次研制的是氨苄青霉素,其次是羧苄青霉素、磺苄青霉素等。开始时对大肠杆菌、吲哚阴性变形菌感染症有疗效,逐渐扩大到吲哚阳性变形菌、绿脓杆菌感染     

中国抗生素产业起源及典型企业发展进程

在新中国的第一个五年计划当中,抗生素厂的建设被明确列为优先重点发展的工业项目,因此,中国抗生素领域的开端也正是中国制药业的开端.与世界抗生素的开端相似,中国抗生素也始于青霉素的研制,1948年,美国人曾经希望"帮助"中国建立青霉素工厂,但其实质是想垄断中国的抗生素生产.     

抗绿脓杆菌头孢菌素——磺吡苄头孢菌素(Cefsulodin)

1970年日本武田化学工业公司报道了抗绿脓杆菌半合成青霉素——磺苄青霉素的合成专利,并于1972年投入工业生产。磺苄青霉素具有稳定性强、可于室温保存等优点,但对绿脓杆菌的活性不强,对于严重感染需用较大剂量。近年武田公司又合成了一系列具有a-磺酸基     

氨基苄青霉素迟发性过敏反应的临床观察

氨基苄青霉素是临床中应用广泛的一种抗生素，其疗效高、造价低、毒性小。但是，临床中青霉素过敏休克的发生率比较高，速发性过敏性休克往往受到广大医务人员的高度重视，而迟发性过敏反应则容易被忽视，现将我院1999年所见的1例典型氨基苄青霉素迟发性过敏反应介绍如下。 1 病例介绍 患者：女，34岁，泌尿系统感染，青霉素皮内试验阴性，给予氨基苄青霉素0.5g肌注，30min后再给予氨基苄青霉素4.0g静点，连续用药7d，患者出现心慌，胸闷、头晕、气喘、呼吸困难、脉细弱，BP10.0/6.5kPa，继而出现红色皮疹，微热，并伴皮肤瘙痒，立即停用…     

氧哌嗪青霉素抗菌作用的研究

本文研究了氧哌嗪青霉素在体内外的抗菌作用,并与呋苄青霉素和羧苄青霉素进行比较。结果表明氧哌嗪青霉素在体内外具有广谱抗菌作用,对阴性杆菌抗菌作用强,均优于呋苄青霉素与羧苄青霉素。其抗绿脓杆菌的敏感性比呋苄青霉素强2～4倍,比羧苄青霉素强16～30倍。血清蛋白结合率为46％,人血清不影响其抗菌活性。     

抗生素的临床药理学:关于医院中抗生素静脉给药的一些问题Ⅰ～Ⅱ.

作者对抗生素静脉滴注稀释液的稳定性和滴注后的血清药浓度进行了研究。本文报道了羟氨苄青霉素(Amoxicillin)、氨苄青霉素、羧苄青霉素、苯唑青霉素、青霉素G(钠盐、非缓冲液)、磷霉素(Fosfomycin)、利福平、氯霉素、甲砜霉素(Thiamphenicol)、强力霉素和氢吡四环素(Rolitetracycline)、静脉滴注稀释的稳定性以及滴注速度与血药浓度的检测结果。方法: 上述抗生素在净化橱内用0.9%氯化钠     

剖宫产围手术期抗生素的临床应用分析240例

目的通过观察剖宫产术围手术期应用抗生素的效果,探讨抗生素的合理应用。方法选择2008年1月至2009年9月的剖宫产术患者240例,对其抗生素的应用情况及预后进行回顾性分析。其中分为两组：A组为观察组,术前30min静脉点滴羧苄青霉素1．5g一次;B组为对照组,术前30min静脉点滴羧苄青霉素1．5g,术后6h重复给药一次。结果两组术后感染、发热、产褥病率、腹部切口愈合情况、产后出血均无显著性差异（P〉0．005）。结论剖宫产术围手术期单次预防性应用抗生素能达到预防感染的目的,并能减少医疗费用,减少抗生素对新生儿的影响。